Klasifikasi Obat anti DM dan Hipertensi

TUGAS PENGGOLONGAN OBAT-OBAT DM DAN HIPERTENSI

Oleh : Amaliaturrahmah 06.55372.00315.09

Lab/SMF Ilmu Farmasi/Farmakoterapi Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman Samarinda 2010

KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTI DIABETIKPrandial (mealrelated) Short-acting Reguler Insulin IntermediateLong-acting Campuran acting NPH (Neutral Insulin Glargine Short dan Protemine Ultralente IntermediateHagedorn) Insulin Detemir acting Lente Insulin Secretagogue Sulfonilurea Glinid Generasi I Repaglinid Chlorpropamide Nateglinid Tolbutamide Tolazamide Acetohexamide Sulfonilurea Generasi II Glibenklamide (glyburide) Glimepiride Glipizide Biguanide -Glucosidase inhibitor Acarbose Thiazolidinediones Rosiglitazone Pioglitazone

Metformin Metformin XR

Analog rapidacting Insulin Lispro Insulin Glulisine Insulin Aspart

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI DIABETIKNama Golongan Nama Generik/ Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO) Perhatian penggunaan ADME Referensi

Insulin Secretago gue (Sulfonil urea Generasi I)

Dagang Chlorpropamide (Diabinese)

Generasi pertama Sulfonil urea yang memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas sehingga menurunkan kadar gula darah

Pasien Diabetes Mellitus tipe II yang keadaan hiperglikemiany a tidak dapat dikontrol dengan diet

Tablet 100 mg, 200 mg (Diabinese) Dosis: dewasa inisial 250 mg 1x/hari, maintenance 250-500 mg 1x/hari, maksimal 750 mg.hari; Usia tua inisial 100-125 mg 1x/hari, maintenance 100-250 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan atau diturunkan 50-125 mg sehari untuk interval waktu 3-5 hari Tablet 500 mg (Orinase) Dosis: dewasa inisial 1 gr/hari dengan sarapan atau makanan, maintenance 0,25-3 gr 1x/hari, setelah dosis q gr dicapai,dosis harus ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu tergantung respon glukosa dara, maksimal 3 gr/hari

Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksidase inhibitor, salisilat, sulfonamid, NSAID memperkuat efek hipoglikemia, diuretk thiazid menambah konsentrasi glukosa sehingga meningkatkan dosis Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksidase inhibitor, salisilat, sulfonamid,antiko agulan oral memperkuat efek hipoglikemia, beta boler merubah respon hipoglikemik, antijamur meningkatkan konsentrasi serum tolbutamide, fenilbutaon meningkatkan efek hipoglikemik

Sakit kepala, infeksi saluran napas bagian atas, jarang mialgia

Hipoglikemia, usia tua, insufisiensi kelenjar adrenal atau hipofise

A: diabsorbsi cepat dari GIT D: ikatan protein 60-90% M:dimetabolisme ekstensif di hepar E: terutama melalui uine T 30-42 jam

Mosbys 2006, MIMS 2005

Insulin Secretago gue (Sulfonil urea Generasi I)

Tolbutamide (Orinase)

Generasi pertama Sulfonil urea yang memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas sehingga menurunkan kadar gula darah

Pasien Diabetes Mellitus tipe II yang keadaan hiperglikemiany a tidak dapat dikontrol dengan diet

Sering meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, kulit menjadi kemerahan, gatal rash, pusing, konstipasi, diare, mual, sakit kepala

Anak-anak, hipersensitif golongan sulfonil urea

A: diabsorbsi baik dari GIT D: ikatan protein 80-90% M:dimetabolisme ekstensif di hepar, menjadi 2 metabolit inaktif E: terutama melalui uine T 4,6-6,5 jam


Insulin Secretago gue (Sulfonil urea Generasi II)

Glibenklamide (Condiabet, Daonil, Semi Daonil, Semi euglocon Euglocon, Gludanil, Gluconin, Prodiabet

Meningkatkan pelepasan insulin dari pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan

Diabetes Mellitus tipe II

Tablet 2,5 mg (Semi Daonil, Semi euglocon), 5 mg (Condiabet, Daonil, Euglocon, Glibenclamide, Gludanil, Gluconin, Prodiabet) Dosis: inisial 2,5 mg, ditingkatkan 2,5 mg

Potensiasi efek hipoglikemik dengan alkohol, beta bloker, biguanid, kloramfenikol, koumarin, monoamin oksidase inhibitor, salisilat dan tetrasiklin,

Gangguan GIT, reaksi hipersensitif

Kehamilan, laktasi, usia tua

A : di GIT, konsentrasi puncak 2-4 jam, bioavailibility 40100%, melambat pada pasien hiperglikemi D : ikatan protein 99% M : di hepar sebagian menjadi

MIMS 2005, Martindale. The complete drug references. 2006,

terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin

dalam interval 3-5 hari hingga tercapai level metabolik yang terkontrol

metabolit aktif E : 50% di ginjal, 50% lewat sistem bilier keluar melalui feses T : 2-10 jam Kortikosteroid meningktkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash Disfungsi ginjal, malnutrisi, insufisiensi adrenal, hipofise dan hepar, usia tua, kehamilan, laktasi, anakanak, menerima obat beta bloker A: diabsorbsi baik dari GIT D: ikatan protein 99% M: dimetabolisme di hepar E: melalui urine T 2-4 jam Mosbys 2006, MIMS 2005


Glimepiride (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimexal, Gluvas, Metrix)

Meningkatkan pelepasan insulin dari sel beta pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin serta meningkatkan sensitifitas insulin pada jaringan perifer Meningkatkan pelepasan insulin dari sel beta pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin serta meningkatkan sensitifitas insulin pada jaringan

Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan

Tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimepiride, Glimexal, Gluvas, Metrix) Dosis: dewasa, usia tua inisial 1-2 mg 1x/hari bersama sarapan atau makanan utama awal, maintenance 1-4 mg 1x/hari, setelah dosis 2 mg tercapai, dosis ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu berdasar respon glukosa darah, maksimal 8 mg/hari


Glipizide (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid)

Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan

Tablet 5 mg (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid), 10 mg (Glucotrol XL, Glyzid) Dosis: dewasa inisial 5 mg/hari sebelum sarapan, dosis ditingkatkan 2,5-5 mg dalam interval 7 hari, maksimal dosis per hari 40 mg, Pasien usia tua dan gangguan hepar 2,5 mg/hari, ditingkatkan 2,5-5 mg/hari tiap 1-2 minggu

Kortikosteroid meningkatkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia

Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash

Penyakit ginjal dan hepar, kehamilan, laktasi, anakanak

A: diabsorbsi baik dari GIT D: ikatan protein 99% M: dimetabolisme di hepar E: melalui urine T 2-4 jam


Insulin Secretago gue (Meglitini de)

Repaglinide (Novonorm)

perifer Menstimulasi pelepasan insulin dari sel beta pancreas dengan mendepolarisasi sel beta sehingga membuka kanal kalsium menyebabkan influx kalsium yang menginduksi sekresi insulin

Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan, dapat digunakan bersama metformin

Tablet 0,5 mg, 1 mg, 2 mg (Novonorm) Dosis: dewasa dan usia tua 0,5-4 mg 2-4x/hari diminum 15 menit sebelum makan, maksimal 16 mg/hari

Aspirin, beta bloker, sulfa, kloramfenikol, warfarin, MAOI, meningkatkan efek hipoglikemia; antijamur, eritromisin, luminal, meningkatkan metabolism repaglinide

Infeksi saluran napas atas, sakit kepala, nyeri punggung, rhinitis, diare, dyspepsia, mual, atralgia, jarang konstipasi, muntah, alergi, parestesia

Pasien >75 tahun

Biguanide

Metformin (Benofomin, Diabex, Diafac, Forbetes, Glucophage, Gludepatic, Glumin, Gliformin, Methormyl Methpica, Reglus 500, Zumamet)

Menurunkan produksi glukosa dari hepar, menurunkan absorbs glukosa dan meningkatkan sensitifitas insulin

Terapi inisial untuk pasien yang didiagnosis awal diabetes yang kelebihan berat badan (overweight) atau gagal dalam diet. Terapi kombinasi bila sulfonil urea gagal dan terapi adjuvant Diabetes Mellitus tipe II untuk mengurangi dosis insulin yang diperlukan

Tablet 500 mg (Benofomin, Diabex, Diafac, Glucophage, Gludepatic, Glumin, Metformin, Methpica, Reglus 500, Zumamet), 850 mg (Glucophage, Glumin, Metformin), tablet film coated 500 mg (Gliformin, Methormyl), 850 mg (Forbetes, Zumamet), tablet kapsul 850 mg (Benofomin, Diabex) Dosis: dewasa, usia tua inisial 500 mg 2x/hari, bersama makan pagi dan siang, dapat ditambah 500 mg tiap minggu dalam dosis terbagi. Dapat diberikan 2x/hari sampai 2000 mg/hari. Bila diperlukan dosis 2500 mg/hari, dibagi 3 dosis, maksimal 2500 mg. Anak 10-16 tahun, inisial 500 mg 2x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, maksimal

Cimetidine meningkatkan AUC metformin 50%, puncak konsentrasi 81%, dan mengurangi klirens ginjal 27%, meningkatkan resiko asidosis laktat; Monoamin Oksidase inhibitor menstimulasi sekresi insulin via beta adrenergic, hipoglikemia yang eksesif dan berkepanjangan dapat terjadi, makanan menunda dan mengurangi absorbsi

Gangguan GIT (termasuk diare, mual, muntah, flatulen, anoreksia), yang bersifat sementara dan sembuh spontan selama pengobatan

Gangguan hepar dan ginjal, kehamilan, laktasi

A: diabsorpsi segera di dalam lambung D: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat. E: primer dieksresi melalui urin. T :4 jam A: diabsorbsi lambat dan tidak sempurna setelah administrasi oral D: ikatan protein dapat diabaikan, terutama didistribusi ke mukosa usus dan kelenjar air liur M: E: diekskresi tanpa berubah melalui urine T 3-6 jam



Glucosida se inhibitor

Acarbose (Glucobay 50, Glucobay 100)

Menghambat absorbsi glukosa dan pencernaan karbohidrat, menghasilkan peningkatan yang rendah konsentrasi glukosa darah setelah makan

Diabetes Mellitus yang dikombinasikan dengan diet

2000 mg/hari. Untuk tablet extended release, dewasa dan usia tua, inisial 500 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, maksimal 2000 mg 1x/hari. Sebagai adjuvant insulin, inisial 500 mg/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari interval 7 hari, maksimal 2500 mg/hari (2000 mg/hari untuk bentuk extended release) Tablet 50 mg (Glucobay 50), 100 mg (Glucobay 100) Dosis: dewasa, usia tua inisial 25 mg 3x/hari dikunyah bersama gigitan pertama tiap makan berat, ditingkatkan pada interval 4-8 minggu, maksimal untuk pasien berat badan >60 kg 100 mg 3x/hari, berat badan 98% M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E: T : 1,5 jam

Mosbys 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

air serta meningkatkan retensi kalium

Central alfa agonist

Metildopa (Dopamet, Medopa)

Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradren alin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah

Hipertensi

Tablet 250 mg Dosis: Dewasa awal 125-250 mg/hari (malam) dosis dpt dinaikkan max 3 gr/hari 3x/hari Anak : dosis awal 10 mg/kg/hari 24x/hari max 65 mg/kg atau 3 gr/hari

Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker, pada terapi sebelumnya dgn reserpin dan MAO inhibitor Bersama MAO inhibitor krisis hipertensi berat Reaksi hipertensi paradoksal setelah bersama propanolol toksisitas lithium (berkurangnya ekskresi) dan haloperidol Mengantagonis efek levodopa Diagnosa palsu pheocromacytoma (keliru mengukur katekolamin dalam urin)

gangguan menstruasi (efek anti androgen) Gangguan GIT Sakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosis Hipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus syndrome Retensi Na & air, edema perifer, berat badan bertambah Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie) Libido , hiperprolaktinemi a, ginekomasti, laktasi, amenore Mual, muntah, mencret/obstipasi, jarang : pankreatitis, sialodenitis Sering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau

Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi

A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50% D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrier M : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif ringan yaitu methyldopa-Osulfat E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnya T : 2 jam


kolestasis Exantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditis Coombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni, trombopeni reversibel, depresi sutul ANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan sendi Central Alfa Agonist Clonidine (Catapres) Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor imidazoline sentral. Hipertensi Amp : krisis hipertensi Tablet : 0,075; 0,15 mg Inj : 0,15 mg/ml Dosis: per oral awal dgn 0,075-0,15 mg/hari (malam), dapat dinaikkan s/d 0,3 mg/hari 3x/hari IV 0,2 mcg/kg/menit infus IV dgn kecepatan tdk lebih 0,5 mcg/kg/menit max 0,15 mcg/ infus bila perlu dpt 4x/hari Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama bloker, CCB, vasodilator, diuretik Penguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker bradikardi & AV blok oleh glikosida digitalis & bloker Memperbanyak sekresi STH (somatotrophormon), menekan pelepasan dari katekolamin dan aldosteron, mengurangi aktifitas Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata kering Mengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresi Pusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosis Sinus bradikardi, gangguan penghantaran AV Retensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidin Hiperglikemi krn Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba. Hamil laktasi A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jam D : Vd 2 l/kg, ikatan protein 2040% M : 50% di hepar E : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepatic T : 6-24 jam Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

renin plasma dan mempengaruhi efek dari obat2 yang bekerja pada sistem ini

pembebasan insulin Ginekomasti (jarang), Rebound Phenomenon tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mual Pada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TD Jarang : Raynaud phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs reference.

Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker

Reserpine (Resapin, Serpasil)

Selektif 1 bloker

Prazosin (Minipress)

Mengurangi katekolamin dan 5hydroxytrypta mine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial Antagonis adrenergic 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena

Hipertensi Psychiatric disorder

Tablet 0,1 mg & 0,25 mg Dosis Dws awal 0,5 mg/hr kemudian 1-2 mgu 0,1-0,25 mg/hr

Non selective MAOIs: reaksi hipertensi Adrenaline: meningkatkan sensitivitas adrenalin Ephedrine: menurunkan efek reserpine HCT dan antihipertensi lain: potensiasi hipotensi

Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastia Dosis tinggi parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura. Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat. Kekurangan Na

Depresi Parkinson Epilepsi Feokromositoma Ulkus peptikum Kolitis ulserative MAOI Hamil Laktasi

A: onset lambat dan efek perlahan Bioavaibilty50% IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susu M: E: melalui urine dan feses T1/2 33 jam

HT & HT dengan CHF

Prazosin HCL:Tab 1mg Dosis mula-mula 3x/hr, dosis dpt ditingkatkan hg 20

Fenobarbital (luminal) memperpendek T1/2 prazosin Efek hipotensi prazosin dpt ditingkatkan jika

Ibu hamil& menyusui

A: diabsorpsi dari usus 80% D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas dlm jar.tubuh,

Mosbys 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete drugs

mg dlm dosis terbagi.

diberikan bersama anti HT yg lain

Selektif 1 bloker

Bisoprolol (Concor, Maintate)

Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor 1 pada jaringan jantung Efek: memperlamba t denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah

Hipertensi

Film-co tab.2,5, 5 mg Dosis: Hipertensi Dewasa, awal 5 mg/hr dapat ditingkatkan 20 mg/hr Org tua Awal 2.5-5 mg/hr dapat ditingkatkan 2,5-5 mg/hr Max. 20 mg/hr

Adenosin: bradikardi 1 adrenergik reseptor: membatasi potensi dosis pertama Amiodarone: meningkatkan efek bradikardi bisoprolol Antidiabetic: mengurangi efek hipoglikemi Barbiturat: membatasi metabolisme bisoprolol Cimetidin: meningkatkan level plasma bloker Clonidin: rebound hipertensi Cocaine: Vasokonstriksi koroner Digoxin, digitoxin: bradikardia potensiasi, perpanjangan waktu konduksi atriventricular Dypiridamol: additive bradikardi NSAID: menurunkan efek antihipertensi

(sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual & letargi Efek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL, LDL &TG. Penggunaan lamatoleransi Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diare Occasional: Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libido Jarang Rash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan

melintasi plasenta, BBB, & ASI M: sebag.dimetab dihati E: urin(prop. bebas, konj,& metabolit,), 14%(tinja) T 2-3 jam

reference.

Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,DM

A: baik diserap dari GIT D: protein binding 25-33% M: di hepar E: melalui urine T 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)


Selektif 1 bloker non ISA

Atenolol (Betablok, Beta Adalat, Tenblok, Tenormin)

Memblok res. Adr.1, frek.jantung & curah jantung pelepasan rennin. Efek bronkokontrik si kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.2

Tx awal yg baik u/HT ringan & sedang, angina pectoris akibat arteriosklero sis primer

Paten: 50 mg,100 mg Dosis: 50-100 mg/hr HT: 50mg/hr, ditingkatkan stlh 1 mg mjd 100 mg/hr, jika dpt angina 100 mg/hr dosis tunggal atau dosis bagi.

Semua bloker dpt efek digoksin & lidokain

Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSP Ggn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia

KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.

A: Po.50% dosis diserap dr sal.cerna D: ke seluruh jaringan,penetrasi ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati. E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjal T 6-7 jam A: diabsorbsi baik di GIT D: ikatan protein 93%, didistribusi luas M: di hepar E: terutama melalui urine T 3-5 jam


Non selektif 1 bloker

Propranolol (Farmadral, Inderal)

Memblok reseptor 1 dan 2, frekuensi jantung & curah jantung, pelepasan rennin. Bronkokontrik si mll antag.res 2

Hiprtensi, antiaritmia, profilaksis migren

Paten:Tab10mg;40 mg Dosis:antiangina oral dws 3-4x10 mg dpt dinaikkan bertahap 3-7 hr.antiaritmia dws 4x10-20 mg Anak-anak 0.5-1 mg/kg dibagi 3-4 dosis, u/ mencegah takikardi supraventrikel Anti HT dws:2x40 mg, dpt 120-240 mg/hr

Simetidin, quinidin, quinolon, Ca kanal bloker meningkatkan konsentrasi propanolol, 1 bloker potensial meningkatkan respon dosis pertama

Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor

Captopril (Farmoten, Tensicap, Lotensin)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II

Hipertensi CHF Post MI, impaired liver function Diabetic nephropathy prevention of kidney failure

Tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg Dosis: Awal 12,5-25 mg/2-3x/hr dapat ditingkatkan 50 mg/2-3x/hr Maintenance 25-150 mg/2-3x/hr

Diuretik dan antihipertens lain: meningkatkan efek hipotensi Aspirin dan indometasin menurunkan konsentrsi kaptopril

Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomia Karvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung, hipotensi Pernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasme SSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI, hipotensi, angioedema,takika rdia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.

Penghentian medadak rebound HT & takikardiaresiko strok, angina, aritmia & infark


Angioedema Hamil laktasi Stenosis aorta hipersensitif

A: cepat diabsorbsi di GIT D: protein binding 25-30% M: di hepar E: melalui urine T < 3 jam


Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor

Lisinopril (Noperten, Interpril, Linoxal)

Angiotensin II Reseptor Antagonis

Losartan (Acetensa, Sartaxal, Angioten)

Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensialdosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin II Menurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron. Menurunkan tahanan perifer Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotekti f blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal

Hipertensi Post MI Renal impairment Terapi tambahan pada CHF

Tab 5 mg dan 10 mg Dosis: dws 10 mg/hr lansia 2,5-5 mg/hr max 40 mg/hr

Allopurinol: predisposisi meningkatkan reaksi hipersensitif lisinopril Aspirin & NSAID menghambat efek antihipertensi lisinopril Insulin:meningkatkan sensitivitas insuln Loop diuretic: lisinopril induce renal insuficiency Spironolacton, Trimethroprim: meningkatkan resiko hiperkalemi

Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takika rdia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin, porphyria.

Angioedema Hamil laktasi Stenosis aorta hipersensitif

A: tidak sempurna dari GI & lambat Peak 7 jam D: protein binding 25% M: E: melalui urine dlm bentuk utuh T 12 jam


Ht, resiko reduksi strok pd Px dgn HT+LVH, (CHF(left ventr.disfung si), miokard infark, diabet nefropati

Tablet 50 mg (Acetensa) Dosis: per oral 2550 mg /hr 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 100 mg 1x/hari

Fluconazole:perubah an metab. (inhibisi CYP2C9)), mghilangkan aksi antiHT Litium: reabsopsi litium renal.

CNS : pusing, insomnia CV: ortostatik hipotensi, sinkop EENT: kongesti nasal, ggn sinus GI:diare, dispepsi,enz.liver GU:BUN, kreatinin Heme:anemia, purpura Metab: hiperkalemi

Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral

A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-35%. 30 mnt PO D: protein binding 70-80% M: di hepar melalui enzim cytochrome P450 Bioavaibilias 4065%. Metabolit utama diltiazem adalah desasetildiltiazem yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi


konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen

240 mg 1x/hr Diltiazem SR : 60120 mg 2x/hr Short-acting: Angina: 30 mg 3x perhari. Injeksi: Arrimia LD 0,25 mg/kg 2 mnt MD 10 mg/jam

sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidal Nausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan dyspneu

separuh diltiazem E: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4-9 jam, dan IR 3-4,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urine T 3-8 jam

Klasifikasi Obat anti DM dan Hipertensi

Documents

Transcript of Klasifikasi Obat anti DM dan Hipertensi