Tabel Obat Leukimia
-
Upload
satria-putra-penarosa -
Category
Documents
-
view
263 -
download
10
Transcript of Tabel Obat Leukimia
Nama Obat Bentuk Sediaan Obat Indikasi Mekanisme Kerja Dosis Efek Samping Interaksi
Siklofosfamida (G)
Cyclophospamida (P)
(ASKES)
Cytoxan (P) (ASKES)
Endoxan (P)
(ASKES)
Neosar (P) (ASKES)
Siklofosfamid tersedia
dalam bentuk kristal 100,
200, 500 mg dan 1,2
gram untuk suntikan,
dan tablet 25 dan 50
gram untuk pemberian
per oral.
Zat Alkilasi
pada Leukemia
akut dan kronis
Siklofosfamida
merupakan agen alkilasi
yang mencegah
pemecahan sel pada
DNA cross-links dan
menurunkan sintesis
DNA. Siklofosfomida
merupakan agen yang
bekerja pada fase non
spesifik pada siklus sel .
Siklofosfamida
mempunyai aktifitas
imunosupresan kuat.
Siklofosfamida
merupakan pro drug
yang harus mengalami
metabolisme menjadi
metabolit aktif di hati.
Oral 50-200
mg/hari (7-14
hr), i.v 10-15
mg/kg/hr (3-7
hari)
Mual, muntah,
Defresi sumsum
tulang. Disfungsi
hati,
hiperpigmentasi.
Efek Siklofosfamid
dapat dipengaruhi
oleh penghambatan
dan perangsangan
enzim
metabolismenya
Metotreksat (G)
Methotrexate (P)
methotrexate
50mg/2ml (P)
(ASKES)
Tablet 2,5 mg, vial 5
mg/2ml, vial 50 mg/2ml,
ampul 5 mg/ml, vial 50
mg/5ml.
Antimetabolit
pada leukemia
Akut, sbg
kombinasi dng
antikanker lain,
imunosupresan
Metotreksat adalah
antimetabolit folat yang
menginhibisi sintesis
DNA.Metotreksat
berikatan dengan
dihidrofolat reduktase,
menghambat
pembentukan reduksi
oral
5-30mg/hr
(5hari), i.v 15-
25 mg/minggu
penekanan
sumsum
tulang(leukopeni
a), kerusakan
mukosa mulut,
rambut rontok.
Meskipun menurut
teori, kafein dapat
menurunkan
efektivitas
metotreksat,
Penggunaan
Obat Leukemia
Texorate (P)
Emthexate (2,5mg)
(ASKES)
Emthrxat (5mg/2ml)
(ASKES)
folat dan timidilat
sintetase, menghasilkan
inhibisi purin dan
sintesis asam timidilat.
Metotreksat bersifat
spesifik untuk fase S
pada siklus sel.
metotreksat dan
kafein secara
bersamaan dapat
menyebabkan toksik
pada hati, karena
keduanya
merupakan agen
hepatotoksin.
Cytarabin (G)
Cytosar (P)
Alexan(P)
Alexan (Inj
100mg/vial50mg/
10ml) (ASKES)
Cytarabin (inj
1000mg) (ASKES)
Vial 100 mg/ml, dan Vial
1 g/10 ml.
Antimetabolit
pada Leukemia
akut
Inhibisi DNA
sintesis.Sitosin
memasuki sel melalui
proses carrier dan harus
mengalami perubahan
menjadi senyawa
aktifnya : arasitidin
trifosfat. Sitosin adalah
analog purin dan
bergabung ke dalam
DNA, sehingga, cara
kerja utamanya adalah
inhibisi DNA polimerase
yang mengakibatkan
penurunan sintesis dan
i.v 100-200
mg /5 hari
leukopenia
perbaikan DNA. Tingkat
toksisitasnya
mempunyai korelasi
linear dengan masuknya
sitosin ke dalam DNA,
bergabungnya DNA
dengan sitosin
berpengaruh terhadap
aktivitas obat dan
toksisitasnya.
Merkaptopurin
Puri-Nethol (P)
tablet 50 mg. Antimetabolit
pada Leukimia
limfositik akut
dan kronik,
leukemia
mieloblastik
akut dan
kronik,
kariokarsinoma
Merkaptopurin
dimetabolisme oleh
hipoxantin-guanin
fosforibosil transferase
(HGPRT) menjadi
bentuk nukleotida
(asam-6-tioinosinat)
yang menghambat
enzim interkonversi
nukleotida purin.
Sejumlah asam
tioguanilat dan 6-
metilmerkaptopurin
ribotida (MMPR) juga
dibentuk dari 6-
merkaptopurin.
Metabolit ini juga
Anak-anak
oral 2,5 mg/kg
sehari
Dapat merusak
hati
Bioavailabilitas
meningkat bila
digunakan dengan
metotreksat,
bioavailabilitas
menurun jika
diberikan bersama
makanan
membantu kerja
merkaptopurin.
Metabolisme asam
nukleat purin
menghambat proliferasi
sel limfoid pada
stimulasi antigenik.
Fludarabin
Fludara (P)
Vial 25 mg/m2 Antimetabolit
pada Hairy cell
leucemia,
leukemia
limfositik
kronik, limfoma
non-Hodgkin
sel kecil.
Mekanisme kerjanya
adalah dengan
menghambat sintesis
DNA dan RNA melalui
penghambatan
pembentukan asam
nukleat dan nukleotida.
Antipurin dan
antipirimidin mengambil
tempat purin dan
pirimidin dalam
pembentukan
nukleosida, sehingga
mengganggu berbagai
reaksi penting dalam sel
kanker. Penggunaannya
sebagai obat antikanker
didasarkan pada
metabolisme purin dan
pirimidin lebih tinggi
25 mg/m2/hari
IV, selama 5
hari interfal 28
hari
Supresi sumsum
tulang, astenia,
gangguan fungsi
hati
pada sel kanker
daripada sel normal.
Dengan demikian
penghambatan sintesis
DNA lebih tinggi
daripada terhadap sel
kanker.
Vinkristin (G)
Krebin (P), (ASKES),
Vinblastin pch (P),
(ASKES)
vincristine (P)
(ASKES)
IV sebagai Sulfat Antimikotika
pada Leukemia
limfoblast
Berikatan dengan
tubulin dan inhibisi
formasi mikrotubula,
menahan sel pada fase
metafase dengan
mengganggu spindel
mitotik; spesifik untuk
fase M dan S. Vinblastin
juga mempengaruhi
asam nukleat dan
sintesis protein dengan
memblok asam glutamat
dan penggunaannya.
1x seminggu
0,05-0,15mg/k
g
Myelosupresi
kuat, terutama
leukopenia
Etopsid
Etopside (P)
Etopsid (G), (ASKES)
kapsul dan larutan
injeksi.
Antimetabolit
pada Kanker
testis, paru,
payudara,
limfoma
Hodgkin dan
non-Hodgkin,
Etoposid bekerja untuk
menunda transit sel
melalui fase S dan
menahan sel pada fase
S lambat atau fase G2
awal. Obat mungkin
menginhibisi transport
IV, 50-100
mg/m2 untuk 5
hari
Lekopenia, mual,
muntah,
stomatitis
Gangguan fungsi
hati,
hipoalbuminemia
dan
hiperbilirubinemia
cendarung
meningkatkan kadar
leukimia
mielositik akut,
sarkoma
kaposi.
mitokrondia pada level
NADH dehidrogenase
atau menginhibisi
uptake nukleosida ke
sel Hella. Etoposid
merupakan inhibitor
topoisomerase II dan
menyebabkan rusaknya
strand DNA.
obat babas,
sehingga toksisitas
mudah terjadi
Tenoposida kapsul dan larutan
injeksi
Antimetabolit
pada Kanker
testis, paru,
payudara,
limfoma
Hodgkin dan
non-Hodgkin,
leukimia
mielositik akut,
sarkoma
kaposi.
bekerja untuk menunda
transit sel melalui fase S
dan menahan sel pada
fase S lambat atau fase
G2 awal. Obat mungkin
menginhibisi transport
mitokrondia pada level
NADH dehidrogenase
atau menginhibisi
uptake nukleosida ke
sel Hella. Etoposid
merupakan inhibitor
topoisomerase II dan
menyebabkan rusaknya
strand DNA.
150-200
mg/m2, 2 kali
seminggu
selama 4
minggu
Lekopenia, mual,
muntah,
stomatitis
Prednison
Erlanison (P)
Obat tersedia dalam
bentuk tablet 5 mg dan
kaptab 5 mg.
Hormon Dan
Antagonis
pada Leukemia
Sebagai glukokortikoid,
bersifat menekan sistem
20-100 mg/1-
2 hari
Anoreksia, mual,
gelisah, iritasi
Prednicap (P)
Etacortin (P)
Nufapredson (P),
(ASKES)
Prednison (G),
(ASKES)
limfositik akut
dan kronik,
limfoma
Hodgkin dan
non-Hodgkin,
tumor
payudara.
imun, anti radang. lambung
Hidroksiurea
Hydromal (P)
Cytodrox (ASKES)
Hydroxyurea (G),
(ASKES)
Tablet 500 mg. Leukemia
mielositik
kronik,
melanoma
malignum,
polisitemia
vera,
trombositosis
esensial.
Hidroksi urea
mempengaruhi sintesis
DNA, selama fase S
pada pembelahan sel,
tanpa mempengaruhi
sintesis RNA, inhibisi
ribonukleosida difosfat
reduktase, mencegah
konversi ribonukleotida
menjadi
deoksribonukleotida
bersifat spesifik untuk
fase S pada siklus sel
dan menahan sel lain
pada fase G1 siklus sel.
40 mg/kgBB/hari
selama 30 hari
Obat Kanker Payudara
Nama Obat Bentuk Sediaan Obat Indikasi Mekanisme Kerja Dosis Efek Samping Interaksi
Anastrozol (G)
Arimidex (P)
Tablet 1 mg Inhibitor
aromatase non
steroidal
Mengkatalisis
pengubahan androgen
menjadi estrogen di
ovarium pada wanita
premenpause dan di
jaringan ekstra
glandular.
1 mg/hari
secara oral
Hot flushes,
artalgia, mialgia,
sakit kepala,
diare, mual
sedang
Letrozol (G)
Femara (P)
Tablet salut selaput 2,5
mg
Inhibitor
aromatase non
steroidal
Mengkatalisis
pengubahan androgen
menjadi estrogen di
ovarium pada wanita
premenpause dan di
jaringan ekstra
glandular.
2,5 mg/hari
secara oral
Dapat
menyebabkan
pengeroposan
tulang
(osteoporosis)
dan gejala
menopause
Tidak digunakan
untuk wanita
premenopause
Eksemestan (G)
Aromasin (P)
Tablet 25 mg Inhibitor
aromatase non
steroidal
Mengkatalisis
pengubahan androgen
menjadi estrogen di
ovarium pada wanita
premenpause dan di
jaringan ekstra
glandular.
25 mg/hari
secara oral
sda
Tamoksifen (G)
Tamofen (P)
Tamoxifen Ebewe (P)
Tablet 10 mg dan 20 mg Antiestrogen
SERMs
Antiestrogen berikatan
dengan dengan reseptor
yang seharusnya
20 mg/hari
secara oral
Hot flashes,
pengeluaran
vaginal, mual
Dengan kontrasepsi
hormonal
Ginox (P)
Tamoples (P)
menghambat reseptor
transkripsi den sehingga
menghambat efek
estrogen pada target
sedang,
tromboembolism
e, kanker
endometrial.
Toremifen (G) Antiestrogen
SERMs
sda 60 mg/hari
secara oral
sda
Fulvestran Antiestrogen
SERDs
sda 250 mg i.m
tiap 28 hari
Hot flashes,
reaksi tempat
injeksi,
kemungkinan
tromboembolism
e
Goserelin (G)
Zoladex (P)
Zoladex LA (P)
Prefilled Syringe Zoladex
3,6 mg dan 10,8 mg
LHRH Analog Menurunkan reseptor
LHRH di pituitary,
penurunan jumlah
hormone luteinizing
menyebabkan
penurunan estrogen.
3,6 mg s.k.
tiap 28 hari
Hot flashes,
amenorea, gejala
menopause,
reaksi tempat
injeksi, (formula
yang diperluas
tidak
direkomendasika
n untuk
penanganan
kanker
payudara)
Leuprolidin (G)
Endrolin (P)
Vial 3,75 mL LHRH Analog Menurunkan reseptor
LHRH di pituitary,
penurunan jumlah
hormone luteinizing
menyebabkan
penurunan estrogen.
3,75 mg i.m.
tiap 28 hari
sda
Megestrol asetat
Megace (P)
Megaplex (P)
Megace (tbalet 160 mg
dan suspensi 40 mg/ml)
Megaplex (tablet 40 mg)
Progestin Thirdline setelah gagal
antiestrogen fan
inhibitor aromatase
160 mg
tunggal atau
terbagi
menjadi
40 mg 4 kali
sehari secara
oral
Penambahan
berat badan, hot
flashes, edema,
tromboembolism
e
Medroksiprogesteron
Provera (P)
veraplex (P)
Provera (tablet 5 mg/10
mg)
Veraplex (tablet 500 mg)
Progestin Thirdline setelah gagal
antiestrogen fan
inhibitor aromatase
400-1000 mg
i.m tiap
minggu
sda
Dietilstilbestrol Estrogen
Mekanisme pada kanker
belum diketahui dengan
jelas
5 mg 3 kali
perhari secara
oral
Mual/muntah,
retensi cairan,
anoreksia,
tromboembolism
e, disfungsi hati
Etinil estradiol Tablet 0,02 mg, 0,03 mg,
0,05 mg, dan 0,5 mg.
Estrogen
Mekanisme pada kanker
belum diketahui dengan
jelas
1 mg 3 kali
sehari secara
oral
Sda
Estrogen terkonjugasi Estrogen
Mekanisme pada kanker
belum diketahui dengan
jelas
2,5 mg 3 kali
sehari secara
oral
sda
Metotreksat (G)
Methotrexate (P)
methotrexate
50mg/2ml (P)
(ASKES)
Texorate (P)
Emthexate (2,5mg)
(ASKES)
Emthrxat (5mg/2ml)
(ASKES)
Tablet 2,5 mg, vial 5
mg/2ml, vial 50 mg/2ml,
ampul 5 mg/ml, vial 50
mg/5ml.
Antimetabolit
pada leukemia
Akut, sbg
kombinasi dng
antikanker lain,
imunosupresan
Metotreksat adalah
antimetabolit folat yang
menginhibisi sintesis
DNA.Metotreksat
berikatan dengan
dihidrofolat reduktase,
menghambat
pembentukan reduksi
folat dan timidilat
sintetase, menghasilkan
inhibisi purin dan
sintesis asam timidilat.
Metotreksat bersifat
spesifik untuk fase S
pada siklus sel.
oral
5-30mg/hr
(5hari), i.v 15-
25 mg/minggu
penekanan
sumsum
tulang(leukopeni
a), kerusakan
mukosa mulut,
rambut rontok.
Meskipun menurut
teori, kafein dapat
menurunkan
efektivitas
metotreksat,
Penggunaan
metotreksat dan
kafein secara
bersamaan dapat
menyebabkan toksik
pada hati, karena
keduanya
merupakan agen
hepatotoksin.
Kombinasi dengan
korambusil dan
daktinomisin efektif
thd karsinoma testis.
Fluorourasil Larutan 50 mg/mL dan
ampul 10 mL untuk IV
Antimetabolit Antagonis pirimidin yang
merintangi sintesis DNA
melalui saingan dengan
pirimidin. Bentuk aktif
adalah
fluorodeoksiuridin
monofosfat, dengan
adanya folat akan
berikatan dan
mengganggu kerja
timidat sintase yang
berperan dalam sintesis
basa timidin
Terapi awal
pada
penggunaan
harian : 15
mg/kg atau
600 mg/m2
sebagai infus
IV selama 2-4
jam/hari atau
12 mg/kg atau
480 mg/m2 IV
perlahan (2-3
menit) pada
hari 1,2,dan ;
jika tidak
muncul tanda
toksik,
pemberian 6
Mielosupresi
dengan
leukopenia dan
neutropenia,
anemia,
imunosupresi.
Gangguan
saluran cerna,
reaksi kulit,
precordialgia,
iskemia,
perubahan EKG
sesaat. MI.
Jarang :
kebingungan,
mengantuk,
ataksia,
euphoria,
mg/kg atau
240 mg/m2
pada hari
5,7,dan 9.
Terapi awal
pada
mingguan : 15
mg/kg atau
600 mg/m2
sekali
seminggu IV
perlahan atau
5-7 mg/kg/hari
atau 200
mg/m2/hari
sebatas infus
kontinyu 24
jam. Terapi
pemeliharaan
: 5-10 mg/kg
atau 200-400
mg/m2 IV
sekali
seminggu.
Maksimal 1
g/hari
fotofobia,
nistagmus,
batuk, hidung
berdarah. Sangat
jarang :
peningkatan air
mata dan
stenosis kantung
mata
Gemcitabin (G)
Gemzar (P)
Larutan infuse 1-1,2 g/m2 Antimetabolit Analog cytidine,
gemcitabin bergabung
dengan DNA sehingga
menghambat aktivitas
DNA polymerase dan
menghambat aktivitas
enzim ribonukleotida
reduktase yang
berfungsi mengubah
RNA menjadi DNA.
Kanker
payudara :
kombinasi
dengan
paclitaxel
DWS
paclitaxel
(175mg/m2)
secara infus
IV selama
kurang lebih 3
jam pd hari
ke-1,
kemudian
dilanjutkan
gemsitabin
(1250 mg/m2)
secara infus
IV selama 30
menit pd hari
ke-1 dan 8
dari jadwal
terapi 21
harian.
Anemia,
leukopenia,
mual, muntah,
diare
Siklofosfamid
Cytoxan, (P)
Kristal 100, 200, 500 mg
dan 1200 gram untuk
suntikan dan tablet 25
Zat
pengalkilasi
Membentuk ikatan
kovalen antara gugus
alkil yang reaktif dengan
Mual lambat, 6-
18 jam. Alopesia,
sistitis
Merangsang enzim
mikrosom, jadi
Endoxan (P) dan 50 gram untuk per
oral
gugus nukleofilik dari
protein atau asam
nukleat sehingga
menyebabkan crosslink
DNA dan replikasi DNA
terhambat.
hemoragik,
mielosupresi,
amenorea, steril
pada laki-laki,
imunosupresi
berpengaruh pada
aktivitas obat lain.
Trastuzumab
Herceptin (P)
Produk
biologi
Trastuzumab terikat
pada protein HER-2,
mekanisme dengan
memblokir pertumbuhan
sel tumor, mensinyal
imun dan bekerja
bersama kemoterapi.
Awal 4 mg/kg
BB secara
infus IV
selama 90
menit, lalu 2
mg/kg BB
secara infus
IV selama 30
menit.
Gagal jantung
atau gangguan
fungsi jantung,
terutama pada
pasien yang
menerima obat
ini kombinasi
dengan
antrasiklin & atau
siklosfamid.
Reaksi
anafilaksis, diare,
infeksi.