Hipnotik - Ansiolitik

Sedatif mengantuk Hipnotik tidur Indikasi penggunaan gangguan tidur (INSOMNIA)

tidur1. NREM stadium I – IV

proses fisik dan mental melambat mediator kimia inhibisi

2. REM stadium V proses fisik dan mental meningkat Mediator kimia eksitasi

Terjadi di formasio retikularis batang otak dan hipotalamus

Diperantarai oleh mediator kimia :Eksitasi (NE, dopamin, histamin)Inhibisi (serotonin, GABA, adenosin) Insomnia

insomniaWaktu :

Transient : 2-3 hariShort term : < 3 mingguLong term : > 3 minggu

Initial insomnia : ansietas short actingbenzodiazepin

Delayed insomnia: depresi antidepresan

Broken insomnia : stres psikososial long actingbenzodiazepin atau fenobarbital

ansietas

Suatu ketegangan yang tidak menyenangkan, rasa takut, gelisah

penyebabnya tidak diketahui Merupakan gangguan mental yang

sering dijumpai pengalaman hidup dan tidak memerlukan pengobatan

Ansietas berat gejalanya : takikardia, berkeringat, gemetar, palpitasi, dan aktivasi simpatik

Jika gejala cukup berat, kronis, dan mengganggu aktivitas sehari2 :harus diobati obat anti-ansietas (ansiolitik)

Obat hipnotik - sedative

Golongan benzodiazepin Golongan barbiturat Lain-lain: Kloralhidrat, Paraldehid, Antihistamin (difenhidramin, doksilamin), obat baru (zolpidem, zaleplon, zolpiklon).

Pengolongan obat (benzodiazepin)

benzodiazepin

efekMenurunkan ansietas : pada dosis

rendah, benzodiazepin bersifat ansiolitikBersifat sedatif dan hipnotik : semua

benzodiazepin yang digunakan u/ mengobati ansietas juga mempunyai efek sedatif, dosis tinggi = hipnosis

antikonvulsan Pelemas otot

Penggunaan dalam terapi1. gangguan ansietas:

benzodiazepin : ansietas yang menyertai depresi dan skizofren.Tdk digunakan u/ stress normal yang dalam

kehidupan sehari2, ttp u/ ansietas yang lebih hebat.

Penggunaan jangka pendek : Potensi adiksi u/ pengobatan jangka lama (diazepam)u/ gangguan panik (alprazolam)Efek benzodiazepin kurang menimbulkan

toleransi dibanding efek sedatif dan hipnotik

2. Gangguan otot Diazepam : u/ pengobatan spasme otot

skelet seperti terjadi pd kaku otot dan dalam mengobati spastik akibat gangguan pada sklerosis dan palsi serebral

2. Kejang Klonazepam : epilepsi Diazepam : kejang epileptik grand mal Klorazepat, diazepam, & oksazepam

digunakan untuk pengobatan akut putus alkohol

4. Gangguan tidur Flurazepam : mempunyai efek jangka

panjang, menyebabkan insomnia rebound ringan.sangat mengurangi waktu induksi tidur, jumlah bangun, dan dapat meningkatkan lama tidur.efektivitasnya mantap selama 4 minggu

Tamazepam : u/ pasien yang sering bangun, tidak dapat tidur nyenyakefek sedatif 2 – 3 jam setelah minum obat

Triazolam : masa kerja relatif singkatdigunakan u/ memacu tidur pasien dengan insomnia berulang. efektif u/ pasien mengalami kesulitan tidur

Ansiolitik dan hipnotik lain

1. Zolpidem bekerja pada perangkat famili reseptor benzodiazepin

2. Buspirongangguan ansietas yang umum dan efeknya sama dengan benzodiazepin, tetapi bekerja pada reseptor yang berbeda.

3. Hidroksizin u/ ansietas dengan riwayat penyalahgunaan obatjuga digunakan u/ sedasi sebelum prosedur klinik gigi dan operasi

Antagonis benzodiazepin (Flumazenil)antagonis reseptor GABA yang dapat

mengembalikan efek benzodiazepin secara cepat.

Melawan efek antidepresan pada SSP akibat overdosis Benzodiazepin

pemberian IVEfek cepat dan singkat dengan waktu paruh 1

jam

Barbiturat

Cara Kerja barbiturat

Barbiturat memfasilitasi kerja GABA pada beberapa tempat ikatan di SSP

Barbiturat meningkatkan lama pembukaan kanal ion yang diaktivasi oleh GABA

Kerja barbiturat

Menimbulkan sedasi pada dosis rendah

Hipnosis diikuti anastesia pada dosis tinggi

Memicu enzim hati mikrosomal P450

Penggunaan terapi

Anastesia : tiopental secara IVAntikonvulsan : fenobarbitalAnsietas : sebagai sedatif ringan

Sedatif nonbarbiturat1. Kloralhidrat

Sedatif dan hipnotik yang baik Menyebabkan tidur dalam 30 menit dan

berlangsung selama 6 jam 2. Antihistamin

difenhidramin dan doksilamin efektif mengobati insomnia ringan

3. Alkohol (disulfiram) Memberikan efek ansietas dan sedatif Merupakan depresan SSP memberikan

sedasi dan akhirnya hipnosis