OBAT HIPNOTIK-SEDATIF Kelompok obat ini bekerja mendepresi SSP, shg menimbulkan rasa ngantuk & tertidur (bergantung dosis). Kerjanya relatif tidak selektif & kekuatan efeknya bergantung pd dosis. Obat hipnotik-sedatif : - Gol. Benzodiazepin (paling banyak digunakan) - Gol. Barbiturat - Obat lain : Buspiron, kloral hidrat, etklorvinol, glutetimid, metiprilon, meprobamat, paraldehid, dsb.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFObat Hipnotik-SedatifBenzodiazepinBarbituratObat lainShort actionIntermediate actionLong actionShort actionLong actionUltra short actionBuspiron, kloral hidrat, etklorvinol, glutetimid, metiprilon, meprobamat, paraldehid, dsb.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFGol benzodiazepin : alprazolam, diazepam, demoksepam, flumazenil, flurazepam, klordiazepoksid, klonazepam, klorazepat, lorazepm, midazolam, oksazepam, dsb.Gol barbiturat : amobarbital, aprobarbital, butabarbital, mefobarbital, metoheksital, pentobarbital, fenobarbital, sekobarbital, talbutal, tiamilal, tiopental, dsb.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFFARMAKOKINETIKA. Absorpsi dan Distribusi - Kebanyakan obat hipnotik-sedatif larut dalm lemak & mudah diabsorpsi dr sal pencernaan, terdistribusi dg baik ke otak. - Obat yg memiliki kelarutan dlm lemak paling tinggi (spt. tiopental) masuk ke SSP dg cepat, & dpt digunakan sbg anestetik.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFB. Metabolisme dan Ekskresi - Obat hipnotik-sedatif dimetabolisme sblm eliminasi dr tubuh, terutama oleh enzim hati. Jalur & kecepatan metabolisme berbeda untuk setiap obat.

- Banyak obat gol benzodiazepin diubah menjadi metabolit aktif dg wkt paruh yg panjang, & setelah bbrp hari terapi menyebabkan sedasi yg berlebihan.

- Gol barbiturat semuanya dimetabolisme, kecuali fenobarbital yg diekskresikan sebagian dalam btk asli. - Kloral hidrat dimetabolisme (oksidasi) menjadi trikloroetanol yg aktif.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFMEKANISME KERJABenzodiazepinBenz bekerja memperkuat inhibisi neuron yg diperantarai oleh as gama aminobutirat (GABA) pd sistem saraf GABA-ergik. Benz berikatan dg reseptor benz yg ada dlm kompleks reseptor GABAAsal ion Cl, dan mempengaruhi pembukaan sal ion Cl (frekuensi pembukaan meningkat) yg dikontrol oleh GABA, shg ion Cl yg masuk ke dalam neuron meningkat hiperpolarisasi memperkuat kerja inhibisi GABA.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFMEKANISME KERJABarbituratBarbiturat mekanisme kerjanya sama spt benz, melalui interaksi dg reseptor barbiturat yg ada dlm kompleks reseptor GABAAsal ion Cl, yg menyebabkan peningkatan durasi pembukaan sal ion Cl, shg ion Cl yg masuk ke dalam neuron meningkat hiperpolarisasi memperkuat kerja inhibisi GABA.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFEFEK FARMAKODINAMIKSedasi : Efek ini terjadi oleh semua obat hipnotik-sedatif, biasanya diikuti dg penurunan fungsi psikomotorikHipnosis : Mempercepat onset of sleep dan memperlama durtion of sleep.Anestesia : Pd dosis tinggi terjadi kehilangan kesadaran, dg amnesia dan supresi refleks, misalnya oleh barbiturat (tiopental) dan benzodiazepin (midazolam).Antikonvulsi : Antikonvulsi/antikejang terjadi oleh dosis tinggi kebanyakan barbiturat atau bbrp benzodiazepin.

.OBAT HIPNOTIK-SEDATIFEFEK FARMAKODINAMIKRelaksan otot : Relaksasi otot terjadi pd dosis tinggi dr kebanyakan obat hipnotik-sedatif. Diazepam efektif pd dosis sedatif utk keadaan ttt., & meprobamat juga mempunyai bbrp selektivitas sbg relaksan otot.Depresi medula : Dosis tinggi dpt mendepresi medula pd otak shg menyebabkan penghentian respirasi, hipotensi,& koleps kardiovaskular.Efek ini sbg penyebab terjadinya kematian karena overdosis.Toleransi & kebergantungan : Kebanyakan obat ini dpt menyebabkan toleransi & kebergantungan bila digunakan dlm jangka waktu lama.