TUGAS

PENGGOLONGANOBAT-OBAT ANTI EPILEPSI

Oleh :Amaliaturrahmah06.55372.00315.09

Lab/SMF Ilmu Farmasi/FarmakoterapiFakultas Kedokteran Universitas Mulawarman

Samarinda2010

SUKSINAMID

Etosuksimid

HIDANTOIN

- Fenitoin (Difenilhidantoin)- Mefenitoin- Etotoin

ANTIEPILEPSILAIN

- Fenasemid- Carbonic Anhidrase Inhibitor (Acetazolamid)

BENZODIAZEPINE

- Diazepam- Lorazepam- Klonazepam- Klorazepat dipotasium- Nitrazepam- Klobazam

BARBITURAT

- Fenobarbital- Primidon

KLASIFIKASI ANTIEPILEPSI

CARBAMAZEPINE ASAMVALPROAT

OKSAZOLIDINDION

- Trimetadion- Parametadion- Dimetadion

KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIEPILEPSI (ANTICONVULSANT)

Nama Golongan

Nama Generik/ Dagang

Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis

Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO)

Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Hidantoin Fenitoin/ Difenilhidantoin (DPH)(Dilantin, Kutoin-100)

Mengubah konduktan Na+, K+, dan Ca2+, potensi membran, dan konsentrasi asam amino dan neurotransmitter norepinefrin, asetilkolin, dan GABA

Kejang parsial dan tonik klonik umum, neuralgia trigeminal, aritmia jantung, sindrom ekstrapiramidal

Tablet 100 mg (Dilantin, Kutoin-100), ampul 100 mg/2 ml (Dilantin, Kutoin-100).

Dosis;Dws LD: 10-15 mg/KgBB IV MD: 100 mg PO/IV per 6-8 jam. Kaps dws awal 100 mg 3x/hr Maintenance 300-400 mg/hr ditktkan menjd 600 mg k/p.Anak 5 mg/KgBB/hr terbagi 2-3 dosis. Maintenance 4-8 mg/KgBB/hr max 300 mg/hr

Amiodaron, simetidin, disulfiram, INH, metronidazil: menghbt. metab. Fenitoin. Kloramfenikol, sikloserin, diltiazem, ethosuksimide, fluoksetin, fluvoksamin, mikonazol, nifedipin, TPM: meningkatkan kadar fenitoin plasma

Ggn GI, ataksia, bicara tdk jls, diplopia, nistagmus dan kekacauan mental disertai sakit kepala, pusing, hiperplasia ginggiva, hirsutisme, hiperglikemia, osteomalasia

Insufisiensi miokard berat, gangguan fungsi hati, porfiria

A: absorbsi Natrium Fenitoin dari GIT hampir sempurna mencapai puncak berkisar 3-12 jamD: banyak diikat protein plasmaM: dimetabolisir melalui parahidroksilasi manjadi HPPH E: melalui urine

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUIFarmakologi Dasar dan Klinik Edisi IV Katzung

Barbiturat Fenobarbital (Sibital)

Memacu proses penghambatan dan mengurangi transmisi eksitasi. Menekan pelepasan dari fokus. Menekan melalui konduksi Na+, lepasnya frekuensi tinggi renjatan saraf yang berulang dalam kultur. Pada konsentrasi tinggi, barbiturat menghambat arus Ca2+ (tipe L dan M). Menghambat respon eksitatif yang disebabkan glutamat,

Kejang parsial dan tonik klonik umum, hipnotik, sedatif

Ampul 200 mg/2 ml (Sibital)

Dosis: IM/IV 50-200 mg, k/p dpt diulang stlh 6 jam, maks 600 mg/hr. Lar utk injeksi IV hrs diencerkan 1:10 kec 100 mg/mnt sampai kejang berhenti maks 15 mg/KgBB

As. Valproat, MAO: kadar fenobarbital ditingkatkanKortikosteroid: meningkatkan efekAntikoagulan, griseofulvin, doksisiklin, estradiol, estron, progesteron: efek diturunkan

Kesadaran agk menurun, gugup, nyeri pd tulang, alergi, bingung, pusing, ataksia, depresi, agitasi, ruam kulit, depresi pernafasan pd pemberian cepat

Anak, lansia, nyeri akut, depresi mental, Ggn fungsi hati, ginjal, pernafasan

A: D:M: E:

MIMS 2007,Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUIFarmakologi Dasar dan Klinik Edisi IV Katzung

terutama yang diakibatkan oleh aktivasi reseptor AMPA

Carbamazepine

Carbamazepine (Bamgetol, Tegretol, Teril)

Menutup kanal Natrium pd konsent. Terapi dan menghbt pelepasan berulang frekuensi tinggi pd kultur saraf. Presinaptik menurunkan transmisi sinaptik. Menghambat ambilan dan pelepasan norepinefrin.

Kejang parsial dan tonik lkonik umum, sedatif, neuralgia trigeminal

Tablet 200 mg (Tegretol, Teril), tab kunyah 100 mg, Tab lepas terkontrol 200 mg , sirup 100 mg/5 ml (Tegretol), Kapl salut selaput 200 mg (Bamgetol),

DosisDewasa awl 100-200 mg 1-2x/hr ditingkatkan bertahap s/d 400 mg 2-3x/hrAnak 10-20 mg/KgBB/hr

Makrolid, INH, Ca Antagonis, dekstropropoksipen, viloxazin dan simetidin : meningkatkan kadar dalam darahMemperburuk efek kontrasepsiMenurunkan toleransi thd alkohol

Hilang nafsu mkn, mulut kering, mual, diare, konstipasi, pusing, mengantuk, ataksia, diplopia, hiponatremia, ruam kulit, sjs, net, rambut rontok, leukopenia, pembesaran KGB, proteinuria, hepatitis, anemia aplastik

Ggn KV berat, kelainan hati dan ginjal, usia lanjut

A : kadar puncak 6-8 jam pemberian obat, lambat diabsorbsi setelah makanD : lambat, 70% terikat protein plasmaM: sempurnaE: melalui urine

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakologi dan terapi. FKUIFarmakologi Dasar dan Klinik Edisi IV Katzung

Benzodiazepine

Diazepam (Stesolid)

Potensiasi inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediator

Kejang tonik klonik, status epileptikus

Tablet 5 mg, ampul 10 mg/2ml (Stesolid), Suppositoria 5 mg dan 10 mg/2,5 ml (Stesolid)

Dosis: Dewasa: Status epileptikus 5-20 mg IV secara pelan. Dapat diulang dalam interval 15-20 menitAnak: 0,3-0,5 mg/KgBB/dosis

Makrolid, INH, Ca Antagonis, dekstropropoksipen, viloxazin dan simetidin : meningkatkan kadar dalam darahMemperburuk efek kontrasepsiMenurunkan toleransi thd alkohol

Hipotensi, henti jantung, mengantuk, Obstruksi saluran nafas karena relaksasi otot lidah, Depresi pernafasan

Ggn KV berat, kelainan hati dan ginjal, usia lanjut

A : kadar puncak 6-8 jam pemberian obat, lambat diabsorbsi setelah makanD : lambat, 70% terikat protein plasmaM: sempurnaE: melalui urine

MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Martindale: the complete drugs reference,Farmakologi dan terapi. FKUI

Asam Valproat

Asam Valproat (Depakene)

Inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediator

Kejang absence, petit mall

Sirup 250 mg/5 ml (Depakene)

Dosis: awal 15 mg/KgBB/hari ditingkatkan 5-10 mg/KgBB/hari maks. 60 mg/KgBB/hari

Antiepilepsi, depresan SSP, aspirin, barbiturat, warfarin, dikumarol

Kelainan metabolik kongenital yang menyertai retardasi mental, peny. Otak organik, hamil, anak < 2thn

Iritasi GI, anoreksia dan penurunan BB, peningkatan nafsu makan dan BB, Ggn SSP, rambut rontok, ruam kulit, Eritema multiforme, Ggn psikiatrik, hematologi, leukopenia,

A: bioavailabilitas >80% puncaknya 2 jamD: absorbsi diperlambat makanan tapi intoksikasi berkurangM: terionisasi sempurna dalam pH plasma fisiologik,

MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Martindale: the complete drugs reference,Farmakolo

eosinofilia, anemia, depresi sutul, Ggn fungsi hati, dan endokrin.

90% terikat protein plasmaE:eksresi lewat ginjal

gi dan terapi. FKUI

Anti Epilepsi Lain

Acetazolamide (Diamox)

Diuretik yang bekerja menghambat enzim karbonik anhidrase, akumulasi karbon dioksida dalam otak

Epilepsi pada wanita dengan mens, glaukoma, gagal jantung kongestif

Tablet 250 mg (Diamox)

Dosis: 10 mg/KgBB/hari maks. 1000 mg/hari

Parestesia, nafsu makan menurun, tinitus, perubahan rasa, Ggn GI, poliuria, mengantuk, bingung, asidosis, miopia sementara, urtikaria, melena, hematuria, glikosuria, paralisis, kejang

Obstruksi pulmoner atau emfisema, hamil dan laktasi

A: cepat di GID: protein binding 20%-50% dan terdistribusi luas seluruh jaringan tubuhM: di heparE: melalui urineT ½ 1-4 jam

MIMS 2007,Mosby`s. 2006,Martindale: the complete drugs reference,Farmakologi dan terapi. FKUI