Antikoagulan

Golongan Direct-acting agent

Heparin

Heparin merupakan satu-satunya direct-acting antikoagulan yang

efektif secara sistematis. Walaupun garam-garam dari asam ethylenediamineteraacetic, sitrat,

dan aksalat berguna dan secara rutin digunakan secara in vitro untuk mencegah pembekuan

sampel darah yang diambil dari clinical testing, heparin tidak bisa digunakan untuk

antikoagulan sistemik. Heparin adalah antikoagulan (pengencer darah) yang mencegah

pembentukan bekuan darah. Heparin digunakan untuk mengobati dan mencegah pembekuan

darah di pembuluh darah, arteri, atau paru-paru. Heparin juga digunakan sebelum operasi

untuk mengurangi risiko pembekuan darah. Heparin bekerja dengan cara menutup reaksi

dalam tubuh yang mengarah pada terbentuknya gumpalan darah.

Farmakokinetik

Permulaan kerja heparin segera pada pemberian IV, 20-60 menit setelah pemberian

SC. Kadar puncak dalam plasma 2-4 jam setelah pemberian SC. Waktu paruh 30-180 menit.

Bioavailabilitas terjadi karena tidak diabsorbsi di saluran cerna, harus diberikan secara

parenteral. Metabolisme heparin terutama di hati dan sistem retikuloendotelial (SRE, bisa

juga di ginjal. Ekskresi dapat terjadi secara primer diekskresi oleh hati dan SRE

Mekanisme

Meningkatkan efek antitrombin III dan menginaktivasi trombin (demikian juga

dengan faktor koagulan IX, X, XI, XII dan plasmin) dan mencegah konversi fibrinogen

menjadi fibrin : heparin juga menstimulasi pembebasan lipase lipoprotein (lipase lipoprotein

menghidrolisis trigliserida menjadi gliserol dan asam lemak bebas).

Indikasi

Digunakan untuk mengobati dan mencegah gumpalan darah dalam pembuluh darah,

nadi dan jantung

Kontra indikasi

Hipersensitifitas terhadap heparin atau komponen lain dalam sediaan. Semua

gangguan perdarahan atau risiko perdarahan : gangguan koagulasi, hemofilia,

trombositopenia, penyakit hati berat, ulkus peptikum, perdarahan intrakranial, aneurisma

serebral, karsinoma visceral, abortus, retinopati perdarahan hemoroid, tuberculosis aktif,

endokarditis.

Efek samping

Efek Hematologis (perdarahan, thrombocytopenia); Reaksi hipersensitivitas yang

agak jarang (urticaria, angioedema, anaphylaxis); Efek lainnya yang mungkin terjadi dengan

penggunaan jangka panjang (osteoporosis, alopecia).

Dosis

Untuk terapi tromboembolism vena : dosis yang diberikan melalui i.v : 5000 - 10000

unit diikuti dengan infus i.v kontinyu, 1000-2000 unit/jam atau injeksi sub kutan 15000 unit

setiap 12 jam.  Untuk profilaksis tromboembolism vena post operasi : 5000 unit, diberikan

secara sub kutan, 2 jam sebelum operasi, kemudian setiap 8-12 jam selama 7 hari sampai

pasien keluar dari rumah sakit. Dosis yang sama diberikan untuk mencegah tromboembolism

pada wanita hamil pada wanita dengan riwayat trombosis vena atau embolism paru-paru,

dosis mungkin ditingkatkan menjadi 10000 unit setiap 12 jam setelah trimester ke tiga.

Untuk penanganan angina tidak stabil atau embolism arterial periferm heparin

diberikan melalui infus i.v kontinyu dengan dosis yang sama dengan dosis rekomendasi

untuk terapi tromboembolism.

Dosis untuk pencegahan oklusi arteri koroner setelah terapi infark miokardiak adalah

5000 unit diberikan secara i.v diikuti 1000 unit/jam; dosis 12500 unit, sub kutan setiap 12

jam selama 10 hari untuk mencegah terjadinya trombosis.

Heparin dosis dalam kehamilan umumnya diresepkan untuk ibu yang :

berada pada resiko tinggi terjadinya pembekuan darah

memiliki katup jantung buatan

Namun, jika ibu hamil mengambil dosis heparin terlalu lama, mereka beresiko:

osteoporosis

mengalami pendarahan yang berlebihan selama kehamilan atau persalinan

Bentuk Sediaan

Injeksi IV, Jelly (Sediaan Kombinasi untuk Pengobatan Topikal).

Referensi :

Lehman, Richard A., 2006. Illustrated Handbook of Clinical Dentistry, Lexi-Comp.

www.mimsonline.com

www.detikHealth.com