Ibuprofen Anti Inflamasi

36
Tugas Diskusi Mandiri IBUPROFEN Oleh: Gianti Zulfarina NIM. I1A005029 BAGIAN FARMAKOLOGI & TERAPI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS LAMBUNG MANGKURAT BANJARBARU 1

description

sediaan ibuprofen

Transcript of Ibuprofen Anti Inflamasi

Page 1: Ibuprofen Anti Inflamasi

Tugas Diskusi Mandiri

IBUPROFEN

Oleh:

Gianti Zulfarina

NIM. I1A005029

BAGIAN FARMAKOLOGI & TERAPI

FAKULTAS KEDOKTERAN

UNIVERSITAS LAMBUNG MANGKURAT

BANJARBARU

Oktober, 2011

1

Page 2: Ibuprofen Anti Inflamasi

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Manusia dapat merasakan nyeri ketika mengalami sakit kronis,

infeksi, pembedahan maupun intervensi medis lainnya. Menurut International

Association for Study of Pain (IASP), nyeri adalah sensori subyektif dan

emosional yang tidak menyenangkan yang didapat terkait dengan kerusakan

jaringan aktual maupun potensial, atau menggambarkan kondisi terjadinya

kerusakan.1Obat atau senyawa yang dipergunakan untuk mengurangi rasa

sakit atau nyeri tanpa menghilangkan kesadaran disebut analgetik. Analgetik

dikelompokkan menjadi 2 yaitu analgetik opioid dan OAINS/ NSAID.2,3

Obat anti inflamasi non steroid, atau biasa disingkat OAINS, adalah

obat-obat yang memiliki efek analgesik, antipiretik dan, bila diberikan dalam

dosis yang lebih besar, akan memberikan efek anti inflamasi. Sebagai

analgesik, kekhususan dari obat OAINS adalah obat ini bukan golongan

narkotik. Beberapa efek terapi dan efek sampingnya disebabkan oleh

penghambatan terhadap biosintesis prostaglandin dimana obat-obat golongan

ini menghambat enzim siklooksigenase yang mengubah asam arakidonat

menjadi prostaglandin. Yang termasuk ke dalam kelompok obat-obatan ini

adalah aspirin, ibuprofen, dan naproxen.4,5

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang bersifat analgesik

kuat, antipiretik, dan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat. Ibuprofen

2

Page 3: Ibuprofen Anti Inflamasi

relatif lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada

dosis analgetik, sehingga ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas

dibeberapa negara antara lain Amerika Serikat dan Inggris. Ibuprofen juga

merupakan obat inti  di  daftar obat esensial World Health Organization, yang

merupakan daftar kebutuhan medis minimum untuk sistem perawatan

kesehatan dasar.6,7,8,9

1.2 Tujuan

Tujuan penyusunan makalah ini adalah untuk mengetahui struktur

kimia, mekanisme kerja, farmakokinetik, farmakodinamik, indikasi,

kontraindikasi, efek samping, bentuk sediaan, dosis, interaksi serta toksisitas

ibuprofen.

3

Page 4: Ibuprofen Anti Inflamasi

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Sejarah

Ibuprofen adalah turunan asam propionat yang dipatenkan pada tahun

1961. Ibuprofen dikembangkan oleh Grup Boots di tahun 1960an. Ditemukan

oleh Stewart Adams (bersama dengan John Nicholson, Andrew RM Dunlop,

Jeffrey Bruce Wilson & Colin Burrows). Ibuprofen awalnya digunakan

sebagai pengobatan untuk rheumatoid arthritis di Inggris pada tahun 1969 dan

Amerika Serikat pada tahun 1974.10

Struktur Kimia

Dalam Ibuprofen terkandung tidak kurang dari 97% dan tidak lebih

dari 103,0% C13H18O2 dihitung terhadap zat anhidrat. Nama kimia ibuprofen

adalah asam 2-(4-isobutil-fenil)-propionat dengan berat molekul 206.29

g/mol dan rumus molekul C13H18O2. . Ibuprofen seperti turunan 2-arylprorionat

lainnya (termasuk ketoprofen, flurbiprofen, naproxen, dll), berisi stereosenter

di posisi-α dari propionat. Dengan demikian, ada dua

kemungkinan enansiomer ibuprofen, dengan potensi efek biologis yang

berbeda dan metabolisme untuk masing-masing enantiomer. Memang

ditemukan bahwa S-ibuprofen dan dexibuprofen adalah bentuk aktif

baik secara in vitro dan in vivo. Ada potensi untuk meningkatkan selektivitas

dan potensi formulasi ibuprofen oleh pemasaran ibuprofen sebagai-

enantiomer produk tunggal (seperti yang terjadi dengan naproxen). 6,11

4

Page 5: Ibuprofen Anti Inflamasi

Gambar 1. Rumus kimia Ibuprofen

Ibuprofen berbentuk serbuk hablur, putih hingga hampir putih, berbau

khas lemah. Ibuprofen praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam

etanol, dalam metanol, dalam aseton dan dalam kloroform, sukar larut dalam

etil asetat. Ibuprofen hanya sangat sedikit larut dalam air. Kurang dari 1 mg

ibuprofen larut dalam 1 ml air namun, jauh lebih mudah larut dalam alkohol

atau campuran air.6,11

2.2 Mekanisme Kerja

Ibuprofen bekerja dengan menghambat enzim siklooksigenase

sehingga konversi asam arakidonat menjadi terganggu. Ada dua jenis

siklooksigenase, yang dinamakan COX-1 dan COX-2. COX-1 terdapat pada

pembuluh darah, lambung, dan ginjal, sedangkan COX- 2 keberadaannya

diinduksi oleh terjadinya inflamasi oleh sitokin dan merupakan mediator

inflamasi. Aktivitas antipiretik, analgesik, dan anti inflamasi dari ibuprofen

5

Page 6: Ibuprofen Anti Inflamasi

berhubungan dengan kemampuan inhibisi COX-2, dan adapun efek samping

seperti perdarahan saluran cerna dan kerusakan ginjal adalah disebabkan

inhibisi COX-1. Ibuprofen menghambat COX-1 dan COX-2 dan membatasi

produksi prostaglandin yang berhubungan dengan respon inflamasi. 4,12,13,14

Seperti yang telah disebutkan, Ibuprofen bekerja

dengan menghambat enzim siklooksigenase (COX), yang mengubah asam

arakidonat menjadi prostaglandin H2 (PGH2). Prostaglandin H2, pada

gilirannya, diubah oleh enzim lain untuk prostaglandin bentuk lain (sebagai

mediator nyeri,  peradangan, dan demam) dan tromboksan A2 (yang

merangsang agregasi platelet dan menyebabkan pembentukan bekuan

darah).15,16

Gambar 2. Mekanisme kerja Ibuprofen12

6

Page 7: Ibuprofen Anti Inflamasi

Seperti aspirin,  indometasin, dan kebanyakan OAINS lainnya,

ibuprofen dianggap non-selektif COX inhibitor yang menghambat dua

isoform siklooksigenase yaitu  COX-1 dan COX-2.  Sebagai

analgesik, antipiretik dan anti-inflamasi, yang dicapai terutama melalui

penghambatan COX-2, sedangkan penghambatan COX-1 akan bertanggung

jawab untuk efek yang tidak diinginkan pada  agregasi platelet dan saluran

pencernaan. Namun, peran isoform COX untuk analgetik, anti inflamasi, dan

efek kerusakan lambung dari OAINS tidak pasti dan senyawa yang berbeda

ini menyebabkan perbedaan derajat analgesia dan kerusakan lambung. Dalam

rangka untuk mencapai efek menguntungkan pada ibuprofen dan OAINS

lainnya tanpa mengakibatkan gastrointestinal ulserasi dan perdarahan,

selektif COX-2 inhibitor dikembangkan untuk menghambat COX-2 isoform

tanpa terjadi penghambatan COX-1.15

2.3 Farmakodinamik

Ibuprofen hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah

sampai sedang, dan efektif terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi

atau kerusakan jaringan. Efek analgesiknya jauh lebih lemah daripada efek

analgesik opioat, tetapi tidak menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkan

efek samping sentral yang merugikan. Untuk menimbulkan efek analgesik,

ibuprofen bekerja pada hipotalamus, menghambat pembentukan

7

Page 8: Ibuprofen Anti Inflamasi

prostaglandin ditempat terjadinya radang, dan mencegah sensitisasi reseptor

rasa sakit terhadap rangsang mekanik atau kimiawi.3

Ibuprofen akan menurunkan suhu badan hanya dalam keadaan

demam. Demam yang menyertai infeksi dianggap timbul akibat dua

mekanisme kerja, yaitu pembentukan prostaglandin di dalam susunan syaraf

pusat sebagai respon terhadap bakteri pirogen dan adanya efek interleukin-1

pada hipotalamus. Ibuprofen menghambat baik pirogen yang diinduksi oleh

pembentukan prostaglandin maupun respon susunan syaraf pusat terhadap

interleukin-1 sehingga dapat mengatur kembali “thermostat” di hipotalamus

dan memudahkan pelepasan panas dengan jalan vasodilatasi.3,15

Sebagai antiinflamasi, efek inflamasi dari ibuprofen dicapai apabila

penggunaan pada dosis 1200-2400 mg sehari. Inflamasi adalah suatu respon

jaringan terhadap rangsangan fisik atau kimiawi yang merusak. Rangsangan

ini menyebabkan lepasnya mediator inflamasi seperti histamin, serotonin,

bradikinin, prostaglandin dan lainnya yang menimbulkan reaksi radang

berupa panas, nyeri, merah, bengkak, dan disertai gangguan fungsi. Ibuprofen

dapat dimanfaatkan pada pengobatan muskuloskeletal seperti artritis

rheumatoid, osteoartritis, dan spondilitis ankilosa. Namun, ibuprofen hanya

meringankan gejala nyeri dan inflamasi yang berkaitan dengan penyakitnya

secara simtomatik, tidak menghentikan, memperbaiki, atau mencegah

kerusakan jaringan pada kelainan muskuloskeletal.3

2.4 Farmakokinetik

8

Page 9: Ibuprofen Anti Inflamasi

Absorbsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum

dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2

jam. Sembilan puluh persen ibuprofen terikat pada protein plasma. Onset

sekitar 30 menit. Durasi ibuprofen berkisar antara 6-8 jam. Absorpsi jika

diberikan secara oral mencapai 85%. Metabolit utama merupakan hasil

hidroksilasi dan karboksilasi dimetabolisme dihati untuk dua metabolit utama

aktif yang dengan cepat dan lengkap dikeluarkan oleh ginjal. Ekskresinya

berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorpsi

akan diekskresi melalui urin sebagai metabolit atau konyugata (1% sebagai

obat bebas), beberapa juga diekskresi melalui feses. Ibuprofen masuk ke

ruang synovial dengan lambat. Konsentrasinya lebih tinggi di ruang synovial

dibandingkan diplasma.4,17,18,19

2.5 Indikasi

Efek analgesik dan antiinflamasi ibuprofen dapat digunakan untuk

meringankan gejala-gejala penyakit rematik tulang, sendi, gejala arthritis,

osteoarthritis, dan non-sendi. Juga dapat digunakan untuk meringankan

gejala-gejala akibat trauma otot dan tulang atau sendi (trauma

muskuloskeletal). Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri

pada dismenore primer (nyeri haid), nyeri pada penyakit gigi atau pencabutan

gigi, nyeri setelah operasi dan sakit kepala.20

Ibuprofen juga umumnya bertindak sebagai vasodilator, dapat

melebarkan arteri koroner dan beberapa pembuluh darah lainnya. Ibuprofen

diketahui memiliki  efek antiplatelet, meskipun relatif lebih lemah bila

9

Page 10: Ibuprofen Anti Inflamasi

dibandingkan dengan aspirin atau obat lain yang lebih dikenal sebagai

antiplatelet.  Dapat digunakan pada neonatus dengan paten duktus arteriosus,

disfungsi ginjal, nekrotizing enterokolitis, perforasi usus, dan perdarahan

intraventrikular, efek protektif neuronal.21, 22

Ibuprofen lisin diindikasikan untuk penutupan duktus arteriosus

paten pada bayi prematur dengan berat antara 500 dan 1.500 gram, yang tidak

lebih dari 32 minggu usia kehamilan saat restriksi cairan, diuretik, dukungan

pernafasan tidak efektif.23

2.6 Kontraindikasi

Ibuprofen tidak dianjurkan pada pasien dengan hipersensitif terhadap

Ibuprofen dan obat antiinflamasi non-steroid lain, penderita dengan ulkus

peptikum (tukak lambung dan duodenum) yang berat dan aktif. Penderita

sindroma polip hidung, asma, rhinitis angioedema dan penderita dimana bila

menggunakan asetosal atau obat antiinflamasi non-steroid lainnya akan

timbul gejala asma,rinitis atau urtikaria. kehamilan tiga bulan terakhir dan

menyusui.3,4,20

2.7 Efek Samping

Ibuprofen bekerja dengan menghambat enzim siklooksigenase

sehingga konversi asam arakidonat menjadi prostaglandin terganggu.

Prostaglandin terlibat dalam pelepasan renin, vaskular lokal, sirkulasi

regional, keseimbangan air, dan keseimbangan natrium. Prostaglandin juga

menstimulasi perbaikan sel epitelial gastrointestinal dan menstimulasi sekresi

10

Page 11: Ibuprofen Anti Inflamasi

bikarbonat dari sel epitelial. Hal ini menyebabkan ibuprofen dapat

menurunkan sekresi mukus yang berfungsi sebagai pelindung dalam lambung

dan usus kecil, dan juga dapat menyebabkan vasokonstriksi pada mukosa

lambung. Selain itu efek samping pada gastrointestinal meliputi stress

lambung, kehilangan darah tiba-tiba, diare, mual, muntah, heartburn,

dispepsia, anoreksia, konstipasi, distress atau karma atau nyeri abdominal,

kembung, kesukaran mencerna, dan rasa penuh pada perut juga dapat

disebabkan oleh penggunaan ibuprofen. 22,24

Efek samping pada sistem kardiovaskular antara lain edema perifer,

retensi air, dan perburukan CHF. Pada sistem saraf pusat antara lain dizzines,

mengantuk, vertigo, sakit kepala ringan, dan aseptik meningitis. Pada mata,

telinga dan nasofaring antara lain gangguan penglihatan, fotopobia, dan

tinnitus. Pada genitourinaria antara lain menometrorrhagia, hematuria,

cistisis, acute renal insufisiensi; interstitial nephritis; hiperkalemia;

hiponatremia; nekrosis papillar renal. Pada kulit antara lain rash, pruritus, dan

eritema. Efek samping yang lain seperti kram otot.22

Hampir sama dengan jenis OAINS lain, ibuprofen juga dapat

meningkatkan risiko palpitasi, ventrikular aritmia dan infark

miokard (serangan jantung), khususnya di antara mereka yang menggunakan

dosis tinggi dalam jangka waktu lama. Studi pada tahun 2010 menunjukkan

bahwa kebiasaan menggunakan OAINS dikaitkan dengan peningkatan

gangguan pendengaran.25

11

Page 12: Ibuprofen Anti Inflamasi

Penggunaan pada paten duktus arteriosus saat neonatal dengan masa

gestasi kurang dari 30 minggu dapat mengakibatkan peningkatan

hiperbilirubinemia pada neonatal, karena dapat menggeser kedudukan

bilirubin dari albumin, sehingga dapat mengakibatkan kerniikterus dan

ensefalopati. Namun hal ini, dapat dikurangi dengan cara pemberian bersama

dengan indometasin.23

Efek samping yang umum ditemukan antara lain  sembelit,

epistaksis, sakit kepala, pusing, ruam, retensi garam dan cairan

mual, kenaikkan enzim hati,dispepsia, ulserasi gastrointestinal atau

perdarahan, diare, dan hipertensi.25,26

Ibuprofen dapat menghambat aliran darah renal, GFR, dan transprtasi

ion tubular. Prostaglandin juga mengatur aliran darah ginjal sebagai

fungsional dari antagonis angiotensin II dan norepinefrin. Jika pengeluaran

dua zat tersebut meningkat (misalnya, dalam hipovolemia), inhibisi produksi

PG mungkin mengakibatkan berkurangnya aliran darah ginjal dan kerusakan

ginjal. Namun, efek samping yang terkait dengan ginjal jarang terjadi pada

dosis ibuprofen yang ditentukan. Waktu paruh yang pendek pada ibuprofen

terkait dengan menurunnya resiko efek ginjal daripada OAINS lain dengan

waktu paruh yang panjang. Dari penelitian-penelitian yang Penggunaan

jangka pendek dari ibuprofen tidak signifikan meningkatkan risiko kerusakan

ginjal pada sukarelawan sehat atau pada anak dengan penyakit demam.

Pengobatan jangka panjang dengan ibuprofen dengan dosis 1200 mg / hari

tidak meningkatkan risiko kerusakan ginjal pada orang lanjut usia.27,28

12

Page 13: Ibuprofen Anti Inflamasi

Ibuprofen juga bisa mempengaruhi agregasi trombosit. Efek ini

ditimbulkan karena adanya penghambatan biosintesis tromboksan A2

(TXA2).4,24

2.8 Sediaan dan Posologi

Bentuk sediaan generik yang tersedia yaitu berupa sediaan tablet 200

mg, 400 mg, 600 mg; tablet salut selaput 200 mg, 400 mg; kaptabs salut

selaput 200 mg.29

Bentuk sediaan paten yang tersedia yaitu berupa sediaan tablet 200

mg, 400 mg, 600 mg; tablet salut selaput 200 mg, 400 mg, 600 mg; kaptabs

salut selaput 200 mg, 400 mg; suspensi 100 mg/5 mL, 200 mg/5 mL; tablet

kunyah 100 mg ; suppositoria 125 mg.29

Sediaan kombinasi yang tersedia yaitu berupa kombinasi ibuprofen

dengan parasetamol; ibuprofen dengan parasetamol dan kafein; dan ibuprofen

dengan Vitamin B6 B1 dan B12.30

Gambar 3. Sediaan tablet Ibuprofen35

Posologi : Ibuprofen dosis rendah (200 mg dan 400 mg) banyak

tersedia. Ibuprofen memiliki durasi tergantung dosis yaitu sekitar 4-8 jam,

13

Page 14: Ibuprofen Anti Inflamasi

yang lebih lama dari yang disarankan dari waktu paruh. Dosis yang

dianjurkan bervariasi tergantung massa tubuh dan indikasi. Umumnya, dosis

oral 200-400 mg (5-10 mg / kg BB pada anak-anak) setiap 4-6 jam, dapat

ditambahkan sampai dosis harian 800-1200 mg. Jumlah maksimum

ibuprofen untuk orang dewasa adalah 800 miligram per dosis atau 3200 mg

per hari (4 dosis maksimum).11,16

Dosis Ibuprofen 5-10 mg/kgBB dengan interval pemberian 4-6 jam,

mereduksi demam 15% lebih cepat dibandingkan parasetamol dosis 10-15

mg/kgBB.28

14

Page 15: Ibuprofen Anti Inflamasi

2.9 Nama Generik dan Nama Dagang

Ibuprofen tergolong dalam jenis obat bebas terbatas. Pembatasan ibuprofen yaitu sampai pada sediaan

tablet 200 mg, yang mana kemasan tidak lebih dari 10 tablet. Di luar jenis tersebut, maka ibuprofen tergolong

sebagai obat terbatas. Ibuprofen  awalnya dipasarkan sebagai Brufen, dan sejak saat itu muncul berbagai merek

dagang lainnya seperti yang tertera pada tabel dibawah ini: 29

No. Nama Obat BSO

1. Ibuprofen (Generik)Tablet 200 mg, 400 mg, 600 mg; Tablet salut selaput 200 mg, 400 mg; Kaptabs salut selaput 200 mg

2.Anafen (Bernofarm)

Kaptabs salut gula 600 mg; Kaptabs salut selaput 200 mg , 400 mg ; Suspensi 100 mg/5 mL, 200 mg/5 mL

3. Arbupon (Pyridam) Kaptabs salut selaput 400 mg4. Bunofa (Nufarindo) Kaptabs Salut selaput 400 mg

5.Brufen (Abbot) Suspensi 100 mg/5 mL , Tablet salut selaput 200

mg , 400 mg6. Brufen Forte (Abbot) Tablet salut selaput 600 mg

7.Bufect (Sanbe Farma) Suspensi 100 mg/5 mL ; Tablet salut

selaput 200 mg8. Bufect Forte (Sanbe Farma) Suspensi 200 mg/5 mL

9.Cupal Profen (GuardianP harmatama)

Tablet salut selaput 200 mg

10. Dofen (Dexa Medica) Tablet salut selaput 200 mg

11.Dolofen F (Tempo Scan Pacific)

Kapsul 400 mg ; Kaptabs salut selaput 400 mg

12.Dutariten (Simex Pharmaceutical)

Tablet salut selaput 400 mg

13. Farsifen (Ifars) Kaptabs salut selaput 200 mg, 400 mg14. Febryn (Sunthi Sepuri) Suspensi 100 mg/5ml15. Fenagra (Graha Farma) Tablet Salut selaput 400 mg

16.Fenatic (Promedrahardjo Farmasi)

Suspensi100 mg/5 mL ; Tablet Salut selaput 400 mg

17. Fenida (Harsen) Kaptabs Salut selaput 400 mg18. Profen Foerte (Guardian Suspensi 200 mg/5mL

15

Page 16: Ibuprofen Anti Inflamasi

Pharmatama)

19. Proris (Pharos)Kaptabs salut selaput 200 mg ; Tablet kunyah 100 mg ; Suppositoria 125 mg ; Suspensi 100 mg/mL, 200 mg/5mL

20. Proris Forte (Pharos) Suspensi 200 mg/5mL21. Prosinal (Gracia Pharmindo) Suspensi 100 mg/5mL

22.Prosic (Galenium Pharmasia Laboratories)

Suspensi 100mg/5mL

23.Pyremol Cap ”38” (sumber Kesehatan Baru)

Suspensi 100mg/5mL

24. Repass (Erela) Tablet salut selaput 200 mg25. Rhelafen (LAPI) Suspensi 200mg/5mL26. Rhelafen Forte (LAPI) Suspensi 200mg/5mL

27. Ribunal (Combiphar)Kaptabs 400 mg, 600 mg; Suspensi 100mg/5mL

28. Ribunal Forte (Combiphar) Suspensi 200 mg/5mL29. Sakarema (Saka Farma) Kaptabs salut selaput 200 mg30. Salfenal (Itrasal) Kaptabs 200g31. Tabalon (Hoechst) Tablet salut selaput 200mg, 400 mg

32.Tamaprofen (Aditya Raya Indofarma)

Suspensi 60 mL

33. Tikaren (Coronet Crown) Tablet 200 mg

34. Xepafen (Metiska Farma)Suspensi 100 mg/5mL; Tablet salut selaput 200 mg, 400 mg

35. Xepafen Forte (Metiska Farma) Suspensi 200 mg/5mL

16

Page 17: Ibuprofen Anti Inflamasi

2.10 Interaksi Obat3,30,31

Nama Obat Interaksan Keterangan

Ibuprofen

Ace inhibitor meningkatkan risiko nefrotoksisitas

Obat antiperdarahan meningkatkan risiko perdarahan

Antidiabetes meningkatkan efek sulfonilurea

Baklofen menurunkan ekskresi baklofen (meningkatkan risiko tosisitas)

Beta-bloker menurunkan efek antihipertensi

Glikosida jantung meningkatkan kadar glikosida jantung dalam plasma

Kortikosteroid meningkatkan risiko perdarahan di saluran cerna

Litium meningkatkan level serum litium

Loop diuretik menurunkan efek diuretik

Metotreksat meningkatkan level metotreksat

Penisilamin meningkatkan risiko nefrotoksisitas

Takrolimus meningkatkan risiko nefrotoksisitas

Warfarin meningkatkan risiko erosi lambung dan perdarahan

17

Page 18: Ibuprofen Anti Inflamasi

2.11 Toksisitas

 Gejala -gejala overdosis ibuprofen mirip dengan gejala yang

disebabkan oleh overdosis OAINS lain. Korelasi antara tingkat keparahan

gejala dengan kadar ibuprofen dalam plasma pernah ditemukan. Efek racun

tidak mungkin muncul pada dosis di bawah 100 mg/kg tetapi saat di atas 400

mg/kg; (sekitar 150 tablet dari 200 unit mg). Dosis letal sukar ditentukan

karena bervariasi tergantung pada usia, berat badan, dan penyakit pada

pasien.32,33

Terapi untuk overdosis dalam kasus awal adalah dekontaminasi

lambung menggunakan arang aktif, arang menyerap obat sebelum bisa masuk

ke sirkulasi sistemik. Lavage lambung sekarang jarang digunakan, namun

dapat dipertimbangkan jika jumlah yang dikonsumsi secara potensial

mengancam kehidupan dan dapat dilakukan dalam waktu 60 menit setelah

menelan. Emesis tidak dianjurkan. Mayoritas konsumsi ibuprofen hanya

menghasilkan efek ringan dan pengelolaan overdosis sangatlah mudah.

Standar langkah-langkah untuk mempertahankan output urine normal harus

dilakukan dan fungsi ginjal harus dipantau. Ibuprofen memiliki sifat asam

dan juga diekskresikan dalam urin, diuresis paksa alkaline secara teori

menguntungkan. Namun, karena ibuprofen sangat terikat protein dalam darah,

sehingga ekskresi dari ginjal minimal.  Diuresis paksa alkalin mempunyai

manfaat yang terbatas. Terapi simtomatis untuk hipotensi, perdarahan GI,

asidosis, dan toksisitas ginjal dapat diindikasikan. Kadang-kadang,

18

Page 19: Ibuprofen Anti Inflamasi

pemantauan ketat di unit perawatan intensif selama beberapa hari

diperlukan. Jika seorang pasien bertahan pada keracunan akut, mereka

biasanya tidak akan mengalami gejala ulangan.34

19

Page 20: Ibuprofen Anti Inflamasi

BAB III

PENUTUP

Kesimpulan

Adapun kesimpulan yang diperoleh dari makalah ini antara lain; Ibuprofen

adalah obat golongan obat anti inflamasi non steroid yang merupakan derivat

asam propionate yang berefek analgetik, antipiretik, dengan daya antiinflamasi

yang tidak terlalu kuat. Ibuprofen diabsorbsi cepat melalui lambung dan kadar

maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam, waktu paruh dalam plasma

sekitar 2 jam. Metabolisme Ibuprofen terjadi di hepar, dan ekskresi cepat dan

lengkap di ginjal. Indikasi penggunaan ibuprofen adalah menghilangkan nyeri

ringan hingga sedang, gejala arthritis, osteoarthritis, primer dismenore, demam.

Efek samping yang dapat terjadi adalah  gangguan gastrointestinal atau

perdarahan, kenaikkan enzim hati, epistaksis, sakit kepala, pusing. Sediaan yang

ada adalah obat generik ibuprofen tablet 200 dan 400 mg. Dosis Ibuprofen untuk

orang dewasa adalah 200-400 mg dengan durasi 4-8 jam, dan dosis maksimal

adalah 3200 mg/hari sedangkan dosis untuk anak-anak adalah 5-10 mg / kg BB.

20

Page 21: Ibuprofen Anti Inflamasi

DAFTAR PUSTAKA

1. Anonymous. Konsep dasar nyeri. Available on http://qittun.blogspot.com/2008/10/konsep-dasar- nyeri.html. 23 Mei 2011.

2. Anonymous. 2008. Diktat Farmakologi I. Edisi 5. FK UNLAM: Banjarmasin.

3. Zernikow B , Hechler T . Pain therapy in children and adolescents. Dtsch Arztebl Int. 2008;105:28-29.

4. Ganiswarna SG. Farmakologi dan Terapi Edisi 4. Jakarta: FKUI, 2003.

5. Katzung G Bertram. 2001. Farmakologi Dasar dan Klinik. Salemba Medika: Jakarta.

6. Zubaidah I. Perbandingan Mutu Fisik dan Profil Disolusi Tablet Ibuprofen Merk Dagang dan Generik. Surakarta: Universitas Muhammadiyah Surakarta, 2009.

7. World Health Organization. WHO Model List of Essential Medicines. March 2005. Retrieved 2006-03-12.

8. Jain SK, Shukla M, Vivek S. Development and in Vitro Evaluation of Ibuprofen Mouth Dissolving Tablets Using Solid Dispersion Technique. 2010:8;1037.

9. Hussein Ali Abdul. In Vitro Antibacterial Activity of Ibuprofen and Acetaminophen.Infect Dis Glob. 2010;2:105-108.

10. Anonymous. Ibuprofen history. Available on

http://ibuprofendrug.com/ibuprofen-history.html. 23 Mei 2011.11. Dewland PM , Reader S , Berry P. Bioavailability of ibuprofen following oral

administration of standard ibuprofen, sodium ibuprofen or ibuprofen acid incorporating poloxamer in healthy volunteers. BMC Clin Pharmacol. 2009 Dec 4;9:19.

12. Tucci J, Bandiera E, Darwiche R, Medos Z, Nashed R, Trinh D. Journal of Pharmacy Practice and Research 2009;39(3):223-5.

13. Badan POM RI. Penggunaan bersamaan Ibuprofen dan Aspirin. InfoPOM 2006;7(6):11.

14. Anonymous. Ibuprofen. 2010. Available on www.farmasiku.com.

21

Page 22: Ibuprofen Anti Inflamasi

15. Rao P, Knaus EE. Evolution of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): cyclooxygenase (COX) inhibition and beyond". J pharm pharm sci. 2008;11:81s–110s

16. Kim Hyun-Jin, Lee Young-Hee , A Im , Sun, , Kim Kyungjae , Lee Chong-Kil. Cyclooxygenase Inhibitors, Aspirin and Ibuprofen, Inhibit MHC-restricted Antigen Presentation in Dendritic Cells. Immune Network. 2010;10:92-98

17. Tanner Trevor, Aspley S, Munn Andrew, Thomas Tracy. The pharmacokinetic profile of a novel fixed-dose combination tablet of ibuprofen and paracetamol. BMC Clinical Pharmacology 2010, 10:1-10.

18. Sukmadiyah M. Pembuatan Niosom berbasis Maltodekstrin DE 5-10 dari Pati Beras Amylum Oryzae. Mipa Farmasi UII. Jakarta, 2009.

19. Tucci J, Bandiera E, Darwiche R, Medos Z, Nashed R, Trinh D. Journal of Pharmacy Practice and Research 2009;39(3):223-5.

20. Anonymous. Ibuprofen 400 mg. Available on http://www.blogsehat.com/2010/09/03/ibuprofen-400-mg.html. 23 Mei 2011.

21. Jain SK, Shukla M, Vivek S. Development and in Vitro Evaluation of

Ibuprofen Mouth Dissolving Tablets Using Solid Dispersion Technique. 2010:8;1037.

22. Iwata Y , Nicole O , Zurakowski D , Okamura T , Jonas RA. Ibuprofen for neuroprotection after cerebral ischemia. J Thorac Cardiovasc Surg. 2010 Feb;139(2):489-93.

23. Katakam LI , Cotten CM , Goldberg RN , Dang CN , Smith PB . Safety and effectiveness of indomethacin versus ibuprofen for treatment of patent ductus arteriosus. Am J Perinatol. 2010;27(5):425-9.

24. Harrison TR. Principles of Internal Medicine Edisi 16. USA: McGraw-Hill Companies, 2005.

25. Robert J Douglas. Palpitations following regular ibuprofen dosing in a 13-year-old girl: a case report. J Med Case Reports. 2010; 4 : 76-78.

26. Allan M, Noah Ivers, Yvonne Shevchuk. Treatment of pediatric fever Are acetaminophen and ibuprofen equivalent? Canadian Family Physician. 2010;56:773

27. Lullman H, Mohr K, Ziegler A, Bieger D. Color Atlas of Pharmacology. New York: Thieme Stuttgart, 2000.

22

Page 23: Ibuprofen Anti Inflamasi

28. International Ibuprofen Foundation. Non-prescription use of ibuprofen and the risks of gastrointestinal and renal toxicity. 2002.

29. Indriani R. Informatorium Obat Nasional Indonesia. Badan POM RI: Jakarta, 2008.

30. Anonymous. Ibuprofen. 2010. Available on www.mims.com.

31. Tatro DS. A to Z Drugs Facts. Ovid, 2003.

32. A prospective, population-based study of acute ibuprofen overdose: complications are rare and routine serum levels not warranted.". Ann Emerg Med 19 (6): 657–62.

33. Anonymous. Ibuprofen tablet. Available on http://sohacollections.com/images/P/Ibuprofen_Tablet_4be80096565d9.jpg&imgrefurl=http://sohacollections.com/2615.html. 23 Mei 2011.

34. Volans G, Hartley V, McCrea S, Monaghan J. Non-opioid analgesic poisoning". Clinical Medicine. 2003.3;2:119–23.

23