Obat Untuk Subtitusi Asam Lambung Dan Enzim Pankreas

Rangsangan sekresi cairan lambungSimplisia yang mengandung zat-zat pahit, misalnya akar gentian, kulit pohon kina, herba artemisia absinthiumKofeinAlkohol

Subtitusi asam lambungHcl 0,1 (diencerkan dengan air 1:1 atau 1:2, 1/8 I sesudah makan)Asam sitratHidroklorida dari asam glutaminatBetainhidrokloridPada umumnya jumlah yang ditelan tidak cukup untuk menurunkan nilai pH kandungan lambung hingga tercapai optimum untuk aktivitas pepsin (pH=2) untuk dibutuhkan 1 liter asam klorida 0,1mSediaan obat jadi : misalnya citropepsin, enzynorm

Subtitusi enzim pankreasPankreatin, mengandung : amilase, triasilgliserollipase, proteaseIndikasi : steatore pankreatogen, gangguan pencernaan, indigesti yang disebabkan oleh fungsi pankreas yang terganggu Sediaan obat jadi: misalnya kreon, pankreatan,pankreon, cholspasminase, N, enzym-lefax

OBAT UNTUK TERAPI TUKAK LAMBUNG DAN USUS

PenyebabSirkulasi darah yang kurang baik pada tempat tempat tertentu di mukosa ( misalnya pada tukak stress)Kurang perlindungan terhadap mukosa karena produksi prostaglandin kurang ( misalnya karena terapi dengan antiflogistik nonsteroid)Bakteri (Helicobacter pylon)Gangguan motilitas atau kegiatan sfingter (refluks esofagitis)

KLASIFIKASI1. Obat yang mempengaruhi sekresi asam klorida lambung- Antasida- Antagonis H2-reseptor (histamin)- Antikolinergik (Pirenzepin)- Analog prostaglandin-E- Penghambat (K+/H+)ATPase2. Obat dengan fungsi perlindungan bagi mukosa- Prostaglandin- Sukralfat- Senyawa Bismut

Obat Yang Mempengaruhi Sekresi Asam Klorid LambungAntasidHidrotalsit (talcid), Magaldrat (Riopan)Al2O5;AL(OH)3;AlPO4MgO; Mg(OH)2; MagnesiumtrisilikatCaCO3,NaHCO3

Contoh sediaan (sediaan campur) : Aludrox, Gelusil; kompensan, maaloxan, Solugastril, Trigastril

Pengunaan Terapi* Gastritis akut dan kronis* Ulkus ventrikuli, U.Duodenum, U. Peptikum* Refluksesofagitis, Refluks duodenogastral.* Rasa perih di lambung* Keluhaan lambung (neurologis)FarmokodinamikEfek-efek- Basa organik lemah, yang menetralisir asam lambung- Efek paling baik bila digunakan 1-3 jam setelah makan atau sebelum waktu tidur

Efek samping* Aluminiumhidroksida- Obstipasi - Ileus (jarang)

* Sedian magnesium- Diare

* Sediaan kalsium- Pembebasan gastrin yang disebabkan oleh kalsium Secara reaktif terjadi produksi HCL yang berlebihan - Hiperkalsemia bila defisiensi fungsi ginjal* NaHCO3 :- absorpsi karbonat : alkalosis- absorpsi natrium : udem, hipertensi

Kontraindikasi Fungsi ginjal yang berkurangInteraksiantasid dapat mempengaruhi absorpsi banyak obat, baik karena perubahan pH lambung dan usus maupun karena pembentukan garam dan senyawa kompleks. Pengaruh timbal balik yang memiliki relevansi klinis.Berkurangnya absorpsi besi, natriumfluorida, tetrasiklin, siprofloksasin, ofloksasin, asam kenodeoksikolat

Antagonis H2-resptor (histamin)Simetidin (Tagamet ), Nizatidin (nizax ,Gastrax ), Roksatidin (Roxit ), Ranitidin (Sostril ,Zantic ), Famotidin (Pepdul )Penggunaan terapi- Terapi dan profilaksis ulkus duodenum dan ulkus ventrikuli- Refluksesofagitis- Sindrom Zollinger-Ellison

FarmakodinamikMekanisme kerja :- hambatan kompetitif terhadap reseptor histamin di sel-sel parietal lambung dan atrium jantung (H2-reseptor)- hambatan yang bergantung pada dosis terhadap sekresi basal seperti juga sekresi asam yang disebabkan oleh makanan

Efek samping- Jarang sekali (terutama pada pasien lanjut usia dan sakit berat ): rambut rontok, polineuropati, kejang otot, nyeri persendian, halusinasi, kebingungan, depresi, diplopia- ruam kulit, nyeri kepala, vertigo, kelelahan- Gangguan GI, udem- ginekomastia pada penggunaan jangka panjang dalam takaran tinggi (terutama simetidin).- reaksi-reaksi hipersentivitas (misalnya urtikaria, demam, kolestasis intrahepatik, hepatitis, pankretitis, nefritis interstisial, bronkospasmus, penurunan tekanan darah, nyeri dada, udem angioneurotik, syok anafilaksis).- leukopenia, trombopenia, panzitopenia, agranulositosis, anemia aplastik (sesekali)

Kontraindikasi- Sikap ketat untuk indikasi selama kehamilan dan masa menyusui- Nizatidin : anak-anak, orang lanjut usia diatas 75 tahun,insufisiensi ginjal- Roksatidin : anak-anak berusia dibawah 14 tahun,anuria, insufisiensi hati

Interaksi- Pengurangan absorpsi ketokonazol- kenaikan kadar plasma karbamazepin dan nifedipin- pengurangan absorpsi simetidin oleh antasid yang mengandung Al dan Mg- Simetidin menyebabkan perlambatan metabolisasi (inhibisi enzim P450penguatan atau perpanjangan efek): antikoagulan oral (kecuali fenprokumon), Klordiazepoksid, Diazepam, Betabloker, Teofilin, Lidokain

Analog Prostaglandin-EMisoprostol (Cytotec )PenggunaanTerapi - Profilaksis dan terapi kerusakan mukosa lambung (disebabkan oleh obat)- Ulkus ventrikuli dan U. duodenum

FarmakodinamikMekanisme kerja dan efek-efek-Stimulasi reseptor prostaglandin inhibisi adenilatsiklase yang peka terhadap histaminPengurangan Sekresi HCLPeningkatan sekresi HCO3 dann lendir oleh sel-sel mukoidPerbaikan sirkulasi darah lambung

Efek samping- diare, mual, nyeri perut- vertigo, linglung, nyeri kepalaKontraindikasi- Kehamilan, masa menyusui- Hipersensitivitas- Penyakit radang usus- Penyakit pembuluh darah serebral atau koroner (pelemasan otot-otot polos pembuluh darah hipotensi)

InteraksiAntasid mengurangi absorpsi misoprostolPenghambat (H+/K+)-ATPase, Penghambat pompa protonOmeprazol (Antra ), Lansoprazol (Agopton ), Pantoprazol (Pantozol )Penggunaan terapi- Ulkus ventrikuli dan U. duodenum- Refluksesofagitis- Sindrom Zollinger-ellison

FarmakodinamikMekanisme kerja : Hambatan terhadap (H+/K+)-ATPase (pompa proton) di sel-sel parietal lambung = fase terminal sekresi HCL sekresi asam akan di hambat, tergantung pada cara stimulasi (menghambat sintesa asam lambung)

Efek samping- Nyeri kepala, kelelahan, vertigo (sangat jarang)- diare, mual, obstipasi- ruam kulit, iritasi gatal- depresi- perubahan nilai hasil pemeriksaan laboratorium untuk hati dan nilai trigliserid (reversibel setelah obat dihentikan)- penyimpangan pada kolonisasi bakterial usus yang disertai diare berat (gejala seperti kolitis ulserosa) hentikan obat ini!

Kontraindikasi- hipersensitivitas- kehamilan, masa menyusui, anak-anak- fungsi hati yang sangat kurang- abses malignan InteraksiOmeprazol : perpanjangan waktu paruh eliminasi Warfarin, Diazepam, Fenitoin, Tolbutamid (mungkin disebabkan oleh penghambatan enzim-enzim Sitokrom P450 )

Sukralfat (Ulcogant) Pengunaan terapi- terapi dan profilaksis residif dari Ulcul duodenum dan U. ventrikuli- refluksesofagitis

FarmakodinamikEfek-efek :Garam Aluminium basa suatu sakarosa yang disulfatisasi, yang pada pH asam membentuk gel yang dapat berikatan dengan proteinPerlindungan mukosa utuh, penghalang bagi ulkusInaktivasi pepsinPeningkatan pembebasan prostaglandin

Farmakokinetikhanya 1-2% yang mengalami absorpsi Efek Samping- Obstipasi- Efek samping lain senyawa aluminium (lihat Antasid)KontraindikasiInsufisiensi ginjalInteraksi Berkurangnya absorpsi golongan tetrasiklin, Fenitioin, Sulpirid, Asa Ursodeoksikolat dan asam Kenodeoksikolat, Simetidin, Ranitidin, Norfloksasin, Siprofloksasin, sediaan Teofilin retard, Warfarin

Kompleks Bismutsitrathidroksid (Telen ), Bismutnitrat (Ulkowis ),Bismutgalat basa dan Bismutnitrat basa (Bismofalk )Penggunaan terapi- Gastritis- Ulkus ventrikuli, Ulkus duodenum

FarmakodinamikEfek-efekBakterisid untuk Helicobacter pyloriPembentukan gel penghalang difusi bagi protonStimulasi sekresi hidrogenkarbonat, inaktivasi pepsinEfek Samping- Mual, muntah, diare, obstipasi- Reaksi-reaksi alergis- Pewarnaan gelap pada feses, mungkin pada lidah- Pada Pengobatan terlalu lama dapat terjadi ensefalopati yang reversibel

Kontraindikasi- Insufisiensi ginjal yang berat- Anak-anak berusia dibawah 14 tahun Interaksi- Antasid mengurangi efek senyawa bismut- Absorpsi golongan Tetrasiklinberkurang

Klasifikasi1. Antidiare* Adsorben, astrigen, musilaginosa- Karbo medisinalis- Tanin Albuminat- Pektin

* Opioid- Difenoksilat- Loperamid2. Laksansia Anti diare Daire adalah suatu peningkatan transpor cairan di lumen usus, yang dikeluarkan melalui feses seperti bubur (lebih dari 200 ml) atau cairan (lebih dari 300 ml). Hal ini mengakibatkan kehilangan cairan dan elektrolit yang lebih banyak dan pada kasus-kasus berat (misalnya kolera) dapat mengakibatkan hipovolemia, asidosis dan dehidrasi (terutama pada balita).

Terapi- Menanggulangi penyebabnya- Mengembalikan keseimbangan cairan yang terganggu : misalnya dengan pemberian oral larutan Natriumklorida, Natriumbikarbonat dan Kaliumklorida masing-masing 1 sendok teh serta 3 sendok makan glukosa dalam 1 L air matang (!) (Sediaan jadi : oralpedon, Elotrans,Saltadol, Milupa GES 60) - Antidiare, untuk mengurangi transpor cairan di lumen usus, yang tadinya mengalami kenaikan.

Adsorben, Astrigen, musilaginosaKarbo medisinalis (Kohle Compretten)Penggunaan terapi- Diare (efek tidak terbukti)- Keracunan akibat logam berat, obat, makananFarmakodinamikMekanisme kerja : adsorpsi secara nonspesifik, berdasarkan pada permukaan adsorben yang luas

Efek SampingPada dosis tinggi menyebabkan pewarnaan hitam pada fesesKontraindikasi- Daire di sertai demam- Keracunan dengan :~ Asam dan basa kuta~ Garam,litium, Talium dan besi~ Senyawa sianida (asam Sianida)~ Alkohol (misalnya etanol, metanol)

Pada keracunan dengan zat-zat-zat ini efeknya tidak cukupInteraksiJika digunakan pada waktu yang bersamaan dengan obat-obat lain pengurangan atau kehilangan efekTanin albuminat (Tanalbin ,pada Tannacomp),Pektin (pada KaopromtH ) Penggunaan terapiProfilaksis dan terapi diare nonspesifik

FarmakodinamikEfek-efekAstringenPembentukan lendir pelindung mukosaEfek Samping- Keluhan lambung-usus- Reaksi-reaksi alergis- Pewarnaan kuning pada feses (Tanin)KontraindikasiTanin Albuminat : Indikasi yang ketat pada trimester pertama kehamilan

OpioidLoperamid (Imodium )Penggunaan terapi- diare akut dan kronis sebagai akibat penyakit radang usus- Gangguan pencernaan (juga reseksi)- Gangguan motilitasFarmakodinamikEfek-efek :Penghambat peristaltik dengan mengikat reseptor opiat (efek obstipasi yang sama seperti Morfin dan Kodein)tanpa efek terhadap SSPSelain itu pengaruh langsung terhadap sekresi elekrolit

Catatan : Karena umumnya dapat di tolerir dengan baik, efek samping tidak banyak dan tidak ada efe terhadap SSP jadi Loperamid (Imodium akut) dapt diserahkan tanpa resep dengan mematuhi pembatasan pemakaian tertentu:terhadap diare akut, tidak untuk anak-anak berusia di bawah 12 tahun, tidak boleh digunakan lebih lama dari 48 jam.

Efek sampingJarang : eksantem, nyeri kepala, vertigo, kelelahan, mulut kering, kejang perut, mual, ileus.Kontraindikasi- ileus- Anak-anak berusia di bawah 2 tahun- Kehamilan, masa menyusui- Hati-hati pada diare yang disertai demam dan feses berdarah, kolitis ulserosa akut, kolitis pseudomembranous

LaksansiaRangsangan defekasi disebabkan oleh peregangan dinding usus dan bergantung pada adanya volume feses yang cukup. Defekasi sebanyak 2-3 kali seminggu masih normal. Laksansia mengurangi konsistensi feses dengan jalan mempengaruhi secara langsung sel-sel mukosa usus terhadap transpor cairan dan elekrolit atau dengan jalan mempercepat transit feses melalui usus

Defekasi yang menyakitkanPerhatian : Mengejan kuat harus dihindari pada hemoroid, hernia dan bahaya apopleksi setelah operasi

Klasifikasi1. Laksansia osmotik* Zat-zat anorganik : garam pahit, garam Glauber* Zat-zat organik : Manitol, Sorbitol, Laktosa, Laktulosa

2. Pencahar pembentukan masa, yang mengembang dan emolien* Agar-agar, metilselulosa, dedak gandum, Lini Semen* Parafin cair, gliserin, Natriumdioktilsulfosuksinat3.Laksansia hidragogum* Minyak jarak, antrakinon* Laksansia difenolik* (Asam empedu, asam lemak rantai panjang [mempunyai sifat hidragogum, namun tidak termasuk laksansia dalam arti sebenarnya])

Laksansia osmotikGaram(MgSO4), garam Glauber (Na2SO4), Manitol, Sorbitol, Laktosa (gula susu), Laktulosa (Bifiteral )Penggunaan Terapi- Garam pahit, garam Glauber: obsolet, namun masih digunakan untuk pembersihan usus pada cara-cara pemulihan kesehatan dengan berpuasa- Laktosa :obstipasi kronis; penyakit yang memerlukan defekasi yang mudah; terapi dan profilaksis ensefalopati pada insufisiensi hati; penyehatan usus pada pembawa kuman (carrier) Salmonella

FarmakodinamikMekanismetidak atau hanya sedikit diabsorpsi air secara osmosis tertahan di lumen ususLaktulosa : selain itu, di kolon oleh bakteri usus diragikan menjadi asam (cuka, propionat, laktat). Pergeseran pH kearah asam perangsangan peristaltik, pengikatan amoniak (pada pengobatan sirosis hati!)

FarmakokinetikDosis : 15 g dalam larutan isotonis, efek setelah 1-3 jam;laktulosa : 7-10 (-30)g, efek setelah 1-3 hariEfek sampingDapat di abaikan pada fungsi ginjal yang baik dan pemasukan cairan cukup ( diminum sebagai larutan isotonis)KontraindikasiIleus, kehamilan dan masa menyusui (selain Laktosa, Laktulosa), intoleransi galaktosa (hanya Laktulosa)

Karaya (Granamon ), Metilselulosa, dedak gandum, Lini semen, parafin cair (obstinol mild), Natrium dioktisulfosuksinat (Norgalax ), gliserol (Glycilax )Penggunaan terapi- Pencahar pembentuk massa dan yang mengembang : sembelit; Metilselulosa dan makanan yang kaya serat pada divertikulosis dan kolon teriritasi- Emolien: obstipasi (rektal); untuk diagnostik radiologis, operasi; untuk memudahkan defekasi pada hemoroid dan fisur anal.

Farmakodinamik- Pencahar pembentuk massa dan yang mengembang : zat-zat ini akan sangat mengembang bila menyerap air, sehingga merenggang dinding usus dan memperbaiki peristaltik. Zat-zat ini tidak dicerna dan tidak diabsorpsi. Hal yang penting adalah tersedianya air yang cukup untuk diserap, jika tidak cukup, dapat terjadi penyumbatan usus.

- parafin: Campuran hidrokarbon alifatik, meningkatkan daya luncur fesesNatrium dioktilsulfosuksinat: emulgator, yang membuat isi usus lebih lunak dan lebih fleksibel, hanya digunakan pada rektal Gliserol : Efek pelicin : secara refleks karena kontak larutan hipertonis dengan mukosa usus; penggunaan pada rektal

Efek samping* Zat-zat pelicin : kehilangan elektrolit, terutama kalium obstipasi bertambah parah* prafin: tetes-tetes parafin yang teremulsi secara halus dapat menembus dinding usus dan di rongga perut dapat menyebaba reaksi terhadap benda asing; pada penggunaan jangka panjang: pengikat vitamin yang larut dalam minyak sehingga tidak dapat diabsorpsi.

Kontraindikasi- Pencahar pembentuk massa dan yang mengembang : Ileus, penyempitan saluran cerna yang tidaj normal- Zat-zat pelicin: ileus, nyeri perut karena penyebab yang tidak jelas, kehamilan, masa menyusuiLaksansia HidragogumPenggunaan terapi- obstipasi- Penyakit, ketika dikehendaki defekasi mudah : fisur anal, hemoroid, setelah tindakan bedah anal-rektal

FarmakodinamikMekanisme kerja : zat zat yang berefek antiabsorpsi dan sekretagogum, yang Menghambat absorpsi cairan dan natrium Yang menyebabkan aliran ion-ion Na+,CL-,K+ dan Ca2+ bersama cairan masuk ke dalam lumen usus. pelunakan serat dan penambahan volume isi usus, peregangan dinding usus,penguatan peristaltis usus.

Efek samping* Pada pemakaian jangka pendek dan secara benar : tidak ada efek samping* Pada Penggunaan jangka panjang (penyalahgunaan laksansia) terjadi efek samping atau efek timbal balik karena kehilangan elektrolit:- Natrium: hiperaldosteronisme sekunder- Kalsium:Pengurangan motilitas usus penguatan obstipasi (Circulus Vitiosus); pengauatan efek glokosida jantung; kenaikan kehilangan kalium pada pemakaian bersama dengan diuretik dan pada terapi jangka panjang dengan glukokortikoid- Pada pemakaian terus-menerus: albuminuria, hematuria, gangguan pada dendrit pleksus mesenterikus dan impregnasi kolon berwarna kecoklatan (melanosis koli pada pemakaian laksansia yang mengandung antrakinon untuk waktu lamakolon laksansia,tidak berbahaya)

Kontraindikasi- Ileus- Hati-hati pada penyakit radang gastrointestinalMinyak jarak (Laxopol )Penggunaan terapi- Laksansia pada pengobatan cacingFarmakodinamikEfek-efek :- Penguraian trigliserid asam rinolat oleh lipase menjadi bentuk yang efektif yaitu asam risinolat penguatan peristaltik usus halus- Aliran empedu ditingkatkan penguatan peristaltik usus halus

Kontraindikasi

Keracunan karena peristaltik yang lebih baik akan memperbaiki penyerapan racun oleh tubuhKehamilan, masa menyusui

AntrakinonZat yang terdapat dalam berbagai simplisia, mis :Folia Sennae (daun Senna), Folliculi Sennae (kulit polong Senna), Rhizoma Rhei ( Rimpang kelembak), Cortex Frangulae (kulit pohon Rhamni Frangulae), Cortex Rhamni purshiani (Kulit pohon Rhamni purshiani)Aloe

Kandungannya :(Di-) Hidroksiantrasenemodin, -glikosida misalnya Rhein, Glukofrangulin A, B, Aloin, FiskionGlikosida Diantron misalnya SenosidC. Frangulae dan C. Rhamni mengandung Antron yang merangsang selaput lendir lambung penggunaan simplisia yang sudah lama (disimpan paling sedikit 1 tahun atau dituakan secara artifisial), yang hanya mengandung bentuk Antrakinon yang tereduksi.

Penggunaan terapi- Penyakit, ketika dikehendaki defekasi yang mudah : fisur anal, hemoroid, setelah tindakan bedah anal-rektal- ObstipasiFarmakodinamikMekanisme kerja dan efek-efek:Penguraian mikrobial dari Glikosida antrakinon menjadi aglikon (=Emodin) dan menjadi Antranol dan Antron; penguatan peristaltik usus besar

Efek samping- Pada penggunaan simplisia kulit pohon Rhamni yang belum cukup lama di simpan : perangsangan kuat pada selaput lendir lambung, mengakibatkan muntah, kolik dan diare berdarahKontraindikasi- Kehamilan, masa menyusui* Masuk ke plasenta* Perangsangan pada usus besar secara refleks mengakibat perangsanga otot uterus* Selain itu, Aloe menimbulkan hiperemia pinggul kecil yang dapat mengakibatkan abortus* Masuk ke dalam ASI

Sediaan jadi (beberapa pilihan) :Neda Fruechtewuefel, Liquidepur, Cesralax, RheogenBerupa teh : misalnya Depuraflux, SolubilaxLaksansia ditenolikBisakodil (Dulcolax), Natriumpikosulfat (Laxoberal)

Penggunaan terapi- Obstipasi- Persiapan untuk pemeriksaan rontgen dan operasi- Penyakit, ketika dikehendaki defekasi yang mudahFarmakodinamikMekanisme kerja dan Efek-efek : Pemecahan asetat dilumen usus dan sel-sel mukosa, setelah absorpsi glukuronidasi Difenol dihati, eksresi melalui empedu kedalam duodenum, pemecahan asam Glukuronat secara mikrobial di usus besar. Efek terjadi karena kenaikan sekresi anion cAMP dan peningkatan permeabilitas jaringan penambahan volume usus dan penguatan peristaltik usus besar

Efek sampingLambung tidak tahan apabila salut tablet yang resisten terhadap asam larut sebelum waktunya, sehingga terjadi perangsangan selaput lendir oleh Difenol (tidak boleh diminum bersama dengan susu atau antasid)KontraindikasiSikap ketat untuk indikasi pada kehamilan dan masa menyusui

EmetikSirupus Ipecacuanhae (sirop dari Radix Ipecacuanhae; kuota keberhasilan :~kuota keberhasilan : ~90%), Apomonorfin (kuota keberhasilan ~90%)Penggunaan terapiApomorfin adalah suatu emetik, tetapi juga suatu opiat dan bekerja depresif terhadap pernapasan hanya digunakan pada indikasi absolut untuk pengosongan lambung yang cepat (kasus-kasus pengecualian misalnya bila ada kecurigaan keracunan metanol)

Indikasi umum : pengosongan lambung setelah keracunan p.oFarmakodinamik

Mekanisme kerja:- Sirupus Ipecacuanhae: Iritasi mukosa lambung dan duodenum oleh Emetin-Apomorfin : Sentral karena rangsangan pada pusat muntah di Medula oblongata, serangan terhadap reseptor Dopamin-(D2)

Efek sampingSirupus Ipecacuanhae:Kardiotoksisitas (mencetuskan takikardia)Sesekali terjadi kelemahan otot selama beberapa minggu (hanya sementara)Apomorfin- Depresi pusat pernapasan (dalam hal ini antidot : Nalokson)- Penurunan tekanan darah yang dratis kolaps sirkulasi

Kontraindikasi- Pingsan (bahaya aspirasi)- Keracunan dengan bahan pencuci, asam, basa, hidrokarbon (yang terhalogenasi); obat-obat yang melumpuhkan pusat muntah - Selain itu untuk Apomorfin:bayi dan balita

AntiemetikUmumMuntah adalah pengosongan retrograd, yang dapat dicetuskan oleh iritasi saluran gastrointestinal, alat-alat vestibular, pusat SSP yang letaknya tinggi atau chemoreceptor trigger zone. Iritasi-iritasi ini bergabung di pusat muntah di area postrema medula oblongata dan dari sana diubah, dengan Dopamin dan Serotonin ikut berperan. Yang mugkin menjadi penyebab : terapi rontgen dan kemoterapi, toksin bakterial, kinetosis, kehamilan muda, tumor, obat dll.

KlasifikasiObat-obat terhadap mual, muntah yang berjumlah besar dapat dibagi dalam 5 golongan yaitu :1. Alkaloid tropan : Skopolamin (Scopoderm TTS) pada kinetosis2. H1-Antihistamin : Meklozin (Bonamine , Peremesin , Dimenhidrinat (Vomex A ) pada kinetosis, hiperemesis gravidarum3. Neuroleptik :Prometazin (Atosil) hiperemeis gravidarum; Klopromazin (Megaphen ); Perfenazin (Decentan ) pada kemoterapi tumor

4.Antagonis Dopamin : Metoklopramid (paspertin ), Bromoprid(cascapride ), Alizaprid(vergentan ), Domperidon (Motilium ), Sisaprid (Alimix )5.5-HT3-Antagonis : Ondansetron (Zofran), Dolasetron (Anemet ), Granisetron (Kevatril), Tropisetron (Navoban )

Antagonis DopaminAlizaprid (Vergentan ), Bromoprid (Cascapride), Cisaprid (Alimix ), Domperidon (Motilium ), Metoklopramid(Paspertin )Penggunaan Terapi- Alizaprid : Mual, muntah sebelum dan sesudah terapi sitostatik, rasa mual dan tidak enak badan setelah penyinaran, muntah sebelum dan sesudah operasi

Bromoprid, Domperidon, Metoklopramid : mual, rangsangan muntah dan muntah oleh berbagai penyebab, gangguan motilitas lain (misalnya refluksoesofagitis, diskinesia saluran empedu dll), diagnostik, percobaab terapi pada cegukan yang tidak berhentiSisaprid : hanya untuk gangguan motilitas gastrointestinal (misalnya gastroparesis pascaoperasi, diabetik, pseudoobstruksi intestinal dll)

FarmakodinamikMekanisme kerja :Perangsangan terhadap reseptor Dopamin (misalnya karena Dopamin atau Apomorfin)dilambung mengakibatkan pelemasan otot-otot tubuh dan kontraksi pilorus. Setelah blokade reseptor-reseptor ini, terjadi percepatan pengosongan lambung ke arah usus halus. Hal ini disebabkan oleh pengaruh kolinergik yang berlawanan (kolinergik tidak langsung karena stimulasi pembebasan asetilkolin di pleksus myienterikus). Usus halus dan juga usus besar dapat ikut terkena pada dosis tinggi dan terjadi diare.

Efek samping- Ganguan saraf pusat; penguatan aktivitas usus- Sindrom diskinetik (pada anak-anak), diskinesia tarda, parkinsonismus (terutama pada pasien usia lanjut setelah terapi jangka panjang), karena bekerja sentral antagonistis pada D2- reseptor (sisaprid tidak)- Kenaikan prolaktin karena antagonismus D2- reseptor (sisaprid tidak)- Hanya Alizaprid : Penurunan tekanan darah

Kontraindikasi- Hanya sisaprid :bayi dibawah usia 4 minggu- Kehamilan, menyusui- Feokromositoma : pembentukan tumor yang bergantung pada proflaktin, hati-hati pada insufisiensi ginjal- Kecuali Alizaprid :penyumbatan usus mekanis, usus robek, perdarahan gastrointestinal, epilepsi, gangguan ekstrapiramidal motorik, kombinasi dengan penghambat MAO

Interaksi- antikolinergik : pengurangan terhadap efek peningkatan motilitas- Obat-obat yang menekan sentral,alkohol: penguatan efek peredaman- Neuroleptik, antidepresi trisiklik, penghambatMAO : penguatan efek ekstrapiramid (Cisaprid tidak), Alizaprid hanya pada neuroleptik)Ondansetron (Zofran), Dolasetron (Anemet), Granisetron (Kevatril), Tropisetron (Navoban)

Penggunaan terapiMual, muntah pada terapi sitostatik (larutan obat suntik) dan pada terapi penyinaran (tablet salut film)FarmakodinamikMekanisme kerja : Sitostatik dan terapi penyinaran di usus halus mengakibatkan pembebasan serotonin (5-HT), yang karena stimulasi 5-HT3-reseptor di perifer dan SSP mengakibatkan mual dan muntah. Obat-obat yang disebut di atas semuanya bekerja sebagai antagonis 5-HT3-reseptor yang selektif dan kompetitif.

Efek samping- Nyeri kepala, obstipasi- Setelah injeksi kadang-kadang iritasi lokal pada tempat penyuntikan-Kenaikan konsentrasi transaminase yang bersifat sementara dan asimtomatis- Jarang sekali reaksi hipersentivitasKontraindikasi- Hipersensitivitas- Masa menyusui, anak berusia di bawah 4 tahun