OBAT-OBAT OBAT-OBAT SALURAN SALURAN

PENCERNAANPENCERNAAN

INDAH FITRI INDAH FITRI DAMAYANTI ,APTDAMAYANTI ,APT

Pengertian :

Obat yang bekerja lokal pada saluran pencernaan

Contoh :

Prokinetik, Pencahar, Antasid, Anti Diare, dll.

Kegunaan :

Ulkus peptikus, refluk esofagitis, hiper asiditas, mual/muntah, diare, melancarkan defekasi dll.

OBAT PROKINETIK

Definisi :

Obat yang memiliki efek memacu gerakan peristaltik saluran cerna tanpa meningkatkan

fungsi sekresi saliva dan asam lambung

Penting digunakan pada gangguan motilitas saluran cerna

Gangguan motilitas usus perlu diobati, sebab akan menimbulkan

banyak penyakit seperti :•Esopagitis

•Gastroparesis•Dispepsi fungsional•Dispepsi non ulkus•Pseudo obstruksi

•konstipasi

Tiga Jenis Obat Prokinetik Tiga Jenis Obat Prokinetik yang Sering Digunakan :yang Sering Digunakan :

•MetoklopramidMetoklopramid•DomperidonDomperidon

•CisapridCisaprid

1. METOKLOPRAMID

Metoklopramid merupakan Antagonis Reseptor Dopamin, bekerja pada

Chemoreseptor Trigger Zone (CTZ)

Mekanisme kerja :

-Meningkatkan kepekaan reseptor muskarinik pada otot polos usus-lambung

-Efek langsung pada pada otot polos gastrointestinal : meningkatkan tonus esopagus, meningkatkan kontraksi pilorus dan menambah

kecepatan pengosongan lambung dan duodenum

Farmakokinetik :

-Diabsorbsi sempurna peroral

-Efek farmakologi timbul 1 – 3 menit pada IV; 10-15 menit IM; 30-60 menit peroral

-Metabolisme di hepar menjadi metabolit inaktif

-Ekskresi di ginjal

-Waktu paruh sekitar 4 jam

Efek Samping paling sering :

REAKSI EKSTRAPIRAMIDAL

(Spasme otot muka, trismus, tortikolis, spasme otot ekstraokuler dan opistotonus)

Penanganan reaksi ekstrapiramidal :

Pemberian Diazepam IV (intra vena)

Efek lain :

Mengantuk, Pusing, Galaktore

Indikasi :

-Obat antimuntah untuk berbagai penyakit : penyakit gastroduodenal, mual muntah karena obat, pasca operasi,

pemasangan sonde lambung

-Statis gastrik pada diabetes

-Gastro Esophageal Reflux Disease

Kontraindikasi :

-Penderita Parkinsonisme

-Obstruksi mekanik nyata

-Diberikan bersama dengan antagonis dopamin lain & obat antikolinergik

2. DOMPERIDON

Sama dengan Metoklopramid, Domperidon adalah antagonis reseptor dopamin

Bekerja terutama pada CTZ dan efek perifer meningkatkan motilitas lambung usus

Berbeda dengan Metoklopramid, Domperidon tidak menimbulkan reaksi ekstrapiramidal

Farmakokinetik

-Kadar puncak 10-30 mnt pemberian IM & peroral; 1-2 jam perrektal

-Bioavailability : 90 % parenteral; 13-17 % peroral karena first pass metabolism

-Waktu paruh 7 jam

Indikasi :

Sama dengan Metoklopramid

3. CISAPRID

- Merupakan kolinomimetik indirek

Farmakodinamik :

-Meningkatkan aktivitas peristaltik esopagus dan tonus prinkter esopagus inferior

-Memperbaiki kontraktilitas lambung dan duodenum

-Memperbaiki motilitas usus halus serta memperpendek waktu transit makanan pada

usus halus

-Memperkuat motilitas kolon

Farmakokinetik

-Absorbsi oral baik, kadar puncak 1-2 jam

-Waktu paruh 7-10 jam

Indikasi :

Sama dengan Metoklopramid

PENCAHAR

Pengertian :

- Obat untuk pengobatan simptomatis konstipasi

- Obat untuk membantu memperlancar defekasi

PENYEBAB GANGGUAN PENYEBAB GANGGUAN DEFEKASIDEFEKASI

• Kurang makanan yang mengandung banyak Kurang makanan yang mengandung banyak cairancairan

• Kurang makanan yang mengandung massa yang Kurang makanan yang mengandung massa yang dapat memperbesar isi usus, misal sayurandapat memperbesar isi usus, misal sayuran

• Tegang atau stres yang menghambat motilitas Tegang atau stres yang menghambat motilitas usususus

• Efek samping obat : opioid, antikolinergik, Efek samping obat : opioid, antikolinergik, antasid non sistemik, Feantasid non sistemik, Fe

• Sering sengaja menahan defekasi, misal pada Sering sengaja menahan defekasi, misal pada perjalananperjalanan

• Sembarangan memakai obat pencaharSembarangan memakai obat pencahar

PENGGOLONGANPENGGOLONGAN

• Menurut intensitas efekMenurut intensitas efek : Laksatif : Laksatif (pencahar lemah), Katartik/Purgatif (pencahar lemah), Katartik/Purgatif (pencahar sedang), Drastika (pencahar sedang), Drastika (pencahar kuat)(pencahar kuat)

• Menurut tempat kerjanyaMenurut tempat kerjanya : Bekerja : Bekerja di usus halus (misal, minyak jarak), di usus halus (misal, minyak jarak), bekerja di usus besar (misal, bekerja di usus besar (misal, antrakinon)antrakinon)

• Menurut struktur kimiaMenurut struktur kimia• Menurut mekanisme kerjanya Menurut mekanisme kerjanya

PENGGOLONGAN PENGGOLONGAN MENURUT MEKANISME MENURUT MEKANISME

KERJANYAKERJANYA• Pencahar Pembentuk MassaPencahar Pembentuk Massa : Alamiah (agar, : Alamiah (agar,

psillium, tragakan), Semisintetik psillium, tragakan), Semisintetik (metilsellulosa, karkoksimetil sellulosa)(metilsellulosa, karkoksimetil sellulosa)

• Pencahar Kontak / RangsangPencahar Kontak / Rangsang : Minyak Jarak, : Minyak Jarak, Antrakinon, Difenilmetan (bisakodil, Antrakinon, Difenilmetan (bisakodil, fenolftalein)fenolftalein)

• Pencahar Pelunak TinjaPencahar Pelunak Tinja : Dioktil natrium : Dioktil natrium sulfosuksinatsulfosuksinat

• Pencahar OsmotikPencahar Osmotik : Garam-garam Mg & Na : Garam-garam Mg & Na (Mg sulfat, Mg sitrat, Na sulfat, laktulose)(Mg sulfat, Mg sitrat, Na sulfat, laktulose)

• Pencahar Pelumas / LubrikanPencahar Pelumas / Lubrikan : Minyak : Minyak mineralmineral

I. PENCAHAR PEMBENTUK MASSA

Prinsip Kerja :

Prinsip kerja dengan memperbesar volume usus usus distensi aktivitas usus meningkat

Cara Kerja :

-Bekerja dg cara mengikat air dan ion dalam lumen usus besar

-Larut dan mengembang dalam air dan membentuk massa gel yang mempertahankan tinja tetap lunak

INDIKASI

-Konstipasi yang tidak bisa diperbaiki dengan diet banyak residu

-Penderita yang menginginkan tinja tetap lunak dan tidak cair

-Menurunkan tekanan intraluminal pada penyakit rektosigmoid dan menghilangkan gejala divertikuler

kolon

Efek Pencahar Muncul :

- Seteleh 12 – 24 jam

- Maksimal setelah hari ke 2

PREPARAT / SEDIAAN

Alamiah

Agar :

-Koloid Hidrofil dari tumbuhan algae

-Berisi hemiselulosa

-Sukar dicerna & mengembang dalam air

-Dosis : 4 – 16 gram perhari

Psillium :

-Dari biji Plantaginaceae

-Sukar dicerna dan mengembang dalam usus

-Dosis : 4 – 10 gram perhari

Semisintetik : Metilsellulose & Karboksimetil sellulose

II. PENCAHAR KONTAK / RANGSANG

Cara Kerja :

- Merangsang peristaltik usus dg efek iritasi pada mukosa usus

-Merangsang pleksus saraf intramural & merangsang otot polos usus

-Menghambat absorbsi air dan elektrolit dalam lumen usus

PREPARAT

1. Minyak Jarak :

-Dari biji tanaman jarak (Ricinus communis)

-Bekerja secara lokal dg merangsang motilitas usus

-Bekerja pada usus halus

-Dosis 5 – 60 ml

-Efek samping : kram usus dan bendungan pelvis

2. Difenilmetan

Bisakodil : Senyawa sintetik

Bekerja pada usus besarSediaan : tablet & suppositoria (dulcolax)

3. Antrakinon :

-Bekerja pada usus besar

-Efek pencaharnya terlihat setelah 6 jam

-Ekskresi sebagian lewat ASI

III. PENCAHAR PELUNAK TINJA

Mekanisme Kerja :

-Menurunkan tegangan permukaan memudahkan pencampuran lemak dg air

pada tinja tinja lunak & homogen mudah keluar

-Hanya melunakkan tinja & tidak merangsang peristaltik usus

Preparat :

Dioktil Natrium Sulfosuksinat :

Aman untuk bayi & anak karena efek minimal

Dosis tunggsl 50-480 mg, anak kurang 3 th 10 – 40 mg perhari

IV. PENCAHAR OSMOTIK

Mekanisme Kerja :

-Bekerja dg cara menarik air ke dalam lumen usus karena efek osmotik

-Melunakkan tinja

-Meningkatkan peristaltik usus

Preparat :

Laktulosa:•Disakarida semisintetik dari fruktosa dan

laktosa•Tidak diabsorbsi

•Efek lansansianya melalui efek osmotiknya•Sediaan : peroral & suppositoria

•Dosis 10 – 40 mg tunggal atau terbagi

V. PENCAHAR PELUMAS

Mekanisme keja :

Melapisi dinding usus dan memudahkan pengeluaran skibala

Preparat :

Minyak parafin

INDIKASI PENCAHARINDIKASI PENCAHAR

• Mengobati gangguan defekasiMengobati gangguan defekasi• Untuk orang-orang yang tidak boleh Untuk orang-orang yang tidak boleh

ngejan terlalu kuat : pasca operasi, ngejan terlalu kuat : pasca operasi, hemoroid, hernia, penyakit jantung hemoroid, hernia, penyakit jantung berat, hipertensi beratberat, hipertensi berat

• Sebelum tindakan operasiSebelum tindakan operasi• Sebelum tindakan diagnostik : foto Sebelum tindakan diagnostik : foto

BNOBNO

KONTRA INDIKASI KONTRA INDIKASI PENCAHARPENCAHAR

• Radang usus : apendisitis, kolitisRadang usus : apendisitis, kolitis• Ileus obstruktif & obstruksi usus Ileus obstruktif & obstruksi usus

lainnyalainnya• DehidrasiDehidrasi• Gizi jelekGizi jelek• Wanita hamil, terutama pencahar Wanita hamil, terutama pencahar

rangsang / kontakrangsang / kontak• Iritasi ususIritasi usus• Penyakit kandung empeduPenyakit kandung empedu

EFEK SAMPING EFEK SAMPING PENCAHARPENCAHAR

• Gangguan absorbsi vitamin larut Gangguan absorbsi vitamin larut lemak ADEKlemak ADEK

• Gangguan sintesis vit K & B komplex Gangguan sintesis vit K & B komplex oleh bakterioleh bakteri

• Kelemahan otot polos usus, karena Kelemahan otot polos usus, karena ion K & Na banyak hilangion K & Na banyak hilang

• Konstipasi kronikKonstipasi kronik• Nyeri kram pada ususNyeri kram pada usus

A N T A S I D

Pengertian :

Senyawa yang dapat menetralkan keasaman isi lambung dan secara tidak langsung menurunkan

aktivitas pepsin

Cara Kerja :

-Netralisasi secara kimia, misal Natrium Bikarbonat

-Mengabsorbsi ion H, misal Al-Hidroksida dan zat-zat koloid

Indikasi Utama :

-Ulkus peptikus

-Refluk esopagitis

-Hiper asiditas

Penggolongan Antasid

1. Berdasarkan pengaruh thd keseimbangan asam basa dan elektrolit tubuh :

a.Antasid non sistemik : membentuk senyawa / komplek tidak larut dan tidak diabsorbsi, misal Al-hidroksid, Ca-karbonat

b.Antasid sistemik : tidak membentuk komplek yang tidak larut, ion-ionnya diserap dan mempeengaruhi keseimbangan asam basa dan elektrolit tubuh, misal Na-bikarbonat

2. Secara klinik :

a.Antasid Kuat : aktivitas netralisasi asam yang efektif, misal Na-bikarbonat, Ca-karbonat dan Mg-oksid

b.Antasid Lemah : aktivitas netralisasi asam lambung relatif lemah (semua antasid selain antasid kuat diatas)

3. Secara Kimiawi :

a.Golongan oksid atau hidroksid logam bervalensi 2 atau 3, misal Mg-oksid, Mg-hidroksid, Al-hidroksid, Ca-hidroksid

b.Golongan garam-garam basa lemah, misal Na-bikarbonat, Ca-bikarbonat, Mg-oksid

Antasid sistemik :

Yang masih digunakan adalah Na-bikarbonat

Antasid kuat :Sangat efektif dan cepat menetralisir asam lambung

Bisa berefek distensi lambung karena reaksinya dengan HCl membebaskan CO2, reaksinya :

NaHCO3 + HCl NaCl +H2O + gas CO2

Bisa menimbulkan urin alkalis dan alkalosis metabolik

Bisa timbul acid rebound / rebound hiperacidity, akibat perubahan pH yang terlampau tinggi

Preparat : tablet 500 mg (dosis 1-4 mg) dan air soda,

Preparat yang paling banyak dipakai :

Alumunium Hidroksida

Kalsium Hidroksida

Magnesium Hidroksida

Magnesium Trisilikat

Interaksi Obat :Dengan Tetrasiklin membentuk komplek yang

tidak diabsorbsi

Menghambat absorbsi obat lain : INH, Digoksin, Fenitoin, Cimetidin

Mempercepat ekskresi obat-obat yang bersifat asam : salisilat

ANTAGONIS RESEPTOR HISTAMIN 2

(AGONIS H2)

Penghambat kuat terhadap sekresi asam lambung yang ditimbulkan rangsangan

histamin dan gastrin

Preparat :

-Cimetidin

-Ranitidin

HELICOBACTER PYLORIHipotesis UlcerDulu : No Acid, No UlcerSkrng : No Acid, No Ulcer No Helicobacter pylori, No Ulcer ( Bergeser ke penyakit infeksi )

Faktor Agresifa. Endogen : HCl, pepsin, gastrin genetikb. Eksogen : Stress, obat, alkohol

Faktor Protektifa. Sawar mukosa dg epitel utuhb. Prod lendir cukupc. Pasok darah lancar

Infeksi H. pylori Seimbang, tdk ulcer

Tdk seimbang, ada H. pylori , ulcer

H. Pylori mampu hidup di lumen lambung danMenyebabkan infeksi karena :1. Punya Urease mampu merubah urea mjd amoniak.2. Punya fosfolipase merusak sel-2 epitel lambung.3. Punya sitotoksin merusak sel-2

Gastritis kronis Ulcus

Terapi : 1. Amoxicillin Omeprazol

2. Klaritromisin Omeprazol

3. Amoxicillin Tetrasiklin Bismuth Metronidazol

OBAT PROTEKTIF MUKOSA

Sukralfat :

-Bermanfaat untuk penyembuhan ulkus peptikus

-Bekerja sebagai pelindung mukosa terhadap asam, pepsin dan empedu

-Dosis : 4 X 1 gram dalam keadaan perut kososng atau minimal 1 jam sebelum makan

Bismut Koloid :

-Untuk ulkus peptikus

-Melindungi ulkus dari asam dan pepsin

OBAT DIAREOBAT DIARE

1. Antibiotik 1. Antibiotik Utk infeksi spec ( tifes, kolera, Utk infeksi spec ( tifes, kolera,

disentri )disentri )

2. Zat Pengabsorbsi 2. Zat Pengabsorbsi

mengabsorbsi toxin bakteri : kaolinmengabsorbsi toxin bakteri : kaolin

3. Obat sejenis morfin 3. Obat sejenis morfin

mengurangi garakan peristaltik, mengurangi garakan peristaltik, me- me-

ningkatkan reabsorbsi air.ningkatkan reabsorbsi air.

Kecuali loperamid, semua punya Kecuali loperamid, semua punya efek efek

sentral, yi : sedasisentral, yi : sedasi