8/10/2019 FARMAKOLOGI ANTIHISTAMIN

1/2

FARMAKOLOGI ANTIHISTAMIN

1. AntiHistamin 1

Struktur dasar AH1 adalah sebagai berikut :

Dengan Araril dan X dapat diganti dengan N, C atau C-O-. Pada struktur AH1 ini terdapat gugus

etilamin yang juga ditemukan pada rumus bangun histamin.

FARMAKODINAMIK

Antagonis terhadap histamin. AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan

bermacammacam otot polos; selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas

atau keadaan lain yang disertai penglepasan histamin endogen berlebihan.

Otot Polos. AH1 efektif menghambat kerja histamin pada otot polos usus dan bronkus.

Permeabilitas kapiler. AH1 menghambat peningkatan permeabilitas kapiler dan edema akibat

histamin.

Kelenjar eksokrin. AH1 menghambat sekresi saliva dan sekresi kelenjar eksokrin lain akibat

histamin.

Susunan Saraf Pusat. AH 1 dapat menghambat dan merangsang SSP. Efek perangsangan yang

terlihat pada pemakaian AH1 ialah insomnia, gelisah, dan eksitasi. Dosis terapi AH1 umumnya

menyebabkan penghambatan SSP dengan gejala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan

waktu reaksi yang lambat. AH1 juga efektif untuk mengobati mual dan muntah akibat peradangan

labirin atau sebab lain.

Anestesik lokal. Beberapa AH1 bersifat anestesik lokal dengan intensitas berbeda. Akan tetapi untuk

menimbulkan efek tersebut dibutuhkan kadar yang beberapa kali lebih tinggi daripada sebagai

antihistamin.

Antikolinergik. Efek ini tidak memadai untuk terapi, tetapi efek antikolinergik ini dapat timbul pada

beberapa pasien berupa mulut kering, kesukaran miksi dan impotensi.

Sistem kardiovaskular. Dalam dosis terapi AH1 tidak menunjukkan efek yang berarti pada sistem

kardiovaskular.

FARMAKOKINETIK. Setelah pemberian oral atau parenteral. AH1 diabsorbsi dengan baik.

Efeknya timbul 15-30 menit setelah pemberian oral dan maksimal setelah 1-2 jam. Lama kerja AH1

generasi I setelah pemberian dosis tunggal umumnya 4-6 jam, sedangkan beberapa derivat seperti

meklizin dan hidroksizin memiliki masa kerja yang lebih panjang, seperti juga antihistamin generasi

II. Difenhidramin yang diberikan secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah setelah kira-

kira 2 jam, dan menetap pada kadar tersebut untuk 2 jam berikutnya, kemudian dieliminasi dengan

Ar1 H

X CH2 CH2 N

Ar2 H

8/10/2019 FARMAKOLOGI ANTIHISTAMIN

2/2