Biblioteca de la Facultad de Farmacia y Bioquímica

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

INFORME DE PRÁCTICAS PRE-PROFESIONALES

Consumo de antiinflamatorios no esteroideos dispensados en dos establecimientos

farmacéuticos de Sullana, durante enero - diciembre 2018

PARA OPTAR EL TÍTULO PROFESIONAL DE:

QUÍMICO FARMACEÚTICO

AUTOR:

Bach. RENGIFO BECERRA, Henry Abimael

ASESOR:

Dr. VENEGAS CASANOVA, Edmundo Arturo

TRUJILLO - PERÚ

2021

Biblioteca Digital – Dirección de Sistemas de Informática y Comunicación

Esta obra ha sido publicada bajo la licencia Creative Commons Reconocimiento-No Comercial-Compartir bajo la misma licencia 2.5 Perú.Para ver una copia de dicha licencia, visite http://creativecommons.org/licences/by-nc-sa/2.5/pe/

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DEDICATORIA

El presente informe está dedicado

primeramente a Dios por haberme

dado tantas posibilidades y

oportunidades de lograrme como

profesional.

A mi padre Andrés, quién está

gozando de la presencia de Dios. Sé

que desde donde estés estarás

orgulloso de mí por mis logros.

A mi madre Yolanda, gracias por ser

como eres y haber formado un buen

hijo con pocos defectos y muchas

virtudes, te amo madre.

A Celinda y Esteban, gracias a ustedes

que cada día que despierto sé que

tengo una gran familia por quien luchar

y conseguir el éxito en todos los

aspectos.

A mi familia en general, de los cuales

aprendí y seguiré aprendiendo muchas

cosas de la vida.



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AGRADECIMIENTO

A mis amigos Milagros, Ivan Miguel y Antonio quienes siempre

estuvieron presentes en las buenas y las malas conmigo, grandes

personas que Dios puso en mi camino para seguir adelante hacia el

éxito.

A mi asesor Dr. Edmundo Arturo Venegas Casanova, gracias a usted

por todos los momentos brindados hacia mi persona y su apoyo

incondicional de mejorar mi informe de prácticas.



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PRESENTACIÓN

SEÑORES MIEMBROS DEL JURADO DICTAMINADOR:

En cumplimientos con las disposiciones legales y vigentes del reglamento de

grados y títulos de la Facultad de Farmacia y Bioquímica de la Universidad

Nacional de Trujillo-La Libertad, someto a su consideración el presente informe

de prácticas pre-profesionales intitulado:

Consumo de antiinflamatorios no esteroideos dispensados en dos

establecimientos farmacéuticos de Sullana durante enero - diciembre 2018

Es propicia esta oportunidad para manifestarle nuestro más sincero

reconocimiento a nuestra alma máter y toda su plana docente, que con su

capacidad y buena voluntad contribuyeron a nuestra formación profesional.

Dejo a vuestra consideración señores miembros del jurado la respectiva

calificación del presente informe de internado.

Trujillo, 28 de junio de 2021

-------------------------------------------

Henry Abimael Rengifo Becerra



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JURADO DICTAMINADOR

---------------------------------------------------Dr. Julio Víctor Campos Florián

PRESIDENTE

-------------------------------------------------------Dr. Edmundo Arturo Venegas Casanova

ASESOR

-----------------------------------------------------Dr. Carlos Naval Sopán Benaute

MIEMBRO



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RESUMEN

El presente informe tiene por objetivo dar a conocer el consumo de

medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), dispensados en dos

establecimientos farmacéuticos de la provincia de Sullana – Piura durante los

meses de enero – diciembre de 2018. Se realizó un seguimiento de los AINE

más dispensados y comercializados bajo su denominación común internacional

(DCI) en los dos establecimientos farmacéuticos; para este estudio solo se

consideraron las formas farmacéuticas tipo tabletas y cápsulas. Los datos fueron

extraídos de la base de datos virtual del sistema de ventas de las boticas,

determinándose la demanda mensual y anual de los medicamentos

seleccionados. Los resultados demuestran que el AINE genérico de mayor

consumo anual de ambos establecimientos farmacéuticos fue paracetamol 500

mg con un total de 11419 unidades dispensadas con un valor anual total de

1141,90 soles; así mismo el AINE genérico de menor consumo anual de ambos

establecimientos farmacéuticos fue Meloxicam 15 mg con un consumo anual de

6012 unidades y un valor anual de 901.80 soles. Los resultados demuestran que

el AINE comercial o de marca, de mayor consumo anual de ambos

establecimientos farmacéuticos fue Gesidol 500 mg con un total de 2603

unidades dispensadas con un valor anual total de 7470.61 soles; así mismo el

AINE comercial o de marca, de menor consumo anual de ambos

establecimientos farmacéuticos fue Diclo-K 100 mg con un consumo anual de

1933 unidades y un valor anual de 4059.30 soles.

Palabras clave: Antiinflamatorios no esteroideos, consumo de medicamentos,

costo anual, Piura.



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ABSTRACT

The objective of this report is to publicize the consumption of Nonsteroidal anti-

inflammatory drugs (NSAIDs), dispensed in two pharmaceutical establishments

in the province of Sullana - Piura during the months of January - December 2018.

The most dispensed NSAIDs were monitored and marketed under their

international common name (INN) in the two pharmaceutical establishments; For

this study, only tablet and capsule-type pharmaceutical forms were considered.

The data were extracted from the virtual database of the pharmacy sales system,

determining the monthly and annual demand for the selected drugs. The results

show that the generic NSAID with the highest annual consumption of both

pharmaceutical establishments was paracetamol 500 mg with a total of 11,419

units dispensed with a total annual value of 1141.90 soles; Likewise, the generic

NSAID with the lowest annual consumption of both pharmaceutical

establishments was Meloxicam 15 mg with an annual consumption of 6012 units

and an annual value of 901.80 soles. The results show that the commercial or

brand NSAID with the highest annual consumption of both pharmaceutical

establishments was Gesidol 500 mg with a total of 2603 units dispensed with a

total annual value of 7470.61 soles; Likewise, the commercial or brand NSAID

with the lowest annual consumption of both pharmaceutical establishments was

Diclo-K 100 mg with an annual consumption of 1933 units and an annual value

of 4059.30 soles.

Key words: Non-steroidal anti-inflammatory drugs, drug consumption, annual

cost, Piura.



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ÍNDICE

Pág.

Dedicatoria……………………………………….…………………………............i

Agradecimiento………………………………….…………………….……...........ii

Presentación……………………………………….………………………….........iii

Jurado dictaminador……………………………….………….…………………...iv

Resumen…………………………………...………………..……….................... v

Abstract……………………………………………...………..…….......................vi

Índice………………………………………………………………………………...vii

I. INTRODUCCIÓN…………………………………..……...…...…...….1

II. MATERIAL Y MÉTODOS………………….............………....….......8

III. RESULTADOS…………………………………………..……….….…10

IV. DISCUSIÓN…………………………………..……....…..……………13

V. CONCLUSIONES…………………………….……...…..…...............17

VI. RECOMENDACIONES………………………………….…………….18

VII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS……………..….…….…...…….19

ANEXOS …………………………………………….………............………..25



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I. INTRODUCCIÓN

El concepto de atención farmacéutica (AF) se acuña en el año 1990 en EEUU por Hepler y

Strand, como la provisión responsable de la farmacoterapia con el propósito de alcanzar

unos resultados concretos con el fin de mejorar la calidad de vida de cada paciente. La

OMS en 1993 redactó un documento conocido como informe de Tokio, dando

responsabilidades al farmacéutico con respecto a las necesidades del paciente y de la

comunidad, desde entonces la American Society of Pharmacists elaboró una serie de guías

y recomendaciones sobre la AF al paciente; incluyendo: la identificación, evaluación y

valoración de los problemas relacionados con los medicamentos (PRM), de los síntomas

descritos por los pacientes y de las dolencias autodiagnosticadas, así decidir si procede la

atención del farmacéutico o si necesita la colaboración de otros profesionales de la salud,

estableciendo metas en el tratamiento, educando, asesorando y vigilando los resultados

terapéuticos del paciente. 1,2

En los anteriores consensos (1998 y 2002) se definió el concepto de problemas de salud

relacionado con medicamentos (PRM) producidos por diversas causas conduciendo a la no

consecución del objetivo terapéutico o a la aparición de efectos no deseados; en el tercer

consenso de Granada (2007), basado a la situación en el que el paciente está en riesgo de

sufrir un PRM o más, integrando el concepto de resultados negativos asociados a la

medicación (RNM),el cual los clasifica de acuerdo a la necesidad, efectividad y seguridad

del medicamento. 1-4



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Los químicos farmacéuticos tienen el deber como profesionales de la salud de determinar

la frecuencia y factores asociados a la automedicación en los pacientes evitando así los

PRM, por la misma disponibilidad y facilidad que el paciente puede adquirir ciertos

medicamentos, ya sean estos por la venta libre sin receta médica, no sólo provocando

errores en su aplicación sino también en el abordaje global de la enfermedad a la cual van

dirigidos, induciendo al uso racional de los medicamentos más usados como AINE,

analgésicos, entre otros.5

Los AINE constituyen uno de los grupos de medicamentos de mayor prescripción debido a

su gran variabilidad de indicaciones terapéuticas, ya que tienen un efecto analgésico,

antiinflamatorio, antipirético y antiagregante plaquetario; los AINE tiene un mecanismo de

acción basado en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, dando como resultado la

inhibición de la formación de prostaglandinas (PGG2 y PGH2) llamados endoperóxidos

intermedios, que sintetizan: prostaglandinas (PGD2, PGE2, PGF2α y PGI2 “Prostaciclina”) y

Tromboxano A2 (TXA2) a partir del ácido araquidónico membranario de distintos tipos

celulares. 6,7

La comprobación de la existencia de dos tipos de diferentes de ciclooxigenasa (COX)

generó un gran avance en el conocimiento del mecanismo de acción de los AINEs; hoy se

sabe que existen dos isoformas de esta enzima con distinto patrón de distribución y síntesis,

ligadas a genes presentes en distintos cromosomas: COX-1 en cromosoma 9 y COX-2 en

cromosoma 1. Ambas poseen igual peso molecular y sus diferencias estructurales son casi

imperceptibles debido a que tienen un solo aminoácido, de esta manera los lugares activos

para la unión a su sustrato (ácido araquidónico) o a su inhibidor (AINE) son similares, sin



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embargo, es muy distinto su papel fisiológico. Este grupo de fármacos antagoniza al ácido

araquidónico liberado en la respuesta inflamatoria, para acoplarse al sitio activo en los

canales enzimáticos. Se ha postulado que los AINE bloquean la Ciclooxigenasa al unir

enlaces puente hidrogeno a la arginina.7-9

La mayoría de AINE actualmente inhiben de manera selectiva la actividad enzimática de

ambas isoformas o en mayor medida la de la COX-1 es una enzima constitutiva que regula

los procesos celulares normales, como citoprotección: gastrointestinal, en el sistema

cardiovascular (homeostasis vascular, agregación plaquetaria); y a nivel renal, aunque los

mecanismos de inhibición no sean idénticos para todos los miembros de este numeroso

grupo farmacológico. A diferencia del AAS el cual es un inhibidor irreversible pero no

selectivo de ambas COX, el resto de AINE inhiben la enzima de forma estereoespecífica,

competitiva y reversible pero no selectiva. Excepciones singulares a la acción más común

de inhibición indistinta de ambas isoformas la constituyen el meloxicam y los nuevos COX-

2 (es una enzima inducible), median los efectos no deseados de la inflamación, estos son:

celecoxib, valdecoxib y parecoxib, que muestran cierta selectividad, para inhibir la COX-2

frente a COX-1. Además, la inhibición de COX-2 es mediadora de acciones antipiréticas y

analgésicas, la COX-2 se expresa de forma constitutiva en tejidos como el cerebro, riñones

y hueso.10

El dolor se define como un mecanismo fisiológico de defensa o alarma que se produce

como respuesta a un estímulo de una experiencia sensitiva y emocional desagradable,

relacionada con un daño físico real o potencial localizada en alguna parte del cuerpo. Se

describe como un proceso que penetra o destruye los tejidos (lancinante, opresivo), y otra



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emocional (ansiedad, excitación, miedo) en los cuales influyen aspectos físicos, patológicos

y sociales, lo que con frecuencia complica su abordaje terapéutico.13,14

El dolor se clasifica: Según su duración o tiempo de evolución (Agudo: Limitado al

tiempo, con escaso componente psicológico y Crónico: Ilimitado en su duración,

acompañado de componente psicológico.); Según su patogenia (Neuropático: Por

estímulo directo en el SNC, descrito como hormigueo, picazón, opresión, punzadas o

descargas eléctricas; Nociceptivo: Se divide en somático y visceral, causado por la

activación de los receptores del dolor “nociceptores” en respuesta a una lesión, inflamación,

infección, etc.; Psicógeno: Interviene el ambiente psico-social que rodea al individuo, se

debe a una causa psíquica “depresión, hipocondría” o también deberse a factores

psicológico.); Según su localización (Somático: Es un dolor localizado, punzante que se

encuentran en la piel, musculoesquelético, vasos, etc. Ejemplos: Dolor óseo producido por

metástasis óseas. Visceral: Este dolor es mal localizado, es continuo y profundo. Producido

por la excitación anormal de nocioceptores viscerales. Ejemplo: dolor tipo cólico, metástasis

hepáticas y cáncer pancreático.); Según el curso (Continuo: Es un dolor que no

desaparece y persiste a lo largo del día. Irruptivo: Exacerbación transitoria del dolor en

pacientes bien controlados con dolor de fondo estable. Relacionado con el final de dosis,

antes o alrededor de la hora prescrita para la analgesia.); Según la intensidad: Leve: No

interfiere en la capacidad para realizar las actividades diarias. Moderado: Interfiere o

dificulta con las actividades habituales o diarias. Severo: Interfiere con el descanso.); Según

factores pronósticos de control de dolor: El dolor difícil o complejo, es el que no

responde a la estrategia analgésica habitual (escala analgésica de la OMS). Edmonton

Staging System pronostica el dolor de difícil control (Tabla N° 09).13,14



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La Inflamación es un proceso defensivo o una respuesta fisiológica localizada y protectora

del sistema inmune a un estímulo perjudicial causado a sus células y tejidos vascularizados,

provocada por agentes nocivos, infecciones y lesiones físicas (trauma), presentando signos

como dolor, calor, rubor y edema. Es una respuesta protectora que surge con el fin de aislar,

contener la lesión, destruir al agente patógeno (agresor) y posteriormente preparar al tejido

dañado para su reparación, proceso que consta de cambios vasculares y celulares

mediados por factores químicos que se manifiestan clínicamente.11,15,16

En algunas enfermedades la inflamación se acentúa y persiste sin beneficio e incluso con

graves consecuencias adversas, por ejemplo: hipersensibilidad, enfermedades

autoinmunes, inflamación crónica.11,15,16

La respuesta inflamatoria se caracteriza por: Fase aguda: Vasodilatación transitoria y

aumento de la permeabilidad capilar.; Fase sub-aguda: Infiltración de leucocitos y células

fagocíticas.; y Fase proliferativa crónica: Resolución con o sin degeneración tisular y

fibrosis. 11,15,16

Participan mediadores celulares como las citoquinas, son una gran familia de glicoproteínas

de bajo peso molecular, incluye: INF, IL, FNT, factores de crecimiento (FC), factores

transformadores de crecimiento, factores estimulantes de colonias y quimoquinas.

Participan en varias funciones como: control celular, control inmunológico, regulación de la

respuesta inflamatoria, regulación de la hematopoyesis y reparación o remodelación hística;

dichas funciones las desarrollan por vía autocrina, paracrina o endocrina. 12,15,16



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Durante el proceso infeccioso, son reconocidas más por la acción global que producen y de

ahí se dividen en 2 grandes grupos, proinflamatorias: FNT, IL1, IL6 e IL8 y las contra

reguladoras o antiinflamatorias IL4, IL10, IL13, antagonista del receptor de la IL1 (IL1ar),

receptores solubles de FNT (FNTrs) y FC de linfocitos T.15,16

Los mediadores moleculares de la respuesta inflamatoria aguda son: Proteasas

plasmáticas: sistema del complemento (C1, C2, C3, …, C9) por vías de activación: vía

clásica (activado por complejos inmunes), vía MB Lectina (lectina se une a la manosa) y vía

alterna (reconocimiento de estructuras extrañas de superficie). Mediadores lipídicos:

Prostaglandinas “PG”, Leucotrienos “LT” y factor activador de plaquetas “PAF”. Péptidos y

aminas: Histamina y serotonina; neuropéptidos (sustancia P, péptido intestinal vasoactivo).

Óxido nítrico: mantención de la estabilidad hemodinámica. Citoquinas proinflamatorias:

IL1, IL6, FNT-α. 15,16

La inflamación excesiva puede causar enfermedades como: Artritis Reumatoide, Lupus

Eritematoso generalizado, Diabetes Mellitus, Ateroesclerosis, etc. La inflamación puede ser

modificada por: AINEs, Glucocorticoides (antiinflamatorios esteroideos), drogas

antirreumáticas modificadoras de la enfermedad.15,16

La fiebre es una respuesta autónoma, neuroendocrina y conductual compleja y coordinada

que se desencadena ante la existencia de una infección, lesión tisular, inflamación, rechazo

de tejidos, tumores, etc., y sirve a una doble finalidad: alertar acerca de una situación

anómala y potencialmente lesiva, y poner en marcha una serie de mecanismos fisiológicos

para la defensa del organismo. Todas estas condiciones mejoran la formación de citocinas



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tales como IL-1β, IL-6, TNF-α, PGE2 – AMPC e interferones, que actúan como pirógenos

endógenos.15,16

OBJETIVOS

Objetivo General

Determinar el consumo de Antiinflamatorios no esteroideos en dos establecimientos

farmacéuticos de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018.

Objetivos Específicos

1. Determinar las unidades dispensadas de antiinflamatorios no esteroideos tanto

genéricos como de marca en dos establecimientos farmacéuticos de Sullana -

Piura durante los meses de enero – diciembre 2018.

.

2. Determinar el consumo de los antiinflamatorios no esteroideos tanto genéricos

como de marca dispensados en dos establecimientos farmacéuticos de Sullana -

Piura durante los meses de enero – diciembre 2018.



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II. MATERIAL Y MÉTODO

2.1 Material

Base de datos virtual del sistema de ventas de dos establecimientos

farmacéuticos, ubicados en la provincia de Sullana - Piura.

2.2 Método

2.2.1. Tipo y diseño de estudio

El presente informe es un estudio de tipo descriptivo y retrospectivo del

consumo de AINE en dos establecimientos farmacéuticos de Sullana - Piura

durante los meses de enero – diciembre 2018.

2.2.2. Universo muestral

Estuvo constituido por los registros de ventas de medicamentos AINE en dos

establecimientos farmacéuticos de Sullana - Piura durante los meses de

enero – diciembre 2018

a. Criterios de inclusión

Todos los registros de ventas, de las unidades de los

medicamentos AINE, tanto en genéricos como de marca con

forma farmacéutica tabletas y capsulas de laboratorios: Bayer,

DLA farmacéutica, Farmindustria, Genfar, Induquímica, Intas,

Medifarma, MKT Pharma, Pharmalab, Pharmed Corporation,

Portugal, Rowe.



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b. Criterios de exclusión

No se tomaron en cuenta los registros de ventas de

medicamentos AINE en forma farmacéutica inyectable,

suspensión, gotas, jarabe, parches, cremas, gel, ungüento,

pomadas, aerosol.

2.2.3. Recolección de datos

a) Fuentes de información

Los datos fueron obtenidos con el consentimiento de la entidad de la base

de datos del establecimiento farmacéutico privado de la ciudad de Sullana

en el periodo enero - diciembre 2018.

b) Técnicas de recolección

Se fundamenta en la observación y registro en una tabla de formato

Microsoft Excel 2013; donde, se consideró las cantidades en unidades

de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

2.3 Procesamiento y análisis de datos

Los datos fueron analizados y procesados en una hoja de cálculo Microsoft Excel

ver. 2016 a través de tablas y gráficas, obteniéndose un conteo de la cantidad

total de los AINE dispensados durante los meses de enero a diciembre del 2018,

así como también se determinó la mayor y menor cantidad de unidades

dispensadas en cada mes y el costo de los mismos.



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icaIII. RESULTADOS

Tabla N° 01. Unidades dispensadas de antiinflamatorios no esteroideos genéricos dispensados en el primerestablecimiento farmacéutico de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018

ESTABLECIMIENTO 01

Unidades/ Meses

Paracetamol500 mg

Ibuprofeno400 mg

Naproxeno550 mg

Diclofenaco100 mg

Meloxicam15 mg

Ketorolaco10 mg

Celecoxib200 mg

Enero 544 635 478 423 396 456 335

Febrero 534 622 398 409 246 325 487

Marzo 609 696 378 325 391 387 523

Abril 517 337 359 419 307 374 409

Mayo 446 567 311 333 411 325 504

Junio 539 689 267 329 234 310 523

Julio 535 597 209 291 345 312 578

Agosto 608 467 308 342 326 298 403

Septiembre 655 303 219 441 345 302 487

Octubre 734 287 335 310 278 319 436

Noviembre 657 345 298 429 267 385 489

Diciembre 714 657 398 298 325 367 555

Total 7092 6202 3958 4349 3871 4160 5729

Fuente: Datos obtenidos de la base de datos del establecimiento farmacéutico



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icaTabla N° 02. Unidades dispensadas de antiinflamatorios no esteroideos genéricos dispensados en el segundoestablecimiento farmacéutico de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018


ESTABLECIMIENTO 02

Unidades/ Meses

Paracetamol500 mg

Ibuprofeno400 mg

Naproxeno550 mg

Diclofenaco100 mg

Meloxicam15 mg

Ketorolaco10 mg

Celecoxib200 mg

Enero 343 489 325 312 176 219 235

Febrero 387 278 209 205 143 301 201

Marzo 432 418 265 167 173 209 327

Abril 214 436 245 258 201 356 320

Mayo 234 325 320 204 294 298 209

Junio 267 310 254 188 163 246 412

Julio 345 245 306 202 129 217 230

Agosto 435 395 218 138 113 189 325

Septiembre 396 258 213 120 203 165 316

Octubre 387 324 145 304 211 154 269

Noviembre 398 289 136 289 183 125 251

Diciembre 489 348 248 246 152 238 217

Total 4327 4115 2884 2633 2141 2717 3312



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icaTabla N° 03. Unidades dispensadas de antiinflamatorios no esteroideos de marca dispensados en el primerestablecimiento farmacéutico de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018

ESTABLECIMIENTO 01

Unidades/ meses

Gesidol500 mg

Dolomax400 mg

Painflex550 mg

Apronax550 mg

Diclo-K100 mg

Melonex15 mg

Ketaxal10 mg

Dolnix10 mg

Celexia200 mg

Enero 146 98 76 106 76 176 86 72 89

Febrero 107 85 93 173 89 94 97 65 93

Marzo 92 113 73 95 63 111 85 69 83

Abril 109 108 202 109 74 98 83 68 74

Mayo 138 94 174 146 81 88 72 76 92

Junio 93 127 85 93 60 134 82 62 98

Julio 103 105 112 99 54 93 69 79 84

Agosto 134 75 139 127 89 128 54 78 81

Septiembre 98 134 83 120 80 120 84 65 97

Octubre 73 162 137 137 77 112 63 98 73

Noviembre 150 93 94 67 74 94 81 63 70

Diciembre 183 84 115 95 79 97 91 76 62

TOTAL 1426 1278 1383 1367 896 1345 947 871 996




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icaTabla N° 04. Unidades dispensadas de antiinflamatorios no esteroideos de marca dispensados en el segundoestablecimiento farmacéutico de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018

ESTABLECIMIENTO 02

Unidades/ meses

Gesidol500 mg

Dolomax400 mg

Painflex550 mg

Apronax550 mg

Diclo-K100 mg

Melonex15 mg

Ketaxal10 mg

Dolnix10 mg

Celexia200 mg

Enero 111 86 119 85 75 76 92 113 114

Febrero 105 114 72 115 93 107 109 73 119

Marzo 99 93 86 95 92 85 91 94 101

Abril 130 82 91 114 84 81 86 84 92

Mayo 82 90 83 93 72 71 82 86 85

Junio 98 103 94 90 79 92 113 93 95

Julio 90 84 76 83 82 81 63 107 93

Agosto 121 99 86 119 104 89 73 94 91

Septiembre 76 85 73 95 85 74 82 94 81

Octubre 83 79 97 82 93 64 91 101 118

Noviembre 87 110 71 97 90 92 75 86 83

Diciembre 95 107 84 103 88 60 80 97 93

TOTAL 1177 1132 1032 1171 1037 972 1037 1122 1165




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icaTabla N° 05. Unidades totales y costo total de antiinflamatorios no esteroideos genéricos dispensados en dosestablecimientos farmacéuticos de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018

ESTABLECIMIENTOS 01 Y 02

FÁRMACO(TABLETAS)

Laboratorio Unidades Totalesdispensadas

Costounitario(soles)

CostoTotal

(Soles)PARACETAMOL

500 MGGenfar 11419 0.10 1141.90

IBUPROFENO400 MG

Portugal 10317 0.10 1031.70

NAPROXENO550 MG

Farmindustria 6842 0.20 1368.40

DICLOFENACO100 MG

Genfar 6982 0.30 2094.60

MELOXICAM15 MG

Farmindustria 6012 0.15 901.80

KETOROLACO10 MG

Portugal 6877 0.10 687.70

CELECOXIB200 MG

Induquímica 9041 0.25 2260.25

TOTAL 57490 9486.35

Fuente: Datos obtenidos de la base de datos de ambos establecimientos farmacéuticos



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icaTabla N° 06. Unidades totales y costo total de antiinflamatorios no esteroideos de marca dispensados en dosestablecimientos farmacéuticos de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018

Fuente: Datos obtenidos de la base de datos de ambos establecimientos farmacéuticos

ESTABLECIMIENTOS 01 Y 02

FÁRMACO(TABLETAS)

Laboratorio UnidadesTotales

dispensadas

Costounitario(soles)

Costo Total (Soles)

GESIDOL

500 MG

MKT Pharma 2603 2.87 7470.61

DOLOMAX

400 MG

Medifarma 2410 1.03 2482.30

PAINFLEX

550 MG

DLA

farmacéutica

2415 1.96 4733.40

APRONAX

550 MG

Bayer 2538 1.80 4568.40

DICLO-K

100 MG

Rowe 1933 2.10 4059.30

MELONEX

15 MG

Intas 2317 1.80 4170.60

KETAXAL

10 MG

Pharmed

Corporation

1984 1.50 2976.00

DOLNIX

10 MG

Pharmalab 1993 3.70 7374.10

CELEXIA

200 MG

Induquímica 2161 1.30 2809.30

TOTAL 20354 40644.01



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IV. DISCUSIÓN

La atención farmacéutica es una actividad que tiene como herramienta la dispensación,

consejería farmacéutica y seguimiento farmacoterapéutico, conforme lo permitan las

normas legales vigentes. En la ley general de salud del título II, Art 33, señala la

responsabilidad del profesional farmacéutico en la información y orientación al usuario

sobre la administración, uso y dosis del producto farmacéutico, interacción con otros

medicamentos, reacciones adversas y sus condiciones de almacenamiento.17,18

La provincia de Sullana es una de las ocho provincias que conforman el departamento de

Piura, esta provincia es conocida por su cultivo de algarrobo, arroz, plátano, entre otros;

así como por sus climas tropical y sabana tropical. En esta provincia los servicios de salud

muchas veces no cubren todas las demandas de la población, el dolor y la inflamación

son la causa más frecuente de consulta en los servicios de urgencias siendo los AINE el

tratamiento predilecto para estos problemas de salud.19

En la Tabla N° 01 se muestra el total de las unidades de antiinflamatorios no esteroideos

genéricos dispensadas en el primer establecimiento farmacéutico de Sullana - Piura

durante los meses de enero – diciembre 2018, en donde se evidencia que el consumo de

Paracetamol de 500 mg fue de 7092 unidades con un costo anual de 709.20 soles; la

cantidad de Ibuprofeno 400 mg dispensado fue de 6202 unidades con un valor de 620.20

soles; la cantidad de Naproxeno sódico 550 mg dispensado fue de 3958 unidades con un

valor de 791.60 soles; para el Diclofenaco 100 mg se dispensaron un total de 4349

unidades con valor de 1307.70 soles; la dispensación de Meloxican 15 mg fue de 3871



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unidades con un valor de 580.65 soles; la dispensación de Ketorolaco 10 mg fue de 4160

unidades con un valor de 416.00 soles y el Celecoxib 200 mg dispensado fue de 5729

unidades con un valor de 1432.25 soles.


genéricos dispensadas en el segundo establecimiento farmacéutico de Sullana - Piura



cantidad de Ibuprofeno 400 mg dispensado fue de 4115 unidades con un valor de 411.50

soles; la cantidad de Naproxeno sódico 550 mg dispensado fue de 2884 unidades con un

valor de 576.8 soles; para el Diclofenaco 100 mg se dispensaron un total de 2633 unidades

con valor de 789.90 soles; la dispensación de meloxicam 15 mg fue de 2141 unidades con

un valor de 321.15 soles; la dispensación de Ketorolaco 10 mg fue de 2717 unidades con

un valor de 271.70 soles y el Celecoxib 200 mg dispensado fue de 3312 unidades con un

valor de 828.00 soles.


comercial o de marca, dispensadas en el primer establecimiento farmacéutico de Sullana

- Piura durante los meses de enero – diciembre 2018, en donde se evidencia que el

consumo de Gesidol de 500 mg fue de 1426 unidades con un costo anual de 4092.62

soles; la cantidad de Dolomax 400 mg dispensado fue de 1278 unidades con un valor de

1316.34 soles; la cantidad de Painflex 550 mg dispensado fue de 1383 unidades con un

valor de 2710.68 soles; para el Apronax 550 mg se dispensaron un total de 1367 unidades

con valor de 2460.60 soles; para el Diclo-K 100 mg se dispensaron un total de 896



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unidades con valor de 1881.60 soles; la dispensación de Melonex 15 mg fue de 1345

unidades con un valor de 2421.00 soles; la dispensación de Ketaxal 10 mg fue de 947

unidades con un valor de 1420.50 soles; para el Dolnix 10 mg se dispensaron un total de

871 unidades con valor de 3222.70 soles y el Celexia 200 mg dispensado fue de 996



comercial o de marca, dispensadas en el primer establecimiento farmacéutico de Sullana

- Piura durante los meses de enero – diciembre 2018, en donde se evidencia que el

consumo de Gesidol de 500 mg fue de 1177 unidades con un costo anual de 3377.99

soles; la cantidad de Dolomax 400 mg dispensado fue de 1132 unidades con un valor de

1165.96 soles; la cantidad de Painflex 550 mg dispensado fue de 1032 unidades con un

valor de 2022.72 soles; para el Apronax 550 mg se dispensaron un total de 1171 unidades

con valor de 2107.8 soles; para el Diclo-K 100 mg se dispensaron un total de 1037

unidades con valor de 2177.7 soles; la dispensación de Melonex 15 mg fue de 972

unidades con un valor de 1749.6 soles; la dispensación de Ketaxal 10 mg fue de 1037

unidades con un valor de 1555.50 soles; para el Dolnix 10 mg se dispensaron un total de

1122 unidades con valor de 4151.40 soles y el Celexia 200 mg dispensado fue de 1165



genéricos dispensadas en dos establecimiento farmacéutico de Sullana - Piura durante

los meses de enero – diciembre 2018, en donde se evidencia que el consumo de


cantidad de Ibuprofeno 400 mg dispensado fue de 10317 unidades con un valor de



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1031.70 soles; la cantidad de Naproxeno sódico 550 mg dispensado fue de 6842 unidades

con un valor de 1368.40 soles, para el Diclofenaco 100 mg se dispensaron un total de

6982 unidades con valor de 2094.60 soles; la dispensación de Meloxican 15 mg fue de

6012 unidades con un valor de 901.80 soles; la dispensación de Ketorolaco 10 mg fue de

6877 unidades con un valor de 687.70 soles y el Celecoxib 200 mg dispensado fue de

9041 unidades con un valor de 2260.25 soles.


comercial o de marca dispensadas en dos establecimiento farmacéutico de Sullana - Piura


Gesidol de 500 mg fue de 2603 unidades con un costo anual de 7470.61 soles; la cantidad

de Dolomax 400 mg dispensado fue de 2410 unidades con un valor de 2482.30 soles; la

cantidad de Painflex 550 mg dispensado fue de 2415 unidades con un valor de 4733.4

soles; la cantidad de Apronax 550 mg dispensado fue de 2538 unidades con un valor de

4568.4 soles; para el Diclo-K 100 mg se dispensaron un total de 1933 unidades con valor

de 4059.30 soles; la dispensación de Melonex 15 mg fue de 2317 unidades con un valor

de 4170.60 soles; la dispensación de Ketaxal 10 mg fue de 1984 unidades con un valor

de 2976.00 soles; la dispensación de Dolnix 10 mg fue de 1993 unidades con un valor de

7374.10 soles y el Celexia 200 mg dispensado fue de 2161 unidades con un valor de

2809.30 soles.



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V. CONCLUSIONES

Se determinó que el consumo total de antiinflamatorios no esteroideos tanto

genéricos como de marca en dos establecimientos farmacéuticos de Sullana - Piura

durante los meses de enero – diciembre 2018 fue de 77844 unidades vendidas,

con un costo total de 50130.36 soles.

El antiinflamatorio no esteroideo genérico de mayor consumo en los pobladores de

la provincia de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018, fue

paracetamol 500 mg con 11419 unidades dispensadas y el menos dispensado fue

Meloxicam 15 mg con 6012 unidades dispensadas. El antiinflamatorio no

esteroideo de marca o comercial de mayor consumo en los pobladores de la

provincia de Sullana - Piura durante los meses de enero – diciembre 2018, fue

Gesidol de 500 mg con 2603 unidades dispensadas y el menos dispensado fue

Diclo-K 100 mg con 1933 unidades dispensadas.



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VI. RECOMENDACIONES

Se recomienda no solo dispensar medicamentos en un establecimiento farmacéutico, sino

también incentivar su buen uso, evitando de esta manera la automedicación.

Es preciso individualizar el tratamiento analgésico - antiinflamatorio en cada paciente,

tratando de evitar en la medida de lo posible la utilización de los AINE.



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VII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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icaANEXOS

Figura N° 01. Clasificación de los AINEs por similitud química (A), selectividad para isoforma de COX (B) y t1/2 en plasma (C). El gráfico de

selectividad para COX se traza a partir de datos publicados en Warner T, et al. Las selectividades de fármacos no esteroides para la COX-1 en

lugar de la COX-2 están asociadas con la toxicidad gastrointestinal humana: un análisis completo in vitro. Proc Natl Acad Sci USA 1999; 96:7563–

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icaTabla N° 01. Algunos efectos adversos de los AINE.11

SISTEMA MANIFESTACIONES

Gastrointestinal

Dolor abdominal, sangrado, estreñimiento, diarrea, dispepsia, disfagia, eructos,a estenosis

esofágica/ulceración, esofagitis, flatulencia, gastritis, hematemesis,a melena,a náuseas,

odinofagia, perforación, pirosis, estomatitis, úlceras, vómitos, xerostomíaa

Plaquetas Activación de la plaqueta inhibida,a propensión a hematomas, a aumento del riesgo de

hemorragia,a disfunción de las plaquetas

Renal

Azotemia,acistitis,a disuria,a hematuria, hiponatremia, nefritis intersticial, síndrome nefrótico,a

oliguria,a poliuria,a insuficiencia renal, necrosis papilar renal, proteinuria, retención de sal y agua,

hipertensión, empeoramiento de la función renal en pacientes cardiacos/cirróticos, ↓ efectividad

de antihipertensivos y diuréticos, hipercaliemia,a ↓ excreción de urato (especialmente con ácido

acetilsalicílico)

Cardiovascular

Edema,a insuficiencia cardiaca,b hipertensión, infarto al miocardio,b palpitaciones,a cierre

prematuro del conducto arterioso, taquicardia sinusal,a accidente cerebrovascular,a trombosis,b

vasculitisa

Neurológico

La anorexia,a ansiedad,a meningitis aséptica, confusión, depresión, mareos, somnolencia,a dolor

de cabeza, insomnio,a malestar general,a parestesias, tinnitus, convulsiones,a síncope,a vértigoa

Reproductivo Prolongación de la gestación, inhibición del trabajo de parto, retraso de la ovulación

Hipersensibilidad Reacciones anafilactoides, angioedema, broncoespasmo grave, urticaria, rubor, hipotensión,

choque

Hematológico Anemia, agranulocitosis, anemia aplásica,a anemia hemolítica,a leucopeniaa

Hepático Enzimas elevadas, hepatitis, insuficiencia hepática,a ictericia

Dermatológico Diaforesis,a dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad,a prurito, púrpura,a erupción, síndrome de

Stevens-Johnson, necrólisis tóxica de la epidermis, urticaria

Respiratorio Disnea,a hiperventilación (salicilatos)

Otro Alopecia,a visión borrosa,a conjuntivitis,a epistaxis,a fiebre,a pérdida de la audición,a pancreatitis,a

parestesias, alteraciones visuales,a aumento de pesoa

a Reportado para la mayoría, pero no para todos los AINE.b Con la excepción de las dosis bajas de ácido acetilsalicílico.



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icaTabla N° 02. Edmonton Staging System pronostica el dolor de difícil control.14

Escala de analgesia de la O.M.S. 13,14

El tratamiento del dolor oncológico se basa en el uso de analgésicos y co-analgésicos (Antidepresivos y ansiolíticos) según

la escala analgésica de la O.M.S. (Figura N° 02). Con dicha escala se puede obtener un buen control del dolor en cerca del

80% de los casos.

Figura N° 02. Escala – ascensor terapéutico de la OMS (modificado)14

Edmonton Staging System

Estadío I (Buen pronóstico) Estadío II (Mal pronóstico)

Dolor visceral, óseo o de partes blandas Dolor neuropático, mixto (dolor tenesmoide rectal,dolor vesical) o de causa desconocida

Dolor no Irruptivo Dolor Irruptivo

No existencia de distrés emocional Existencia de distrés emocional

Escala lenta de opioides Incremento rápido de la dosis de opioides

No antecedentes de enolismo y/o adicción adrogas

Antecedentes de enolismo y/o adicción a drogas



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Tabla N° 03. Clasificación de los principales AINEs, farmacocinética, dosificación,comparación con Ácido acetil salicílico.10-12

Grupo

farmacológico

Fármaco

prototipo Farmacocinética Dosificación Comentarios Comparado con

AAS

Dosis

máx./día

Ácidos

Salicilatos

Ácido

Acetilsalicílico

Máximo Cp, 1 h

Unión a proteínas, 80-90%

Metabolito, ácido salicilúrico

t1/2 terapéutica, 2-3 h

t1/2 dosis tóxica, 15-30 h

Antiplaquetario, 40-80 mg/día

Dolor/fiebre, 325-650 mg 4-6 h

Fiebre reumática, niños 1 g/4-6 h o 10

mg/kg 4-6 h

Permanente inhibición de la

COX-1 plaquetaria.

Efectos adversos: GL,

↑ hipersensibilidad a tiempo

de coagulación.

Evitar en niños con

enfermedad febril aguda

(síndrome de Reye).

4 g

Diflunisal

Máximo Cp, 2-3 h

Unión a proteínas, 99%

Metabolito, glucurónido

t1/2, 8-12 h

250-500 mg cada 8-12 h (máximo = 1

g/dosis y 4 g/d); niños ˂ 12 años: 10-15

mg/kg cada 4 h (máximo 5 dosis/24 h).

IV (>50 kg): 1 000 mg cada 6 h o 650

mg cada 4 h; (˂50 Kg): 15 mg/ kg cada

6 horas o 12.5 mg/kg cada 4 horas

No metabolizado a salicílico,

inhibidor competitivo de

COX, excretado en la leche

materna

Analgésico y

antiinflamatorio, 4-5

× más potente

Antipirético, más

débil

Menos efectos

secundarios GI y

plaquetarios

4 g

Derivados del ácido acético

Indolacético Indometacina

Máximo Cp, 1-2 h


Metabolitos, O-desmetilo (50%);

sin cambios (20%)

t1/2, 2 h

25 mg 2-3 veces/día;

75-100 mg por la noche

Efectos secundarios (3-

50%); cefalea frontal,

neutropenia,

trombocitopenia; 20%

discontinuo

10-40 × más potente;

la intolerancia suele

limitar la dosis

200 mg

Pirrolacético Ketorolaco

Máximo Cp, 30-60 min


Metabolito, glucurónido (90%)

t1/2, 4-6 h

10 mg/4-6h Parenteralmente (60 mg IM,

luego 30 mg cada 6 h, o 30

mg IV cada 6 h)

Disponible como

preparación ocular

Potente analgésico,

pobre

antiinflamatorio

40 mg

Fenilacético Diclofenaco

Máximo Cp, 1 h; versión

extendida, 5 h


Metabolito, glucurónido y sulfuro

(renal 65%, bilis 35%)

t1/2 1.2-2 h (tabletas de liberación

inmediata); 12 h ( parche de

epolamina tópica)

50 mg 3 veces/día o

75 mg dos veces al día

Como gel tópico, solución

ocular, tabletas orales

combinado con misoprostol

Efecto de primer paso;

biodisponibilidad oral, 50%

Más potente; 20%,

efectos secundarios;

2% discontinua;

15%, enzimas

hepáticas elevadas

Sustrato para CYP

2C9 es 3A4

150 mg

Piranoindolacé

tico

Etodolaco

Máximo Cp, 1 h


Metabolismo, t1/2 hepática, 7 h

200-400 mg 3-4 veces/día,

>6 años (versión extendida): 400 mg/d

(20-30 kg); agregar 200 mg/15 kg más el

peso corporal medio

Alguna selectividad de

COX-2 in vitro

Efectos adversos similares a

sulindaco, pero la mitad de

frecuente

Eficacia de 100 mg

de etodolaco ≈650

mg de ácido

acetilsalicílico,

puede ser mejor

tolerado

1,2 g

1000

mg/día

(liberación

prolongada

)

Fenamatos

Antranílico Ácido

mefenámico

Máximo Cp, 2-4 h

Unión a proteínas, >90%

Metabolismo, oxidación de

CYP2C9; glucuronidación de

fármaco original y metabolitos

t1/2, 2-4 h

500 mg de carga, luego 250 mg cada 6 h La terapia generalmente no

debería superar los 7 días o 2-

3 días (dismenorrea); 15% de

enzimas hepáticas elevadas;

excretado en la leche

materna

Eficacia similar

1.500 mg



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Grupo

farmacológico

Fármaco


AAS

Dosis

máx./día

Derivados del ácido propiónico

Ibuprofeno

Máximo Cp, 2 h (tabletas), 1 h

(tabletas masticables), 0.75 h

(líquido)


Metabolito, oxidación de

CYP2C9 a 2- y 3-hidroxilatos;

conjugación a acil glucurónidos

t1/2, 2-4 h (adultos); 23-75 h (bebés

prematuros); 0.9-2.3 h (niños)

200-800 mg 3-6 veces/d con comida

Pediátrica canadiense y estadounidense

máx. 2.4 g/d

Niños: 4-10 mg/kg/dosis, 3-4 veces/d

10-15% discontinua; puede

aumentar el riesgo de

meningitis aséptica;


materna

Racemato: 60% de

enantiómero R se convierte

en ibuprofeno-S

Igual de potente

3,2 g

Naproxeno

Máximo Cp, 2-4 h (valor base);

1-4 h (líquido);

1-2 h (sal de sodio);

4-12 h (liberación retardada)

Unión a proteínas, 99% (↑

fracción libre en ancianos)

Metabolismo, oxidación de CYP

2C9, 1A2, 2C8 a 6-O-desmetil y

otros metabolitos

t1/2, 9-25 h

250 mg 3-4 veces/d; 250- 550 mg 2

veces/d; 750-1 000 mg al día (liberación

prolongada) Niños: 5 mg/kg 2 veces/d

(máximo 15 mg/kg/d)

Los efectos máximos

antiinflamatorios después de

2-4 semanas; ↑ libre fracción

y ↓ excreción ⇒ ↑ riesgo de

toxicidad en personas

mayores; puede aumentar el

riesgo de meningitis

aséptica; excretado en la

leche materna; t1/2 de

duración variable puede

permitirse cardioprotección

en algunos individuos

Usualmente mejor

tolerado

1,1 g

Ketoprofeno

Máximo Cp, 1.2 h; 6.8 h

(liberación prolongada)


Metabolitos, conjugados de

glucurónido; ¿recirculación

enterohepática?

t1/2, 54 min-3.3 h

25-50 mg 3-4 veces/d;

75 mg 3 veces/d;

200 mg diarios (liberación prolongada);

50-75 mg, 3-4/d

30% desarrolla efectos

secundarios (por lo general

GI, generalmente leve);

∼13% alteración de función

hepática; sin consolidar

fracción, exposición

sistémica, y t1/2 ↑ con la edad

en personas mayores;


materna

En general mejor

tolerado; eficacia

biológica > t1/2

plasmática

300 mg

Antiinflam

atorio

Flurbiprofeno

Máximo Cp, ∼2 h


Metabolismo, oxidación de

CYP2C9, glucuronidación

UGTB7 del metabolito parental y

4’-OH

t1/2, 7.5 h

200-300 mg/d en 2-4 dosis divididas

(máximo 100 mg/dosis)

Racemato; excretado en la

leche materna; disponible

para uso oftálmico

En general mejor

tolerado

300-400

mg

Oxaprozina

Máximo Cp, 2.4-3 h


Metabolismo, 65% oxidados,

35% de glucurónidos

t1/2, 41-55 h

600-1200 mg al día; niños >21 kg: 600-

1 200 mg diarios basados en peso

(máximo 1 200 mg)

Al inicio lento; no indicado

para la fiebre o el dolor

agudo; dosis en ancianos

ajustadas en función del

peso; se espera sea excretado

en la leche materna

En general mejor

tolerado

1800 mg



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Grupo

farmacológico

Fármaco


AAS

Dosis

máx./día

Derivados del ácido enólico

Oxicams

Piroxicam

Máximo Cp, 3-5 h


Metabolitos, hidroxilación

CYP2C9, conjugación, N-

desmetilación

t1/2, ∼50 h

20 mg al día 20% de efectos secundarios;

5% discontinua; lento al

inicio, no indicado para la

fiebre o dolor agudo;


materna

Igual de potente con

menor incidencia de

efectos GI menores

20 mg

Meloxicam

Máximo Cp, 4-5 h (y 12-14 h

debido a reciclaje biliar)


Metabolismo, hidroxilación

t1/2, 15-20 h

7.5 mg al día; Niños ≥2: dosis efectiva

más baja, 0.125 mg/kg al día (máximo

7.5 mg al día)

Alguna selectividad de la

COX-2, en especial en dosis

más bajas; las mujeres

mayores tienen mayor

exposición sistémica y las

mayores concentraciones

máximas plasmáticas que los

hombres y que las jóvenes; se

desconoce si hay excreción

en la leche materna

15 mg

Derivado de paraaminofenol

Paracetamol

Máximo Cp, 30-60 min

Unión a proteínas, 20-50%

Metabolitos, glucurónidos (60%);

sulfatos (35%)

t1/2, 2 h

500-650 mg cada 4 h;

Niños dosis de 4-5 veces al día, 10

mg/kg por toma:

0-3 meses: 40 mg

4-11 meses: 80 mg

1-2 años: 120 mg

2-3 años: 160 mg

4-5 años: 240 mg

6-8 años: 320 mg

9-10 años: 400 mg

˃10 años: 800 mg

Débil inhibidor no específico

de la COX en dosis comunes

La potencia puede modularse

por peroxidasa

Sobredosis ⇒ metabolito

tóxico, (NAPQI) necrosis

hepática

Equivalente

analgésico/

antipirético.

Antiinflamatorio,

efectos plaquetarios

y GI < ácido

acetilsalicílico a 1

000 mg/día

4g

AINE Diaril heterocíclicos (selectivos de la COX-2)

Pruebas de efectos

adversos cardiovasculares

Disminución en los

efectos adversos

gastrointestinales y

plaquetarios

Inhibidores

selectivos de la

COX-2.

Celecoxib

Máximo Cp, ∼3 h


Metabolismo, CYP 2C9 (mayor)

y 3A4 (menor), glucurónido

t1/2, 11.2 h

100-200 mg 1-2 veces/d; 400 mg

seguido de 200 mg si es necesario en el

primer día (dolor agudo); Niños >2

años: 50 mg (10-25 kg) o 100 mg (>25

kg) 2 veces/d

Inhibidor de CYP2D6 y

CYP2D8 Efectos adversos:

molestias GI (5%); se

reporta meningitis aséptica y

metahemoglobinemia;

riesgo de coagulación

diseminada intravascular en

pacientes pediátricos; 40%

mayor exposición sistémica

en personas de la raza negra

y mujeres mayores;


materna

Por lo general se

tolera mejor; no suele

prolongar el tiempo

de sangrado

800 mg

Valdecoxib

Máximo Cp, 2-4 h se retrasa con

alimentos


Metabolismo hepático hasta la

forma de derivados hidroxilo,

para ulterior excreción por los

riñones

t1/2, 7-8 h

Como analgésico 20 mg, 2 veces al día

Contra dismenorrea primaria 10 mg una

vez al día

Sustrato de CYP2C9 y

CYP3A4; inhibidor débil de

CYP2C9 y CYP2C19

Mayor semivida en ancianos

en disfunción hepática

Mayor incidencia de

infarto del miocardio

y accidente

cerebrovascular en

personas que se

someten a colocación

de injerto por

derivación.

40 mg



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Factores asociados a la automedicación en pacientes que acuden a Servicios deOdontología de Hospitales del Perú

Un estudio de diseño observacional, transversal y analítico en pacientes mayores de 18

años, la población encuestada son un total de 390 personas; 130 pacientes de cada hospital

situados en Piura, Cajamarca e Iquitos que acudieron a los servicios de Odontología en el

año 2015, dando como resultado que la automedicación es muy elevada de los pacientes

por factores asociados a la edad (en Piura e Iquitos entre las edades 36 y 50 años; en

Cajamarca entre 18 y 25 años. De los cuales la mayoría fueron mujeres amas de casa que

estudiaron hasta nivel secundario), por tipo de dolencia (tanto en dolor dental como en

inflamación en los 3 hospitales son elevados), dando como resultados alarmantes el

consumo irracional de los medicamentos. El analgésico fue el medicamento más consumido

en Piura y Cajamarca; con respecto a los AINE fue el más consumido en Iquitos.20

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides de seguridad

La elección de un medicamento específico perteneciente a una clase de medicamentos

está bajo los criterios de eficacia, seguridad, costo e idoneidad. Los AINE constituyen en la

actualidad uno de los fármacos más consumidos en el mundo, por lo que es muy importante

revisar los aspectos de seguridad de esta clase de fármacos. Esta revisión tiene como

objetivo analizar la seguridad de los AINE en 3 criterios principales: gastrolesividad,

cardiotoxicidad y nefrotoxicidad.21



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Riesgo cardiovascular asociado al consumo de antiinflamatorios no esteroideos.

Estudio de cohortes retrospectivo en un área de salud, 2008-2012

Fundamentos: Desde el ensayo clínico VIGOR cuyos resultados asociaron el uso del medicamento

rofecoxib a la ocurrencia de eventos cardiovasculares se ha observado un aumento en patologías

cardiovasculares asociadas al uso de AINE. El objetivo de esta investigación fue evaluar el impacto

cardiovascular asociado al consumo de antiinflamatorios en un Área de Salud de Castilla La-Mancha

(España).

Métodos: Estudio retrospectivo de cohortes de base poblacional en un área de salud del período

2008-2012. Se incluyó a todos los pacientes mayores de 18 años (116.686). El análisis estadístico

se realizó estimando las incidencias de síndrome coronario agudo en relación al tiempo de

exposición. Se calculó el riesgo relativo (RR) asociado al consumo de antiinflamatorios no

esteroideos se modelizó mediante regresión de Poisson, ajustando por edad y sexo. También se

calculó la Dosis Habitante Día (DHD) mediante la Dosis Diaria Definida.

Resultados: La asociación entre el síndrome coronario agudo y el consumo de antiinflamatorios

fue positiva (RR 3,64; IC95% 2,94-4,52; p<0,001). El riesgo cardiovascular fue mayor en las

alcanonas (RR 18; IC95% 2,53-127; p=0,004), seguido de los propionoicos como el ibuprofeno (RR

2,58; IC95% 2,16-3,69; p<0,001), además es el único grupo que es tiempo-dependiente. En tercer

lugar, los arilacéticos (RR 1,88; IC95% 1,6-2,22; p<0,001) y por último los coxib (RR 1,55; IC95%

1,25-1,92; p<0,001). En los demás antiinflamatorios no se observó aumento de riesgo

cardiovascular.

Conclusiones: El consumo de antiinflamatorios se asocia a un mayor riesgo de sufrir un síndrome

coronario agudo sobre todo en los considerados como tradicionales, lo que sugiere que no se

deberían tomar ni durante tiempo prolongado ni a altas dosis.22



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Riesgo cardiovascular de los antiinflamatorios no esteroides

Los AINE se encuentran entre los fármacos más utilizados en la práctica

clínica. Bloquean las enzimas ciclooxigenasas (COX), pero el grado de inhibición de

COX-1 y COX-2 varía entre ellas. En general, los AINE se clasifican en COX-2

selectivos o coxib y AINE no selectivos o tradicionales. Tanto los efectos analgésicos

como antiinflamatorios, así como los efectos adversos cardiovasculares, dependen de

la inhibición de la COX-2. Este artículo revisa la evidencia disponible del aumento del

riesgo de eventos trombóticos tanto para los coxibs como para los AINE

tradicionales. El efecto protrombótico podría deberse a la inhibición de la COX-2

endotelial, con una disminución de la producción de prostaciclina y un aumento

relativo de los niveles de tromboxano plaquetario. Los coxibs y el diclofenaco 150

mg/día parecen incrementar el riesgo de eventos vasculares mayores en más de un

tercio. El ibuprofeno 2400 mg/día podría aumentar ligeramente el riesgo de eventos

coronarios. El naproxeno 1000 mg/día aparentemente no aumenta el riesgo de

eventos vasculares. Además, el ibuprofeno y el naproxeno tienen el potencial de

disminuir el efecto cardioprotector de dosis bajas de aspirina. Se considera que el

naproxeno (= 1000 mg/día) y las dosis bajas de ibuprofeno (= 1200 mg/día) tienen los

perfiles de seguridad cardiovascular trombótica más favorables de todos los AINE. Las

decisiones terapéuticas deben basarse en una evaluación de los factores de riesgo

individuales de una persona, utilizando los AINE más seguros, a las dosis efectivas

más bajas, durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas,

restringiendo su uso en pacientes con mayor riesgo cardiovascular.23



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Revisión del tratamiento farmacológico del dolor secundario a artrosis con

paracetamol, antinflamatorios no esteroideos clásicos (AINE) y los inhibidores

selectivos de la ciclooxigenasa tipo 2 (COXIB)

Paracetamol o acetaminofén en artrosis: compuesto derivado de su nombre químico: N-

acetil-para-aminofenol. Usado ampliamente como tratamiento de primera elección por

muchos años para el alivio de los síntomas en pacientes con artrosis.

Mecanismo de acción: En gran parte es desconocido, consiste en la inhibición de las

ciclooxigenasas (COX-1, COX-2 y COX-3) y las vías serotoninérgicas. Además, influye en

los canales de potencial de receptor transitorio (TRP) y los canales de potasio Kv7

dependientes de voltaje e inhibe los canales de calcio Cav3.2 de tipo T. También ejerce un

impacto sobre la L-arginina en la vía de síntesis del óxido nítrico (NO). Sin embargo, no

todos estos efectos se han confirmado claramente. El paracetamol tiene propiedades

analgésicas y antipiréticas de forma similar a los AINE, pero al contrario de ellos no posee

actividad antinflamatoria.

Efectos secundarios: El paracetamol es aparentemente inocuo respecto a los AINE u

opiáceos, múltiples artículos lo cuestionan; su uso en dosis analgésicas extremas en la

población adulta en general causa toxicidad y efectos parecidos a los AINE, incluido los

efectos gastrointestinales, cardiovasculares y renales. A nivel respiratorio es seguro usar

en pacientes con asma. A nivel cardiovascular; su administración prolongada de dosis altas

conlleva a el riesgo de reacciones adversas típicas de los Coxib, como Hipertensión, infarto

de corazón o insuficiencia renal. A nivel gastrointestinal, su intoxicación causa

hepatotoxicidad, hemorragia gastrointestinal.



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Eficacia: Las guías clínicas disponibles publicadas antes del año 2019 recomendaban el

paracetamol como agente de primera línea en el tratamiento de la artrosis de rodilla y

cadera, pero en una revisión Cochrane publicada el año 2015, y posteriormente en otra

revisión Cochrane publicada el año 2019, los autores pidieron una revisión de esta

recomendación al concluir que el paracetamol era ineficaz en el tratamiento del dolor lumbar

y proporcionaba un beneficio mínimo a corto plazo para las personas con artrosis. El

Paracetamol sólo debería usarse cuando las opciones farmacológicas fueran limitadas

Seguridad: Teniendo en cuenta su baja eficacia relativa y su alto riesgo de complicaciones

renales y cardiovasculares, no se debía recomendar la prescripción de paracetamol como

tratamiento de primera línea para la artrosis.

Conclusión: El beneficio del paracetamol en el dolor articular por artrosis es incierto, se

podría plantear su prescripción, aunque de manera cuidadosa. El paracetamol sería la

opción “menos peor”, siendo más seguro que los AINE; pero su uso crónico tendría que

justificarse por el efecto beneficioso junto a una vigilancia clínica adecuada de los efectos

secundarios.24



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Eficacia y seguridad del paracetamol para el dolor espinal y la osteoartritis: revisión

sistemática y metanálisis de ensayos aleatorizados controlados con placebo

Resumen

Objetivo Investigar la eficacia y seguridad del paracetamol (acetaminofén) en el tratamiento

del dolor espinal y la osteoartritis de cadera o rodilla.

Diseño Revisión sistemática y metaanálisis.

Fuentes de datos Medline, Embase, AMED, CINAHL, Web of Science, LILACS,

International Pharmaceutical Abstracts y Cochrane Central Register of Controlled Trials

desde el inicio hasta diciembre de 2014.

Criterios de elegibilidad para la selección de estudios Ensayos controlados aleatorios

que comparan la eficacia y seguridad del paracetamol con placebo para el dolor espinal

(dolor de cuello o lumbalgia) y osteoartritis de cadera o rodilla.

Extracción de datos Dos revisores independientes extrajeron datos sobre dolor,

discapacidad y calidad de vida. Los resultados secundarios fueron los efectos adversos, la

adherencia del paciente y el uso de medicación de rescate. Las puntuaciones de dolor y

discapacidad se convirtieron a una escala de 0 (sin dolor o discapacidad) a 100 (el peor

dolor o discapacidad posible). Calculamos las diferencias de medias ponderadas o los

cocientes de riesgos y los intervalos de confianza del 95% mediante un modelo de efectos

aleatorios. Se utilizó la herramienta de la Colaboración Cochrane para evaluar el riesgo de

sesgo, y se utilizó el enfoque GRADE para evaluar la calidad de la evidencia y resumir las

conclusiones.



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Resultados

Se incluyeron 12 informes (13 ensayos aleatorios). Hubo evidencia de "alta calidad" de que

el paracetamol es ineficaz para reducir la intensidad del dolor (diferencia de medias

ponderada −0,5; intervalo de confianza del 95%: −2,9 a 1,9) y la discapacidad (0,4; −1,7 a

2,5) o mejorar la calidad de vida (0,4; - 0,9 a 1,7) a corto plazo en personas con

lumbalgia. Para la osteoartritis de cadera o rodilla hubo evidencia de "alta calidad" de que

el paracetamol proporciona un efecto significativo, aunque no clínicamente importante,

sobre el dolor (−3,7, −5,5 a −1,9) y la discapacidad (−2,9, −4,9 a −0,9) en el término corto. El

número de pacientes que notificaron algún evento adverso (cociente de riesgos 1,0,

intervalo de confianza del 95%: 0,9 a 1,1), cualquier evento adverso grave (1,2, 0,7 a 2,1)

o que se retiraron del estudio debido a eventos adversos (1,2, 0,9 a 1,5) fue similar en los

grupos de paracetamol y placebo. La adherencia del paciente al tratamiento (1.0, 0.9 a 1.1)

y el uso de medicación de rescate (0.7, 0.4 a 1.3) también fue similar entre los grupos. La

evidencia de “alta calidad” mostró que los pacientes que toman paracetamol tienen casi

cuatro veces más probabilidades de tener resultados anormales en las pruebas de función

hepática (3.8, 1.9 a 7.4), pero la importancia clínica de este efecto es incierta.

Conclusiones El paracetamol es ineficaz en el tratamiento del dolor lumbar y proporciona

un beneficio mínimo a corto plazo para las personas con osteoartritis. Estos resultados

apoyan la reconsideración de las recomendaciones de uso de paracetamol en pacientes

con lumbalgia y artrosis de cadera o rodilla en las guías de práctica clínica.25



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Biblioteca de la Facultad de Farmacia y Bioquímica

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