OBAT HIPNOTIK SEDATIF

Sedasi/Sedatif

Sedasi/sedatif merupakan suatu keadaan di mana terjadi penurunan kecemasan,

aktifitas motorik dan ketajaman kognitif (Rosenfeld dan Loose, 2007).

Suatu bahan sedatif yang efektif harus dapat mengurangi rasa cemas dan

mempunyai efek menenangkan dengan sedikit atau tanpa efek penekanan terhadap fungsi

mental dan motorik (Kaplan, 2007).Untuk mendapatkan efek sedatif biasanya digunakan

dosis yang lebih rendah dari dosis untuk obat tidur.Dosis untuk obat tidur memiliki efek

hipnotik yang dapat menyebabkan kantuk dan tidur.Sedangkan pada dosis yang lebih

besar dapat menimbulkan anestesia dan depresi sistem saraf pusat (Tjay dan Rahardja,

2002).

GABA(Gamma amino butyric acid) merupakan neurotransmitter inhibitor utama

di sistem saraf pusat mamalia dan terdapat pada hampir 40% saraf. GABA disintesis pada

ujung saraf presinaptik, dan disimpan di dalam vesikel sebelum dilepaskan. Sekali

dilepaskan, GABA berdifusi menyeberangi celah sinaptik dan akan mengalami sedikitnya

3 peristiwa. Pertama, GABA akan berinteraksi dengan reseptornya menumbulkan aksi

penghambatan fungsi CNS. Kedua, GABA akan mengalami degradasi oleh enzim

GABA-transaminase. Ketiga, GABA akan diambil kembali ke dalam ujung presinaptik

(Ikawati, 2006).

Aktivasi reseptor GABA oleh neurotransmiternya menyebabkan membukanya

kanal Cl-dan lebih lanjut akan memicu terjadinya hiperpolarisasi yang akan meghambat

penghantaran potensial aksi. Dengan cara itulah GABA melakukan aksinya sebagai

neurotransmitter inhibitor. Aktivasi reseptor GABA menyebabkan efek-efek depresi

sistem saraf pusat seperti efek sedative, hipnotik, dan antikonvulsan (Ikawati, 2006).

Penggolongan obat sedatif :

a) Benzodiazepin

Benzodiazepin berikatan pada tempat ikatan spesifik (reseptor benzodiazepin)

yang memerankan satuan-satuan kompleks reseptor GABA kanal klorida.Setelah

pengikatan dengan reseptor terjadi perubahan konfigurasi pada reseptor GABA

sehingga menghasilkan kenaikan afinitas GABA pada reseptornya.Setelah pengikatan

reseptor GABA, kanal klorida lebih sering terbuka sehingga kemungkinan terbukanya

kanal klorida meningkat dan lebih banyak ion klorida mengalir masuk kemudian

terjadi hiperpolarisasi sehingga sel saraf menjadi kurang peka (Schmitz, 2008).

Contoh obat golongan benzodiazepin adalah diazepam, flurazepam, triazolam,

alprazolam (Hardman dan Limbird, 2012).

b) Barbiturat

Barbiturat mengalami periode penggunaan ekstensif yang panjang sebagai

obat sedatif-hipnotik, namun obat ini sebagian besar sudah digantikan oleh

benzodiazepine yang jauh lebih aman.Barbiturat mempotensiasi arus kloridadengan

memperpanjang periode terjadinya pembukaan kanal Cl-.Contoh obat golongan

barbiturat adalah amobarbital, pentobarbital, fenobarbital(Hardman danLimbird,

2012).

c) Obat sedatif-hipnotik lainnya

Golongan obat sedatif-hipnotik lainnya meliputi paraldehid, kloral hidrat,

etklorvinol, glutetimid, metiprilon, dan etinamat.Kerja farmakologis obat-obat ini

umumnya menyerupai kerja barbiturat (Hardman dan Limbird, 2012).

1. Diazepam

Diazepam adalah suatu obat sedatif dari anggota dari golongan obat penenang

benzodiazepin.Obat ini digunakan secara luas sebagai hipnotik, obat antiansietas, atau

sebagai pelemas otot(untuk spasme otot rangka)(Sacher dan McPherson, 2004).Pada

umumnya benzodiazepin menimbulkan hasrat tidur bila diberikan dalam dosis tinggi pada

malam hari dan memberikan efek menenangkan (sedasi) dan mengurangi kecemasan

pada pemberian dalam dosis rendah pada siang hari(Tjay dan Rahardja, 2002).

Indikasi diazepam adalah sebagai ansiolitik, antikonvulsan, sedatif-hipnotik, dan

relaksan otot skeletal (Schull, 2009).

Pada penelitian ini diazepam digunakan sebagai obat sedasi yang diberikan pada

kelompok kontrol positif.Diazepam digunakan sebagai kontrol positif karena obat ini

sering digunakan untuk obat sedatif hipnotik.