Farmakologi Anti Inflamasi

55
Obat - Obat Analgetik, Antipiretik dan anti inflamasi . 23/12/2021

description

NSAID

Transcript of Farmakologi Anti Inflamasi

Page 1: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Obat - ObatAnalgetik, Antipiretik dan anti

inflamasi

.

Page 2: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Definisi

• Analgetika adalah zat-zat yang mengurangi rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

• Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.

• Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan.

Page 3: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Mekanisme Kerja

• Berdasarkan penghambatan biosintesis prostagandin (PG)

• PG akan dilepaskan bila sel mengalami kerusakan

• Analgetik menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu

Page 4: Farmakologi Anti Inflamasi

Trauma/luka sel

Gangguan pada membran sel

fosfolipid

Asam arakidonat

dihambat kortikosteroid Enzim fosfolipase

hidroperoksid Endoperoksid

PGG2/PGH

Leukotrien

PGE2, PGF2, PGD2

Tromboksan A2

Prostasiklin

Enzim lipoksigenase Enzim siklooksigenase

Dihambat obat AINS (serupa aspirin)

Biosintesis Prostaglandin

Page 5: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Nyeri dan Demam• PG hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan

kerusakan jaringan atau inflamasi• PG menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian mediator

kimiawi seperti bradikinin dan histamin merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata

• Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas

• Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus• Secara kimia diawali pelepasan pirogen endogen atau sitokin

yang memacu pelepasan PG yg berlebihan

Page 6: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Efek samping• Yang paling sering adalah induksi tukak lambung yang kadang-

kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran pencernaan

• Beratnya efek samping berbeda pada masing-masing obat• Mekanisme terjadinya iritasi lambung:

– Iritasi yang bersifat lokal, yang menyebabkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan

– Iritasi atau perdarahan lambug yg bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dn merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif

Page 7: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

ANALGETIKA

• Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri adalah zat-zat yang

mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan

kesadaran (perbedaan dengan anastetika umum)

• Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam 2 kelompok

besar, yaitu:

1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang

tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.

2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk menghalau nyeri hebat

seperti pada kanker.

Page 8: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Penanganan Rasa Nyeri

• Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor

nyeri perifer dengan analgetik perifer

• Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf

sensoris, misal dengan anastetik lokal

• Blokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan

analgetik sentral (narkotik) atau dengan anastetik

umum.

Page 9: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

ANALGETIK PERIFER • Parasetamol• Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilat• Penghambat prostaglandin (NSAID’S) ; ibupropen• Derivat-derivat Pirazolinon : aminofenazon• Derivat-derivat antranilat : mefenaminat• Lainnya : benzidamin

Page 10: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Penggunaan• Efek Analgetik

Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi susunan saraf pusat atau

menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai

sedang)

• Efek antipiretik

Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam. Daya antipiretiknya

berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus yang mengakibatkan

vasodilatasi perifer (di kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluar keringat

yang banyak.

• Efek anti radang atau anti inflamasi

Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok NSAID’S (Non-Steroid Anti

Inflamasi Drugs) termasuk asetosal

Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan

Page 11: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Efek Samping

• Efek samping yang paling umum adalah gangguan lambung-usus (salisilat, penghambat prostaglandin=NSAID’S, derivat-derivat pirazolinon), kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati dan ginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan juga reaksi alergi pada kulit.

• Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.

Page 12: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S)

• NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs) berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang dan sering digunakan untuk menghalau gejala penyakit rema, seperti arthritis rheumatica, artrosis.

• Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akkibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan). Juga pada setelah pembedahan atau memar akibat olah raga. Intinya obat ini mencegah pembengkakan bila diminum sedini mungkin dalam dosis yang cukup tinggi.

Page 13: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Obat AINS

Asam karboksilat

Asam enolat

Asam asetat

Der as salisilat

Der as propionat

Der as fenamat

Der pirazolon

Der oksikam

Aspirin

Diflunisal

salisilat

Ibuprofen

Ketoprofen

naproksen

As mefenamat

meklofenamat

Fenilbutazon

oksifenbutazon

Piroksikam

Tenoksikam

Der asam fenilasetat Der asam asetat indol

Diklofenak

fenklofenakIndometasin

Sulindak

tolmetin

Penggolongan AINS berdasarkan struktur kimia

Page 14: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Penggolongan

• Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal

Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis analgetik. Tetapi karena

resiko efek samping sehingga jarang digunakan dalam obat rema.

• Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac

Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan reaksi kulit.

Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti radangnya. Tetapi lebih sering

menyebabkan keluhan lambung.

• Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen

• Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam

• Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic acid

• Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon

Page 15: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Mekanisme Kerja

• Cara kerja NSAID’S sebagian besar berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin dimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir

• NSAID’S idealnya hanya menghambat ciklo-oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak COX-I (perlindungan mukosa lambung)

Page 16: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Efek Samping

• Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis• Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalah

indometasin, piroksikam.• Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit

dan air (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume darah yang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan efek-efek tersebut.

• Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapat diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.

• Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)• Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati

(diklofenak)

Page 17: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

ANALGETIK NARKOTIK • Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat yang

bekerja terrhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).

• Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal (CCS) dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin).

Page 18: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Berdasarkan Kerjanya:• Agonis Opiat

– Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin– Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya

(propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadolCara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping serta resiko habituasi dan adiksi.

• Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosinBila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki reseptor

• KombinasiZat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna

Page 19: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Mekanisme Kerja

• Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri dapat diblokir.

• Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin.

• Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.

Page 20: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Penggunaan • Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program penggunaan

analgetik untuk nyeri hebat (misal pada kanker), digolongkan dalam 3 kelas :

1. Non-opioid : NSAID’S, termasuk asetosal dan kodein2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau kombinasi

parasetamol+kodein3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis opioida.

• Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60 mg (bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida kuat : morfin (oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu tangga pengobatan teresbut diatas untuk menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.

Page 21: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Efek Samping Umum• Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk, pada

dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas mental dan motoris.

• Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi), kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu)

• Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih)

• Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turun

• Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi, bradikardia• Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada penggunaan lama.

Page 22: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Pembahasan Obat

• Parasetamol• Asam mefenamat• Asetosal• Ibuprofen

Page 23: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Parasetamol• Parasetamol tidak memiliki aktivitas anti-

inflamasi. • Parasetamol kurang mengiritasi lambung.• Overdosis dengan parasetamol khususnya

berbahaya karena dapat mengakibatkan kerusakan hati yang kadang-kadang tidak tampak dalam 4-6 hari pertama.

• Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A

Page 24: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Parasetamol• Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam• Peringatan: berkurangnya fungsi hati dan ginjal,

ketergantungan pada alkohol• Efek samping: efek samping sangat jarang, kecuali ruam kulit,

kelainan darah, pankreatitis akut, dilaporkan setelah penggunaan jangka panjang kerusakan hati.

• Dosis: – Oral: 0,5-1 g tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 g sehari.– Anak 2 bulan: 60 mg pada demam paskaimunisasi, sebaliknya,

dibawah usia 3 bulan (hanya dengan nasehat dokter) 10 mg/kg (5 mg/kg bila terkena sakit kuning)

– 3 bulan – 1 tahun: 60-120 mg, 1-5 tahun: 120-250 mg, 6-12 tahun: 250-500 mg, dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4- 6 jam bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam 24 jam)

Page 25: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Bentuk sediaan:• Parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg, 500

mg• Biogesic (medifarma) sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg• Bodrex (Tempo) tabet 500 mg• Itramol (Itrasal) sirup 120 mg/5 ml• Pamol (Interbat) sirup 120 mg/ 5 ml, tablet 500 mg• Panadol (Sterling) drops 100 mg/ml, kaptab 500 g, sirup 160

mg/5 ml, tab kunyah 80 mg• Sanmol (Sanbe) drops 80 mg/0,8 ml, sirup 120 mg/5 ml,

tablet 500 mg.• Tempra (Squibb) drops 100 mg/ml, sirup 160 mg/5 ml.

Page 26: Farmakologi Anti Inflamasi

Asam Mefenamat

• Asam mefenamat termasuk salah satu golongan analgesik dan juga anti-inflamasi golongan nonsteroid.

• Efek samping asam mefenamat adalah gangguan gastrointestinal (pencernaan), reaksi hipersensitif (pada kulit dan juga penyempitan saluran nafas yang istilah medisnya bronkokonstriksi) dan diare.

17/04/2023

Page 27: Farmakologi Anti Inflamasi

• Dosis– Dewasa dan anak di atas 14 tahun : dosis awal yang dianjurkan 500 mg

kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam.– Dismenore: 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi

ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari.

• Efek samping: dapat terjadi gangguan saluran cerna, antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa mengantuk, pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia.

• Kontraindikasi: pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam mefenamat.

17/04/2023

Page 28: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Asetosal• Asetosal diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri

muskuloskleletal sementara, dismenore, dan demam. • Pada peradangan, lebih disukai anti inflamasi dan

AINS lain yang mungkin lebih dapat ditoleransi dan lebih nyaman untuk pasien.

• Asetosal makin banyak dipakai karena sifat antiplateletnya.

• Tablet asetosal atau tablet terlarutkan (dispersibel) asetosal memadai untuk sebagian besar penggunaan karena efeknya yang cepat.

• Kategori: - Ibu Hamil : C - Ibu Menyusui : A

Page 29: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Asetosal• Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet.• Peringatan: asma, alergi, menurunnya fungsi ginjal atau hati,

dehidrasi, kehamilan, pasien lanjut usia, defisiensi G6DP.• Kontraindikasi: anak dibawah usia 12 tahun dan anak yang

sedang disusui, ulserasi saluran cerna, hemofilia, tidak untuk pengobatan gout.

• Efek samping: biasanya ringan dan tidak sering, tetapi insidens tinggi untuk iritasi saluran cerna dengan perdarahan ringan yang asimptomatis, memanjangnya bleeding time, bronkospasme, dan reaksi kulit pada pasien hipersensitif.

• Dosis: 300-900 mg tiap 4-9 jam bila diperlukan, maksimum 4 g per hari.

Page 30: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Bentuk Sediaan:• Asetosal (Generik) tablet 100 mg, 500 mg• Aspilet (medifarma) tablet 81 mg• Aspirin (Bayer) tablet 100 mg, 300 mg, 500 mg• Contrexyn (Supra Ferbindo) tabet• Farmasal (Pratapa Nirmala) tabet 100 mg• Inzana (Konimex) tablet• Naspro (Nocholas) table 300 mg

Page 31: Farmakologi Anti Inflamasi

Ibuprofen• Ibuprofen termasuk jenis analgesik dan

antipiretik non-steroid (nonsteroidal anti-inflammatory drug).

• Ibuprofen bisa digunakan sebagai obat sakit kepala, mengurangi sakit otot, nyeri haid, selesma, flu dan sakit selepas pembedahan.

• Obat ini dijual dengan merk dagang Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen.

• Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A

17/04/2023

Page 32: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Obat analgetik yang berisiko pada kehamilan

• AINS– Trimester 3– Disarankan untuk dihindari, kecuali apabila diperkirakan

manfaatnya lebih besar dari risikonya– Menyebabkan penutupan duktus arteriosus janin in utero,

hipertensi pulmoner persisten pada bayi– Menunda bermulanya persalinan dan memperlama proses

persalinan

Page 33: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

• Analgesik opioid– Trimester 3– Menekan pernafasan bayi– Gastrik stasis dan risiko pneumonia inhalasi pada ibu selama

persalinan• Asetosal

– Kegagalan fungsi platelet dan risiko hemoragi– Menunda persalinan dan memperlama proses persalinan dengan

peningkatan perdarahan– Hindari minum obat ini pada minggu-minggu terakhir– Kernikterus pada bayi-kuning

Page 34: Farmakologi Anti Inflamasi

Penggunaan Obat pada Ibu Hamil

• Kategori A : obat-obat yang telah banyak digunakan oleh wanita hamil tanpa disertai kenaikan frekuensi malformasi janin atau pengaruh buruk lainnya

• Kategori B : obat-obat yang pengalaman pemakaiannya pada wanita hamil masih terbatas, tetapi tidak terbukti meningkatkan frekuensi malformasi atau pengaruh buruk lainnya pada janin

17/04/2023

Page 35: Farmakologi Anti Inflamasi

• Kategori C : obat-obat yang dapat memberi pengaruh buruk pada janin tanpa disertai malformasi anatomi, semata-mata karena efek obat didalam tubuh, umumnya bersifat reversibel.

• Kategori D : obat-obat yang terbukti menyebabkan meningkatnya kejadian malformasi janin pada manusia atau menyebabkan kerusakan janin yang bersifat irreversibel.

17/04/2023

Page 36: Farmakologi Anti Inflamasi

• Kategori X : obat yang telah terbukti mempunyai resiko tinggi terjadinya pengaruh buruk yang menetap (irreversibel) pada janin jika diminum pada masa kehamilan. Obat dalam kategori ini merupakan kontraindikasi mutlak selama kehamilan.

17/04/2023

Page 37: Farmakologi Anti Inflamasi

Penggunaan Obat pada Ibu Menyusui

• Kategori A : Relatif aman• Kategori B : Membutuhkan perhatian• Kategori C : Tidak diketahui• Kategori D : Kontraindikasi

17/04/2023

Page 38: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

RADANGADALAH RESPON VASCULER DAN SELULER DARI JARINGAN HIDUP

TERHADAP CIDERA

Inflamasi

Page 39: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Penyebab Radang

• Keberadaan Benda Asing Dalam

Jaringan: - Jaringan donor - Agen Biologis - Benda mati

• Kerusakan Jaringan yang menimbulkan Nekrosa; Infark; Hemoragi; Thrombus

Terkait infeksi : Trauma fisik, Radiasi,

Racun, Suhu Ekstrim, Respon Imun.

Page 40: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

CIRI – CIRI RADANG

a. Rubor ( Redness ) = Kemerahanb. Kalor ( Heat ) = Panasc. Tumor ( Swelling ) = Bengkakd. Dolor ( Pain ) = rasa Sakite. Fungsio laesa ( Loss Of Function ) = Fungsi jaringan / organ terganggu

Page 41: Farmakologi Anti Inflamasi

Anti-inflammatory

corticosteroid NSAID

Non Steroid Antiinflammation Drugs

Antiinflamasi

17/04/2023

Page 42: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid• Bersifat kurang spesifik, dan telah digunakan

bertahun-tahun untuk terapi inflamasi dan penyakit imunologis pada mata.

• Untuk mencegah efek inflamasi: pembentukan jaringan ikat &neovaskularisasi

• Lebih efektif pada fase akut

Genevieuve N; Clinical and Experimental Optometry 2006

Page 43: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid: Mekanisme Kerja

Peran pada hampir semua aspek inflamasi:Vaskular:• Permiabilitas pembuluh darah ↓

Selular :• Penghambatan proliferasi limfosit (limfosit T), dengan imunitas

selular ↓• Penekanan kerja limfokin dalam migrasi makrofag dan produksi

faktor pertumbuhan • Inhibisi degranulasi netrofil granulosit, makrofag, sel mast, dan

basofil• supresi sintesis asam arakidonat produksi prostaglandin ↓Genevieuve N; Clinical and Experimental Optometry 2006

Page 44: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid: Preparat

Prednisolone

Studi menunjukkan bahwa Prednisolone memiliki efektivitas anti-inflamasi terbesar dibanding steroid topikal mata lainnya.

Prednisolone acetate 1% merupakan steroid topikal mata yang paling efektif untuk terapi uveitis dan inflamasi kornea.

Dapat digunakan pada inflamasi berat mata seperti episkleritis, iritis, luka bakar kimiawi atau thermal pada kornea.

Dexamethasone

Pada konsentrasi yang sesuai, Dexamethasone secara klinis kurang efektif dibanding prednisolone dan berpotensi lebih besar dalam menaikkan Tekanan Intra Okular drug of second choice.

Reveiw of optamometry; June 2006

Page 45: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid: Preparat

Fluorometholones

Memiliki sifat antiinflamasi yang cukup baik, tetapi juga menyebabkan peningkatan TIO

sekunder. Terdapat dalam dua bentuk formulasi: fluorometholone alkohol dan asetat.

Fluorometholone alkohol

Digunakan untuk menangani kondisi inflamasi sedang pada permukaan mata, memerlukan

lama terapi yang panjang (hingga 3-4 minggu) seperti pada iridosiklitis kronik dan alergi.

Bermanfaat pada kondisi kronis o.k. Kurang menimbulkan peningkatan TIO

Fluorometholone acetate

Merupakan bentuk klinis yang lebih aktif. Menimbulkan efektivitas yang lebih besar. Indikasi:

bila terdapat efek samping dengan preparat kortikosteroid yang lain

Page 46: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Rimexolone

Cukup poten dan relatif aman, tapi tidak seefektif prednisolone acetate1% ; pengaruh pada TIO menyerupai fluorometholones.

• Bentuk Sediaan:– Topikal– Sistemik– Periokular

Page 47: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid Topikal

• Keuntungan: – Dapat diberikan didekat

lokasi yang memerlukan indikasi untuk inflamasi segmen anterior

– Dapat digunakan untuk salah satu mata saja

– Menghindari efek sistemik

• Kerugian:– Terkadang dapat terjadi

supresi adrenal– Ulkus dendritik– Menimbulkan residu

keputihan– Keratopati epitel bila

penggunaan terlalu sering

– Terkadang menimbulkan infeksi konjungtiva

Page 48: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Efek Samping Steroid Topikal

• Peningkatan TIO – Dapat menimbulkan kebutaan permanen bila tidak

terdeteksi/diterapi

• Meningkatkan kerawanan terhadap infeksi virus atau jamur– Berpotensi menimbulkan kebutaan

• Penipisan sklera/kornea– Berpotensi menimbulkan kebutaan

• Penundaan atau gangguan penyembuhan luka • Katarak

Page 49: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

• Digunakan pasca operasi untuk inflamasi pada mata

• Hanya boleh digunakan dibawah panduan dokter spesialis mata

• Dosis diturunkan bertahap sebelum dihentikan sepenuhnya• Dihentikan mendadak: rebound

effectMenimbulkan relaps

Tetes Mata Kortikosteroid

Page 50: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid Topikal: Ringkasan• Topikal

– Preparat:• prednisolone, dexamethasone, fluorometholone, remixolone

– Mekanisme: • menghambat pelepasan asam arakidonat dari fospolipid dengan

cara menghambat fosfolipase A2– Indikasi kegunaan inflamasi segmen anterior

• pasca operasi, uveitis anterior, konjungitvitis alergi berat, konjungtivitis vernal, pencegahan reaksi penolakan graft kornea, episkleritis, skleritis

– Efek samping: • rawan terhadap infeksi, glaukoma, katarak, ptosis, midriasis,

pelunakan sklera, atrofi kulit• Prednisolone dan Dexamethasone paling poten menimbulkan

tekanan intraokular (TIO)

Page 51: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid Sistemik

• Keuntungan: – Mudah pemberiannya:

dengan tablet– Dapat mencapai seluruh

mata dengan lebih baik

• Kerugian:– Terkadang dapat terjadi

supresi adrenal– Efek sistemik

Page 52: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid Sistemik: Efek Samping

• Peningkatan TIO• Hipertensi• Gula darah >>• Berat badan >/edema• Gangguan sal cerna• Gangguan psikiatrik• Infeksi oportunistik

• Osteoporosis• Katarak• Supresi adrenal•

Page 53: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid

• Sistemik:– Preparat:

• prednisolone, cortisone, triamcinolone, depomedrol

– Indikasi : inflamasi segmen posterior• Uveitis posterior, neuritis optikus, arteritis temporal anterior

dengan neuropathy iskemik

– Efek samping: • Lokal: posterior subcapsular cataract, glaukoma, central serous

retinopathy• Sistemik: supresi aksis hipofisis-adrenal, hyperglikemia,

osteoporosis, ulkus peptikum, psikosis

Page 54: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023

Kortikosteroid : Kontraindikasi

• Pada pasien DM, gagal ginjal, hipertensi• Sistemik: KI pada ulkus peptikum,

osteoporosis, psikosis• Topikal: KI pada glaukoma• KI pada sebagian besar infeksi, oleh karena:

– Tidak membunuh bakteri– Menurunkan resistensi terhadap mikroorganisme– Menyamarkan progresivitas infeksi

Page 55: Farmakologi Anti Inflamasi

17/04/2023Terima Kasih