Supraptoibnusis2007@yahoo.co.id Fakultas Farmasi UMS

*Disampaikan pada kuliah Blok Rational Therapeutics Fakultas Kedokteran UMS 20121

2

Sistem Penilaian Penilaian Acuan Patokan UMS

A : AB: B : BC: C : D : E :

77 - 100 70 - < 77 63 - < 70 56 - < 63 50 - < 56 35 - < 50 0 - < 35

: : : : : : :

4 3,5 3 2,5 2 1 03

Pustaka Shargel, L., Yu, Andrew, B.C.,

2005, Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics, 5th Ed., McGraw Hill, New York. H. van de Waterbeemd, H. Lennernas and P. Artursson (Eds.), Drug Bioavailability Estimation of Solubility, Permeability, Absorption and Bioavailability4

Kompetensi DasarMemahami cakupan biofarmasetika dan mengidentifikasi faktor-faktor yang mempengaruhi aktivitas obat sebagai pertimbangan seorang dokter dalam memilih obat untuk terapi yang rasional5

IndikatorSetelah mengikuti perkuliahan mahasiswa diharapkan dapat: 1. Menjelaskan cakupan tentang biofarmasetika 2. Menjelaskan faktor-faktor fisiologi dan patologi yang dapat mempengaruhi liberasi, disolusi dan absorpsi obat (LDA).

6

Materi ajarPengertian liberasi, disolusi dan absorpsi 2. Batasan fase biofarmasetika 3. Penjelasan mengenai aktivitas obat1. 4. Faktor fisiologi yang mempengaruhi

aktivitas obat5. Faktor patologi yang mempengaruhi

aktivitas obat7

Pengantar Obat umumnya tidak diberikan kpd pasien

dlm bentuk zat kimia murni, melainkan dlm bentuk sediaan, spt: Tablet, Pulveres Kapsul Suppositoria Emulsi, suspensi, salep, dll.8

Sediaan obat:

Zat aktif Zat tambahan/eksipien

Sediaan obat didesain u/ menghantarkan

obat: Lokal Sistemik

Perlu pemahaman tentang prinsip-prinsip

biofarmasetika penghantaran obat (drug delivery)

9

Pengantar Akhir tahun 50-an, dilaporkan bahwa

bentuk sediaan dan kandungan zat aktif yang sama yang dibuat oleh produsen yang berbeda ternyata mempunyai khasiat yang berbeda. Petunjuk adanya pengaruh bahan obat, bentuk sediaan, dan cara pembuatan.

10

Obat/API*

Formulasi

Sediaan Obat

*API=Active pharmaceutical ingredient

Ketersediaan Hayati (Bioavailabilitas)11

Definisi Biofarmasetika = studi dampak dari sifat fisikokimia obat

dan sediaan obat thd penghantaran obat dlm tubuh pada kondisi normal maupun patologis. Perhatian utama dalam biofarmasetika adalah

BIOAVAILABILITAS (Ketersediaan Hayati)12

Definisi Biofarmasetika = the study of the interrelationship of the

physicochemical properties of the drug [active pharmaceutical ingredient, (API)] and the drug product (dosage form in which the drug is fabricated) based on the biological performance of the drug. [Shargel & Yu, Encyclopedia of pharmaceuticaltechnology]

Ukuran biological performance adalah BIOAVAILABILITAS (Ketersediaan Hayati)13

14

Definisi Biofarmasetika= cabang

ilmu farmasi yang mempelajari hubungan antara sifat fisikokimia bahan obat dan sediaan obat terhadap efek terapi setelah pemberian kepada pasien (Wagner, 1961).

Jadi, biofarmasetika adalah ilmu yang

mempelajari hubungan sifat fisikokimia obat dan sediaan obat dengan bioavailabilitas.15

Bioavailabilitas = ukuran yg menunjukkan kecepatan (rate)

dan intensitas/jumlah (extent) zat aktif yang mencapai tempat aksinya (reseptornya). = ukuran yang menunjukkan kecepatan

(rate) dan intensitas/jumlah (extent) zat aktif yang mencapai sirkulasi sistemik.16

Tujuan BiofarmasetikaMengatur penghantaran obat dari

bentuk sediaan sedemikian rupa shg didapatkan aktivitas terapetik (efficacy) dan keamanan (safety) yang optimal bagi pasien.17

Kadar obat pd reseptor Respon farmakologik

Respon klinik

18

Obat/API*

Formulasi

Sediaan Obat

*API=Active pharmaceutical ingredient

Manipulasi formulasi

Ketersediaan Hayati (Bioavailabilitas)19

Studi biofarmasetika memungkinkan desain rasional sediaan obat berdasarkan: 1. Sifat fisikokimia obat 2. Rute pemakaian:

Sifat anatomis dan fisiologis tempat pemakaian (misal: oral, topikal, suntikan, implan, transdermal, dll.)

3. Efek farmakologis yang diinginkan (segera, lambat/tertunda, target organ/sel ttt.) 4. Sifat toksikologis obat 5. Keamanan eksipien 6. Efek eksipien dan sediaan terhadap penghantaran obat20

Setiap rute pemberian obat memerlukan

pertimbangan biofarmasetika tersendiri. Misal: rute topikal, ekstra vaskular, intra vaskular

21

Obat topikalObat yg dikehendaki bekerja pd tempat pemberian (site of administration) Misal: kulit, hidung, mata, membran mukosa, rongga bukal,

tenggorokan, rektum Intravaginal, pd saluran uretra, intranasal, di dalam mata,

pd mata atau oral Antiinfeksi, antijamur, anestetik lokal, antasid, astringen,

vasokonstriktor, antihistamin, kortikoseteroid Aksi farmakodinamik langsung pd lokasi tanpa

mempengaruhi bagian tubuh yg lain Absorpsi sistemik tidak dikehendaki22

Obat Topikal Tablet vaginal untuk infeksi jamur: Apakah ingredien cocok dg anatomi dan fisiologi vagina?

Apakah obat diabsorpsi scr sistemik? Bagaimana cara pakainya?

Obat mata pH, isotonisitas, sterilitas, iritasi kornea, air mata,

kemungkinan absorpsi sistemik Lama kontak obat dengan kornea

Dosis biasanya dinyatakan dlm besaran konsentrasi (misal: salep hidrokortison 0,5%)23

Pemberian SistemikKetersediaan hayati (bioavailabilitas): Rute intravaskular bioavailabilitas 100% Rute ekstravaskular bioavailabilitas