Nama: Gebyar Denimadyasa Rebeka GultomNIM: 04031181320007Prodi: Pendidikan Dokter GigiFakultas: KedokteranTugas FarmakologiION TRAPPING EFFECTBanyak obat yang bersifat asam lemah atau basa lemah akan berubah derajat ionisasinya bila pH lingkungan diubah; hal ini akan sangat memengaruhi ekskresi obat melalui ginjal. Istilah ion trapping effect berarti bahwa suatu obat yang bersifat basa akan diekskresikan lebih cepat dalam urine yang asam karena pH yang rendah dalam tubuli akan meningkatkan ionisasi dan menghambat reabsorbsi obat. Sementara itu, suatu obat yang bersifat asam akan diekskresikan jauh lebih cepat bila urine dibuat menjadi alkalis. Efek ion trapping ini dapat digunakan secara klinik, misalnya pada tindakan yang disebut forced alkaline diuresis, dengan kondisi suatu obat diuretika dikombinasi dengan infus natrium bikarbonat untuk meningkatkan pH urine. Dengan cara ini, ekskresi obat-obat tertentu yang berupa asam dapat dipercepat, mislanya pada keracunan barbiturat atau aspirin. Demikian juga pengasaman (asidifikasi) urine dapat digunakan untuk meningkatkan ekskresi obat basa, seperti pada keracunan amfetamin. Istilah Ion trapping digunakan untuk menggambarkan peningkatan dari konsentrasi yang lebih tinggi dari bahan kimia melintasi membran sel karena nilai pKa bahan kimia dan perbedaan pH melintasi membran sel . Secara umum , hasil ini dalam bahan kimia dasar terakumulasi dalam cairan tubuh asam seperti sitosol , dan bahan kimia asam terakumulasi dalam cairan dasar seperti susu mastitis .Banyak sel memiliki mekanisme lain untuk memompa molekul dalam atau di luar sel melawan gradien konsentrasi , tetapi proses ini yang aktif , yang berarti bahwa mereka membutuhkan enzim dan mengkonsumsi energi sel . Sebaliknya , Ion trapping tidak memerlukan enzim atau energi . Hal ini mirip dengan osmosis dalam bahwa mereka berdua melibatkan sifat semipermeabel membran sel .Sel memiliki pH yang lebih asam di dalam sel daripada di luar ( sel mukosa lambung menjadi pengecualian ) . Oleh karena itu obat-obatan dasar ( seperti bupivacaine , pirimetamin ) lebih dibebankan dalam sel daripada di luar . Membran sel permeabel terhadap non - terionisasi molekul ( larut dalam lemak ) ; terionisasi ( larut dalam air ) molekul tidak bisa menyeberang dengan mudah . Setelah molekul non - bermuatan bahan kimia dasar melintasi membran sel untuk masuk ke dalam sel , itu menjadi bermuatan karena mendapatkan sebuah ion hidrogen karena pH rendah dalam sel , dan dengan demikian menjadi tidak dapat menyeberang kembali . Karena transmembran keseimbangan harus dipertahankan , molekul serikat lain harus berdifusi ke dalam sel untuk mengulangi proses tersebut . Dengan demikian konsentrasi di dalam sel meningkat berkali-kali bahwa dari luar. Molekul-molekul non bermuatan obat tetap dalam konsentrasi yang sama di kedua sisi membran sel . Biaya molekul tergantung pada pH larutan tersebut . Dalam media asam , obat-obatan dasar lebih bermuatan dan obat asam kurang bermuatan . Kebalikannya adalah benar dalam media dasar . Sebagai contoh, Naproxen adalah obat anti - inflamasi non-steroid yang merupakan asam lemah ( nilai pKa -nya adalah 5,0 ). Jus lambung memiliki pH 2,0 . Ini adalah perbedaan tiga kali lipat (karena log skala ) antara pH dan pKa -nya ; oleh karena itu ada 1000 perbedaan antara konsentrasi diisi dan bermuatan . Jadi, dalam hal ini, untuk setiap satu molekul bermuatan Naproxen , ada 1000 molekul bermuatan Naproxen pada pH 2,0. Inilah sebabnya mengapa asam lemah lebih baik diserap dari perut dan basa lemah dari usus mana pH alkali . Ketika pH larutan adalah sama dengan pKa obat terlarut , maka 50 % dari obat yang terionisasi , yang lain 50% tidak terion . Hal ini dijelaskan oleh persamaan Henderson Hasselbalch.Ion trapping adalah alasan mengapa dasar ( alkali ) obat yang disekresi ke dalam perut ( misalnya morfin ). Diman pH asam , dan obat-obatan asam yang diekskresikan dalam urin bila basa . Demikian pula , menelan natrium bikarbonat dengan amphetamine , basa lemah , menyebabkan penyerapan yang lebih baik dari amphetamine ( di perut ) dan ekskresi yang lebih rendah (dalam urine ) , sehingga memperpanjang tindakannya . Ion trapping dapat menyebabkan kegagalan parsial kemoterapi anti - kanker tertentu.Ion trapping juga penting di luar farmakologi . Misalnya menyebabkan hormon asam lemah menumpuk di sitosol sel . Hal ini penting dalam menjaga konsentrasi eksternal rendah hormon dalam lingkungan ekstraseluler di mana banyak hormon yang merasakan . Contoh hormon tanaman yang mengalami Ion trapping adalah asam absisat , asam giberelat dan asam retinoat. Contoh hormon hewan mengalami ion perangkap termasuk Prostasiklin dan Leukotrienes .