farmakologi kita semuaaa.doc

BAB I

OBAT-OBAT GANGGUAN

SISTEM PENCERNAAN

PENGERTIAN

Sistem pencernaan makanan dimulai didalam mulut dimana makanan

dihaluskan sambil diaduk dengan ludah yang mengandung suatu enzim amilase

yaitu ptialin, yang berfungsi menguraikan karbohidrat. Setelah itu ditelan dan

adukan dilanjutkan dengan gerakan peristalti, ke lambung dengan bantuan getah

lambung yang terdiri dari asam lambung dan persin, yang suatu enzim proteolitik

yang disekresi oleh selamput lendir lambung sehingga terbentuk chymus.

Pencernaan dilanjutkan didalam usus yang dibantu oleh enzim-enzim

pencernaan yang dihasilkan oleh pencreas dan mukosa usus. Setelah terbentuk

zat-zat gizi yang sangat halus dan mudah diserap oleh tubuh maka sisa makanan

masuk ke usus besar dan diolah oleh flora normal usus hingga siap untuk dibuang

melalui anus.

Di seluruh lambung usus inilah dapat timbul pelbagai gangguan penyakit

baik yang disebabkan oleh terganggunya produksi enzim pencernaan maupun

yang disebabkan oleh infeksi-infeksi usus oleh kuman dan cacing.

Yang akan dibahas pada bab ini adalah :

a. Antasida

b. Digestiva

c. Anti diare

d. Pencahar / laxativa

e. Anti spasmodika

f. Kolagoga

g. Protektor hati

Pecernaan dibagi menjadi dua yaitu :

Pencernaan mekanik adalah proses mengubah makanan dari ukuran besar menjadi

ukuran yang lebih kecil dengan bantuan alat-alat pencernaan. Pada pencernaan

mekanik umumnya tidak mengubah susunan molekul bahan makanan yang

dicerna

Pencernaan Kimiawi adalah proses pencernaan dengan bantuan enzim. Enzim

pencernaan merupakan zat kimia yang berfungsi memecahkan molekul bahan

makanan yang besar dan kompleks menjadi lebih sederhana (Prasetyo, 2010).

Secara umum fungsi sistem pencernaan yaitu :

1. Menerima makanan-makanan

2. Memecah makan menjasi zat-zat gizi

3. Menyerap zat-zat gizi ke dalam aliran darah

4. Membuang bagian makanan yang tidak dapat dicerna tubuh

1. Mulut

Mulut adalah permulaan saluran pencernaan. Disini terdapat alat-alat pencernaan

yaitu : Lidah adalah organ yang berguna dalam pelumatan makanan, membolak

balik makanan, membantu dalam menelan makanan, dan merupakan indra yang

dapat merasakan rasa makanan

Gigi memiliki fungsi memotong, mengoyak dan menggiling makanan menjadi

bentuk yang lebih kecil. Terdapat tiga jenis gigi yaitu seri (untuk memotong

makanan menjadi bentuk yang lebih kecil, gigi taring (untuk mengayak makanan),

dan gigi geraham (berfungsi untuk melumat makanan sehingga makanan yang

mulanya menghasilkan air ludah. Dimana pada air ludah ini mengandung enzim

amilase yang berfungsi memecah amilum dari kelejar parotis (terletak di bawah

telinga, keluar menuju mulut melalui saluran stensen), kelenjar submaksilaris

(terletak pada bawah rongga mulut bagian belakang, bermuara di rongga mulut

bagian bawah lidah), kelenjar sublingualis (terletak di dasar rongga mulut,

bermuara di dasar rongga mulut) (Syaifudin, 1997)

2. Kerongkorangan

Kerongkorangan merupakan saluran yang menghubungkan antara rongga mulut

dengan lambung. Pada ujung saluran kerongkongan setelah mulut terdapat daerah

yang disebut faring. Pada faring terdapat klep, yaitu epiglotis yang mengatur

makanan agar tidak masuk ke trakea (tenggorakan). Fungsi esofagus adalah

menyalurkan makanan ke lambung, agar makanan dapat berjalan sepanjang

esofagus, terdapat gerakan peristaltik. Sehingga makan dapat didorong berjalan

menuju lambung.

3. Lambung

Lambung dibagi menjadi tiga bagiannya Fundus, Corpus, dan Pilorus. Fundus

adalah bagian membesar pada arak kiri dan atas pintu penghubung esophagus dan

lambung. Corpus adalah bagian yang menyempit pada tepi kanan. Pintu lambung

dibentuk oleh otot Sphincter Cardia yaitu pintu penghubung esophagus dan

lambung. Pintu yang lain dibentuk oleh otot Sphincter Pilorus yang

menghubungkan lambung dengan duodenum. Dinding lambung disusun oleh otot-

otot polos yang berfungsi mengerus makanan secara mekanik melalui kontraksi

otot-otot menyerong. Selain pencernaan mekanik, pada lambung terjadi

pencernaan kimiawi dengan bantuan senyawa kimia yang dihasilkan lambung.

Senyawa kimiawi yang dihasilkan lambung adalah :

a. Asam HCL : Mengaktifkan pepsinogen menjadi pepsin, sebagai

disinfektan

b. Lipase : Memecah lemak menjadi asam lemak dan gliserol

c. Renin : Mengendapkan protein pada susu (kasein) dari air susu

(ASI) hanya dimiliki oleh bayi

d. Mukus : Melindungi dinding lambung dari kerusakan akibat asam

yaitu HCL (Basoeki, 1988)

Getah pencernaan pada lambung disekresikan oleh kelenjar grastric yang berada

pada dinding lambung. Sekresi ini terjadi saat dinding lambung berkontak dengan

bagian makanan (Guyton, 2008)

4. Usus halus

Usus halus adalah tempat terjadi pencernaan secara kimiawi saja dengan bantuan

senyawa kimia yang dihasilkan oleh usus halus serta senyawa kimia dari kelenjar

pankreas yang dilepaskan ke usus halus

Duo denum disebut juga usus 12 jari bagian antara lambung dan jejunum. Pada

dinding duo denum terdapat ampulla hepatopancreatic yang merupakan tempat

bergabung antara Duktus biliaris komunis (saluran untuk empedu dari hepar dan

kandung empedu) dan duktus pankreatikus (saluran untuk keluarnya sekret dari

kelejar pankreas)

5. Jejunum

Jejunum adalah bagian kedua usus halus, dimana tempat ini merupakan tempat

proses penyerapan nutrien yang utama. Permukaan dalam jejunum berupa

membrane mucus yang terdapat jonjot usus (Vili) yang memperluas permukaan

usus sehingga makanan dapat terserap secara optimal. Ileum merupakan bagian

terakhir dari usus halus. Ileum memiliki PH 7-8 dan berfungsi menyerap vitamin

B12 dan garam-garam empedu.

6. Usus Besar

Usus besar atau kolon yang kira-kira satu setengah meter panjangnya. Refleks

gastrokolik terjadi ketika makanan masuk lambung dan menimbulkan peristaltic

di dalam usus besar. Reflex ini menyebabkan defeksi atau pembuangan air besar

(Pearce, 20202). Kolon mulai sebagai kantong yang mekar dan padanya terdapat

appendixveriformis atau umbai cacing. Lapisan summukosa pada apendix berisi

sejumlah besar jaringan limfe, yang dianggap mempunyai fungsi mirip dengan

tonsil. Sebagian terletak di bawah sekum dan sebagian di belakang sekum atau di

sebut retrosekum (Pearce, 2002). Pertemuan antara usus halus dan usus besar

terdapat buntu dan umbai cacing (appendiks). Belum diketahui fungsi utama

appendika. Usus besar memiliki ukuran yang lebih pendek daripada usus halus,

tetapi memiliki diameter lebih besar sampai 3x usus halus (mencapai 7 cm). Pada

usus besar terjadi penyerapan garam

Garam mineral dari sisa makanan serta penyerapan air (reabsorpsi) dalam jumlah

tertentu. Di dalam usus besar terdapat banyak mikroorganisme yang membantu

membusukkan sisa makanan seperti :

- Escherichia coli, sisa makan yang membususk ini disebut faeces

- Colon terdiri dari calon

Ascendeus

(naik), colon transcendens (mendatar) dan calon menurun (David, 2006). Kolon

naik (ascending colon) merambat ke atas di samping kanan rongga perut sampai

ke hati (right hepatix flexure). Kemudian, kolom berlanjut dengan melintasi

rongga perut yang disebut kolon melintang (transverse colon). Dan berlanjut lagi

menuju area limfa yang kemudian dilanjutkan dengan belok ke kanan menjadi

kolon turun (descending colon). Kolon turun (descending colon) berubah bentuk

menjadi bentuk S kolon sigmid (sigmoid colon). Akhir dari bentuk S tadi

kemudian menuju ke pertengahan tubuh untuk membentuk rectum. Sebelum

dibuang lewat anus, fases ditampung terlebih dahulu pada bagian rectum.

Rektum terletak sepuluh sentimeter terbawah dari usus besar, dimulai pada kolon

sigmodeus dan berakhir pada saluran anal yang kira-kira 3 cm panjangnya.

Saluran ini berakhir ke dalam anus yang dijaga oleh otot internal dan eksternal.

Sfinkrer eksterna menjaga saluran anus dan orifisium supaya tertutup (Pearce,

2002). Selama perjalanan di dalam kolon makanan akan semakin padat karena air

diabsorpsi. Dan ketika rectum dicapai maka feses bersifat padat lunak. Persitaltik

didalam kolon sangat lambat. Diperlukan waktu kra-kira enam belas sampai dua

puluh jam bagi isinya untuk mencapai rectum. Fungsi kolon dapat diringkas

sebagai berikut :

1. Absorpsi air, garam dan glukosa

2. Sekresi musin oleh kelenjar didalam lapisan dalam

3. Penyiapan selulosa yang berupa hidrat karbon didalam tumbuh-tumbuhan,

buah-buahan dan sayuran hijau dan penyiapan sisa protein yang belum

dicernakan oleh kerja bakteri gun ekskresi

4. Defekasi (pembuangan air besar)

5. Pembentukan vitamin K (Pearce, 2002)

Selain itu masih terdapat organ lain yang mendukung organ pencernaan

dimana berguna dalam mengeluarkan berbagai getah pencernaan.

Organ tersebut adalah hati, pancreas hati, dan empedu

1. Pancreas

Pankreas terhubung dengan usus halus. Sel pancreas dapat memproduksi getah

pancreas, yang disebut sel-sel pankreatik asinan yang membuat bulk pada

pancreas. Sel-sel ini mengelompok mengelilingi pembuluh yang kecil bersatu

untuk membentuk pembuluh besar, dimana dalam proses tersebut pembuluh

pankreatif menjadi lebih panjang dari pancreas. Pembuluh pankreatik biasanya

terhubung dengan duodenum ditempat yang sama dimana saluran air empedu

dari hati dan kantung empedu bergabung dengan duodenum, meskipun

kemungkinan terdapat koneksi lain. Sebuah hepatopan pankreatik sphineter

mengontrol pergerakan getah pancreas ke dalam duodenum (David, 2006),

setiap hari pancreas menghasilkan 1200-1500 cairan pancreas, suatu cairan

yang jernih dan tidak berwarna yang tersusun dari air, beberapa garam,

sodium bikarbonat dan enzim, sodium bikarbonat memberikan sedikit alkali

(pH 7,1-8,2) pada cairan pancreas yang akan menghentikan kerja pepsin dari

lambung dan menciptakan lingkungan yang sesuai bagi enzim dalam usus

kecil (Basoeki, 1988). Getah pancreas mengandung enzim yang mencerna

karbodihrat, lemak, asam nukleat dan protein. Pankreatik amylase, enzim yang

mencerna karbihidrat, memecah molekul dari amilum atau glikogen menjadi

disakarida. Pankreatik lipase, enzim yang mencerna lemak, memecah molekul

trigserida menjadi asam lemak dan gliserol. Kemudian terdapat Tripsin yang

mengubah pepton menjadi dipeptida (David, 2006).

2. Hati dan Empedu

Setiap sel hati mensekreasikan 800 – 100 ml cairan empedu, suatu cairan

berwarna kuning kecoklatan Phnya 7,6 – 8,6 cairan empedu. Sebagain besar

terdiri dari air dan garam empedu, kolestrol, suatu fofolipid yang disebut

lectitin, pigmen empedu dan beberapa ion. Cairan empedu merupakan

sebagian hasil ekskretori dan sebagian ekskreasi pencernaan. Garam empedu

menunjukkan suatu peran dalam emulsifikasi, pemecahan gumpulan lemak

menjadi suspense tetes lemak. Kolesterol dibuat larut dalam cairan empedu

oleh garam empedu dan lechitin. Pigmen utama empedu adalah billirubin.

Bilasel darah merah dipecah, besi globin dan billirubin dilepas. Besi dan

globindire siklus tetapi beberapa billirubin diekskresi ke saluran empedu.

Billirubin akhirnya dipecah dalam intestine dan suatu hasil pemecahan ini

memberi warna pada feses kita. Empedu yang telah disintesis oleh sel hati

akan disimpan dalam gallbladder dan diekskreasi melalui duodenum. Empedu

mengandung sebagian besar air dengan sedikit ion. Billirubin (pigmen

empedu) secara fisiologis tidak mempunyai peranan aktif, walaupun demikian

ia penting sebagai indicator penyakit hati dan saluran empedu, karena

billirubin cenderung mewarnai jaringan dan cairan yang bersentuhan dengan

billirubin.

Empedu memiliki peran :

a. Menghasilkan bilirubin dan biliverdin yang memberi warna coklat pada

feses

b. Mengandung garam empedu, pigmen empedu, air, kolesterol, lesitine

c. Memecah lemak menjadi butiran-butiran lebih kecil (Anonim, 200().

Kandungan empedu (Gallbladder) merupakan kantong otot kecil yang

berbentuk bulat dibawah lobus kanan hati dan berwarna kuning kehijauan.

Kandungan empedu memiliki panjang 7-10 cm dan merupakan membran

eberotot. Terletak didalam fossa dari permukaan visceral hati (Anonim,

2009). Fungsi kandungan empedu (Galbladder) adalah :

a. Tempat menyimpan cairan empedu dan memekatkan cairan empedu yang

ada didalamnya dengan mengabsorbsi air dan elektrolit. Kandung empedu

mampu menahan sekitar 45 ml empedu. Cairan empedu ini adalah cairan-

cairan elekrolit yang dihasilkan oleh sel hati. Untuk membuang limbah

tubuh tertentu (terutama pigmen hasil pemecahan sel darah merah dan

kelebihan kolesterol) serta membantu pencernaan dan penyerapan lemak

b. Garam empedu menyebabkan meningkatkan kelarutan kolesterol, lemak

dan vitamin yang larut dalam lemak, sehingga membantu penyerapan dari

usus. Hemoglobin yang berasal dari penghancuran sel darah merah diubah

menjadi bilirubin (pigmen utama dalam empedu)

A. ANTASIDA

Pengertian

Antasida (anti = lawan = asam) adalah basa-basa lemah yang digunakan

untuk menetralisir kelebihan asam lambung yang menyebabkan timbulnya

penyakit tukak lambung atau sakit maag, dengan gejala nyeri hebat yang berkala.

Tujuan pengobatan adalah menghilangkan gejala mempercepat

penyembuhan, dan mencegah komplikasi lebih lanjut.

Penggolongan

Berdasarkan mekanisme kerjanya, obat-obat antasida dapat digolongkan menjadi

dua yaitu :

1. Anti Hiperasiditas

Obat dengan kandungan aluminium dan atau magnesium ini bekerja secara

kimiawi dengan mengikat kelebihan HCL dalam lambung. Magnesium atau

alumnium tidak larut dalam air dan dapat bekerja lama di dalam lambung

sehingga tujuan pemberian antasida sebagaian besar dapat tercapai.

Sediaan yang mengandung magnesium dapat menyebabkan diare (bersifat

pencahar) sedangkan sediaan yang mengandung aluminium dapat menyebabkan

konstipasi (sembelit) maka biasanya kedua senyawa ini dikombinasikan.

Persenyawaan molekul antara Mg dan Al disebut hidrotalisit (aluminium

hidroksida, magnesium karbonat, magnesium trisilikat, kompleks aluminium

magnesium hidrotalsit).

Obat dengan kandungan natrium bikarbonat merupakan antisida yang larut

dalam air, dan bekerja cepat. Tetapi bikarbonat yang terabsorbsi dapat

menyebabkan alkalosis bila digunakan dalam dosis berlebih, terlepasnya CO2

dapat menyebabkan sendawa.

Obat dengan kandungan bismut dan kalsium dapat membentuk lapisan

pelindung pada luka di lambung tetapi sebaiknya dihindari karena bersifat

neorotoksik sehingga dapat menyebabkan encefalopatia (kerusakan otak dengan

gejala kejang-kejang dan kekacauan) juga cenderung menyebabkan konstipasi.

Kalsium dapat menyebabkan sekresi asam lambung berlebih, kelebihan

menyebabkan hiper kalsemia.

Obat dengan kandungan sukralfat, aluminium hidroksida dan bismuth

koloidal dapat digunakan untuk melindungi tukak lambung agar tidak diiratsi oleh

asam lambanung.

2. Perintang resptor H2 (antagonis reseptor H2)

Semua antagonis reseptor H2 menyembuhkan tukak lambung dan

duodenum dengan cara mengurangi sekresi asam lambung sebagai akibat

hambatan reseptor H2. Contoh perintang reseptor H2 adalah ranitidin dan simetidin

sekarang dikenal senyawa baru famotidin dan nizatidin.

Pengobatan dengan obat-obatan antasida bertujuan untuk mengurangi rasa

sakit, membuat penderita lebih tenang dan dapat beristirahat, juga agar penderita

tidak mengalami kembung. Antasida sering dikombinasikan dengan

a) Anti kolinergik, yaitu zat yang menekan produksi getah lambung dan

melawan kejang-kejang (contohnya ekstrak belladonae)

b) Obat penenang/sedativ, yaitu untuk menekan stress karena dapat memicu

sekres, asam lambung (contohnya klordiazepoksida)

c) Spasmolitik, yaitu untuk melemaskan ketegangan otot lambung – usus

dan mengurangi kejang-jekang (contohnya papaverin)

d) Dimetikon (dimetilpolisiloksan) berfungsi memperkecil gelembung gas

yang timbul sehingga mudah diserap dengan demikian dapat dicegah

masuk angin, kembung, dan sering buang angin (flatulensi)

Pedoman terapi antasid

1. Pemakaian jangka panjang dihindarkan

2. Mula kerja suspensi lebih cepat daripada table

3. Perhatikan urutan daya netralisasi : Ca…. Mg ….. Al

4. Campuran dua atau lebih antasida tidak lebih baik daripada satu macam

sediaan antasida. Untuk menghilangkan konstipasi atau diare lebih baik

diberikan dua preparat yang terpisah daripada sebagai campuran

5. Nilai biaya pengobatan berdasarkan biaya sehari

6. bersamaan dengan terapi lainnya Antasida meredakan gejala, membantu

penyembuhan luka, dan menurunkan kekambuhan. Obat ini relatif tidak

mahal tapi harus diminum 5-7 kali sehari. Aturan antasida optimal untuk

penyembuhan luka sekitar 15-30 ml, cairan atau 2-4 tablet 1 jam dan 3 jam

setelah makan dan sebelum tidur. Total dosis harian antadisa harus 200-

400 milieqivalen kapasitas penetralan. Bagaimanapun, antasida digantikan

dengan terapi penekan asam dalam pengobat anulkus peptik dan

digunakan hanya untuk menghilangkan gejala jangka pendek. Secara

umum ada 2 tipe antasida : menyerap dan tidak menyerap. Antasida yang

dapat menyerap (contoh Na bikarbonat, Kalsium karbonat) menyediakan

penetralan yang lengkap dan cepat tapi dapat menyebabkan kebasaan

(alkalosis) dan sebaiknya digunakan hanya dalam waktu singkat. Antasida

yang tidak menyerap contoh alumunium atau mangesium hidroksida

menyebabkan lebih sedikit efek samping sistemik dan disarankan

Antasida Dalam Terapi Tukak Peptik

Seringkali antasida digunakan dalam pengobatan sendiri (self medication)

untuk berbagai keluhan lambung. Akibat iklam yang berlebihan maka

masyarakat dan sebagian dokter percaya bahwa setiap keluhan dibagian

lambung akan sembuh dengan antasida, sehingga terjadi penggunaan antasida

yang berlebihan.

Dalam pengobatan tukak peptik antasida memegang peranan penting di

samping berbagai cara pengobatan lain. Dengan pemberian antasid, nyeri

lambung pasien tukak peptik akan hilang, tetapi tidak berarti pasien dalam

taraf penyembuhan, jadi bahaya perforasi tetap ada. Kegagalan pengobatan

simtomatik tukak peptik dengan antasida disebabkan karena :

- Frekuensi pengobatan yang tidak adekuat

- Dosis yang diberikan tidak cukup

- Pemilihan sediaan yang tidak tepat

- Sekresi asam lambung diwaktu tidur tidak terkontrol

Regimen dosis antasida bervariasi tergantung dari beratnya gejala. Untuk

tukak peptik tanpa komplikasi pemberian pada 1 dan 3 jam setelah makan dan

menjelang tidur malam umumnya memadai. Bentuk tablet maupun suspensi

menunjukkan efektivitas yang sama. Pada pasien tukak peptik yang berat

pengobatan dengan antasida perlu dilakukan bersamaan dengan segala usaha

pengobatan lainnya yaitu diet, istirahat, psikoterapi, pemberian antikolinergik.

Pemberian obat sedatif nyatanya tiada lebih baik dari plasebo

Sukralfat

Obat ini merupakan kompleks sukrosa-alumunium yang kemudian

memisahkan diri didalam asam lambung dan membentuk pelindung sekitar

daerah yang terluka, melindungi dari asam, pepsin dan garam empedu. Obat

ini juga menghambat interaksi pepsin-substrat, merangsang produksi

prostaglandin mukosa dan berikatan dengan garam empedu. Tidak ada efek

terhadap hasil asam atau pengeluaran gastrim. Sukralfat sepertinya memiliki

efek tropik pada mukosa yang luka, kemungkinan berikatan hormon

pertumbuhan dan menkonsentrasikan pada bagian luka. Penyerapan sistemik

sukralfat dapat diabaikan. Sembelit muncul pada 3-5% pasien sukralfat dapat

berikatan dengan obat lain dan mengganggu penyerapan obat lain tersebut.

Farmakokikinetik : a. sangat kecil, b. langsung ke mukosa farmakodinamik

dalam suasana asam akan membentuk gel lengket kedalam rongga ulkus.

Dosis : 4x1 g sehari. Bismuth Chelates dan Farmakodinamik : berikatan

langsung dengan ulkus dan membentuk kompleks polimer bismuth-

glokoprotein, khasnya untuk mengeradikasi kuman Helicobacter pylori

sediaan koloid misoprosto ialah analog metilester PGEI Prostaglandin bekerja

dengan menghambat sekreasi. HCL meningkatkan aliran darah ke mukosa

gaster, memiliki daya sitoprotektif. Efek samping : mual, pusing, diare.

Digunakan untuk pasien yang tetap butuh OAINS Dosis : 4 x 200 mg sehari .

Proton Pump linhibitor (Penghambat Pompa Proton) obat ini merupakan

penghambat yang kuat terhadap proton (H+, K+AT Pase). Enzim ini berlokasi

di sel parietal lambung dan memainkan peran kunci dalam pengeluaran H+

(proton). Obat-obatan ini menghambat pengeluaran asam dan memiliki durasi

kerja yang panjang. Obat-obatan ini membantu penyembuhan dan merupakan

komponen kunci membasmi H Pylori. Penghambat pompa proton

menggantikan blokade H2. penghambat pompa proton termasuk osemeprazol,

lansoprazol, and pantoprazol tersedia dalam bentuk oral (diminum) dan

intravena, lainnya omeprazol dan rabeprazol tersedia hanya dalam bentuk oral

di Amerika. Penghambat pompa proton jangka panjang berakibat

bertambahnya kadar gastrin (hormon yang bertugas merangsang keluarnya

asam lambung) yang berujung hiperlasia sel (keganasan sel). Bagaimanapun,

tidak ada bukti displasia atau bentuk keganasan pada pasien yang menerima

pengobatan ini. Beberapa pasien dapat memderita gangguan penyerapan

vitamin B12. (Anonymous 3.2007). Farmakokinetik : a. sebaiknya salut

enterik, b. langsung ke kanalikulim:lengkape: urin, tinja (20%)

farmkodinamik. Pada suasana asam, di dalam kanalikuli sel parietal, obat

diaktifkan dan berikatan dengan gugus sulfhidril enzim H+, K+, K+, AT Pase

secara ireversibel sehingga produksi HCL terhenti (> 90%). Indikasi sindrom

Zollinger-Ellison, GERD, kasus tukak peptikum berat. Contoh omeprazole,

dan lain-lain. Dosis min tab 20 mg sehari.

Prostaglandin

Prostaglandin tertentu terutama misoprolol menghambat sekreasi asam dengan

menurunkan generasi siklik AMP yang dipicu oleh rangsangan histamin pada

sel parietal dan meningkatkan pertahan mukosa. Turunan prostaglandin

sintesik digunakan terutama untuk menurunkan risiko luka mukosa yang

dipicu obat antiin flamasi non steroid. Pasien yang berisikan tinggi luka yang

dipicu obat antiin flamasi non steroid seperti lanjut usia, mereka yang berisiko

tinggi luka yang dipicu obat anti inlamasi non steroid seperti lanjut usia,

mereka yang berisiko luka atau komplikasi luka, mereka yang mengkonsumsi

kortikosteroid adalah kandidat yang dapat minum misoprostol dengan

makanan bersama obat anti inflamasi non steroid. Efek samping yang umum

kram perut dan diare yang muncul pada 30% pasien. Misoprolol memiliki efek

abortus sehingga dikontraidikasikan pada wanita usia subur yang tidak

menggunakan kontrasepsi Anonymous

Obat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1. Aluminium Hidroksida

Indikasi Nyeri radang lambung dan usus 12 jari

Kontra indikasi Hipofosfatemia

Efek samping -

Sediaan Antasida DOEN (generik) tablet, suspensi, tablet

Kunyah

Cara penyimpanan Pada suhu kamar

2. Simetidin

Indikasi Tukak lambung dan usus 12 jari sindrom Zollinger-

Ellison

Kontra indikasi -

Efek samping Pusing, ruam kulit, mengubah kebiasaan buang air

Besar

Sediaan Cimetidin (generik) tablet 200 mg

3. Famotidin

Indikasi lihat simetidin

Kontra indikasi -

Efek samping lihat simetidin

Sediaan Famotidin (generik) tablet 20 mg, 40 mg

4. Ranitidin

Indikasi Tukak lambung, usus 12 jari, tukak akibat anti

Inflamasi non steroid

Kontra indikasi -

Efek samping lihat simetidin

Sediaan Ranitidin (generik) tablet 150 mg, 300 mg

5. Sukralfat

Indikasi Tukak lambung, menetralkan asam lambung

Kontra indikasi -

Efek samping mulut kering, erythema

Sediaan -

Spesialite obat-obat antasida

NO GENERIK DAGANG PABRIK

1 Aluminium hidroksida Alukol PIM

2 Kombinasi Al (OH)3 dan MG (OH) Gelusil

Aludona

Maalok

Antasida DOEN

Pfizer

Armoxindo

Aventis

Indo Farma

3 Simetikon/Dimetichone

(Dimethypolosiloxane)

Gastulen

Disflatyl

Flatunic

Zanith

Pharos, Solco

Nicholas

4 Kombinasi Al(OH)3 dan MG (OH)

Dan dimenthicon

Gelusil MPS

Mylanta

Polycrol

Pfizer

Pfizer

Nacholas

5 Simetidin Corsamet

Ulsikur

Tagamet

Corsa

Kalbe farma

Glaxo Smithkline

6 Famotidin Facid

Famos

Incifam

Kalbe farma

Dankos

Indofarma

7 Ranitidin (Ranitidini) Zanfac

Rantin

Glaxo Wellcome

Kalbe Farma

8 Omeprazole Losec

Pumptor

Solid

Astra Zeneca

Sanbe Farma

Soho

9 Sukralfat Inpepsa

Neoblok

Fahrenhet

Dankos

B. DIGESTIVA

Pengertian

Digestiva adalah obat-obat yang digunakan untuk membantu proses

pencernaan lambung usus terutama pada keadaan defisiensi zat pembantu

pencernaan. Disebut juga obat-obat pencernaan

Penggolongan

1) Obat yang bekerja pada kandung empedu

Empedu terdiri dan asam empedu (sam kolat) dan asam kanodeoksikolat serta

kolesterol dan fosfolipid. Guna empedu yang berhubungan dengan pencernaan

dan absorbsi lemak yaitu :

membantu proses emulsifikasi dan absorpsi lemak

mempertinggi daya kerja lipase

membantu peroses absrobsi vitamin yang larut dalam lemak, A, D, E,

K)

Guna preparat empedu peroral adalah :

membantu pencernaan dan penyerapan dalam usus (lemak)

merangsang pengeluaran empedu dari hati (cholereatic)

melarutkan & mengeluarkan batu empedu (cholagoga)

mengobati dan melindungi hati terhadap penyakit kuning dan hati yang

mengeras

2) Enzym pencernaan

Yang sering digunakan adalah :

Asam hidroklorida (HCL)

Enzym lambung (pepsin)

Enzym pankreas (pancreatin)

Penggantian enzym pankreas (pankreatin suplemen) diperlukan bila

sekreasi pankreas terganggu (dapat karena pendebedahan pankreas, tersumbatnya

pankreas atau karena kancer pankreas)

Enzym ini terdiri dari :

1. Amylase (pencermaan K-hidrat)

2. Trypsin-chemotrypsin (pencerna protein)

3. Lipase (pencerna lemak dengan bantuan empedu)

Asam klorida (KCL) adalah suatu cairan yang dikeluarkan oleh dinding

lambung yang memiliki fungsi utama :

mengubah pepsinogen yang dihasilkan selaput lambung menjadi

pepsin

membuat suasana lambung jadi asam sehingga mempermudah

penguraian protein menjadi peptida

membuat proses absorpsi garam kalsium dan besi

membantu merangsang pengeluaran getah lambung, pankreas dan hati

Pada keadaan kekurangan asam lambung disebabkan aklorhidri, sehingga sebagai

pengganti perlu diberikan KCL dari luar. Pemakaian HCL tersebut harus dalam

keadaan cukup encer agar tidak menghancurkan selaput lendiri lambung.

Pepsin adalah enzym yang disekreasi mukosa lambung berfungsi menguraikan

protein menjadi peptida, enzym ini disebut juga protease.

Spesialite obat ligestive


1

2

3

Pankreatin, empedu sapi, ekstrak lambung

Pancreatin, oxile, bromealin

Pancreatir, lipase, amilase

Panzynorm

Benozymizyam

Pankrean comp

Bordmark

Bernofarm

Solfay, Kimia

Farma

C. ANTI DIARE

Pengertian

Antidiare adalah obat-obatan yang digunakan untuk menanggulangi atau

mengobati penyakit yang disebabkan oleh bakteri atau kuman, virus, cacing atau

keracuan makanan. Gejala diare adalah buang air besar berulang kali dengan

banyak cairan kadang-kadang disertai mulas (kejang-kejang perut) kadang-kadang

disertai darah atau lendir.

Diare terjadi karena adanya rangsangan terhadap saraf otonom di dinding

usus sehingga menimbulkan reflek mempercepat peristaltik usus, rangsangan ini

dapat ditimbulkan oleh :

infeksi oleh bakteri patogen misalnya bakteri colie

infeksi oleh kuman thypus (kadang-kadang) dan kolera

infeksi oleh virus misalnya influenza perut dan “travellers diare”

(masuk angin akibat perjalanan)

akibat dari penyakit cacing (cacing gelang, cacing pita)

kerancunan makanan atau minuman

gangguan gizi

pengaruh enzim tertentu

pengaruh saraf (terkejut, takut dan sebagainya)

Diare juga dapat merupakan salah satu gejala penyakit seperti kanker pada usus

Penggolongan

Berdasarkan mekanisme kerjanya dalam menghentikan diare (terap simptomatis),

maka anti diare dibagi menjadi 4 (empat) yaitu :

1) menekan peristaltik usus, misalnya loperamid

2) menciutkan selaput usus atau adstrigen, contohnya tannin

3) pemberian adsorben untuk menyerap racun yang dihasilkan bakteri atau racun

penyebab diare yang lain misalnya, carbo-adsorben , kaolin

4) pemberian mucilago untuk melindungi selaput lendir usus yang luka

Obat-obat lain yang diberikan untuk mengobati diare ini dapat berupa :

1. Kemoterapi, untuk terapi kausal yaitu memusnahkan bakteri penyebab

penyakit digunakan obat golongan sulfonamida atau antibiotika

2. Spasmolitik, zat yang dapat melemaskan kejang-kejang otot perut (nyeri

perut) pada diare misalnya Atropin sulfat

3. Oralit, sebelum diberikan obat yang tepat maka pertolongan pertama

pengobatan diare akut seperti pada gastro enteritis ialah mencegah atau

mengatasi pengeluaran cairan atau elektrolit yang berlebihan (dehidrasi)

terutama pada pasien bayi dan usia lanjut, karena dehidrasi dapat

mengakibatkan kematian

Diare yang hebat (lebih dari 5 kali dalam waktu yang berdekatan) dapat

menyebabkan dehidrasi dengan gejala haus, mulut dan bibir kering, kulit

menjadi keriput (kehilangan turgor), berkurangnya air kemih, berat badan

turun dan gelisah.

Pencegahan dehidrasi dilakukan dengan pemberian larutan oralid yang

dilarutkan dalam segelas air, terdiri dari campuran

NaCl 3,5 gram

KCl 1,5 gram

NaHCO3 2,5 gram

Glukosa 20 gram

Atau dengan memberikan larutan infus secara intra vena antara lain :

Larutan NaVl 0,9 % (norma saline)

Larutan Na Laktat majemuk (ringer laktat)

Ada beberapa penyakit infeksi usus lain yang menyebabkan diare, antara lain :

Kolera

Penyakit infeksi usus disebabkan bakteri Vibrio cholarae asistica atau

Vibrio cholerae eltor. Gejala-gejala kolera adalah diare seperti air beras,

muntah-muntah dan kejang-kejang, anuna (terhentinya pengeluaran air

seni)

Pengobatannya adalah dengan pemberian oralit atau the susu untuk

menghindari bahaya dehidrasi disusul dengan pemberian antibiotik

(tetrasiklin, kloramfenicol) sebagai terapi kausal

Disentri basiner

Disebut juga shigellosis adalah penyakit infeksi usus yang diakibatkan

oleh beberapa jenis basil gram negatif genus shigella

Ciri-ciri penyakit :

- Kejang dan nyeri perut

- Mulas waktu buang air besar

- Diare berlendir dan berdarah

Obat-obat yang biasa dipakai antara lain :

- Golongan sulfanamida (sulfadiazin dan derivatnya serta

kotrimoksazol)

- Golongan antibiotik (ampisilin, tetrasiklin)

Thypus

Disebabkan oleh salmonella typhosa yang menyerang usus penderita

dengan gejala demam tinggi secara berkala, nyeri kepala. Lidah menjadi

putih dan bila terjadi perfoasi usus menyebabkan diare berdarah.

Pengobatan thypus :

- Chloramfenicol : merupakan obat pilihan (drug of choice), efek

samping mengakibatkan anemia aplastis

- Kotrimoksazol merupakan obat pilihan lainnya pada pemakaian lama

(lebih dari 14 hari) dapat menimbulkan gangguan darah

Antibiotik lain seperti ampisilin – amoksisilin dan tetrasiklin, baru

digunakan bila terjadi resistensi terhadap chlorampenicol atau

kotrimoksazol

Obat generik, indikasi, kotra indikasi, dan efek samping

1. Oralit

Indikasi Pencegahan dehidrasi pada diare atau kolera dengan

Cara mengantikan cairan tubuh yang hilang

Kontra indikasi Obstruksi dan perforasi usus

Efek samping Hiper kalemia

Sediaan Oralit (generik), serbuk

Cara penyimpanan Di tempat kering

2. Kaolin

Indikasi Pengobatan diare, bersifat adsorben

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan Umumnya yang beredar adalah kombinasi kaolin dan

pectin

3. Carbo adsorben

Indikasi Pengobatan diare, bersifat menyerap racun

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan Karbon Absorben (Kimia Farma)

Di Indonesia beredar Attapulgit

Spesialite obat anti diare


1 Oralit OralitPharolitPedyalite

Kimia FarmaPharosAbbotPfizerCorsaKalbe Farma

23

Kaolin dan PectinAttalpulgit dan pectin

KaopectaNeo DiaformNeo Enterostop

PfizerCorsaKalbe Farma

4 Attapulgit BiodiarNew Enterostop

Novartis IndonesiaMedifarma Biomedis

5 Loperamid HCL ImodiumLodiaOramid

Johson cilaggSanbeUAP

6 Arang Jerap(Carbo Adsorbens) DOEN Bekarbon M\Kimia Farma

D. PENCAHAR (Laxativa)

Pengertian

Pencahar atau laxantia adalah obat-obat/zat yang dapat mempercepat

peristaltik usus sehingga mempermudah/ melancarkan buang air besar.

Mekanisme kerjanya adalah dengan cara merangsang susunan saraf otonom para-

sipatis agar usus mengadakan gerakan peristaltik dan mendorong isinya keluar

Penggunaan

Obat pencahar digunakan untuk :

Pada keadaan sembelit (konstipasi) karena pengaruh efek samping obat

kurang minum, kurang mengkonsumsi makanan berserat

Pada pasien penderita penyakit jantung dan pembuluh (PJP) seperti angina

pektrois

Pada pasien dengan resiko pendarahan rektal seperti pada heemoroid (wasir)

Untuk membersihkan saluran cerna sebelum pembedahan dan prosedur

radiologi

Untuk pengeluaran parasit setelah pemberian antelmintika

Pada setiap obat-obat pencahar diberi peringatan bahwa anak-anak tidak boleh

mengkonsumsi obat tersebut kecuali diresepkan oleh dokter.

Penggolongan

Berdasarkan mekanisme kerja dan sifat kimianya, pencahar digolongkan

sebagai berikut :

1) Zat-zat perangsang dinding usus

- Merangsang dinding usus besar misalnya glikosida antrakinon (rhei,

sennae, aloe, bisakodil, dantron)

- Merangsang dinding usus kecil misalnya oleum ricini / minyak jarak

(sudah tidak dipakai) dan kalomel

2) Zat-zat yang dapat memperbesar isi usus

- Obat yang bekerja dengan jalan menahan cairan dalam usus secara

osmosis (pencahan osmotik). Contohnya magnesium sifat (garam Inggris),

natrium fosfat. Enema fosfat bermanfaat dalam membersihkan usus

sebelum prosedur radiologi, endoskopi dan bedah. Natrium sulfat harus

dihindari karena pada individu yang rentah dapat menyebabkan retensi air

dan natrium

- Obat yang dapat mengembang dalam usus, misalnya agar-agar, carboksil

metil cellulose : CMC) dan tylose

- Serat juga dapat digunakan karena tidak dapat dicernakan, seperti buah-

buahan dan sayuran

3) Zat pelicin atau pelunak tinja

Zat ini dapat mempermudah defeksi karena memperlunak tinja dan

memperlicin jalannya defekasi. Contohnya paraffin cair, sippositoria dengan

gliserin, klisma dengan larutan sabun dan lain-lain

Kelompok Laksatif

1. Pencahar pembentuk tinja (baik laxative)

Pencahar jenis ini umum beredar di pasaran, baik yang berasal dari serat

alamiah seperti psyllium ataupun serat buatan sepertu metil selullosa.

Keduanya sama efektif dalam meningkatkan volume tinja. Obat ini cukup

aman digunakan dalam waktu yang lama tetapi memerlukan asupan cairan

yang cukup

2. Pelembut tinja/feses

Obat jenis ini dipakai oleh usia lanjut sebagai pelembut feses. Obat ini

mempunyai efek sebagai surfakan yang menurunkan tegangan permukaan

feses, sehingga dapat meresap dan feses jadi lembek

3. Pencahar stimulan/perangsang

Contoh golongan ini adalah senna, bisa cordil. Semua aman dipakai untuk usia

lanjut. Efek obat ini menstimulasi dan meningkatkan peristaltik atau gerakan

usus

4. Pencahar hipersmoler (osmotic laxative)

Mempunyai efek menahan cairan dalam usus dan mengatur distribusi cairan

dalam tinja. Jenis ini mempunyai cara kerja seperti spon sehingga tinja mudah

melewati usus. Jenis golongan ini seperti laktulosa dan sorbitol

5. Enema

Enema dimaksudkan untuk merangsang terjadinya evaluasi tinja sehingga

bisa keluar. Pemberian ini harus hati-hati pada usia lanjut karena sering

mengakibatkan efek samping


1. Bisakodil

Indikasi Kontipasi (tablet bekerja dalam 10-12 jam,

Suppositorla bekerja dalam 20-60 menit)

Kontra indikasi -

Efek samping Penggunaan jangka panjang dapat memicu alonia

coloin

Sediaan Bisakodil (generik) tablet 5 mg

2. Dantron

Indikasi Kontipasi pada pasien gagal jantung, pada orang

tua

Kontra indikasi Obstruksi usus, atonia calon

Efek samping -

Sediaan Dantron (generik) tablet 150 gr

3. Glycenin

Indikasi Kontipasi

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan Glyserin (generik) larutan

4. Magnesium sulfat/garam Inggris

Indikasi Kontipasi, pengosongan usus yang cepat sebelum

Prosedur radiologi, endoskopi dan bedah

Kontra indikasi Penyakit saluran cerna akut, gangguan ginjal,

Gangguan hati, usia lanjut & pasien lemah

Efek samping Kolik

Sediaan Magnesium sulfat (generik) serbuk 30 gr garam

Inggris (generik) serbuk

Spesialite obat-obat pencahar


1 Ispaghula Sekam Mulax

Mucofalk

Fahreinbet

Darya Varia

2 Bisakodil Dulcolax Boehringar

Laxamex Konimex

3 Lactulosa Lactulax

Opilax

Duphalax

Ikapharmindo

Otto

Solvay

4 Garam Inggris

E. ANTI SPASMODIKA

Pengertian

Antispasmodik ialah zat atau obat-obat yang digunakan untuk mengurangi

atau melawan kejang-kejang otot, yang sering mengakibatkan nyeri perut (saluran

pencernaan). Obat golongan ini mempunyai sifat sebagai relaksan otot polos.

Termasuk senyawa yang memiliki efek anti kolinergik, lebih tepatnya anti

muskarinik. Meskipun dapat mengurangi spesme usus tapi penggunaannya dalam

sindrom usus pencernaan hanya bermanfaat sebagai pengobatan tambahan.

Obat generik, indikasi, kontra indiknasi dan efek samping

Atropin Sulfat dan Alkafoid Beladona

Indikasi Relaksan otot polos

Kontra indikasi Glaukoma sudut sempit

Efek samping Mulut kering, sulit menelan dan haus dan lain-lain

Sediaan Antropin sulfat (generik), serbuk intra ekstrak

beladona (generik) tablet 10 mg, 20 mg

Spesialite obat-obat anti spasmodik


1 Hiosin Butilbromida Buscopan

Gitas

Scopamin

Schering Indonesia

Interbat

Otto

2 Propantelin Bromida Pro Banrhine Soho

3 Mebevenne HCL Duspatalin Solvat, Kimia

4 Extrac Belladonnao Ekstrak Beladon Kimia Farma

5 Pramivenn HCL Systabon Plain Merck

6 Papavenn HCL Ertavaf

Ifirin

Erela

Imfarmid

F. KOLAGOGA

Pengertian

Kolagoga adalah zat atau obat yang digunakan sebagai peluruh atau

penghancur batu empedu. Batu empedu merupakan penyakit yang terjadi di

saluran empedu. Faktor pencetusnya meliputi hiperkosterolemia, penyumbatan

disaluran empedu dan radang saluran empedu.

Terdapat tiga jenis batu empedu yakni batu kolesterol, batu pigmen dan

batu kalsium karbonat (kebanyakan yang terjadi batu empedu campuran). Terapi

batu empedu dengan obat perannya relatif kecil bila dibandingkan dengan tehnik

penbedahan atau endoskopi dan laparoskopi.

Terapi dengan obat cocok untuk pasien

Yang gejalanya ringan

Fungsi kandung empedu tidak terganggu

Ukuran batu empedu kecil sampai sedang

Pencegahan jangka panjang mungkin diperlukan setelah batu empedunya

melarut atau dibuang, karena dapat terjadi kembali pada sebagian pasien sesudah

pengobatan dihentikan.

Pengobatan

Obat yang sering digunakan untuk membantu melarutkan batu empedu

adalah asam kenadeoksikolat dan asam ursodeoksikolat. Pasien batu empedu

dianjurkan melakukan diet kolesterol dan pengobatan dilanjutkan sampai 3 atau

4 bulan sesedah batunya melarut.

Spesialite obat Kalogoga


1

2

Asam Kenodeoksikolat

Asam Ursodeoksikolat

Chenofalk

Estazor

Pramur

Darya Varia

Fahrenhelt

Prata

Urdafalk Darya Varia

G. PROTEKTOR HATI (HEPATOPRATEKTOR)

Obat-obat protektor hati adalah obat-obat yang digunakan sebagai vitamin

tambahan untuk melindungi, meringankan atau menghilangkan gangguan fungsi

hati karena adanya bahan kimia, penyakit kuning atau gangguan dalam

penyaringan lemak oleh hati.

Pada umumnya obat-obat golongan ini mengandung asam-asam amino

kandungan dari tanaman kurkuma (kurkumin) dan zat-zat lipotropix seperti

methionin dan cholin. Methionin memiliki peranan penting dalam metabolisme

hati sehingga digunakan untuk melawan keracunan yang disebabkan oleh

hepatotoksin. Sedangkan choline adalah suatu zat yang dapat mencegah dan

menghilangkan perembesan lemak kedalam hati dan juga bekerja mewalan

keracunan.

Obat-obat ini sebaiknya jangan digunakan pada penderita penyakit hati

yang berat karena pada dosis besar dapat memperparah keadaan

Spesialite obat protektor hati


1 Methionin dan Vitamin Methicol

Methioson

Otto

Soho

2 Curcuma Curcuma

Curson

Heparviton

Lanagogum

Soho

Soho

Tempo Scan P

Landson

3 Asam-asam Amino Aminofusin Hepar Baxter Kalbe

BAB II

OBAT-OBAT SUSUNAN SARAF PUSAT

Susunan syarat yang mengkoordinasi sistem-sistem saraf lainnya di dalam

tubuh manusia dibagi dalam dua golongan yaitu :

1. Susunan saraf pusat (SSP) yang terdiri dari :

- Otak

- Sumsum ulang belakang (spinal cord)

2. Susunan saraf perifer yang terdiri atas :

- Saraf otak dan tulang belakang

- Saraf otonomi

Dalam bab ini kita hanya membahas rangsangan-rangsangan saraf yang

berhubungan dengan pusat sakit, pusat tidur dan kapasitas mental. Pusat tidur dan

pusat pengatur suhu tubuh terletak pada hipotalamus. Pusat rasa sakit terletak

pada cerebrum sedang kapasitas mental merupakan fungsi dari kulit otak (cerebral

cortex).

Obat-obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat berdasarkan efek

farmakodinamiknya dibagi atas dua golongan besar yaitu :

Merangsang atau menstimulasi yang secara langsung maupun tidak langsung

merangsang aktivitas otak, sum-sum tulang belakang beserta syaratnya

Menghambat atau mendepresi, yang secara langsung maupun tidak langsung

memblokir proses tertentu pada aktivitas otak, sumsum tulang belakang dan

saraf-sarafnya

Yang akan dibicarakan pada bab ini adalah :

A. Analgetika – antipiretika

B. Anti emetika

C. Anti epilesi

D. Psikofarmaka

E. Hipnotika dan sedativa

F. Anestetika

G. Anti parkinson

A. ANALGETIKA

Pengertian

Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan

rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan

sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot,

nyeri sendi, dan nyeri lain misalnya nyeri pasca bedah dan pasca bersalin,

dismenore (nyeri haid) dan lain-lain sampai pada nyeri hebat yang sulit

dikendalikan. Hampir semua analgetik ternyata memiliki efek antipirentik dan

efek anti inflamasi.

Asam salisilat. Paracetamol mampu mengatasi nyeri ringan sampai

sedang, tetapi nyeri yang hebat membutuhkan analgetik sentral yaitu analgetik

nurkotik. Efek antipiretik menyebabkan obat tersebut mampu menurunkan suhu

tubuh pada keadaan demam sedangkan sifat anti inflamasi berguna untuk

mengobati radang sendir (artritis reumatoid) termasuk pirai/gout yaitu kelebihan

asam urat sehingga pada daerah sendi terhadi pembengkakan dan timbul rasa

nyeri.

Analgesik anti inflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan

sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan

dalam tiga kategori :

Nyeri ringan (sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dan lain-lain),

dapat diatasi dengan asetosal, paracetamol bahkan placebo

Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan analgetik

perifer kuat

Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker),

harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik narkotik

Penggolongan

Analgetik dibagi dalam dua golongan besar :

1. Analgetik narkotik (analgetik sentral)

Analgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri

yang hebat sekali. Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum (mengurangi

kesadaran), mempunyai efek samping menimnulkan rasa nyaman (euforia).

Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik

kecuali sensasi kulit.

Harus hati-hati menggunakan analgesik ini karena mempunyai risiko besar

terhadap ketergantungan obat (adiksi) dan kecenderungan penyalah gunaan obat.

Obat ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma

hebat, patah tulang, nyeri infark jantung, kolik batu empedu/batu ginjal.

Obat golongan ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada

nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri infark) kolik batu empedu, kolik

ginjal. Tanpa indikasi kuat, tidak dibenarkan penggunaannya secara kronik,

disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik diindikasikan pada

kanker stadiun lanjut karena dapat meringankan penderitaan. Fentanil dan

alfentanil umumnya digunakan sebagai premedikasi dalam pembedahan karena

dapat memperkuat anestesi umum sehingga mengurangi timbulnya kesadaran

selama anestesi.

Penggolongan analgesik – narkotik adalah sebagai berikut :

* alkaloid alam : morfin, codein

* derivat semi sintensis : heroin

* derivat sintetik : metadon, fentanil

* antagonis morfin : nalorfin, nalokson dan pentazocin


1. Morfin

Indikasi Analgesik selama dan setelah pembedahan,

analgesi pada situasi lain

Kontra indikasi Depresi, pernafasan akut, alkoholisme akut,

penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak

Efek samping Mual, muntah, konstipasi, ketergantungan/adiksi

pada over dosis menimbulkan keracunan dan

dapat menyebabkan kematian

Sediaan Morfin HCL (generik) siruf 5 mg/5 ml, tablet 10 mg

30 mg, 60 mg, injeksi 10 mg/ml, 20 mg/ml

2. Kodein fosfat

Indikasi Nyeri ringan sampai sedang

Kontra indikasi Depresi pernafasan akut, alkoholisme akut,

penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau

cedera kepala


pada over dosis, menimbulkan keracunan dan dapat

menyebabkan kematian

Sediaan Kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg

3. Fentanil

Indikasi Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker



cedera kepala




Sediaan Bentuk sediaan dapat berupa injeksi atau cakram

Transdermal (lama kerja yang panjang)

4. Petidin HCL

Indikasi Nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah



cedera kepala




Sediaan Petidin (generik) injeksi 50 mg/ml, tabl 50 mg

5. Tramadol HCL

Indikasi Nyeri sedang sampai berat



cedera kepala




Sediaan Tramadol (generik) injeksi 50 mg/ml, tabl 50 mg

Nalorfin, Nalokson

Adalah antagonis morfin, bekerja meniadakan semua khasiat morfin, dan

bersifat analgesik. Khusus digunakan pada kasus overdosis atau antoksikasi obat-

obat bada pada saat demam.

Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor

hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya

pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat. Misalnya parasetamol,

asetosal dan lain-lain. Dan berkhasiat pula sebagai anti inflamasi, anti radang atau

anti flogistik.

Anti radang sama kuat dengan analgesik, digunakan sebagai anti nyeri atau

rematik contohnya asetosal, asam mefenamat, ibuprofen. Anti radang yang lebih

kuat contohnya fenibutazon. Sedangkan yang bekerja serentak sebagai anti radang

dari analgesik contohnya indometazin.

Penggolongan

Berdasarkan rumus kimianya analgesik perfer digolongkan menjadi

a. Golongan salisilat

Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin. Obat

ini indikasikan untuk sakit kepala, nyeri otot, demam dan lain-lain. Saat ini

asetosa makin banyak dipakai karena sifat anti plateletnya. Sebagai contoh aspirin

dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis koroner dan cerebral.

Asetosal adalah analgetik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas

digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Masalah efek samping yang

perangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna dapat

dikurangi dengan meminum obat setelah makan atau membuat menjadi sediaan

salienterik (enteric-coated). Karena salisilat bersifat hepatotoksik maka tidak

dianjurkan diberikan pada penderita penyakit hati yang kronis

b. Golongan para aminofenol

Terdiri dari fenasetin dan asetaminofen (parasentamol). Tahun-tahun

terakhir penggunaan asetaminofen yang di Indonesia lebih terkenal dengan nama

parasetamol meningkat dengan pesat.

Efek analgesik golongan ini serupa dengan salisifat yaitu menghilangkan

atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang, dan dapat menurunkan suhu tubuh

dalam keadaan demam, dengan mekanisme efek sentral. Fenasetir karena

toksistasnya terhadap hati dan ginjal saat ini sudah dilarang penggunaannya.

Efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar

atau jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.

c. Golongan prazolon (dipiron)

Fenibutazon dan turunannya saat ini yang digunakan adalah dipiron

sebagai analgesik antipirotik, karena efek inflamasinya lemah. Efek samping

semua derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulosilosis, anemia aplastik dan

trombositopenta.

Di beberapa negara penggunaannya sangat dibatasi bahkan dilarang karena

efek samping tersebut, tetapi di Indonesia freuensi pemakaian dipiron cukup

tinggi meskipun sudah ada laporan mengenai terjadinya agranulositosis.

Fenibutazon digunakan untuk mengobati arthritis rheumatoid

d. Golongan antranilat (asam mefenamat)

Digunakan sebagaian analgesik karena sebagai anti inlamasi kurang efektif

dibanding dengan aspirin. Efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan

gangguan saluran cerna sering timbul

AINS (Analgesik Anti Inflamasi Non Steroid)

AINS adalah obat-obat analgesik yang selain memiliki efek analgesik juga

memiliki efek anti iflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam

pengobatan rheumatik dan gout. Contohnya ibuprofen , indometasin, diklofenak,

fenibulatazon dan piroxicam.

Sebagaian besar penyakit rheumatik membutuhkan pengobatan

simptomatis, untuk meredakan rasa nyeri penyakit sendi degeneratif seperti

osteoartritis analgesik tunggal atau campuran masih bisa digunakan. Tetapi bila

nyeri dan kekakuan disebabkan penyakit rheumatik yang meradang harus

diberikan pengobatan dengan AINS.

1. Ibuprofen

Adalah turunan asam propionat yang berkhasiat anti inflamasi, analgesik

dan anti piretik. Efek sampingnya kecil dibanding AINS yang lain, tetapi efek anti

inflamasinya juga agak lemah sehingga kurang sesuai untuk peradangan sendi

hebat seperti gout akut

2. Diklofenak

Derivat fenilasetat ini termasuk AINS yang terkuat anti radangnya dengan

efek samping yang kurang keras dibandingkan dengan obat lainnya seperti

piroxicam dan indonetasin. Oba ini sering digunakan untuk segala macam nyeri,

juga pada migrain dan encok. Secara parenteral sangat efektif untuk

menanggulangi nyeri koli hebat (kandung kemih dan kandung empedu)

3. Indometasin

Daya analgelik dan anti radang sama kuat dengan asetosal, sering

digunakan pada serangan encok akut. Efek samping berupa gangguan lambung

usus perdarahan tersembunyi (okub), pusing, tremor dan lain-lain

4. Fenilbutazon

Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat

daripada kerja analgetiknya. Karena itu golongan ini khususnya digunakan

sebagai obat rematik seperti halnya juga dengan oksifeni;bulazon

Fenibutazon ada kalanya dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada

etikat) dalam sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan maksud

untuk mengobati keadaan-keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan nyeri.

Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat dan tonikum (dengan ginseng)

adalah sangat berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap sel-sel darah.

5. Piroksikam

Bekerja sebagai anti radang, analgetik dan antipiretik yang kuat.

Digunakan untuk melawan encok. Efek samping berupa perdarahan dalam

lambung usus.

Obat Generik

1. Acetosal/asam asetil salisilat

Indikasi Nyeri ringan sampai sedang, demam, anti platelet

Kontra indikasi Anak dibawah usia 12 tahun, anak yang sedang

disusul, gangguan saluran cerna, hemofilia penting

untuk menjelasakan kepada keluarga bahwa

acetosal adalah obat yang tidak cocok untuk anak

yang berpenyakit ringan

Efek samping Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna

Sediaan Acetosal (generik) tablet 100 mg, 500 mg

2. Parasetamol paling cocok 4 anak

Indikasi Nyeri ringan sampai sedang, demam

Kontra indikasi -

Perlu peringatan berkurangnya fungsi hati dan ginjal

Efek samping Ringan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna

Sediaan Parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet

100 mg, 500 mg

3. Dipiron/Methampiron

Indikasi

Kontra indikasi

Efek samping

Sediaan Antalgin (generik) cairan injeksi 250 mg/ ml 500 ml

/ ml, tablet 500mg

4. Asam mefenamat

Indikasi Nyeri ringan sampai sedang dan kondisi yang

berhubungan dengan dismenore dan menoralgi

Kontra indikasi Harus digunakan hati-hati pada pasien usia lanjut

peradangan usus besar, pada pengobatan jangka

lama harus dilakukan tes darah

Efek samping Mengantuk, diare, trombositopenia, anemia, dan

kejang-kejang pada over dosis

Sediaan Asam mefenamat (generik) kaptab 250 mg, 500 mg

5. Ibuprofen

Indikasi Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan

gangguan otot skelet lainnya. Nyeri ringan sampai

berat, termasuk dismenorea, analgesik, pasca bedah,

nyeri dan demam pada anak-anak

Kontra indikasi Hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah

jantung, pengidap, tukak lambung aktif

Efek samping Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare,

kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan

lain-lain )

Sediaan Ibuprofen (generik) injeksi 200 mg/ml, 400 mg,

600 mg

6. Diklofenak

Indikasi Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan

gangguan otot gout akut dan nyeri pasca bedah


jantung, pengidap, tukak lambung aktif

Efek samping Gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare,

kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan

lain-lain )

Sediaan Kalium diktofenak (generik) tablet 25 mg, 50 mg

7. Indometasin

Indikasi Nyeri dan peradagangan sedang sampai berat pada

kasus reumatik dan gangguan otot skeletal, gout

akut, dismenorea


jantung pengidap tukak lambung akti. Hati-hati juga

pada kasus epilepsi, parkinson dan goncangan jiwa.

Tidak dianjurkan untuk anak

Efek samping Gangguan cerna, sakit kepala, pusing, kepala terasa

ringan, hati-hati khususnya pengemudi

Sediaan Indometasin (generik) kapsul 25 mg

8. Fenil butazon

Indikasi Penyakit jantung, gangguan paru ginjal, dan hati

kehamilan dengan riwayat tukak lambung, penyakit

tiroid, anak dibawah usia 14 tahun

Kontra indikasi Radang tenggorokan, sariawan, gangguan

penglihatan, gangguan darah

Efek samping Radang tenggorakan, sariawan, gangguan

penglihatan, gangguan darah

Sediaan Phenybutazone (generik) kapsul 200 mg

9. Piroksikam

Indikasi Nyeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan

otot skeler gout akut

Kontra indikasi Hati-hati pada anak umumnya tidak dianjurkan

Efek samping Gangguan saluran cerna, tukak lambung nyeri dapat

timbul ditempat penyuntikan. Suppositoria

menyebabkan iritasi rektum kadang-kadang

pendarahan

Sediaan Piroxicam (generik) tablet 10 mg, 20 mg

Spesialite Analgetika


1 Acetosol

(Acidum Acetylosalicylicum)

Aspirin

Aspilets

Bodrexin

Naspro

Bayer

UAP

Tempo Scan P

Nicholas

2 Parasetamol

(Acetaminophenum)

Panadol

PCT

Tempra

Biogesic

Sterling

Aventis

Bristol M

Biomedis

3 Asam Mefenamat

(Acidum Mefenamicum)

Ponstan

Mefinal

Benostan

Asam Mefenamat

Pfizer

Sanbe Farma

Bernofarm

Prafa

Landson

4 Antalgin

(Methampyronum)

Novalgin

Ronalgin

Unagen

Sanofi Aventis

Dexa Medica

UAP

5 Tramadol Tramal Pharos

6 Diklofenak Kalium

Natrium

Cataflam

Voltaren

Novartis

Novartis

7 Piroksikam

(Piroxicamum)

Feldene

Indene

Infeld

Pfizer

Kalbe Farma

Interbat

8 Fenibutazon Irgapan Dexa Medica

9 Ibuprofen Arthrifen Armoxindo

10 Indomethacin

Dolofen f

Ibufen

Benocid

Confortif

Dialon

Tempo Scan P

Bernofarm

Bernofarm

Dumex A

Eisai

B. ANTI EMETIKA

Pengertian

Anti emetika adalah obat-obat yang digunakan untuk mengurangi atau

menghilangkan perasaan mual dan muntah. Karena muntah hanya suatu gejala,

maka yang penting dalam pengobatan adalah mencari penyebabnya. Muntah dapat

disebabkan antara lain

1. Rangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah karena adanya

kerusakan mukosa lambung-usus, makanan yang tidak cocok, hepatitis, dan

lain-lain

2. Rangsangan tidak langsung melalui chemo reseptor trigger one (CTZ)

yaitu suatu daerah yang letaknya berdekatan dengan pusat muntah.

Rangsangan disebabkan oleh obat-obatan (seperti tetrasiklin, digoksin,

estrogen, morfin dan lain-lain), gangguan keseimbangan dalam labirin

gangguan metabolisme (seperti asidosis, uremia, tidak stabilnya hormon

estrogen pada wanita hamil)

3. Rangsangan melalui kulit konteks (cortex cerebri) dengan melihat,

membau, merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan

Penggunaan

Anti emetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut :

1. Mabuk jalan (motion sickness)

Disebabkan oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara dengan

akibat stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian merangsang pusat

muntah melalui chemo reseptor trigger one (CTZ)

2. Mabuk kehamilan (morning sickness)

Pada kasus ringan sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buruk pada

janin, sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan antihistamin

atau fenotiazin (prometazin) yang kadang dikombinasikan dengan vitamin

B6 penggunaannya sebaiknya dibahwa pengawasan dokter

3. Mual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu, seperti pada

pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika

Penggolongan

Dibagi menjadi 4 yaitu :

1. Anti histamin

Sebenarnya kurang efektif tetapi nyaman dipakai dengan efek samping

mengantuk. Anti histamin yang dipakai adalah sinarizin omedrinat dan

prometazin teoklat

2. Dopamin Bloker

a. Metoklapramid dan fenotiazin

Bekerja secara selektif merintangi reseptor dopamin ke chemo reseptor

triger zone (CTZ) tetapi tidak efektif untuk motion sickness. Obat yang

dipakai adalah klorpromazin HCL, perfenazin, proklorperazin dan

trifluoperazin

b. Domperindon

Bekerja berdasarkan perintangan reseptor dopamin ke CTZ. Efek samping

jarang terjadi hanya berupa kejang-kejang usus. Obat ini dipakai pada

kasis mual dan muntah yang berkaitan dengan obat-obatan sitostatika

3. Antagonis Serotonin

Bermanfaat pada pasien mual dan muntah yang berkaitan dengan obat-

obatan sitostatika


1. Sinarizin

Indikasi Kelainan vestibuler seperti vertigo, tinitis, mual dan

Muntah

Kontra indikasi Kehamilan/menyusui, hipotensi dan serangan asma

Efek samping Gejala ekstra piramidal, mengantuk, sakit kepala dll

Sediaan Cinnarizine (generik) tablet 25 mg

2. Dimenhidrinat

Indikasi Mual, muntah, vertigo, mabuk perjalanan dan kelainan

labirin

Kontra indikasi Serangan asma akut, gagal jantung dan kehamilan

Efek samping Mengantuk dan gangguan psikomotor

Sediaan Generik

3. Klorpromazin HCL

Indikasi Mual dan muntah

Kontra indikasi Gangguan hati dan ginjal

Efek samping Mengantuk gejala ekstra piramidal dan lain-lain

Sediaan Klorprormazin generik tablet 25, 100 mg

4. Perfenazin

Indikasi Mual dan muntah berat

Kontra indikasi dan efek samping : lihat klorpromazin HCL

Sediaan Perfenazin (generik) tablet 2, 4, 8 mg

5. Proklorperazin

Indikasi Mual dan muntah akibat gangguan pada labirin


Sediaan Generik

6. Trifluoperazin

Indikasi Mual dan muntah berat


Sediaan Trifluoperazin HCL (generik) table 1,5 mg

Spesialite Anti emetika


1 Difenhidramin Teoklat

(Dimenhydrinatum)

Antimo

Dramamine

Pharpros

Pfizer Pharmacia

2 Betahisyine Mesylate Merislon Bisai

3 Metoclopramide Vomitrol

Primperan

Pharos

Soho

4 Hyoscine HBr Buscopan Buehringer

5 Klorpromazin HCL Largactil

Meprosetil

Promactil

Aventis

Naprofarm

Combiphar

6 Domperidom Motilium Jansen

7 Pyranthiazine Theoclate + Vitamin B6 Mediamer Darya Varia

8 Perfenazin Trilafon Schering

9 Sinarizin Nariz Tempo SP

10 Prometazin Teoklas Nufapreg Nufarindo

11 Ondansetron HCL Cedantron Soho

C. ANTI EPILEPSI

Pengertian

Epilepsi dari Bahasa Yunani berarti kejang atau di Indonesia lebih dikenal

dengan penyakit atan, adalah gangguan saraf yang timbul secara tiba-tiba dan

berkala biasanya disertai perubahan kesadaran. Penyebab epilepsi adalah

pelepasan muntan listrik yang cepat, mendadak dan berlebihan pada neuron-

neuron tertentu dalam otak yang diakibatkan oleh luka di otak (abses, tumor,

arterisklerosis), keracunan timah hitam dan pengaruh obat-obat tertentu dapat

memprodvokasi serangan epilepsi

Jenis-jenis epilepsi

1. Grand mal (tonik-klonik umum)

Timbul serangan-serangan yang dimulai dengan kejang-kejang otot hebat

dengan pergerakan kaki tangan tak sadar yang disertai jeritan, mulut

berbusa mata membeliak dan lain-lain disusul dengan pingsan dan sadar

kembali

2. Petit mal

Serangannya hanya singkat sekali tanpa disertai kejang. Dalam kasus ini

bila serangan berlangsung berturut-turut dengan cepat dapat juga terjadi

status epileptikus

3. Psikomotor (serangan parsial kompleks)

Kesadaran terganggu hanya sebagian tanpa hilangnya ingatan dengan

memperlihatkan prilaku otomatis seperti gerakan menelan atau berjalan

dalam lingkaran

Penggunaan

Tujuan pengobatan pada penderita epilepsi adalah :

Menghindari kerusakan sel-sel otak

Mengurangi beban sosial dan psikologi pasien maupun keluarganya

Profilaksis/pencegahan sehingga jumlah serangan berkurang

Dewasa ini terapi obat pada pasien eplepsi apapun jenisnya selalu dimulai

dengan obat tunggal. Pilihan obat ditentukan dengan melihat tipis epilepsi.

Dengan pemberian obat tunggal diperoleh keuntungan sebagai berikut :

Mudah mengevaluasi hasil pengobatan

Mudah mengevaluasi kadar obat dalam darah

Efek samping obat minimal

Interaksi obat dapat dihindari

Tetapi dalam kenyataannya ternyata 1/3 kasus yang terjadi tidak dapat

dikendalikan dengan obat tunggal, harus dengan kombinasi. Pemberian obat anti

epilepsi selalu dimulai dengan dosis rendah dinaikkan bertahap sampai epilepsi

terkendali. Pemutusan obat secara mendadak harus dihindari terutama untuk

golongan barbiturat dan benzodiazepin karena dapat memicu kambuhnya

serangan.

Tindakan non medis yang dilakukan pada penderita epilepsi saat ini adalah

menghilangkan penyebab penyakit setelah dilakukan operasi otak serta

menjauhkan dari segala faktor penyebab (stress alkohol dan lain-lain).

Penggolongan

1. Golongan hidantoin, adalah obat utama yang digunakan pada hampir

semua epilepsi, contoh fenitoin

2. Golongan barbiturat, sangat efektif sebagai anti konvulsi, paling sering

digunakan karena paling murah terutama digunakan pada serangan grand mal.

Biasanya untuk pemakaian lama dikombinasi dengan kofein atau efedrin guna

melawan efehipnotiknya. Tetapi tidak dapat digunakan pada jenis petit mal

karena dapat memperburuk kondisi penderita. Contoh fenobarbital dan

pirarrindon

3. Golongan karbamazeoin, senyawa trisiklis ini berkhasiat antidepresif

dan arkonvulsif. Digunakan pada jenis grand mal dan psikomotor dengan

efektifitas sama dengan fenitoin

4. Golongan benzodiazeplin, memiliki khasiat anksiolitika, relaksasi otot,

hipnotika dan antikonvulsiv yang termasuk golongan ini adalah diazepam

yang dalam hati akan biotransformasi menjadi desmetildiazepam yang aktif,

klorazepam yaitu derivat yang berdaya anti konvulsiv kuat dan klobazepam

yaitu derivat 1,5 benzodiazep yang berkhasiat sebagai anti konvulsiv sekuat

diazepam dipasarkan sebagai transquilizer

5. Golongan asam valproat, terutama efektif untuk terapi epilepsi umum

tetapi kurang efektif terhadap serangan psikomotor. Efek anti konvulsi asam

valproat didasarkan meningkatnya kadar asam gama amino butirat acid

(GABA) di dalam otak

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, efek samping

1. Fenitoin

Indikasi Semua jenis epilepsi, kecuali petit mal, status

epileptikus

Kontra indikasi Gangguan hati, wanita hamil dan menyusui

Efek samping Gangguan saluran cerna, pusing nyeri kepala tremor.

insomnia

Sediaan Phenytoin (generik) kapsul 100 mg, 300 mg

2. Penobarbital

Indikasi Semua jenis epilepsi kecuali petit mal, status

epileptikus

Kontra indikasi Depresi pernafasan berat, porfiria

Efek samping Mengantuk, Ketargi, depresi mental dan lain-lain

Sediaan Phenobarbital (generik) tabl. 30 lmg, 50 mg

cairan inj. 100 mg/ml

3. Karbamazepin

Indikasi Epilepsi semua jenis kecuali petit mal neuralgia

trigeminus

Kontra indikasi Gangguan hati dan ginjal, riwayat depresi sumsum

tulang

Efek samping Mual, muntah, pusing, mengantuk, ataksia, bingung

Sediaan Karbamazepine (generik) tablet 200 mg

4. Klobazam

Indikasi Terapi tambahan pada epilepsi penggunaan jangka

pendek untuk ansietas

Kontra indikasi Depresi pernafasan

Efek samping Mengantuk, pandangan kabur, bingung, amenesia

ketergantungan kadang-kadang nyeri kepala, vertigo

hipotensi

Sediaan Clobazam (generik) tablet 10 mg

5. Diazepam

Indikasi Status epileptikus, konvulsi akibat keracunan

Kontra indikasi Depresi pernafasan

Efek samping Mengantuk, pandangan kabur, bingung, ataksia,

amenesia, ketergantungan, kadang nyeri kepala,

vertigo hipotensi

Sediaan Diazepam (generik) tablet 2 mg, 5 mg

Spesialite Anti epilepsi


1 Fenitoin Natrium/Difenilhidantoin Natrium Dilantin

Phenilep

Pfizer

Prafa

2 Karbomazepin

(Carbamazepinum)

Tegretol

Tetil

Novartis

Merck

3 Klozepam

(Clonazepamum)

Rivotrit Roche

D. PSIKOFARMAKA

Pengertian

Psikofarmako adalah obat-obat yang berkhasiat terhadap susunan saraf

pusat dengan mempengaruhi fungsi psikis dan proses mental. Dalam pembahasan

psikofarmaka ini hanya akan dibicarakan obat-obatan penyakit jiwa sejati termauk

obat-obat hipnotika, sedatinya, anti konvulsi dan amfetamin.

Perubahan dan kemajuan farmakoterapi diawali dengan ditemukannya

klorpromazin, reserpin sampai ke meprobramat dan senyawa benzodiazapin yang

digunakan sebagai transquilizer, tetapi obat-obat modern tersebut tidak dapat

menggantikan terapi shock atau terapi renjatan listrik (ECT = Electro Convulsive

Therapy) yang masih digunakan oleh psikiater untuk mengatasi depresi hebat

dengan kecenderungan bunuh diri. Tetapi keuntungan pengobatan menggunakan

obat-obatan ini adalah mundah, muntah dan pasien tidak perlu menginap di rumah

sakit.

Obat-obatan psikofarmaka bekerja langsung terhadap saraf otak dengan

mempengaruhi kerja neurotransmitter yaitu suatu neurohormon yang meneruskan

impuls dari sistem adrenergik di otak seperti noradrenalin, serotonin dan dopamin.

Penggolongan

Psikofarmaka dibagi dalam 3 kelompok besar, yaitu :

1. Obat-obat yang menekan fungsi psikis tertentu dalam SSP,

dibagi menjadi 2, yaitu :

Neuroleptika, yaitu obat yang bekerja sebagai anti psikotis dan sedatinya

yang dikenal dengan mayor tranquilizer

Ataraktika/ansiolitika, yaitu obat yang bekerja sedatinya, relaksasi otot dan

anti konvulsi yang digunakan dalam keadaan gelisah, takut dan stress,

dengan minor transquilizer

2. Obat-obat yang menstimulasi fungsi psikis tertentu dalam

SSP, dibagi menjadi yaitu :

Anti depressiva, dibagi menjadi thimoleptika yaitu obat yang dapat

melawan melankolia dan memperbaiki suasana jiwa serta thimeretika yaitu

menghilangkan inaktivitas fisik dan mental tanpa memperbaiki suasana

jiwa

Psikostimulansia, yaitu obat yang dapat mempertinggi inisiatif,

kewaspadaan dan prestasi fisik dan mental dimana rasa letih dan kantuk

ditangguhkan memberikan rasa nyaman (euforia) dan kadang perasaan

tidak nyaman tanpa bukan depresi (disforia)

3. Obat-obat yang mengacaukan fungsi mental tertentu antara

lain psikodiseptik seperti zat-zat halusinasi, contoh : LSD dan fenasklidin

a. Neuroleptika

Memiliki beberapa khasiat, yaitu :

Anti psikotika, yaitu dapat meredakan emosi dan agresi mengurangi

atau menghilangkan halusinasi, mengembalikan kelakuan abnormal an

schizoprenia

Sedativa, yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan gelisah, contoh

tioridazina

Anti emetika, yaitu merintangi neurotransmiter ke pusat muntah,

contoh proklorperazin

Analgetika, yaitu menaikan ambang rasa nyeri, contoh holoperidol

Obat-obatan ini tidak dapat dikombinasikan dengan obat-obat golongan

adrenergik seperti adrenalin, afedrin dan wekamin, karena dapat mengakibatkan

penimbunan noradrenalin sehingga menyebabkan hipertensi dan aritmia

Hampir semua obat-obatan neuroleptika memiliki efek samping antara

lain:

Gejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka, tremor dan kaku anggota

gerak karena disebabkan kekurangan kadar dopamin dalam otak.

Gejala ini dapat dihilangkan dengan mengurangi dosis atau

menggunakan meuroleptika yang lain

Sedativa, disebabkan efek anti histamin antara lain mengantuk, lelah

dan pikiran keruh

Diskeriesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot muka

( bibir dan rahang)

Hipotensi, disebabkan adanya blokade reseptor alfa adrenergik dan

vasodilatasi

Efek anti kolinergik dengan ciri-ciri mulut kering, obstioasi napsu

makan

Galaktorea yaitu meluapnya ASI karena menstimulasi produksi ASI

secara berlebihan

b. Ataraktika/Anksiolotika

Perbedaan antara afaraktika/anksiolitika dengan neuroleptika

adalah pada ataraktika/anksiolitika tidak berkhasiat anti psikotis, tidak

berkhasiat langsung terhadap system saraf otak serta tidak menyebabkan

efek ekstrapiramidal

Obat-obat ataraktika memiliki sifat-sifat lain yaitu toksisitasnya

ringan, indeks terapinya luas dan dapat menyebabkan adiksi terutama

meprobramat. Oleh karena itu pemberiannya harus hati-hati dengan jangka

waktu pemakaian paling lama 4-5 minggu.

Pada pemakaiannya golongan benzodiazepin seringkali

dikombinasikan dengan neuroleptika atau anti depresif untuk mendapatkan

efek yang lebih kuat. Sebaliknya dihindari pemakaian obat ini bersama

alkohol karena dapat memperkuat kerja obat tersebut.

Penggolongan obat-obat ataraktika, dibagi menjadi 2 yaitu :

Derivat Benzodiazepin

Golongan ini paling banyak digunakan diselurugh dunia. Menurut

lama kerjanya dibagi menjadi 2 golongan yaitu :

(1) Yang berkeja long acting (plasma 1 ½ lebih dari 20 jam) dengan

pemberian dosis tunggal pada malam hari, contohnya

klordiazepoksida, klorazeparn, klobazam, diazepam dan

medazepam

(2) Yang bekerja short acting (plasma 1 ½ kurang dari 14 jam) dengan

pemberian beberapa kali sehari agar efeknya bertahan contohnya

oksazepam oksazolam, lorazepam dan temazepam

Kelompok lain

Contoh : Benzoklamin, Hidroksizin dan Meprobramat

c. Anti depresiva

Obat-obat anti depresive bekerja dengan jalan menghambat

penyerapan kembali neurotransmiter noradrenalin dan serotonin sehingga

otak kekurangan neurotransmiter tersebut.

Dikenal 5 macam depresi, yaitu :

Depresi endogen atau dikenal dengan melankolia

Dpresi eksogen yang disebabkan efek samping penggunaan obat

seperti obat hipertensi, kortikosteroid, pil KB dan benzodiazepin long

acting

Depresi post natal, terjadi pada sementara wanita pasca persalinan

Depresi post menapause, terjadi setelah haid terhenti

Depresi sinilis, terjadi pada usia lanjut diatas 70 – 75 tahun

ESO Anti depresi :

- Gangguan penerusan implus jantung

- Efek anti kolinergis = mulut kering, obstipasi

- Sedasi

- Hipotensi ortostatis

- Efek anti serotanin (penambah nafsu makan)

- Kelainan darah (leukimia, agranuloshesis)

- Gang saluran cerna

- Mual muntal

- Menggigil, demam, gelisah

Anti depresiva dibagi dalam 2 golongan yaitu :

Anti depresive generasi pertama, seringkali disebut anti depresiva trisiklis

dengan efek samping gangguan pada sistem otonom dan jantung, contohnya

imipramin dan amitriptilin

Anti depresiva generasi kedua, tidak menyebabkan efek anti kolinergik dan

gangguan jantung, contohnya meprotilin dan mlansarin

Semua arti depresiva menunjukan kelambatan dalam efek anti depresivnya

setelah pengobatan dimulai yang dikenal dengan waktu laten berkisar 2-4 minggu.

Satu kurun pengobatan anti depresive umumnya diteruskan selama sedikitnya 4

bulan dan tidak boleh dihentikan secara mendadak karena dapat menimbulkan

mimpi buruk. Penghentian dilakukan dengan mengurangi dosis sedikit demi

sedikit berangsu menurun. Anti depresiva tidak boleh diberikan kepada penderita

epilepsi, glaukoma daprostitis.

E. HIPNOTIKA DAN SEDATIVA

Pengertian

Hipnotika atau obat tidur berasal dari kata hypnos yang berarti tidur,

adalah obat yang diberikan malam hari dalam dosis terapi dapat mempertinggi

keinginan tubuh normal untuk tidur, mempermudah atau menyebabkan tidur.

Sedangkan sedativa adalah obat yang menimbulkan depresi ringan pada SSP

tanpa menyebabkan tidur dengan efek menenangkan dan mencegah kejang-

kejang.

Setiap mahluk hidup memerlukan waktu tidur yang cukup berkisar antara

6 sampai 8 jam guna mencegah timbulnya pengaruh yang merugikan karena

kurang tidur. Pusat tidur terletak di otak yang mengatur fisiologi yang sangat

penting bagi kesehatan tubuh. Pada saat tidur aktivitas saraf-saraf parasimpatis

dipertinggi yang menyebabkan penyempitan pupil mata (miosis), perlambatan

pernafasan dan sirkulasi darah (bronch kontriksi), menurunnya kegiatan jantung

dan stimulasi aktivitas saluran cerna dimana peristaltik dan sekresi getah lambung

diperkuat. Jadi pada saat tidur proses pengumpulan energi dan pemulihan tenaga

dari organisma diperkuat.

Insomnia dan Pengobatannya

Insomnia atau tidak bisa tidur dapat disebabkan oleh faktor-faktor seperti :

batuk rasa nyeri, sesak nafas, gangguan emosi, ketegangan, kecemasan ataupun

depres. Faktor penyebab inilah yang pertama-tama harus dihilangkan dengan

obat-obatan yang sesuai seperti : antitussiva, analgetika, obat-obat vasodilator,

antidepresiva sedative atau transquilizer. Diajurkan agar penderita

mengembangkan kebiasaan tidak yang tetap dan teratur hindari kopi dan alkohol

untuk menahan kantuk.

Bila penanganan diatas tidak berhasil, barulah digunakan obat-obat

hipnotik dengan dosis serendah mungkin. Hipnotika ini efektid dalam

mempercepat dan memperpanjang waktu tidur dengan mengurangi frekuensi

bangun dan memperbaiki kualitas tidur. Penggunaannya sebaiknya dihentikan

segera setelah penderita dapat tidur normal untuk mencegah habituasi dan adiksi.

Persyaratan obat tidur yang ideal

Obat tidur yang ideal harus memenuhi beberapa persayaratan, antara lain :

Menimbulkan suatu keadaan yang sama dengan tidur normal

Jika terjadi kelebihan dosis, pengaruh terhadap fungsi lain dari sistem saraf

pusat, maupun organ lainnya kecil

Tidak tertimbun dalam tubuh

Tidak menyebabkan kerja ikutan yang negatif pada keesokan harinya

Tidak kehilangan khasiatnya pada penggunaan jangka panjang

Efek samping

Kebanyakan obat tidur memberikan efek samping umum yang mirip

dengan morfin, antara lain :

Depresi pernafasan, terutama pada dosis tinggi, contohnya fluazepa,

kloralhidrat dan paraldehida

Tekanan darah menurun, contohnya golongan barbiturat

Hang-over, yaitu efek sisa pada keesokan harinya seperti mual, perasaan

ringan di kepala dan pikiran kacau, contohnya golongan benzodiazepin dan

barbiturat

Berakumulasi di jaringan lemak karena umumnya hipnotika bersifat lipofil

Lain-lain, seperti toleransi dan ketergantungan dan bahaya bunuh diri,

contohnya glutetimid dan derivatnya metaqualon dan derivatnya serta

golongan barbiturat

Penggolongan

Secara kimiawi, obat-obat hipnotika digolongkan sebagai berikut :

Golongan barbiturat, seperti fenobarbitalm butobarbital, siklobarbital,

heksobarbital dan lain-lain

Golongan benzodiazepin, seperti flurazepam, nitrazepam, flunitrazepam dan

triazolam

Golongan alkohol dan aldehida, seperti kloralhidrat dan turunannya serta

paraldehida

Golongan bromida, seperti garam bromida (kalium, natrium dan amonium)

dan turunan urea seperti karbromal dan bromisoval

Golongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida) dan metaqualon

Obat generik, indikasi, kontra indikasi, dan efek samping

1. Diazepam

Indikasi Hipnotika dan sedativa, anti konvulsi, relaksasi otot dan

Anti ansietas (obat epilepsi)

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan Diazepam (generik) tablet 2 dan 5 mg

2. Nitrazepam

Indikasi lihat diazepam

Kontra indikasi -

Efek samping Pada penggunaan lama terjadi kumulasi dengan efek

Sisa (hangover), gangguan koordinasi dan melantur

Sediaan -

3. Flunitrazepam

Indikasi Hipnotik, sedativa, anestetik premedikasi operasi

Kontra indikasi -

Efek samping Amnesia (hilang ingatan)

Sediaan -

4. Kloral Hidrat

Indikasi Hipnotik dan sedativa

Kontra indikasi -

Efek samping Merusak mukosa lambung usus dan ketagihan

Sediaan Diazepam

5. Luminal

Indikasi Sedativa, epilepsi, tetanus dan keracunan strikhnin

Kontra indikasi -

Efek samping Adiksi dan habituasi

Sediaan Phenobarbital (generik) tablet 30 dan 50 mg injeksi

Spesialite hipnotika dan sedativa


1 Nitazepam Dumolid Dumex

2 Estazolam Esilgan Takeda

3 Triazolam Halcion Pharmacia

F. ANESTETIKA

Istilah anestesi dikemukakan pertama kali oleh OW Holmes yang artinya

tidak ada rasa sakit. Anestesi dibagi menjadi dua kelompok yaitu :

Anestetika umum yaitu rasa sakit hilang disertai dengan kehilangan kesadaran

Anestetika lokal yaitu menghilangkan rasa sakit disertai hilang kesadaran

Tahun 1776 ditemukan anestetika gas yang pertama yaitu N2), karena

dirasa kurang efektif dicarilah zat yang lain. Tahun 1795 eter ditemukan sebagai

anestesi inhalasi.

Tehnik anestesi modern saat ini sudah merupakan praktek yang biasa

dilakukan yaitu dengan memberikan beberapa anestetika dengan mekanisme kerja

berbeda agar diperoleh keadaan, anestetika operasi dengan resiko efek toksik yang

minimal . Anestetika suntikan intra vena (i.v) biasa dipakai untuk taraf induksi

kemudian dilanjutkan dengan anestetik inhalasai untuk mempertahankan keadaan

tidak sadar. Obat khusus sering diberikan untuk menghasilkan relaksasi otot.

Untuk prosedur tertentu mungkin dibutuhkan hipotensi terkendali, untuk

itu digunakan labetolol dan gliseril trinitrat. Sedang beta bloker seperti adenosin,

amiodaron dan verapamil bisa digunakan untuk mengendalikan aritmia selama

anestesi. Dalam proses anestesi terdapat taraf-taraf narkosa tertentu yaitu

penekanan sistem saraf sentral secara bertingkat dan berturut-turut sebagai

berikut:

Taraf-taraf narkose

Anestetika umum dapat menekan susunan saraf sentral secara berurutan yaitu :

Taraf analgesia, yaitu kesadaran dan rasa nyeri berkurang

Taraf eksitasi, yaitu kesadaran hilang seluruhnya dan terjadi keghelisahan

Kedua taraf ini disebut taraf induksi

Taraf anestesis, yaitu refleksi mata hilang, nafas otomatis dan teratur seperti

tidur serta otot-otot melemas (relaksasi)

Taraf pelumpuhan sum-sum tulang, yaitu kerja jantung dan pernafasan

terhenti

Tujuan narkosa adalah untuk mencapai taraf anatesia dengan sedikit

mungkin kerja ikutan atau efek samping, oleh karena itu taraf pertama sampai

ketiga adalah yang paling penting sedangkan taraf ke empat harus dihindari. Pada

proses recovery (sadar kembali) terjadi dengan urutan taraf terbalik dan taraf

ketiga sampai kesatu

Persyaratan anestetika umum

Beberapa syarat penting yang harus dipenuhi oleh suatu anestetika umum adalah :

Berbau enak dari tidak merangsang selaput lendir

Mula kerja cepat tanpa efek samping

Sadar kembalinya tanpa kejang

Berkhasiat analgetik baik dengan melemaskan otot-otot seluruhnya

Tidak menambah pendarahan kapiler selama waktu pembedahan

Guna mencapai narkosa umum yang cukup dalam dan lama digunakan

suatu anestetika pokok dengan penambahan suatu obat pembantu, yang bertujuan

untuk menghindarikan atau memperkecil kerja ikutan dan memperkuat salah satu

khasiat anestetikanya seperti :

Sebelum narkosa (premedikasi), diberikan obat-obat sedatif (klorpromazin,

morfin dan pethidin) guna meniadakan kegelisahan dan obat-obat

parasimpatolitik (atropin) guna menekan sekreasi ludah yang berlebihan

Selama narkose, diberikan obat-obat relaksasi otot (tubokurarin, galamin dll)

Setalah narkose (post medikasi) diberikan obat-obat analgetika

(methampyron, dan lain-lain) sedativa (imanal, dan lain-lain) dan anti emetika

(klorpromazin HCL)

Kadangkala dipakai kombinasi dari anestetika pokok dengan suatu

anestetika lanjutan untuk memperpanjang lamanya narkose, seperti gas N2O dan

siklopropan pada narkosa pokok serta barbital-barbital.

Efek samping

Hampir semua anestetika inhalasi mengakibatkan sejumlah efek samping

yang terpenting diantaranya adalah :

Menekan pernafasan, paling kecil pada N2O eter dan trikloretikan

Mengurangi kontraksi jantung, terutama halotan dan metoksifluran, yang

palung ringan pada eter

Merusak hati, oleh karena sudah tidak digunakan lagi seperti senyawa klor

(kloroform)

Merusak ginjal, khususnya metoksifluran

Penggolongan

Pemberian anestetika inhalasi dibagi menjadi 3 cara, yaitu :

Sistem terbuka, yaitu dengan penetesan langsung keatas kain kasa yang

menutupi mulut atau hidung penderita, contohnya eter dan trikloretilen

Sistem tertutup, yaitu dengan menggunakan alat khusus yang menyalurkan

campuran gas dengan oksigen dimana sejumlah CO2 yang dikeluarkan

dimasukan kembali (bertujuan memperdalam pernafasan dan mencegah

berhentinya pernafasan atau opnoe yang dapat terjadi bila diberikan dengan

sistem terbuka. Karena pengawasan penggunaan anestetika lebih teliti maka

cara ini banyak disukai, contohnya siklopropan, N2O dan halotan

Insuflasi gas yaitu uap atau gas ditiupkan kedalam mulut batang tenggorokan

atau trachea dengan memakai alat khusus seperti pada operasi amandel

Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1. Dinitrogen Monoksida (N2O, gas gelak/gas tertawa)

Indikasi Anestesi inhalasi

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan -

2. Enfluran

Indikasi Anestesi inhalasi (untuk pasien yang tidak tahan eter)

Kontra indikasi -

Efek samping Menekan pernafasan, gelisah dan mual

Sediaan -

3. Halotan


Kontra indikasi -

Efek samping Menekan pernafasan, artimia dan hipotensi

Sediaan -

4. Droperindol


Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan -

5. Eter

Indikasi Anestasi inhalasi

Kontra indikasi -

Efek samping Merangsang mukosa saluran pernafasan

Sediaan -

6. Ketamin Hidroklorida


Kontra indikasi -

Efek samping Menekan pernafasan (dosis tinggi), halusinasi dan

tekanan darah naik

Sediaan -

7. Tiopental

Indikasi Anestasi injeksi pada pembedahan kecil seperti di mulut

Kontra indikasi Insufisiensi sirkulasi jantung dan hipertensi

Efek samping Menekan pernafasan

Sediaan -

Spesialite obat-obat anestetika umum


1 Diaethyl Aether Aether Anaestheticus Kimia Farma2 Ketamin Hidroklorida

(Ketamini Hydrochloridum)Ketalar Pfizer

3 Tipental Natrium (Thiopentalum Natricum)

Pentothal Sodium Abbot

4 Enflurane Ethrane Abbot5 Halothanum Halothana MD Dexa Medica

2. Anestetika lokal

Pengertian

Obat anestetika lokal yang pertama dikenal adalah kokain yang diperoleh

dari Erythroxylon coca yang dapat memberikan masa nyaman dan mempertinggi

daya tahan tubuh. Pada awalnya di dunia kedokteran digunakan untuk

menghilangkan nyeri stempat oleh kedokteran gigi dan mata. Karena

kemampuannya untuk merintangi transmisi ke batang otak kemudian dipakai

sebagai anestesi blokade saraf pada pembedahan maupun dalam anestesi

spinal/umum. Barulah kemudian dibuat enestetika lokal sintesis seperti prokain

dan derivatnya seperti lidokain, prilokain dan tupivikain

Penggunaan

Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya

pembedahan kecil dimana pemakaian anestetika umu tidak dibutuhkan.

Anestetika lokal dibagi menjadi 3 jenis, yaitu :

Anestetika permukaan, digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan

gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di

mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau

mengeluarkan benda asing dimata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri

akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien/wasir

Anestetika filtrasi, yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujung-

ujung sarafnya, misalnya pada daerah kulit dan gusi (pencabutan gigi)

Anestetika blok atau penyaluran saraf, yaitu dengan penyuntikan di suatu

tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi

yang luas, misalnya pada pergelangan tangan atau kaki

Obat-obat anestetika lokal umumnya yang dipakai adalah garam

kloridanya yang mudah larut dalam air. Untuk memperpanjang daya kerjanya

ditambahkan suatu vasokontriktor yang dapat menciutkan pembuluh darah

sehingga absorbsi akan diperlambat, toksisitas berkurang, mula kerja dipercepat

dengan khasiat yang lebih ampuh dan lokasi pembedahan praktis tidak berdarah

contohnya adrenelin. Tetapi kombinasi ini tidak boleh digunakan pada jari-jari

tangan karena dapat menyebabkan gangrein (jaringan mati)

Persyaratan anestetika lokal

Anestetika lokal dikatakan ideal apabila memiliki beberapa persayaratan

sebagai berikut :

Tidak merangsang jaringan

Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf sentral

Toksisitas sistemisnya rendah

Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal

Mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup lama

Larut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan pemanasan

(proses sterilisasi)

Efek Samping

Efek samping penggunaan anestetika lokal terjadi akibat khasiat dari

kardio depresifnya (menekan fungsi jantung), mengakibatkan hipersensitasi

berupa darmatitis alergi.

Penggolongan

Secara kimiawi anastetika lokal dibagi 3 kelompok, yaitu :

Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain, buvakain, tetrakain dan

oksibuprokain

Senyawa amida, contohnya lidokain prilokain, mepivikain, bupivikain,

cinchokain dan lain-lain

Serba-serbi, contohnya jokain dan benzilalkohol

Selain kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintetis

Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1. Bupivikain

Indikasi Anestetika lokal

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan -

2. Etil Klorida

Indikasi Anestetika lokal

Kontra indikasi -

Efek samping Menekan pernafasan, gelisah dan mual

Sediaan -

3. Lidokain

Indikasi Anestesi filtrasi dan Anestesi permukaan Antiaritmia

Kontra indikasi -

Efek samping Mengantuk

Sediaan -

4. Benzokain

Indikasi Anestesi permukaan dan Menghilangkan rasa nyeri dan

Gatal

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan -

5. Prokain (Novokain)

Indikasi Anestesi filtrasi dan permukaan

Kontra indikasi -

Efek samping Hipersensitasi dan kematian

Sediaan -

6. Tetrakain

Indikasi Anestasi filtrasi

Kontra indikasi -

Efek samping -

Sediaan Obat tetes mata dan tablet hisap

7. Benzilalkohol

Indikasi Menghilangkan rasa gatal, sengatan matahari dan gigi

Kontra indikasi Insufisiensi sirkulasi jantung dan hipertensi

Efek samping Menekan pernafasan

Sediaan -

Spesialit obat-obat anestetika lokal


1 Lidokain Hidroklorida

(Lidocaini Hydrochloridum)

Pehacain

Extracain

Xylocain

Phapros

Ethica

Zenecca

2 Bupivacain Hidroklorida Bupava Kain

marcain

Ethica

Astra Zaneka

G. ANTI PARKINSON

Pengertian

Penyakit parkinson atau penyakit gemetaran yang ditandai dengan gejala

tremor kaku otot atau kakuan anggota gerak, gangguan gaya berjalan (setapak

demi setapak) bahkan dapat terjadi gangguan persepsi dan daya ingat merupakan

penyakit yang terjadi akibat proses degrenerasi yang progresif dari sel-sel otak

(substansia nigra) sehingga menyebabkan terjadinya defisiensi neurotransmiter

yaitu dopamin

Gejala-gejala Parkinson dapat dikelompokkan sebagai berikut :

Gangguan motorik positif, misalnya terjadi tremor dan rigiditas. Gangguan

motorik negatif, misalnya terjadi hipokinesia

Gejala begetatif, seperti air liur dan air mata berlebihan, muka pucat dan kaku

(maks face)

Gangguan psikis, seperti berkurangnya kemampuan mengambil keputusan,

merasa tertekan

Penyebab penyakit parkinson

Idiopatik (tidak diketahui sebabnya)

Radang, trauma, aterosklerosis pada otak

Efek samping obat psikofarmaka

Penggunaan

Meskipun pengobatan parkinson tidak dapat mencegah progresi penyakit,

tetapi sangat memperbaiki kualitas dan harapan hidup kebanyakan pasien. Karena

pemberian obat sebaiknya dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan sedikit

demi sedikit.

Penggolongan

Berdasarkan cara kerjanya dibagi menjadi :

1. Obat anti muskarinik, seperti triheksifenidil/benzheksol,

digunakan pada psien dengan gejala ringan dimana tremor adalah gejala yang

dominan

2. Obat ahli dopaminergik, seperti levodopa, bromokriptin.

Untuk penyakit parkinson idiopatik, obat pilihan utama adalah levodopa

3. Obat anti dopamin antikolinergik, seperti amantadine

4. Obat untuk tremor essensial, seperti haloperidol,

klorpromazine, primidon dll


1. Triheksifenidil

Mempunyai daya antikolinergik yang dapat memperbaiki tremor, tetapi

kurang efektif terhadap akinesia dan kekakuan. Kelaurnya liur yang berlebihan,

juga dipengaruhi secara baik olehnya. Dapat terjadi toleransi kombinasi dengan

levodopa sangat berguna

2. Biperiden

Derivat yang terutama efektif terhadap akinesia dan kekauan, kurang aktif

terhada[ tremor. Efek samping kurang lebih sama

Indikasi Parkinson, gangguan ekstrapiramidal karena obat

Kontra indikasi Rentensi urine, glaukoma, tersumbatnya saluran cerna

Efek samping Gangguan lambung usus, mulut kering gangguan

penglihatan dan efek-efek sentral (gelisah, suli tidur,

halusinasi)

Sediaan Trihexiphenidil (generik) tabl 2 mg, 5 mg

3. Levodopa

Zat pelopor dopamin ini udah memasuki cairan otak untuk diubah menajdi

Dopamin. Levodopa terutama efektif terhadap hipokinesia dan kekakuan,

sedangkan terhadap tremor umumnya kurang efektif dibandingkan dengan

antikolinergik. Efek samping mual dan muntah dapat dilawan dengan

domperidom, antagonis dopamin yang secara selektif menduduki resptor-reseptor

dopamin di lambung

Indikasi Parkinsonisme bukan karena obat

Kontra indikasi Glaukoma, penyakit psikiatri berat

Efek samping Anoreksia, mual, muntah, insomnia dan lain-lain

4. Bromokriptin

Bekerja sebagai dopamin ini mudah memasuki cairan otak untuk diubah

menjadi Dopamin. Levodopa terutama efektif terhadap hipokinesia dan kekauan,

sedangkan terhadap tremor umumnya kurang efektif dibandingkan dengan

antikolinergik. Efek samping mual dan muntah dapat dilawan dengan

domperidom, antagonis, dopamin yang secara selektif menduduki reseptor

dopamin dilambung

Indikasi Parkinsonisme bukan karena obat

Kontra indikasi -

Efek samping Gangguan lambung usus, pada dosis tinggi halusinaso,

gangguan psikomotor dan lain-lain

5. Amantadino

Obat anti influenza ini secara kebetulan ditemukan daya anti

parkinsonnya. Khasiatnya menyerupai levodopa, tetapi jauh lebih lemah dan

efeknya nampak setelah satu minggu. Mekanisme kerja melalui memperbanyak

pelepasan Dopamin dari ujung-ujung saraf.

Efeks samping lebih ringan dari levodopa pada dosis biasa tidak sering

terjadi antara lain mulut kering gangguan penglihatan, hipotensi ortostatik,

kadang-kadang terjadi uderma mata kaki

Spesialite antiparkinson


1 Trihexyphenidil Artane Lederle

2 Levodopa Madapar Roche

3 Bromocriptin Mesilate Parlodel Novartis

4 Selegiline Jumex Sanofi Aventis

H. NOOTROPIK /NEUROTROPIK

Pengertian dan Penggunaan

Adalah obat yang digunakan pada gangguan (insufisiensi) cerebral seperti

mudah lupa, kurang konsetrasi dan vertigo. Gangguan pada sirkulasi darah di

otak seringkali ditemukan pada lansia diatas usia 60 tahun. Gejalanya dapat

berupa kelemahan ingatan jangak pendek dan konsetrasi, bertigo, kuping

berdengung, jari-jari dingin dan depresi.

Usia harapan hidup penduduk dunia akan semakin panjang sehingga

jumlah sorang yang menderita gangguan sirkulasi di otak akan meningkat.

Dengan demikian diduga obat-obatan dikelompok ini akan menjadi semakin

penting.

Ada beberapa senyawa yang berfungsi sebagai Nontropik dan Neurotonik

yaitu :

1. Pyritinol. Merupakan antioksidan yang sangat bagi radikal hidroksil yang tak

terpakai. Juga meningkatkan pengambilan oksigen dan gula glukosa didalam

otak, dan menyalurkan glukosa lebih mudah melewati sawar darah otak.

Fungsinya meningkatnya fungsi umum otak. Pada penyelidikan ditemukan

peningkatan aliran darah sebanyak 12% ke substansia grisea dan 4% ke

substansia alba di daerah-daerah yang mempunyai sirkulasi patologik.

Peningkatan aliran darah ini merupakan akibat sekunder dari peningkatan

metabolisme. Dengan pemberian obat ini, komsumsi glukosa oleh otak

dinormalkan kembali. Piritinol juga menurunkan permeabilitas sawar darah

otak terhadap Fosfat, menurunkan kadar GABA dan GABA-transaminase dan

meningkatkan RNA residul dan RNA Ribosomal. Aktivasi umum yag

disebabkan obat ini diperkirakaan karena pengaruhnya terhadap membran

fosfolipid eritosit, di tempat mana terjadi peningkatan pengaturan molekul-

molekul pada lapisan ganda fosfolipid.

2. Ekstrak akar Ginkgo biloba. Meningkatkan aliran darah secara keseluruhan

termasuk otak, efek nootropiknya masih dalam perdebatan.

3. Pracetam adalah obat yang mengatur fungsi serebral yang diklaim dapat

meningkatkan kognitif pada otak yang menurun dengan bertambahnya usia

Obat ini adalah suatu derivat siklik gamma amino-butyric acid (GABA), tetapi

tidak mempunyai sifat-sifat GABA.

Obat ini disebut suatu Nootopik yang berarti :

a. Tidak mempunyai vasoaktivitas yang langsung, yakni tidak menyebabkan

vasodilatasi atau vasokonstruksi, tidak mempengaruhi aliran darah serebral

total (total CBF)

b. Dan tidak menyebabkan suatu steal phenomenon

c. Tidak menyebabkan perubahan pada aktivitas dasar EEG. Obat ini tidak

mengubah ritme dasar EEG, tetapi menurunkan jumlah gelombang-gelombang

delta

d. Melewati sawar darah otak (blood brain barrier) dalam keadaan normal

maupun patologik

e. Mempunyai efek samping yang minimal tidak mempengaruhi sistem

kardiovaskuler maupun pernapasan

Mekanisme kerja obat ini adalah sebagai berikut :

Aktivasi metabolik peredaran darah otak meningkatkan kecepatan metabolik

serebral oksigen dan glukosa regional menormalkan aliran darah ke daerah

iskemik, bukan dengan suatu aktivitas langsung tetapi sekunder menurunkan

rasio laktat/piruvat.

4. Sulbutiamine adalah prekursor dari Thiamin (Vitamin B1). Senyawa ini

digunakan untuk pengobatan Astenia. Lebih lanjut, dengan kemampuannya

untuk mengurangi kelelahan di pertimbangkan digunakan oleh atlit. Pada

penelitian terbukti dapat meningkatkan memori dari tikus dan pasien

Skizoprenia sehingga disarankan sebagai Nootropik

5. Mecobalamin merupakan bentuk vitamin B12 dengan gugus metil aktif yang

berperan dalam reaksi transmetilasi dan merupakan bentuk paling aktif

dibandingkan dengan homolog vitamin B12 lainnya dalam tubuh, dalam hal

kaitannya dengan metabolisme asam nukleat, protein dan lemak

Mecobalamin/methylcobalamin meningkatkan metabolisme asam nukleat,

protein dan lemak Mecobalamin bekerja sebagai koenzim dalam sintesa

metionin. Mecobalamin terlibat dalam sistensis timidin pada deoksiuridin dan

mempercepat sistesis DNA dan RNA. Pada penelitian lain ditemukan

mecobalamin mempercepat sintesis Lesitin, suatu komponen utama dari

selubung mielin.

Mecobalamin diperlukan untuk kerja normal sel saraf. Bersama Asam Folat

dan Vitamin B6, Mecobalamin bekerja menurunkan kadar Homosistem dalam

darah. Homosistein adalah suatu senyawa dalam darah yang diperkirakan

berperan dalam penyakit jantung.

6. Nimodipine adalah suatu penghambat saluran kalsium golongan Dihydropyridin

yang awalnya dikembangkan untuk pengobatan tekanan darah tinggi.

Sekarang ini sudah jarang digunakan sebagai obat tekanan darah tinggi, tetapi

menunjukkan hasil yang baik pada pencegahan komplikasi mayor dari

subarachnoid hemorrhage (salah satu bentuk Cerebral Hemorrhage) yang

dinamakan Vasospasm, yang merupakan fungsi utama dari Nimodipin

sekarang ini.


1. Piracetan

Obat ini diindikasikan untuk gejala dengan proses menua seperti daya

ingat berkurang terapi pada anak seperti kesulitan belajar

2. Pyritinol HCL

Obat ini diindikasikan untuk pasca trauma otak, perdarahan otak, gejala

degenerasi otak sehubungan gangguan metabolisme

3. Mecobalamin

Obat ini diindikasikan untuk terapi neuropati perifer

Spesialite :

NONAMA GENERIK &

LATINNAMA

DAGANGSEDIAAN PABRIK

1 Pyritino HCL Enchepabol Dragee 100/200 mg

larutan 100 ml, amul

20 mg

Merck

2 Piracetam Nootropil Caps 400/800/1200

mg, sirup 10%,

ampul 1g/5 ml

UCB

Pharma

3 Mecobalamin Methycobal Kaps 250 g, 500 g,

ampul 500 g

Eisal

BAB III

OBAT-OBAT OTONOM

SISTEM SARAF OTONOM

Peran susunan saraf otonom didalam klinik akan kita jumpai didalam :

1. Kehidupan vegetatif, yaitu proses-proses yang memelihara

pertumbuhan dan penyaluran bahan-bahan makanan dan sampah-sampahnya

secara otomatis dan dikelola diluar kemauan kita.

2. Perangai emosional

3. Proses neurohormonal

Sistem saraf dibagi menjadi sistem saraf somatik yang mengendalikan organ

dibawah kontrol volunter (terutama otot) dan sistem saraf autonom yang mengatur

fungsi organ individual dan homeostasisi, dan sebagian besar bukan merupakan

kerja volunter. (sistem saraf autonom adalah bagian susunan saraf tepi yang

mengurus semua proses badaniah yang involuntar dan homeostasis yang timbul

secara reflektorik, seperti vasodilatasi-kontriksi, bronkhodilatasi-bronkhokontriks,

peristaltik, berkeringat, merinding, dan seterusnya, sehingga pasien dapat

beradaptasi dengan lingkunganya.

Meskipun disebut sebagai “autonom”, sistem saraf ini sendiri tidaklah sepenuhnya

bersifat autonom. Artinya bahwa aksi sistem saraf ini dipengaruhi oleh konteks

serebri yang akan emmberikan pengarahan secara reflektorik.

Sistem saraf autonom menguasai transmisi impuls sistem saraf eferen dari sistem

saraf pusat ke sistem organ perifer. Pengaruhnya termasuk kontrol terhadap detak

jantung dan forced contraction, konstriksi dan dilatasi pembuluh darah, kontraksi

dan relaksasi otot polos pada berbagai organ, akomodasi penglihatan, ukuran

pupil dan sekresi eksokrin dari kelenjar eksokrin dan endokrin. Saraf autonom

merupakan seluruh serabut eferen ini menuju SSP melalui saraf autonom utama

seperti vagus, nervus splanknikus atau nervus pelvikus, meskipun serabut nyeri

aferen yang berasal dari pembuluh darah dapat dihantarkan oleh saraf somatik

Sistem saraf autonom terutama mencakup arkus refleks, termasuk cabang

aferen autonom atau somatik. Singkatnya, serabut aferen menghantarkan rangsang

dari reseptor nyeri, atau mekanoreseptor dan kemoreseptro pada jantung, paru,

gastrointerstinal, dan lain-lain.

Respon refleks dari serabut eferen autonom ini akan menyebabkan kontraksi dari

otot polos pada beberapa organ (misalnya pembuluh darah, mata, paru-paru,

kandung kemih, traktus gastrointestinal) dan mempengaruhi fungsi jantung dan

kelenjar. Cabang eferen dari reflek ini juga dapat mempengaruhi sistem saraf

somatik (seperti batuk dan muntah). Untuk refleks yang sederhana, refleksi terjadi

secara total pada organ yang bersangkutan, sementara refleks yang lebih kompleks

diatur oleh pusat autonom yang lebih tinggi di SSP, terutama hipotalamus.

Sistem saraf autonom dibagi menjadi 2 divisi berdasarkan perbedaan

anatomi dan fungsinya yaitu sistem parasimpatik dan sampatik. Kedua sistem ini

terdiri dari serabut preganglion bermielin yang membentuk hubungan sinaptik

dengan serabut postganglionik tak bermielin, dimana serabut ini akan

mempersarafi organ efektor. Sinap ini biasanya terjadi pada tempat yang disebut

ganglion. Sebagaian besar organ dipersarafi oleh serabut dari kedua divisi sistem

jantung, sementara saraf simpatik meningkatkan detak dan kontraktilitasnya),

meskipun ada beberapa yang serupa (contoh, kelenjar air liur)

Anatomi Susunan Saraf Autonom

Susunan saraf autonom dibagi dalam bagian pusat dan perifer. Bagian pusatnya

mencakup susunan limbik, hiptoalamus, dan jaras-jarasnya yang menghubungi

kolumna intermedio lateralis medulae spirialis. Bagian tepinya terdiri dari

sepasang rantai neuron-neuron yang dikenal sebagai ganglion paravertebrale serta

juluran aferen dan eferen mereka yang bersambung dengan neuron-neuron yang

berada di organ torakal abdominal pelvik. Baik secara fisiologik maupun

anatomik, sistem saraf autonom dibagi menjadi komponen simpatik dan

parasimpatik. Pembagian ini didasarkan pada dua jenis neurotrarismiter yang

diproduksi oleh neuron-neuron saraf autonom. Kedua jenis meurotransmiter itu

adalah asetilkolin dan norepinefrin.

Pengertian

Susunan saraf otonom adalah susunan saraf yang bekerja tanpa mengikuti

kehendak kita. Misalnya detak jantung, mata berkedip kesadaran pernafasan

maupun pencernaan makanan. Menurut fungsinya susunan saraf otonom dibagi

menjadi 2 bagian, antara lain :

Susunan saraf simpatis (adreherngi dan adrenoltik)

Susunan saraf parasipatis (kelinergik dan anti kolinergik)

Pada umumnya kedua saraf ini bekerja berlawanan tetapi dalam beberapa

hal khasiatnya berlainan sekali atau bahkan bersifat sinergis. Rangsangan dari

susunan saraf pusat untuk sampai ke ganglion elektor memerlukan suatu

penghantar yang disebut transmiter neurohorron atau neurotransmiter. Bila

rangsangan tersebut berasal dari saraf simpatis maka neurohormon yang bekerja

adalah noradrenalin (adrenalin) atau norepinephrin (epinefrin). Sebaliknya

apabila rangsangan tersebut berasal dari saraf parasispatis maka yang

neurohormon yang bekerja adalah asetilkolin.

Untuk menghindarkan kumulasi dan neurohormon yang dapat

mengakibatkan perangsangan saraf terus menerus maka neurohormon harus

diuraikan oleh, khusus yang terdapay dalam darah maupun jaringan. Untuk

neurohormon, noradregalin diuraikan oleh enzim metil transferase dan didalam

hati oleh Mono Amin Oksidase (MAO) sedangkan neurohormon asetilkolin

diuraikan oleh enzim kolinesterase.

Obat-obat otonom bekerja mempengaruhi penerusan implus dalam

susunan saraf otonom dengan jalan mengganggu sintesa penimbunan,

pembebasan atau penguraian neurohormon tersebut dan khasiatnya atas reseptor

spesifik

Penggolongan

Berdasarkan khasiatnya obat-obat saraf otonom dibagi menjadi

1. Obat yang berkhasiat terhadap saraf simpatis

a. Simpatomimetik/adrenergik, yaitu obat yang meniru efek perangsangan

dan saraf simpatis (oleh noradrenalin) cntohnya efedrin, isoprenalin dan

lain-lain

b. Simpatolitik/adrenolitik yaitu obat yang meniru efek bila saraf parasimpatis

ditekan atau melawan efek adrenergik contohnya alkoloida sekale,

propanoil dan lain-lain

2. Obat yang berkhasiat terhadap saraf parasimpatis

a. Para simpatormimetik/kolinergik yaitu obat yang meniru

perangsangan dari saraf parasimpatis oleh asetilkolin. Contohnya

pilokarpin dan phisostogmin

b. Parasimpatolitik/anti kolinergik yaitu obat yang meniru

bila saraf parasimpatis ditekan atau melawan efek kolinergik, contohnya

alkaloida belladonna

A. Saraf Simpatis

1. Adrenergik (simpatomimatik)

Berdasarkan titik kerjanya sel-sel efektor dari organ ujung adrenergik

dibagi menjadi reseptor α (alfa) β (beta) dan berdasarkan sfek fisiologisnya dibagi

menjadi α1 (alfa-1) dan α2 (alfa-2) serta β1 (beta-1) dan β2 (beta-2). Pada umunya

stimulasi pada reseptor menghasilkan efek-efek sebagian berikut :

Alfa-1, mengaktivasi organ-organ efektor seperti otot-otot polos

(vasokontriksi) dan sel-sel kelenjar dengan efek bertambahnya sekresi ludah

dan keringat

Alfa-2, yaitu menghambat pelepasan noradrenalin pada saraf adrenergik

dengan efek turunnya tekanan darah

Beta-1, yaitu memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung

Beta-2, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak

Penggunaan

Penggunaan obat-obat adrenergik antara lain :

Shock dengan memperkuat kerja jantung (β) dan melawan hipotensi (α)

contohnya adrenalin dan noradrenalin

Asma dengan mencapai bronkodilatasi (β2) contohnya salbutamol dan

turunnya adrenalin dan efedrin

Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan periler dari dinding pembuluh

melalui penghambatan pelepasan noradrenalin (α2) contohnya metildopa dan

klonidin

Vasodilator perfer, dengan menciutkan pembuluh darah di pangkal betis dan

paha (claudication intermiterns)

Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lendir yang bengkuk (α) contohnya

imidazolin, efedrin dan adrenalin

Midriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil mata (α) contohnya fenilefrin

dan nafazolin

Anoreksans, dengan mengurangi nafsu makan pada obesitas (β2), contohnya

fenfluramin dan mazindol

Penghambat ois dan nyeri hadi (dysmenore) dengan relaksasi pada oto rahim

(β2), contohnya isoxuprin dan ritordin

Zat tersendiri

Adrebalin atau epinefrin

Memiliki semua khasiat adrenergik α dan β dengan efek β lebih kuat seperti

stimulasi jantung dan bronkodilatasi

Obat ini digunakan pada :

- Kolaps, shock, atau jantung berhenti

- Asma (diberikan dalam bentuk injeksi karena terurai oleh asam lambung(

- Glaukoma dengan efek midriatik

- Pilek dan hidung tersumbat dengan efek dekongestif

- Anestetika lokal guna memperpanjang efeknya

Efek samping pada dosis tinggi adalah nekrosis jaringan menjadi mati karena

basokontriksi, dan akhirnya kolaps

Dopamin

Bekerja meningkatkan tekanan sistolik pada penderita shock serta meningtkan

aliran darah ginjal dan glomerulus. Efek samping pada dosis tinggi

menimbulkan efek adrenergik yang hebat dengan efek lain berupa nausea,

muntah, takikardia aritmia, nyeri dada kepala dan hipertensi

Efedrin

Alkaloida dari tumbuhan Ephedra vulgaris yang sekarang ini dibuat

secara sintetis. Digunakan pada penderita asma atas dasar efek

bronkodilatasinya yang lama dekongestiv dan midrinatik. Efek sampng dosis

tinggi pada jantung yaitu cemas gelisah sukar tidur, gemetaran dan takikandia

serta kerja sentral.

Psuudo efedrin merupakan isomer efedrin yang dikombinasikan

dengan obat-obat batuk dari pilek sedangkan nerefedriun adalah turunan

efedrin yang dikombinasikan dengan obat-obat asma dan batuk

Isoprenalin

Memiliki efek bronkodilatasi dan stimulasi jantung maka digunakan

untuk pengobatan dari pencegahan serangan asma. Karena absorbsi dalam

usus tidak sempurna maka biasanya digunakan dalam bentuk sublingual,

inhalasi atau spray.

Efek samping dosis tinggi pada jantung adalah berdebar, gelisah,

gemetaran dan muka merah. Turunan yang paling sering digunakan adalah

fenoterol, terbutalin dan salbutamol

Fenilefrin

Berdasarkan khasiat vasokontriksi perifer maka digunakan sebagai obat

* Hipotensi (kolaps)

* Midnatik pada mata (5-10%)

* Dekongesif untuk menciutkan mukosa hidung yang bengkak

Derivat imidazolin

Khusus digunakan sebagai dekongesif untuk meciutkan selaput lendir hidung

dan mata pada keadaan pilek atau selesma (rhinitis dan sinusitis) dengan kerja

lebih lama dari efedrin

Amfetamin

Adalah kelompok amin simpatomimetik yang berkhasiat bronchodilatasi

lemah. Memiliki khasiat kuat terhadap SSP terutama merangsang pusat

pernafasan dengan meningkatkan kecepatan dan volume nafas. Digolongkan

dalam psikostimulansia yaitu obat-obat yang merangsang aktivitas fisik dan

mental berupa :

* Mempertinggi inisiatif dan kelincahan

* Memperbesar prestasi dan kepercayaan diri serta daya konsentrasi

* Hilangnya rasa mengantuk lelah

* Dapat menimbulkan efek euleria atau rasa nyaman dan bersifat adiksi

* Menekan nafsu makan untuk andreksansia atau arti obestitas dan anti dotum

pada intoksikasi obat tidur

Adanya sifat adiktif dan euforia menyebabkan penyalagunaan obat atau drug

abuse terutama untuk meningkatkan prestasi dalam dunia olahraga

(dopping). Efek samping obat tersebut ialah mulut kering gelisah sakit

kepala dan tidak bisa tidur, sedangkan pada dosis tinggi dapat timbul rasa

lelah depresi halusinasi dan tekanan darah naik

2. Sistem saraf Simpatik

Pembagian simpatik dan parasimpatik secara tegas hanya bisa dilakukan

para saraf autonom perifer. Pada bagian pusat, kelompok neuron kolinergik saling

bergabung dan sulit untuk dibedakan satu dengan yang lainnya.

Badan neuron yang menyulurkan serabut preganglioner simpatik terletak

di semua segmen torakal dan lumbal 1 dan 2 neuron-neuron tersebut menduduki

kamu laterale substansia grisea medulla spinalis, dan dikenal sebagai kolumna

intermediolateralis. Serabut-serabut preganglionar meninggalkan medula spinalis

bersama-sama dengan radika ventralis setinggi foramen intervertebrale

menggabungkan diri dengan radiks dorsalis untuk menyusun saraf spinal. Pada

tempat itu juga, mereka meninggalkan saraf spiral sebagai rami komunikantes

alba dan menuju trunkus simpatikus. Trunkus ini tersusun oleh sepasang rantai di

kedua belah sisi tulang belakang. Dan rantai itu terdiri dari ganglion-ganglion

yang bersambung satu dengan yang lain melalui juluran-juluran mereka. Pada

umumnya ditemukan 3 pasang ganglion di daerah servikal, 12 pasang di daerah

torakal, 5 pasang di daerah lumbal, 2 pasang di daerah sakral dan satu ganglion

tunggal di garis tengah os kosigis. Serabut-serabut preganglionar tidak semuanya

berakhir pada ganglion yang setingkat, banyak juga yang berakhir di ganglion

yang terletak beberapa segmen lelah atas atau lebih bawah. Sebagian lagi

melewati saja ganglion trunkus simpatikus untuk meneruskan perjalannya ke

ganglion-ganglion yang terletak di organ dalam.

Ganglion yang terletak di kedua sisi belakang disebut ganglion

paavertebrale, dan ganglion yang terletak dekat dengan organ dalam disebut

ganglion prevertebrale. Kedua ganglion tersebut menjulurkan serabut yang

disebut sebagai postganglioner. Berbeda dengan serabut preganglioner yang

memiliki selubung melin, serabut postganglioner ini tidak bermielin.

Aktifitas simpaterik akan melebarkan diameter pupil, melebarkan fisura

palpebralis, meningkatkan denyut jantung, memperlancar penyaluran impuls

melalui karas atrioventrikuler, penyempitan lumen (kontriksi) hampir semua

pembuluh darah, terutama yang menuju ke kulit dan viscera abdominal, tetapi

melebarkan lumen (dilatasi) arteri koronaria, menghambat persitaltik saluran

pencernaan, mengenalkan sfinkter saluran pencernaan, menghambat otot detrusor

kemih, membangunkan bulu kulit, menggalakkan sekresi keringan dan adrenalin

(epinefrin) dan meningkatkan gula darah dengan jalan glikogenolisus hepar B

Susunan saraf autonioun pusat.

Bagian pusat susunan saraf autonom terdiri dari korteks limbik,

hipotaliamus, dan hipofisus. Dimana yang berperan sebagai pusat (sentral) adalah

hipotalamus. Sebagai pusat reseptif, hipotalamus menerima impuls-impuls dari

koreks limbik yang mengelilingi korpus kalosum. Sebagai pusat efektor,

hipotalamus membagi-bagikan aktifitasnya ke susunan saraf perfer, dan

mengelola fungsi hipofisus, baik para anterior (adnohiporfisis) maupun pars

posterior (neurohipofisis). Hipotalamus juga dapat dianggap sebagai :

1. Pusat penerima impuls viscero-autonom dan susunan saraf perifer dan

juga empuls psiko-vegetatif autonom dari korteks sendiri berikut sistem

limbik

2. Pusat yang mengatur dan membagi-bagikan aktifitas vegetatifnya kepada

susunan saraf perifer, dan

3. Pusat yang mengatur kegiatan neuro dan adenohiporfisis

3. Adrenolitik (Simpatolitik)

Berdasarkan mekanisme kerjanya pada adrenoreseptor dapat digolongkan

Alfa bloker

Adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa sehingga

melawan vasokontriksi perifer yang disebabkan noradrenalin. Efek utamanya

adalah vasokontriksi perifer dan digunakan pada gangguan sirkulasi untuk

memperlancar darah di bagian kulit. Contohnya derivat midazolin (tolazin,

fentolamin) derivat haloalkilamin (dibenamin, fenoksi-benzamin) alkalioda

secale (ergotaminrrgotoksin, dll) prazosin, tetrazosin dan yohimbin.

Beta Bloker

Zat0zat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek stimulasi

noradrenalin pada jantung dan efek bronchodilatasinya. Digunakan pada

pengobatan gangguan jantung (angina pectoris dan aritma, hipertensi dan

meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress, emosional dan kerja

berat. Contohnya : propanol dan turunannya

Penghambat neuron-neuron adrenergik post ganglon

Bekerja terhadap neuron-neuron post ganglon adrenergik dengan mencegah

pembentukan atau pembebasan neurohormon. Efeknya dilatasi otot-otot polos

dan dinding pembuluh darah dan turunnya tekanan darah.

Obat-obat tersendiri

Derivat imodazolin

Yang digunakan sebagai alfa bloker adalah tolazin dan fentolamin. Memiliki

bermacam-macam efek seperti anti hipertensi, anti histamin, adrenolitik dan

adrenergik

Derivat alkaoida sekale

Tiga kelompok alkaloida secale adalah

* Ergotamin dan ergosin

* Ergotoksin yang terdiri dari ergokristin, ergokriptin dan ergokornin

* Argotrin atau argonovin

Khasiat yang terpenting adalah stimulasi otot polos terutama pembuluh

darah perifet dan rahim dengan efek kontraksi otot uterus (oksitosik).

Vasokontribuksi dan tekanan darah naik. Efek samping pada penggunaan lama

dan dosis yang tinggi adalah matinya jaringan di ujung jari (gangrein) akibat

vasokontriksi. Digunakan untuk menghentikan pendarahan setelah persalinan dan

pada keadaan haid yang berlebihan

Ergotamin

Khasiat oksitosik dan vasokontriksinya kuat dengan khasiat adrenolitik lemah.

Efektif diberikan secara sublingual, ijeksi intra vena atau intra muskuler karena

absorbai di usus tidak teratur. Kombinasi dengan coffein dapat memperkuat efek

vasokontriksinya dan digunakan sebagai obat anti migrain.

Turunannya adalah dinidro ergometrin yang digunakan untuk mengurangi

frekuensi serangan migrain dan efektif untuk menaikkan tekanan darah pada

hipotensi

Ergometrin atau ergonovin

Khasiat oksitosiknya kuat tapi vasokortriksinya lemah, digunakan terutama pada

pendarahan setelah persalinan (post parhum) dan haid yang berlebihan

(menralgia). Turunannya adalah metil ergometrin yang berkhasiat oksitosik lebih

kuat dan lama

Ergotoksin/dihidroergotoksin atau kodergokrin

Tidak memiliki khasiat oksitosik dan vasokontriksi dengan efek adrenolitik yang

lebih kuat. Efek vasodifalatnasi perfer terutama pada kulit dan otak. Penggunaan

untuk memperbaiki gangguan sirkulasi darah pada otak dan kulit

Prazosin

Memblokir resptor alfa dengan efek vasodilatasi pada dinding arteri dan bena

sehingga dapat digunakan untuk pengobatan anti hipertensi

Propronolol

Digunakan sebagai pengobatan anti hipertensi dan gangguan jantung. Turunan

dari propranolol yang berkhasiat sama adalah atenolol, pindolol, sotalol dan

lain-lain

Yohimbin

Alkaloida dari corynathe yohimbe yang berkhasiat adrenolitik lemah dan

singkat dan digunakan sebagai anestetika lokal dan anti diuretika

B. Saraf Parasimpatis

1. Sistem Saraf Parasimpatik

Preganghonik parasimpatik sistem saraf timbul dari sel bodies dan inti

motorik nervus kranialis III, VII, IX, X pada batang otak dan dari segmen korda

spinalis sacral kedua, dan keempat. Disebut juga sebagai jalur

kronio-spiral/kranorsakral.

Serabut preganglionik berjalan hampir ke semua organ yang berpersarafi, dan

sinap pada ganglia yang dekat atau berada pada organ tersebut, meningkatkan

mplus ke serabut pestganglionok yang mempersarafi jaringan yang sesuai. Sel

ganglion dapat berorganisisir menjadi satu (mis. Pleksis mempersarafi terbanyak

pada nervus vagus (sidarta neural dasar)

Nerveus kranalis III, VII, dan IX mempengaruhi pupil dan sekresi glandula

salivarius, sementara nervus bagus (X) membawa serabut saraf ke jantung, paru,

lambung, upper intestine dan ureter. Serabut sacral membentuk pleksus yang

menginervasi calon distal, rektum, vesica urinaria, dan organ reproduksi.

Secara fisiologis sistem parasimpatis lebih digunakan pada penyimpanan

dan pemulihan energi, oleh karena itu, maka akan mengurangi frekuensi detak

jantung dan tekanan darah, menghambat lancarnya penghantaran implus melalui

jaras atraoventikuler, memfasilitasi digestif dan absorpsi nutrien, maka dari itu

akan mengeksikresikan produk buangan, menyempitkan diameter pupil,

melebarkan pembuluh darah, menyempitkan lumen bronkioli, menggalakkan

sekresi air liur dan air mata, menggalakkan peristailtik dan melonggarkan sfinker

saluran pencernaan, menggalakkan otot detrusor kandung lemih, dan sekresi

insulin, sehingga menurunkan gula darah. Transmiter kimia pada sistem

parasimpatik adalah Asetikolin (Ach) Ach juga merupakan meurotransmiter

junction (sistem saraf somatik), dan beberapa tempat di SSP. Serabut saraf yang

mengeluarkan asetilkolin dari end plate (ujung)-nya disebut sebagai serabut

kolinergik. Sintesis Ach terjadi di sitoplasma ujung neuron kemudian disimpan di

vesikel terminal presinaptik. Sintesis Ach terjadi di sitoplasma ujung neuron

kemudian disimpan di besikel terminal presinaptik. Adanya aksi presinaptik

menyebabkan influks ion kalsim dan menyebabkan pelepasan beberapa ratus

vesikel ke celaah sunaptik. Ach kemudian diikat oleh reseptor spesifik pada

membran postsinaptik dan meningkatkan permeabilitasi membran terhadap ion

sodium, potasium, dan kalsium, yang kemudian akan eksitasi postsnaptik. Aksi

dari Ach ini berakhir oleh enzim Acetyl Cholimesterase yang akan segera

menghidrolisisnya.

Reseptor Ach spesifik telah dibagi secara farmakologis berdasarkan aksi terhadap

alkloid muskarmik dan nikotin. Aksi Ach pada sinaps preganglionok baik sistem

parasimpatik maupun simpatik diperankan oleh nikotin, dan semua ganglion

autonomik juga disebut nikotimik oleh karenanya. Transmisi nikotinik juga terjadi

pada neuromuskular junction, pada SSP, medula adrenal, dan beberapa tempat

pada postganglionik simpatis. Meskipun demikian, aksi Ach pada ujung saraf

postganglionik parasimpatis diperankan oleh muskarinik. Transmisi musikarmik

juga terjadi pada beberapa tempat tertentu di SSP

2. Kolinergik (parasimpatomimetik)

Efek yang ditimbulkan oleh kolinergik adalah

- Stimulasi aktivitas saluran cerna, peristaltik diperkuat sekreasi

kelenjar-kelenjar ludah, getah lambung, air mata dan lain-lain

- Memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung,

basodilatasi dan penurunan tekanan darah

- Memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas

(bronkokontriksi) dan meningkatkan sekresi dahak

- Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata (miosis) dan

menurunkan tekanan intra okuler dan memperlancar keluarnya airmata

- Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan efek memperlancar

keluarnya air seni.

Efek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual muntah, diare,

sekreasi ludah dahak, keringat dan airmata yang berlebihan, penghamabatan kerja

jantung (bradikandia) bronkokontriksi) dan kelimpuhan pernafasan

Penggunaan

Kolinergik terutama digunakan pada

Glaikoma, yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra okuler

meningkat dengan akibat kerusakan mata dan dapat menyebabkan kebutaan.

Obat ini bekerja dengan jalan midriasis seperti pilokarpin karbokol dan

flustigmin

Myasternia gravis, yaitu suatu penyakit tergangguanya penerusan impuls di

pelat ujung motorik dengan gejala berupa kelemahan otot-otot tubuh hingga

kelumpuhan. Contohnya heostigmin dan pindostigmin.

Atonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau kandung kemih

setelah operasi besar yang menyebabkan stres bagi tubuh. Akibatnya timbul

aktivitas saraf adrenergik dengan efek obstipasi, sukar buang air kecil atau

lumpuhnya gerakan peristiltik dengan tertututpnya usus (inlus paralitikus)

Contohnya prositigmen (neostigmin)


Asetilolin

Sudah tidak dipergunakan dalam pengobatan karena kurang bermanfaat

secara klinis saat ini hanya digunakan untuk penelitian. Persernyawaan uretan dari

asetikolin yang dipergunakan adalah karbokol yang digunakan sebagai miotikum

pada glaukoma dan atonia pada orhan dalam

Pilokarpin

Alkaloida dari Pilkarpus jaborandi ini digunakan sebagai mioktikum dan

mencegah rambut rontok dalam bentuk lation

Neostigmin

Digunakan pada kelemahan otot seperti atonia, kandung kemih dan usus,

melawan sifat toksis dan atropin, miotikum, niyastenia gravis dan antidotum

kurare (tubokuranin). Efek samping terhadap jantung dan peredaran darah lebih

ringan.

Endrortonium

Digunakan sebagai antagonis kurate dan pengobatan myastenia gravis

Pindostigmin

Senyawa turunan Neostigmin yang khasiatnya lebih lemah dari Neostimin

yang digunakan sebagai myastenia gravis

3. Antikolinergik (parasimpatolitik)

Semua antikolinergik memperlihatkan kerja yang hampir sama tetapi daya

afinitasinya berbeda terhadap berbagai organ, misalnya atropir hanya menekan

sekreasi liur, mukus bronkus dan keringat pada dosis kecil, tetapi pada dosis besar

dapat menyebabkan dilatasi pupil mata gangguan akomodasi dan penghambatan

saraf fagus pada jantung Antikolinergik juga memperlihatkan efek sebtral yaitu

merangsang pada dosis kecil tetapi mendepresi pada dosis toksik.

Penggunaan

Obat-obat ini digunakan dalam pengobatan untuk bermacam-macam

gangguan tergantung dari khasiat spesifiknya masing-masing antara lain :

Spasmolitika dengan meredakan ketegangan otot polos, terutama merelaksasi

kejang dan kolik di saluran lambung-usus, empedu dan kemih

Midriatikum, dengan melebarkan pupil mata dan melemahkan akomodasi

mata

Borok lambung-usus, dengan menekan sekreasi dan mengurangi peristaltik

Hiperhidrosis, dengan menekan sekresi keringat yang berlebihan

Berdasarkan efeknya terhadap sistim saraf sentral

o Sedatif pada premedikasi operasi bersama anestetika umum

o Parkinson


Alkaloida Belladonna

Alkalioda yang didapat dari tanaman Atropa Belladonnae seperti

hiosiamin atropia dan skopolamia. Didapatkan juga dari tanaman Datura

stramonium dan Hyoscyamus niger.

(1) Atropir

Khasiat antikolinergiknya kuat, sedatinya bronkodilatasi ringan

(guna melawan depresi pernafasan). Penggunaan sebagai mionetikum,

spasmolitikum asma, batuk rejan, kejang pada lambung-usus serta

antidotum yang paling efektif terhadap overdosis pilokarpin dan kolinergik

lainnya. Turunan sintetiknya adalah Homatropin dan Benzatropin yang

digunakan sebagai anti parkinson

(2) Skopolamin

Alkafoida ini lebih kuat dari atropin yang digunakan sebagai obat

mabuk perjalanan, midriatikum dan premedikasi operasi. Senyawa

sintetiknya adalah metil dan butil skopolamin yang digunakan sebagai

spasmoitik organ dalam seperti kejang pada usus, saluran empedu, saluran

kemih dan uterus

Senyawa-senyawa Ammonium Kwartener

Senyawa ini mengandung Nitrogen bervalensi 5, bersifat basa kua dan

terionisasi baik, maka sulit melewati sawar darah otak sehingga tidak

memiliki efek sentral. Khasiat antikolinergiknya lemah dengan kerja

spasmolitik yang lebih kuat dari atropin dan efek samping lebih ringan.

Penggunaan untuk meredakan peristaltik lambung-usus dan meredakan organ

dalam. Yang termasuk dalam golongan ini adalah propentelin, oksifenium,

mepenzolat, isopropamida dan ipratropium.

Zat-zat Amin Tersier

- Adifenin berkhasiat sebagai anestetika lokal

- Kamilofen (turun adifenin) memiliki kerja khusus pada saluran empedu

dan kemih

- Oksifensiklamin digunakan pada borok lambung dan kejang-kejang di

saluran empedu, lambung-usus serta organ urogenital

Obat-obat Parkinson

Contoh : Levodopa atau Dopa, Difenhidramin dan Trihensifenidil atau

Benzheksol

1. Gangguan Sistem Saaf Autonom Perifer

a. Gangguan Fungsi Vegetatif

Kandung kemih dan uretra, kedua-duanya memiliki persarafan

simpatik dan parasimpatik. Ganglion-ganglion kedua komponen susunan

autonom itu terletak di dekat bangunan yang dipersarafnya. Serabut-serabut

potsganglionar kedua komponen saraf autonom itu tiba di target organ

melalui pembuluh darah. Peran simpatetik bersifat inhibisi terhadap pengaruh

eksistasi dari komponen parasimpatik. Yang aktif dalam kontraksi otot

detrusor kandung kemih ialah komponen parasimpatik. Pusat parasimpatik

pada S3 dan S4 adalah yang paling penting dalam penggalakkan otot detrusor

kandung kemih.

Miksi, merupakan suatu refleks yang memiliki lengkung refleks

suparaspiral dan segmental intraspiral. Penuhnya kandung kemih terasa karena

lintasan ascenden menyalurkan impuls yang dicetuskan oleh ujung-ujung

serabut aferen perifer akibat teregangnya otot detrusor. Tibanya impuls

tersebut di korteks serebri menghasilkan kesadaran akan penuhnya kandung

kemih. Terputusnya lintasan tersebut, akanmenghilangkan perasaan ingin

kencing, yang sewajarnya timbul jika kandung kemih penuh. Oleh karena hal

tersebut, maka “inkontinensial melimpah keluar” (overflow incontinence).

Pada para penderita dengan lesi di medula spinalis diatas konus

medularis yang sudah menahun, kandung kemih dapat dikosongkan dengan

jalan perangsangan terhadap daerah disekitar os pubis dan lipatan inguinal.

Adakalanya miksi terjadi saat kedua tungkai bergerak secara involuntar. Hal

ini sering juga disebut “kandung kemih otomatik”. Pengosongan secara

reflektorik ini muncul, karena lengkung refleks yang berada di konus

medularisnya masih utuh. Lain halnya dengan lesi pada konus medularis.

Refleks miksi spinal sudah tidak mungkin dilaksanakan. Oleh karena itu,

pengosongan harus dilakukan dengan penekanan suprapubrik secara terus-

menerus sampai urin yang berada di kandung kemih keluar semua. Oleh

karena lengkung refleks terputus oleh lesi konus medularis atau S3 dan S4,

maka tonus kandung kemih akan hilang sehingga keadaan ini disebut sebagai

“kandung kemih atonik”. Keadaan ini akan menyebabkan masih terdapatnya

residu-residu urin yang cukup banyak setelah pengosongan dengan penekanan

suprapublik. Lama-kelamaan, sfingter akan menjadi lebar, dan pada akhirnya

terjadi inkontinensia.

Eneuresia

Eneuresia adalah suatu keadaan dimana terjadi pengeluaran air kecing

secara involunter pada saat tidur setelah berumur 5 tahun. Eneuresis ini

umumnya terjadi pada malam hari (disebut eneuresis noktural). Namun dapat

pula terjadi pada siang hari (eneuresis diurnal).

Kesadaran akan penuhnya kandung kemih berkembang antara usia 1

sampai 2 tahun. Pada usia 3 tahun seorang anak sudah bisa menahan air

kencing kalau kandung kemihnya sudah penuh pengelolaan secara sadar pada

siang hari sudah dapat dilaksanakan menjelang usia 3 dan 4 tahun. Namun

pada malam hari adakalanya pengelolaan terlambat, sehingga terjadilah

eneuresis tersebut.

Kebanyakan eneuresis adalah primer, yaitu suatu kebiasaan yang

familial. Dengan alkaloid beladona dan imipramine (obat antidepresan

golongan trisiklik) tonus otot sfinger menjadi lebih tinggi, sehingga ngompol

dapat ditiadakan. Dari hal ini, maka dapat disimpulkan bahwa pada eneuresis

primer yang terjadi adalah rendahnya tonus otot sfingter sehingga urin yang

tertimbun dikandung kemih dapat keluar dengan mudah.

Eneuresis bisa juga berasal dari kelainan struktural maupun patologik.

Eneuresis yang demikian disebut sebagai eneuresis sekunder. Penyebabnya

yang tersering adalah obstruksi dalam uretra, kapasitas kandung kemih yang

kecil, uretrotigonitis, divertikulitis kandung kemih, dan stenosis uretra seperti

pada hipospadia.

Perlu diketahui bahwa presentase kejadian eneuresis sekunder hanya

berkisar 1% saja. Oleh karena itu, pemeriksaan-pemeriksaan akademis dan

psikologis tidak usah dilakukan secara lengkap, supaya penderita tidak

menjadi neurotik karena tindakan dokter.

Gangguan vegetatif Pada kulit

Berbeda dengan aktifitas parasimpatik dalam mekanisme miksi dan

defeksi, fungsi begetatif kulit lebih dominan dikendalikan oleh aktifitas

simpatik. Persarafan simpatik di kulit dapat terputus karena lesi perifer, atau

pada ganglia paravertebralia, beserta serabut preganglionik simpatik.

Terputusnya persyarafan ini akan ditandai dengan :

* Kulit sudah tidak dapat merinding lagi jika dirangsang dengan benda

dingin maupun goresan runcing, karena sudah tidak ada lagi efektor

terhadap pilomotor

* Kulit berwarna merah atau terasa panas, hal ini disebabkan karena

kontraksi pembuluh darah

* Kulit tidak lagi berkeringat karena hilangnya kontrol terhadap glandula

sudorifera

Fenomena Raynaud

Fenomena Raynaud terdiri dari beberapa gejala berupa ujung-ujung

jari yang sionatik dan dingin. Sebagai tambahan, apabila gejala tersebut tidak

diketahui penyebabnya, maka disebut sebagai penyakit Raynaud. Fenomena

Raynaud digunakan untuk pasien dengan gejala seperti diatas akan tetapi

sudah diketahui penyebabnya. Fenomena Raynaud biasanya dapat dijumpai

pada arteritis primer, penyakit kolagen, setelah trauma, intoksikasi ergor, atau

pada siringomelia, dan kompres pleksus brakhialis. Penyakit Raynaud lebih

sering ditemukan pada wanita, dimana belum diketahui penyebabnya.

Pemotongan serabut-serabut simpatetik mulai dari lengan dapat

menghilangkan penyakit Raynaud.

Sebagaian ahli berpendapat habwa penyakit Raynaud terjadi karena

adanya peningkatan epinefrin dan norepinefrin yang berlebihan di jaringan.

Sianosis dan dingin pada tangan disebabkan karena spasme pembuluh

darah yang dapat dicetuskan oleh udara dan emosi

Hiperhidrosis

Hiperhidrosis adalah keadaan berkeringat secara berlebihan.

Hiperhidrosis dapat terjadi secara lokal maupun menyeluruh. Mekanismenya

sampai sekarang belum dapat diketahui timbulnya. Pada orang dengan

hemiparese sering terjadi hiperhidrosis pada daerah yang mengalami

kelumpuhan. Pada orang-orang tertentu juga bisa terjadi hiperhidrosis

hemifasialis jika mereka tengah makan. Manifestasi ini dianggap sebagai

ketidakseimbangan antara simpatik dan parasimpatik.

Migraine

Disfungsi autonomik pembuluh darah dikulit kepala mengakibatkan

timbulnya nyeri kepala yang disebut migraine. Mekanismenya sampai

sekarang belum jelas. Tetapi banyak fakta-fakta menunjukkan bahwa migrain

didahului oleh vasokonstriksi arteri intrakranial, ditandai dengan skotoma dan

pucat pada wajah. Gejala prodormal itu akan diikuti oleh timbulnya nyeri

kepala sesisi dan merah pada wajah. Tidak lama kemudian dapat terjadi mual,

muntah, edema selaput lendiri hidung, jari tangan dan kaki. Hal ini disebabkan

karena vaodilatasi arteri ekstrakranial.

Apa penyebab terjadinya basoksonstriksi belum diketahui secara pasti,

namun diperkirakan merupakan faktor herediter dan familial.

Gangguan pada Pupil

Dilatasi dan kontraksi pupil disebabkan oleh aktifitas simpatik dan

parasimpatik. Pupil yang lebar (midriasis), yang tidak berespon terhadap

penyinaran cahaya dan akomodasi, bisa disebabkan karena hiperktifitas saraf

simpatik, atau lebih sering karena lesi pada komponen parasimpatiknya.

Kompresi pada nervus okulomotorius yang memiliki serabut parasimpatis

menimbulkan midriasis yang tidak bersepon pada penyinaran cahaya dan

akomodasi dengan penetesan metacholine (2,5%) pada pupil yang normal

tidak terdapat perubahan pupil. Akan tetapi bila dilakukan pada pupil yang

midriasis karena kompresi nervus okulomotorius akan terjadi konstriksi

(miosis). Dengan hal tersebut, maka bisa digunakan sebagai tes bahwa serabut

parasimpatik yang bersamaan dengan serabut simpatiknya tidak bekerja

dengan baik.

Begitu juga sebaliknya, aktifitas miosis yang disebabkan karena lesi

pada nervus simpatiknya, akan memberikan midriasis yang nyata dengan

pemberian hematropin. Sementara mosis yang disebabkan oleh hiperaktifitas

parasimpatik tidak memberikan perubahan yang nyata.

Gangguan sistem saraf autonom pusat

1. Gangguan Vegetatif

a. Regulasi suhu

Peran hipotalamus dalam pemeliharaan suhu tubuh adalah

sebagai regulator suhu tubuh. Jika tubuh mengalami rangsangan

perubahan suhu, maka hipotalamus akan segera melakukan aktifitas

reflektorik melalui serentetan rekasi untuk mengatasi perubahan

tersebut.

Pada penelitian didapatkan bahwa stimulasi bagian posterior

hipotalamus akan menyebabkan denyut jantung yang lebih kencang,

tekanan darah meningkat, dilatasi pupil, kulit merinding, dan inhibisi

peristaltik usus, dan menurunkan tonus kandung kemih (simpatetik).

Jika bagian posterior hipotalamus dibuang, timbiul letargi dan

hipersomnia. Aktivasi bagian anterior hipotalamus menyebabkan

rekasi parasimpatetik, seperti reaksi terhadap kepanasan, denyut

jantung menurun, peristaltik aktif, tonus kandung kemih meningkat.

Sangat mungkin bagian posterior hipotalamus merupakan termostat

terhadap suhu dingin, sementara bagian anteriornya adalah termostat

terhadap suhu panas.

Gangguan lesi pada daerah tuber sinerium akan menyebabkan

hiperpireksia. Gejala ini sering muncul pada perdarahan yang terjadi di

hipotalamus

a. Regulasi minum dan makan

Lesi di daerah ventromedialis menyebabkan adipasia (hilang

rasa haus) dan polifagia (rakus). Kemungkinan hipotalamus

mengendalikan ini dengan cara tersebut dan ditambah secara

neurohormonal yaitu dengan pengeturan ADH.

Pusat makan hipotalamus terletak di daerah nukleus lateralis

hipotalami, semntara pusat kenyang terdapat di ventromedial.

2. Gangguan neurohormonal

Pada dasarnya gangguan pada neurohormonal oleh hipotalamus

bergantung pada sekresi hormonal oleh hipofisis. Oleh karena itu sering

disebut istilah hormon hipotalamik yang bersifat hipofisiotopik, yaitu :

Faktor pelepas hormon kortikotropin

a. Faktor pelepas hormon tirotropin

b. Faktor pelepas hormon somatotrofin

c. Faktor penghambat hormon somatotropin

d. Folicle stimulating hormon

e. Faktor penghambat prolaktin

f. Faktir pelepas hormon laktasi

3. Gangguan psiko-vegatatif autonom

Gangguan psiko-vegetatif autonom pada sistem susunan saraf

autonom pusat terjadi karena gangguan emosi. Emosi, diekpresikan

sebagai perangai. Perangai ini dapat dimanifestasikan sebagai manifestasi

susunan somatomotorik (merengut, senang, dan sebagainya) dan susunan

autonom (pucat, wajah memerah, berkeringat dan sebagainya)

Manifestasi gangguan autonom sendiri seringkali didapatkan pada

pasien yang memeriksakan diri ke dokter. Seringkali psien mengalami

denyut jantung yang cepat meskipun tidak didapatkan kelainan

kardiovaskuler.

BAB IV

ANOREKSANSIA

Pengertian

Anoreksansia adalah zat-zat penekan nafsu makan yang digunakan untuk

menunjang terapi kegemukan (overweight) dan obesitas. Obesitas atau adipositas

didefinisikan sebagai terdapatnya lemak dalam jumlah yang abnormal, yang

mengakibatkan terlalu gemuk atau over weight pada keadaan tinggi badan dan

jumlah oto tertentu.

Obesitas juga memegang peranan penting pada terjadinya hipertensi,

diabetes dan hiperkolesterolemia, yang merupakan faktor-faktor resiko terpenting

untuk penyakit jantung dan pembuluh darah (PJP). Selain itu obesitas juga

mempertinggi resiko dan terjadinya artrosis, batu empedu dan varises.

Obat-obat Anoreksansia

Fenfluramin

Obat turunan amfetamin ini memperkuat rasa kenyang tanpa menekan

nafsu makan, bekerja dengan jalan menekan atau menghambat rangsangan-

rangsangan yang dikirim oleh reseptor-reseptor tertentu di lambung usus ke pusat

kenyang di otak (hipotalamus).

Disamping itu fenfluramin berdaya hipotensif dan antidiabetogen dengan

jalan memperbesar penyerapan glukosa oleh otot (bila ada insulin) dan dapat

dikombinasikan dengan anti hipetensinya dan anti diabetika. Zat ini juga

memiliki daya antilipemik, sehingga dapat menurunkan kadar trigliserida dan

kolestrol darah yang tinggi.

Efek samping yang sering terjadi adalah diare, mual dan muntah, rasa

ngantuk yang ringan, mulut kering dan depresi bila terapi dihentikan secara

mendadak

Mezindol

Berdaya menekan nafsu makan secara efektif. Efek sampingnya adalah

mulut kering obstipasi, nyeri kepala takikardia dan stimulasi sistem saraf sentral

berupa gelisah, nervositas, sukar tidu dan lain-lain

BAB V

OBAT JANTUNG DAN PEMBULUH DARAH

(CARDIOVASKULAR DAN HEMATOPOIETIKA)

Pendahuluan

Di negara industri, penyakit jantung dan pembuluh (PJP) seperti anginan

pectoris, infrak jantung, gagal jantung dan hipertensi merupakan penyebab

kematian terbesar. Hal ini terutama disebabkan oleh faktor makanan yang kaya

kalori, protein dan lemah (jenuh) tetapi miskin serat-serat nabati

Beberapa Pengertian :

1. Atherosclerosis : adalah gangguan pembuluh yang disebabkan

karena menebal dan mengerasnya dinding pembuluh nadi (arteri) besar dan

sedang. Hal ini diakibatkan oleh endapan dari kolesterol, lemak, kalsium dan

fibrin (plak) di dinding pembuluh

2. Hipertensi : adalah tingginya tekanan darah yang berhubungan

dengan pengerasan/penebalan pembuluh darah

3. Angina pectoris adalah penyakit jantung dimana jantung tidak

menerima cukup darah (dan oksigen) karena cabang arteri jantung hampir

tertutup oleh plak.

4. Bila arteri jantung atau arteri otak tersumbat sama sekali, maka

timbul infark jantung atau infark otak (stroke)

5. Kalau jantung tidak sanggup lagi memeliharaan peredaran darah

selayaknya, maka akan timbul gagal jantung (dekompensasi)

A. Kardiaka / Obat Jantung

Obat-obat jantung atau cardiaca adalah obat yang secara langsung dapat

memulihkan fungsi otot jantung yang terganggu ke kedaan normal.

1. Gangguan-gangguan Jantung

a) Infark Jantung

Infark jantung atau trombosis koroner, umumnya disebut serangan jantung

adalah keadaan tersumbatnya suatu cabang pembuluh jantung yang

menyalurkan darah ke jantung oleh gumpalan darah beku (trombus).

Gejalanya berupa nyeri yang hebat di belakang tulang dada rasa gelisah, tidak

mampu menggerakkan tangan dan kaki, muka membiru dan debar jantung

(tachcardia)

b) Anginan Pectoris

Angina pectoris adalah gangguan yang timbul sebagai akibat hipoxia

(kekurangan oksigen) otot jantung karena kelelahan fisik atau emosional dan

dapat juga disebabkan oleh penciutan arteri jantung, infark, kejang-kejang atau

adanya tachycardia tertentu, anemia hebat atau penciutan aorta

Gejalanya adalah rasa sakit hebat dibawah tulang dada yang menjalar ke

pundak kiri dan lengan bagian atas, terutama bila berjalan atau sesudahnya,

nyeri tersebut akan hilang bila berhenti dan istirahat.

Tindakan umum untuk mengurangi serangan angina adalah berupa tindakan :

- tidak merokok (karena merokok dapat menciutkan pembuluh) dan diet

(kolesterol dan lemak)

- menghindari beban fisik maupun mental

- berolah raga, sekurang-kurangnya jalan kaki selama 1 jam sehari guna

memperbaiki sirkulasi di jantung

- mengobati hipertensi

c) Aritmia

Adalah gangguan ritme berupa kelainan dalam frekuensi (kecepatan) denyut

jantung karena serambi (atrium) dan bilik (ventrikel) berdenyut lebih cepat

(tachycardia) atau lebih lambat (bradycardia) dari normal. Dapat pula karena

terjadinya kekacauan dalam ritme (irama) denyutan jantung misalnya vibrasi

(flutter), getaran (fibrilasi) ataupun extrasistole.

Heartblock merupakan suatu jenis aritmia yang disebabkan oleh gangguan

penyaluran, listrik dari serambi kanan ke bilik kiri. Terapinya adalah dengan

pacemaker yaitu suatu alat kecil yang dapat mengirimkan impuls-impuls

listrik ke jantung guna menormalisir frekuensi kontraksinya

d) Dekompenasi Jantung

Adalah keadaan dimana sirkulasi darah jantung dan cardio, output menurun,

misalnya akibat infark atau katup-katup jantung yang tidak bekerja sempurna

atau karena proses penuaan.

Gejalanya adalah sukar bernafas bila berbaring (dyspnoe), muka membiru

(cynosis), dan oedema

e) Shock

Adalah salah satu komplikasi dan infark jantung yang sangat ditakuti karena

biasanya berakibat fatal. Sebabnya adalah tachycardia yang hebat, myocarditis

dan sebagainya

2. Penggolongan Obat Jantung

a) Kardiotonika

yaitu glikosida – glikosida jantung, yang berkhasiat mempertinggi

kontraktilitas jantung hingga cardic ouput (volume menitnya) bertambah,

sedangkan denyutnya dikurangi (efek chronotrop negatif). Disamping itu

glikosida jantung ini juga merintangi sistem penyaluran impuls A-V

(atrioventikuler, yakni dari serambi ke bilik) hingga penyaluran tersebut di

perlambat. Kegunaan utamanya adalah pada kelemahan otot jantung

(myocard) yang terjadi pada dekompensasi dan fibrilasi serambi.

Termasuk kedalam golongan obat ini adalah :

(1) Digitalis folium

Merupakan preparat galenika, berupa tinctura digitalis, yang diperoleh dari

digitalis pupurea dan digitalis lanata. Daun digitalis mengandung dua

glikosida yaitu lanatosida A dan lanatosida B. Sedangkan digitalis lanata

mengandung zat ke tiga, yaitu lanatosida C

Pada terapi dengan digitalis, dikenal dua jenis dosisi, yaitu dosis

digitalisasi (selama 1-6 hari pertama) dan dosis pemeliharaan. Dosis ini

sangat individual, tergantung pada kepekaan seseorang terhadap glikosida

jantung

(2) Digoksin

Zat ini mulai bekerja setelah 2 – 4 jam dan bertahan sampai 3 hari.

Umumnya diberikan peroral. Dalam hati mengalami biotransformasi

menjadi metabolit-metabolit inaktif yang dikeluarkan oleh ginjal. Kinidin

dapat memperlambat eliminasi digoksin, sehingga dosisnya perlu

dikurangi hingga setengahnya bila kedua obat ini digunakan secara

bersamaan.

(3) Digitoksin

Zat ini terutama digunakan pada terapi menahan dan dekompensasi. Mulai

kerjanya setelah 1 jam dan bertahan 2-3 minggu. Oleh karena itu bahaya

kumulasi lebih besar. Dalam hati diubah menjadi beberapa metabolit

aktif, antara lain digoksin, yang dengan perlahan diekskreasi oleh ginjal.

Disamping itu juga mengalami siklus enterohepatik, yang lebih besar

daripada digoksin

(4) Quabain

Glikosida ini diperoleh dari biji tumbuhan Strophantus gratus. Mulai

bekerjanya setelah injeksi adalah lebih kurang 5 menit dan bertahan lebih

kurang 24 jam. Zat ini tidak mengalami biotransformasi dan dikeluarkan

dalam keadaan utuh oleh ginjal juga tidak mengalami siklus entarohepatik,

sehingga kemungkinan kumulasi kecil

b) Obat-obat Angina Pectoris

Keadaan kekurangan darah (ischerma) pada angina pectoria dapat diobati

dengan vasodilator-vasodilator arteri jantung dan zat yang mengurangi

kebutuhan jantung akan oksigen diobati dengan :

* Vasodilator koroner

Memperlepas arteri jantung, memperlancar pemasukan darah beserta

oksigen sehingga meringankan beban jantung. Obat pilihan utama untuk

serangan akut adalah nitrogliserin. Obat lainnya adalah Dipiridamol

* Antagonis-antagonis kalsium

Kalsium merupakan elemen essensial bagi fungsi myocard dan otot polos

dinding arteriole. Pada kadar kalsium intrasel tertentu, sel mulai

berkontraksi ; otot jantung dan interiole-arteriole menciut (vasokonstriksi).

Antagonis kalsium menghambat pemasukan kalsium ke dalam sel-sel

myocard dan otot polos dinding arteriole, sehingga dapat mencegah

kontraksi dan vasokonstrikat. Termasuk ke dalam antagonis kalsium

antara lain Nifedipin, Diltiazem, Nerapamil

* Beta blockers

Pada reseptor β1 di jantung berefk inotrop negatif dan efek kronotrop

positif yaitu mengurangi daya dan frekwensi kontraksi jantung, serta

memperlambat penyaluran inplus pada nosus AV

Sedangkan pada reseptor β2 di bronchia (juga dinding pembuluh dan

usus), memberikan efek vasokonstriktor. Semua β- bleckers dapat

digunakan untuk mengobati angina pectoris, tachy aritmia, hipertensi,

infark jantung. Efek samping dan obat golongan ini adalah :

- dekompensasi jantung akibat bradycardia, dengan gejala sesak napas

- bronchokonstriksi dengan gejala sesak napas dan serangan serupa asma

- persaaan dingin (pada jari kaki-tangan) dan terasa lemah (akibat

berkurangnya sirkulasi perifer dan oksigen di otot)

- Hipoglikemia

- Efek sentral seperti gangguan tidur dengan mimpi-mimpi ganjil

(nightmare), lesu, bahkan depresi dan haluasinasi

- Gangguan lambung dan usus seperti mual, muntah, diare

- Penurunan HDL-kolesterol

Tergolong ke dalam obat ini antara lain Propanolol, Acebutolol

c) Antiaritmia

Adalah obat-obat yang dapat menormalisasi frekuensi dan ritme pukulan

jantung. Disamping menurunkan frekuensi denyutan jantung (efek chronotrop

negatif), umumnya obat-obatan ini juga mengurangi daya kontraksi jantung

(efek inotrop positif). Berdasarkan mekanisme kerjanya, pengobatan aritmia

dibagi 4 golongan yaitu :

Zat-zat dengan daya anestetika lokal, disebut juga efek kinidin atau efek

stabilisasi membran. Zat ini mengurangi kepekaan membran sel-sel

jantung untuk rangsangan dengan jalan menghambat pemasukan ion

natrium di membran dan memperlambat depolarisasinya. Akibatnya ritme

dan frekuensi jantung menjadi normal kembali. Termasuk zat ini adalah

kelompok kinidin dan lidokain.

Zat perintang reseptor β adrenergik atau beta blockers, yang mengurangi

aktivitas saraf adrenergik di otot jantung, sehingga frekuensi dan daya

kontraksi jantung menurun. Contohnya Timolol dan Propranolol

Zat yang memperpanjang masa refrakter, dengan jalan memperpanjang

aksi potensial. Contohnya Amiodaron dan Sotalol

Antagonis kalsium, contohnya Verapamil, Nifedipin, Diltiazem

3. Zat tersendiri

(a) Digoksin

Indikasi : Payah jantung kronik, payah jantung akut, payah

jantung pada lansia tanpa gangguan ginjal, payah

jantung pada anak-anak, aritmia

Kontra indikasi : Bradikardia, pasien dengan suntikan kalium

Efek samping : Dosis berlebihan berakibat anoreksia, mual, muntah

disorientasi, ataksia, urtikaria

Sediaan : Tablet 0,25 mg

(b) Propranolol

Indikasi : Angina pectoris, tachyaritmia, hipertensi, infark

jantung

Kontra indikasi : Asma, hipotensi

Efek samping : Gangguan saluran cerna, kelemahan ototm lelah

Sediaan : Tablet

(c) Acebutolol

Indikasi : Angina pectoris, hipertensi, mengontrol aritmia

Kontra indikasi : Shock kardiogenik, asma bronchial, obstruksi paru

bradikardia

Efek samping : Bradikardia, ekstremitas dingin, mata kering, ruam

bronkospasma, mialgia

Sediaan : Kapsul tablet

(d) Verapamil

Indikasi : Angina pectoris, hipertensi

Kontra indikasi : Hipetensi, bradychardia, gagal jantung akut, wanita

hamil dan menyusul

Efek samping : Konstipasi, hipotensi, pusing sakit kepala,

kemerahan pada wajah, ruam kulit, gangguan

lambung

Sediaan : Tablet 80 mg, kapusl sustained release 240 mg

(e) Nifediplin

Indikasi : Digunakan untuk profilaksis dan terapi angina

pectoris

Kontra indikasi : Zat ini mencegah transpor ion kalsium ke dalam

otot jantung dan otot dinding pembuluh dengan efek

vasodilatasi, sehingga pemasukan oksigen ke

myocard bertambah. Nifedipin mengalami

perombakan di hati menjadi metabolit ini aktif. Dan

75 % pengeluarannya melalui kemih

Efek samping : Udema pada mata kaki. Pada dosis awal yang

terlalu tinggi dapat menyebabkan hipotensi

menyebabkan serangan anginan dan kadang-kadang

infrak

Interaksi obat : Efek hipotensi diperkuat oleh adanya alkohol, anti

hipertensi, antidepresan dan narkotika

Sediaan : Tablet 10 mg, 20 mg, 40 mg : tablet sub lingual 5

mg injeksi 10 mg/10 ml; aerosol 17g

(f) Dopamin

Indikasi : Payah jantung akut, penunjang pada pengobatan

dengan diuretika

Kontra indikasi : Phaechromocytoma, hipertropi ventrikel kiri

Efek samping : Mual, muntah, aritmia

Sediaan : Injeksi

(g) Nitroglyceryl

Indikasi : Mengontrol hipertensi sebelum, selama dan sesudah

operasi, gagal jantung kongestif yang berhubungan

dengan infar myocard; mengontrol hipotensi.

Efek pada penggunaan secara sub lingual sangat

cepat (lebih kurang setelah 1-3 menit)

Kontra indikasi : hipotensi, idiosinkrosi, anemia, hipoksemia arteri

Efek samping : perasaan nyeri di kepala dan tachycardia ringan,

pada dosis yang besar jantung berdebar, pusing,

penglihatan buram lalu menjadi pucat. Jika efek ini

terjadi, maka pasien harus mengeluarkan sisa tablet

dari mulut dan segera berbaring

Interaksi obat : efek hipotensi ditingkatkan oleh alkohol β-blocker

anti hipertensi. Meningkatkan efek anti histamibn,

anti kolinergik

Sediaan : kapusl 5 mg, injeksi 60 mg / 10ml

4. Spesilite :

No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Prosedun

1

2

34

5

67

8

9101112

13

Digoksin

Digoksin

NifedipineDiltlazem

Isosorbid Diratrate

DipyridamolGlycery Trinirate

Nitroglicoryn

Propronolol HCLAtenololVerapamil HCLDopamin

Amilodipin

LanoxinFargoxinLanoxinFargoxinAdalatHerbesser

Cedocard

PersantinGlycery Trinitrate DBLNitracin

InderalBetablokIsoptinCetadopDopacIndopNorvask

0,25 mg/ tablet

0,25 mg/tablet

5 mg, 10 mg, 20 mg30 mg, 60 mg/tablet90mg, 180 mg/kapsul 5 mg, 10mg, 20 mg/tablet25 mg,50mg/tablet50 mg,/10 ml ampul

Tetes : 5mg, 10mg/ 24 jam10 mg, 40 mg,/tablet50 mg, 100mg /tab80 mg/dragee10 mg, 40mg/ml amp40 mg/5 ml ampul20 mg /ml ampul5 mg, 10 mg/tab

Glaxo-Wellcome FahrengeitGlaxo-Wellcome FahrenheitBayerTanaba-Abadi

Darya-Varia

BoehringerTempo ScanPacificPharos/Swarzs

Astra ZenecaKalbe FarmaAbbotEthicaKalbe FarmaPhaprosPfizer

B. Antihipertensi

1. Pendahuluan

Tekanan darah ditentukan oleh 2 faktor, yaitu :

(a) Curah jantung

Ialah hasil kali denyut jantung dan isi sekuncup jantung. Besarnya isi

sekuncup ditentukan oleh kekuatan kotraksi otot jantung dan volume darah

yang kembali ke jantung

(b) Resistensi perifer

Adalah gabungan tekanan otot polos arteri dan viskositas darah. Resistensi

disebabkan oleh berkurangnya elastisitas dinding pembuluh darah akibat

adanya arteriousclerosis yang terjadi karena meningkatkan usia atau karena

pengendapan

Ada 2 macam tekanan darah, yaitu :

(a) Tekanan darah sistolik

Adalah luka dan darah yang terjadi pada saat jantung berkontrak. Tekanan

ini selalu lebih besar dari tekanan diastotik

(c) Tekanan darah diastolik

Adalah tekanan darah yang terjadi pada saat jantung berelaksasi

(mengembang)

Tekanan darah dinyatakan dengan satuan mm Hg, misalnya 150/80 mm

Hg, artinya tekanan darah sistolik 150 dan tekanan darah diastotik 80 mm Hg

Tabel tekanan darah menurut WHO :

Jenis tekanan darah Sistolik Diastolik

Normotensi < 140 < 90

Borderline 140 – 160 90 – 95

Hipertensi > 160 > 95

Dikatakan hipertensi bila ada peningkatan tekanan (lebih besar dari normal) darah

sistolik atau diastolik kronis.

Tekanan darah tubuh diatur oleh Sistem Tenni-Angiotensin-Aldosteron

(RAAS) hormon renin dihasilkan oleh ginjal. Bila aliran darah dalam glomeruli

berkurang, ginjal akan melepaskan renin. Dalam plasma renin bergabung dengan

protein membentuk Angiotensin I yang oleh enzim ACE (Angiotensin Converting

Enzyme) dirubah menjadi Angiotensin II, yang aktif dan bersifat vasokonstriksi

dan menstimulir normon aldosteron yang mempunyai efek retensi air dan garam,

sehingga volume darah bertambah mengakibatkan tekanan darah meningkat.

Disamping RAAS tekanan darah juga dipengaruhi oleh beberapa faktor, anatra

lain :

(a) Volume denyut jantung makin besar volume denyut jantung, tekanan darah

makin tinggi

(b) Elastisitas dinding arteri ; makin kurang elastis, tekanan darah makin tinggi

(c)Neurohormon (adrenalin dan noradrenalin) : lepasnya neurohcomon dirangsang

oleh emosi gelisah stress, takut, marah, telah atau rokok. Nourohormon

bersifat oleh vasokonstriksi perifer sehingga tekanan darah baik

Tekanan darah tinggi bukanlah penyakit, tapi hanya kelainan atau gejala yang

disebabkan oleh penyakit ginjal, penciutan aorta atau tumor pada anak ginjal

(menyebabkan produksi hormon berlebihan), yang mempunyai efek adanya

gangguan pada sistem regulasi tekanan darah. Hipertensi yang tidak diketahui

penyebabnya disebut hipertensi essensi

Hipertensi mengakibatkan resiko besar seperti kerusakan jantung (infark

jantung) pembuluh darah (bila pembuluh darah di otak pecah dapat menyebabkan

infark otak sehingga badan menjadi lumpuh separuh), kerusakan ginjal, selaput

mata dan komplikasi lain. Faktor lain yang menyebabkan hipertensi :

(a) Garam, ion Na+ bersifat retensi air sehingga memperbesar volume darah, juga

memperkuat noradrenalin, dengan demikian memperkuat vasokonstriksi

(b) Asam glisirizat (yang terkandung dalam succus) dapat mempertinggi tekanan

darah pada orang tertentu

(c) Hormon estrogen dalam pil KB bersifat menahan air dan garam, demikian juga

hormon androgen

(d) Stress (ketegangan emosional) akibat pelepasan hormon adrenalin yang

bersifat vasokonstriktif

(e) Kehamilan

Gejala hipertensi

Gejala yang khas tidak ada, penderita kadang-kadang hanya merasa nyeri kepala

pada bagi hari sebelum bangun tidur, tetapi setelah bangun rasa nyeri akan hilang

2. Macam-macam Hipertensi

Berdasarkan etiologi, hipertensi dibagi dua yaitu :

(a) Hipertens essensial atau hipertensi primer, disebut juga

hipertensi idiopatik, yaitu hipertensi yang tidak jelas penyebabnya.

Hipertensi ini merupakan 90% dari kasus hipertensi. Faktor yang

mempengaruhinya antara lain usia, jenis kelamin, merokok, kolesterol berat

badan dan aktifitas renin plasma

(b) Hipertensi sekunder, prevalensi hipertensi ini hanya 6-8

% dari seluruh penderita hipertensi. Disebabkan oleh penyakit, obat dan

lain-lain. Yang disebabkan oleh penyakit ginjal disebut hipertensi renal,

sedangkan yang disebabkan oleh penyakit endokrin disebut hipertensi

endokrin. Sedangkan obat-obat yang dapat menyebabkan hipertensi

misalnya hormon kontrasepsi, hormon kortikosteroid, antai depresan dan

lain-lain

3. Pencegahan

Berhubung gejala khas tidak ada, sedangkan hipertensi beresiko besar,

maka perlu mengenal lebih awal gangguan ini, yaitu dengan mengukur tekanan

darah secara berkala (minimal sekali dalam satu tahun), terutama bagi yang sudah

berusia 45 tahun ke atas.

Beberapa tindakan umum yang perlu dilakukan oleh pasien meskipun hanya

menderita hipertensi ringan antara lain :

(a) Bagi yang obesitas : menurunkan berat badan, sebab dengan menurunkan berat

badan, volume darah juga akan berkurang. Penurunan berat badan 1 kg akan

menurunkan tensi darah lebih kurang 0,5 / 0,7 mm Hg.

(b) Diet garam : maksimum 2 gram perhari. Mengurangi konsumsi lemak

termasuk daging, sebaliknya memperbanyak konsumsi makanan nabati

(c) Tidak merokok, mengurangi minum kopi dan alkohol, sebab nikotin

mempunyai efek vasokonstriksi dan karbondioksida dalam asap rokok

menggangu pernafasan. Kafein dapat menstimulir kontraksi jantung.

Demikian pula alkohol, karena tiap 10 gram alkohol dapat meningkatkan 0,5

mm Hg tekanan darah

(d) Istirahat yang cukup

(e) Olah raga teratur dapat merangsang saraf parasimpatik untuk lebih aktif

sedangkan saraf simpatis yang mempunyai efek vasokonstriksi kurang aktif.

4. Pengobatan

Prinsip pengobatan hipertensi adalah menurunkan tekanan darah, bila

mungkin sampai pada tekanan normal atau pada tekanan yang tidak mengganggu

fungsi ginjal otak dan jantung. Ada dua cara pengobatan hipertensi, yaitu terap

farmakologi dan terapi non farmakologi

Terapi non farmakologi, adalah terapi tanpa menggunakan obat-obatan,

misalnya dengan menurunkan berat badan, diet garam dan sebagainya (lihat

tindakan umum). Sedangkan Terapi farmakologi, ialah cara bertahap (stepped care

: SC), ada empat tahap, yaitu :

(a) Tahap pertama, dengan satu obat diuretika tiazida atau beta bloker dengan

dosis kecil kemudian dosis dinaikkan

(b) Tahap kedua, dengan dua obat : diuretika tiazida dan alfa atau beta bloker

(c) Tahap ketiga dengan tiga obat : diuretika tiazida dan beta bloker dan

vasodilator (biasanya Hidralazin) atau penghambat ACE

(d) Tahap keempat dengan empat obat : diuretika fiazida, beta bloker,

vasodilator dan guanetidin atau penghambat ACE

5. Penggolongan Obat Hipertensi

Tekanan darah ditentukan oleh volume menit jantung dan daya tahan

dinding arteriol, yang dapat dirumuskan sebagai berikut :

Dari rumus diatas tekanan darah dapat diturunkan dengan emngurangi

VIVI atau DTP. Obat-obat hipertensi bekerja atas dasar prinsip tersebut.

Penurunan VM dilakukan dengan blokade reseptor beta jantung dan

dengan mengecilkan volume darah oleh diuretika.

Penurunan DTP diatur oleh faktor yang bekerja melalui susunan saraf

sentral maupun perifer. Sedangkan zat-zat vasodilatasi bekerja langsung terhadap

perifer diluar sistem adrenergik. Menurut zat khasiat farmakologinya, anti

hipertensi dibagi 6 :

TD = VW x DTPTD = tekanan darahVM = volume menit jantungDTP = daya tahan perifer

a. Zat-zat penekan SSP, misalnya reserpin

b. Zat-zat penekan sistem adrenergik perifer, misalnya Propanolo

c. Zat-zat diluresis, lebih praktis bila diberikan dalam bentuk long acting atau

dosis tunggal, misalnya klortalidon

d. Zat-zat vasodilator, misalnya Hidralazin

e. Zat-zat antagonis kalsium, misalnya Nifedipine

f. Zat-zat ACE bloker dan Angiotensin ॥ antagonis, misalnya Losartan K dan

Captopril

6. Penggunaan

Kebanyakan obat hipertensi bekerja lambat, efeknya baru terlihat setelah

beberapa hari, sedangkan efek maksimal setelah beberapa minggu, obat-obat

dengan plasma t ½ antara 2-5 jam efek hipotensinya dapat bertahan sampai 20

jam, misalnya Reserpin, Metildipa, Hidralazin, Propanolol dan Metoprotol.

Kombinasi antara obat-obat tersebut menghasilkan potensial, dengan demikian

dosis dapat diturunkan dan efek samping lebih ringan. Obat-obat dengan titik

kerja sama (termasuk dalam satu kelompk) jika dikombinasikan tidak

menghasilkan potensiasi

7. Efek Samping

Semua obat hipertensi menimbulkan efek samping seperti hidung

tersumbat (karena vasodilator mukosa), mulut kering, rasa letih dan lesu,

gangguan lambung-usus (mual, diare), gangguan penglihatan dan bradycardia

(terkecuali Hidralazin yang justru menyebabkan badhycardia)

Waktu minum obat sebaiknya pada pagi hari setelah makan, sebab tekanan

darah paling tinggi pada pagi hari. Dosisi pemberian obat maupun penghentian

sebaiknya secara berangsur ini untuk menghindari penurunan dan kenaikan drastis

8. Obat-obat Tersendiri :

(a) Labetolot

Indikasi : Hipertensi sedang sampai berat

Kerjanya : Merupakan derivat Salbutamol dengan kerja

yang cepat setelah 2-4 jam. Efek menguat

dengan meningkatnya dosis. Obat ini dapat

diberikan pada wanita hamil

Efek samping : Hidung tersumbat, gangguan gastrointenstinal,

letih, lemah, kejang dan hipotensi ortistatik

(b) Klonidina

Indikasi : Semua bentuk hipertensi

Kontra indikasi : Sick-sinus syndroma

Mekanisme : Merupakan turunan imadazol yang kerjanya kuat

berdasarkan efek adrenolitik sentral. Dalam

dosis kercil bersifat vasokontrtriksi perifer

Sediaan : Injeksi 0,15 mg/ml

(c) Metildopa

Indikasi : Hipertensi ringan sampai sedang

Mekanisme kerja : Bekerja kuat pada SSP dengan stimulasi reseptor

pusat vasomotor, sehingga menekan saraf

adrenergik perifer

Kontra indikasi : Hepatitis, sirosis hati

Efek samping : -

Interaksi obat : Sering dikombinasi dengan diuratik

Sediaan : Tablet salut selaput 250 mg

(d) Hidralazin

Indikasi : Semua tingkatan hipertensi

Mekanisme kerja : Mempunyai efek vasodilatasi langsung terhadap

dinding arteri

Kontra indikasi : Hipotensi

Efek samping : Gangguan lambung-usus, nyeri kepala dan

tachycardia pada penggunaan dosis tinggi yang

lama berakibat borok kulit dan habituasi

Sediaan : Tablet

(e) Reserpin

Adalah salah satu alkaloida dari Rauwolfia serpentina

Indikasi : Hipertensi ringan dan sedang

Mekanisme kerja : Efek supresi yang tidak begitu kuat terhadap

SPP. Plasma ½ pendek, yaitu ¼ sampai 3 jam,

tetapi efek hipotensi bertahan sampai 36 jam,

sebab dapat terakumulasi

Efek samping : Depresi psikis dan hipotensi ortostatik, pada

permulaan pengobatan timbul gangguan

lambung, lelah, mengantuk dan hidung

tersumbat

Interkasi obat : Gagal ginjal dan hati, hipokalsemia

Sediaan : Tablet 0,1 mg

9. Spesialite

No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Produsen

1

2

345

6

7

89

10

11

1213

Kaptopril

Klonidin

MetildopaLabetololAtenolol

Atenolol HCL +KlortalidonReserpin + hidralazinPrazosin HCLReserpin

Propranolol

Atenolol + NifedipinLosartan KAmipril

Capoten

Catapres

DopametTrandateBetablokInternololTenoretic

Ser-ap-es

MinipressSerpasilResapinFarmadralInderalNif-ten

AngiotenTriatec

Tablet 12,5mg, 25mg, 50mgInjeksi 0,15 mg/ml;Tablet 0,075mg, 0,15 mgTablet 250 mgTablet 50 mg, 100mgTablet 50 mg, 100 mg

Tiap tablet atenolol 50mg, klortalidon 25mgTiap tablet : reserpin 0,1 mg hidralazin HCL 25 mgTablet 1mg, 2mgTablet 0,25 mg, 01mg

Tablet 10mg

Atenolol 50 mg + Nifedipin 20 mg50 mg/tab2,5mg, 2,5mg, 5mg, 10mg/tab

Bristol Myers

Boehringer

AlpharmaGlaxo WellcomeKalbe Farma InterbetAstra Zenecca

Novartis

PfizerNovartisSohoFahrenheitAstra ZeneccaAstra Zeneca

Kalbe FarmaSonofi Aventis

C. Vasodilator

Pendahuluan

Arterosklerocsis adalah gangguan arteri yang paling sering terjadi di mana

pembuluh arteri menyempit dan hilang kelenturannya. Penyempitan ini

menimbulkan iskemia, yaitu keadaan kekurangan darah dalam jaringan yang

pada:

1. Jantung, terjadi angina pectoris

2. Otak, terjadi kemunduran intelegensia atau dementia. Gejalan ini

menyertai proses menua dan meningkat antara usia 65-80 tahun, lebih dari

50 % adalah penyakit Alzheimer, luge ditemukan insufisiensi cerebral

dengan gejala lemah ingatan jangka pendek, vertigo kuping berdengung

(tinitus), jari-jari dingin dan depresi, gejala ini mirip dengan gejala

penyakit Alzheimer, yaitu apatis, hilang inisiatip, konsentrasi lemah,

kelambatan berpikir dan bergerak yang tidak dapat disembuhkan, kaku

otot, terhalangnya sirkulasi darah dan hipoksia oto kaki, akibat

penyempitan arteri setempat menimbulkan penyakit :

a) Claudication intermittens (CI), gejalanya jalan pincang secara

berkala disertai nyeri, kejang otot pada pangkal paha, betis atau kaki,

umumnya pada lansia diatas 50 tahun

b) Penyakit Burger, gejalanya sama dengan CI, penyebabnya radang

kronis pada arteri disertai pembentukan trombus

c) Sindroma Raynaurd, gejalanya jari tangan atau kaki menjadi buru

karena serangan kejang pembuluh, penyebab udara dingin atau emosi

Penggolongan Vasodilator

1. α-Bloker : bekerja dengan jalan merintangi reseptor alpha-blockers sehingga

memperlemah daya vasokonstriksi noradrenalin terhadap arteril contoh

Prazosin, Buflomedil, Kodergokrin

2. β-adrenergika : bekerja dengan jalan kerja menstimulasi reseptor Bala

adrenergik di arteiole dengan efek vasodilator di brochia dan oto, Contoh :

Isoxuprin

3. Antogonis Calsium : bekerja dengan jalan memblok saluran Calsium di sel

otot jantung dan otot polos pembuluh sehingga menghindarkan kontraksi

dengan efek vasodilatasi di arteriole, Contoh : Nipedipine, Nimodipin,

Bensiklan, Flunarizin, Sinarizin.

4. Derivat nikotirat : bekerja dengan jalan mendilatasi pembuluh kulit muka,

leher, dan oto lengan sedangkan penyaluran darah ke bagian bawah tubuh

justru berkurang sehingga zat ini kurang berguna pada gangguan sirkulasi

di betis atau kaki dan lebih efektif pada kulit, Contoh : nikotinil alkohol,

inositol nikotinat, tokoferol nikotinal

5. Obat-obat lain

Contoh : Ilopros, pentoksifilin, ekstrak Ginkgo Biloba

Faktor resiko bagi gangguan pembuluh perifer tersebut adalah :

1. merokok

2. diabetes

3. kolesterol tinggi

4. hipertensi yang juga memperburuk keluhan yang sudah ada

Semua vasodilator menimbulkan beberapa efek samping yang bertalian

dengan vasodilatasi yakni :

* turunnya tekanan darah (hipotensi) dengan pusing dan nyeri kepala

berdenyut-denyut

* tachyardia reflektoris (frekuensi jantung naik akibat aksi balasan), dengan

gejala debar jantung, perasaan panas pada muka (flushing) dan gatal-gatal

* gangguan lambung usus : seperti mual dan muntah-muntah

Guna mengurangi efek yang tidak diinginkan ini vasodilator sebaiknya

diminum pada waktu sesudah makan.

Pemakaian obat-obat vasodilator perifer belum tersedia data mengenai

keamananya bagi janin, maka sebaiknya jangan digunakan pada wanita hmil.

Pengecualian Isoxsuprin yang juga dapat diminum selama laktasi Antagonis

Calsium dan derivat nikotinat dapat mencapai air susus

Catatan : Obat-obat vasodilator juga dapat memperbaiki kekentalan darah dengan

mencegah pembekuan entriosit dan memperbaiki bentuk eritosit agar dapat

memasuki kapiler kecil, misalnya Buflomedil, isoxuprin, benziklan, siklandekat,

dan pentoksifilin

Spesialite :

No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Prosedun

1

2

3

4

5

6

Buflomedil

Pentoxyfilin

Isoxuprin

Kodergokrin

Tocopherol Nikotinat

Ekstrak Gingko Biloba

Lofty

Trental

Duvadilan

Hydergin

Enico

Tebokan

150 mg/tablet

400 mg/tablet

100 mg/5 ml injeksi

20 mg/tablet

5 mg/ml injeksi

1 mg, 4,5 mg/tablet

0,3 mg/ml injeksi

100 mg/kapsul

Abbott

Aventis

Solvay, Kimia

Farma

Novartis

Eisai

Phapros

D. Diuretika

Diuretika adalah zat-zat yang dapat memperbanyak pengeluaran urine

(diurisis) akibat pengaruh langsung terhadap ginjal. Zat-zat lain yang meskipun

juga menyebabkan diuresis tetapi tidak mempengaruhi ginjal secara langsung,

adalah :

a. Obat-obat yang memperkuat kontraksi jantung, misalnya Digitalis, Teofilin, dll

b. Zat-zat yang memperbesar volume darah, seperti Plasma, Dextran

c. Zat yang merintangi sekretasi hormon anti diuretik, misalnya air, alkohol, dan

larutan-larutan hipotonik

Fungsi utama ginjal adalah memelihara kemurnian darah dengan jalan

mengeluarkan semua zat asing dan sisa metabolisme dalam darah. Disamping itu

berperan juga memelihara homeostatis, yaitu keseimbangan dinamis antara cairan

intra dan ekstra sel serta memelihara volume total dan susunan cairan ekstra sel.

Proses diaresis dimulai dengan proses filtrasi yang terjadi di glomeruli,

yang hasilnya berupa ultra filtrat (mengandung air dan elektrolit), ditampung pada

kapsul Bowman yang terdapat disekeliling glomeruli. Kemudian disalurkan ke

kandung kemih dengan melintasi saluran-saluran seperti tubuli proksimal,

lengkung Henle, tubuli distal dan saluran pengumpul (ductus colligens). Pada tiap

saluran yang dilewati, terjadi reabsorpsi zat tertentu.

1. Mekanisme Kerja

Kebanyakan diuretika bekerja dengan mengurangi reabsorpsi ion-ion Na

sehingga pengeluarannya bersama air diperbanyak. Obat ini bekerja khusus

terhadap tubuli ginjal pada tempat yang berlainan, yaitu :

(a) Pada tubuli proksimal, disi 70% ultra filtrat diserap kembali (Glukosa, Ureum,

ion Na+ dan CI). Filtrat tidak berubah dan tetap isotonik terhadap plasma.

Diuretik osmotik (Manitol, Sorbitol, Gliserol) juga bekerja di tempat ini

dengan mengurangi reabsorpsi ion Na+ dan CI

(b) Pada lengkungan Henle (Nenle’s loop) disini 20% ion CL diangkut secara

aktif ke dalam sel tubuli dan disusul secara pasif oleh ion Na+, tetapi tanpa air,

sehingga filtrat menjadi hipotonik terhadap plasma, Diuretika lengkungan

(diuretika kuat seperti Furosemida, Bumetamida, Asam Etakrinat) bekerja di

sini dengan merintangi transpor CI

(c) Pada tubuli distal bagian depan ujung Henle’s loop dalam cortex disini ion

Na+ diserap kembali secara aktif tanpa penarikan air, sehingga filtrat menjadi

lebih cair dan lebih hipotonik. Saluretika (zat-zat Thiazida, Klortalidon,

Mefruzida dan Klopamida) bekerja disini dengan merintangi reabsorpsi ion

Na+ dan CL

(d) Pada tubuli distal bagian belakang disini ion Na+ diserap kebali secara aktif,

dan terjadi pertukaran dengan ion K+, H+ dan NH4+. Proses ini dikendalikan

oleh hormon anak ginjal aldosteron. Zat-zat penghemat kalium

(Spironolakton, Triamteren dan Amilorida) bekerja di sini dengan mengurangi

pertukaran ion K+ dengan ion Na+ dengan demikian terjadi retensi kalium

(antagonis aldosteron) Reabsorpsi air terutama berlangsung di saluran

pengumpul (ductus colligents) dan disini bekerja hormon anti diuterik

(vasopresin)

2. Penggolongan

Diuretika dapat dibagi atas dua golongan yaitu :

(a) Diuretika dengan kerja umum

Berdasarkan daya diuretiknya, diuretik kerja umum dapat dibagi 3 golongan :

* Berdaya kerja kuat (diuretika lengkungan), misalnya Furosemida,

Bumetanida dan Asam Etakrinat. Diuretika ini bekerja cepat tetapi singkat,

hanya 4-6 jam. Lebih kurang 20% dari jumlah ion Na+ dalam filtrat

diekskresi. Digunakan dalam keadaan akut, misalnya pada udema otak

atau paru-paru

* Berdaya kerja sedang (saluretika), misalnya Hidroklorothiazida,

Klortalidon, Klopamida, Indapamida, Mengekskresi 5% - 10% ion Na+

dalam tubuli distall bagian depan. Digunakan pada terapi pemeliharaan

hipertensi atau bermacam-macam udema

* Berdaya kerja lemah (diuretika hemat kalium), misalnya Spironolakton,

Amilorida dan Traimteren. Hanya sedikit mengekresi ion Na+ (kurang dari

5%) pada tubuli distal bagian atas.

(b) Diuretika dengan kerja khusus

Dibagi 2 kelompok, yaitu :

* Diuretika osmotika, misalnya Manitol, Sorbitol, Gliserol dan Ureum,

Reabsorpsinya bersifat non elektrolit dan tidak lengkap dengan demikian

tekanan osmotik ultra filtrat dipertinggi dan kadar Na menurun dalam

cairan tubuh

Kejelekan diuretika ini adalah :

Ureum : daya kerja lemah, rasa tidak enak, menyebabkan gangguan usus

Manitol dan Sorbitol, hanya dapat digunakan secara parenteral (i.v) dan

dapat menyebabkan uderma paru-oaru

Penggunaan kelompok diuretika ini sudah terdesak oleh Furosemida

* Perintang karbo-anhidrase, misalnya Asetazolamida dan Diklofenamida,

bekerja dengan merintangi enzim karbo-anhidrase di sel-sel tubuli,

sehingga ion-ion HCO3, Na+ dan K+ dieksresi bersama air. Penggunaan

sekarang hanya pada glaukoma, untuk mengurangi produksi cairan dalam

mata

3. Penggunaan

Diuretika digunakan pada keadaan dimana dikehendaki pengeluaran urine

lebih banyak, terutama pada :

(a) Udema

Yaitu suatu keadaan kelebihan air dijaringan misalnya pada dekompensris

jantung setelah infark, dimana sirkulasi darah tidak berlangsung sempurna lagi

dan air tertimbun di paru-paru, atau pada ascites (busung perut) dimana air

tertimbun di dalam rongga perut; atau pada penyakit-penyakit ginjal

(b) Hipertensi

Untuk mengurangi volume darah agar tekanan menurun. Diuretika

mempunyai sifat memperkuat obat-obat hipertensi sehingga sering

dikombinasi dengan obat-obat tersebut

(c) Diabetes inspidus

Produksi air kemih berlebihan, dalam hal ini diuretika justru mengurangi

polluca

(d) Batu ginjal

Untuk membantu mengeluarkan endapan kristal dari ginjal dan saluran kemih

4. Efek Samping

Efek samping yang sering timbul adalah :

(a) Hipokalemia, yaitu kekurangan kalium dalam darah. Disebabkan oleh

diuretika yang bekerja pada tubuli distal bagian depan memperbesar eksksresi

ion K+ dan H+ yang ditukar dengan in Na+

(b) Hiperurikemia, disebabkan oleh adanya saingan antara diuretika dengan asam

urat pada transportasi ditubuli. Dapat dicegah dengan pemberian Allourinol

dan Probenesid

(c) hiperlipidemika, yaitu meningginya kadar kolesterol dan trigliserida

disebabkan karena menurunnya kadar HDL terutama oleh Klortalidon.

Kecuali Indapamin tidak mempengaruhi lipida

(d) Hiponatremia dan alkosis, terutama oleh diuretika kuat sehingga kadar Na+

dalam plasma menurun drastis. Disamping itu juga meningkatkan ekskresi

asam, sehingga terjadi alkolosis. Gejalanya : gelisah, kejang otot, haus, letargi

(selalu mengantuk dan kolaps). Berkurang ion Na+ dan K+ dapat

menyebabkan hipotensi. Furosemida dan Asam Elakrinat dapat pula

menyebabkan alkalosis, karena banyaknya pengeluaran ion Cl

(e) Gangguan lain, pada lambung, usus, mual, muntah, diare, rasa letih, nyeri

kepala, dan pusing

5. Obat Tersendiri

(a) Amilorida

Indikasi : Udema dan hipertensi apabila hipokalemia sulit

dihindarikan dengan kalium tambahan

Mekanisme kerja : Turunan Triamterene ini bekerja lambat (setelah 6

jam) efeknya bertahan selama 24 jam

Kontra indikasi : Gagal ginjal kronik dan akut, anuria, hiperkalemia

anak-anak, pasien yang sedang diobati dengan

diuretika hemat kalium

Efek samping : Fotosensibilisasi, impotensi (jarang terjadi)

Sediaan : Tablet 50 mg (Lorinid)

(b) Furosemida

Indikasi : Efektif pada udema otak dan paru-paru yang akut

insufisiensi ginjal dan hipertensi, keracunan

barbiturat (diuresis paksa)

Mekanisme kerja : Merupakandiuretika kuat, bekerja pada Henle’s

loop. Efek per oral cepat (1/2 – 1 jam), bertahan

selama 4-6 jam

Kontra indikasi : Anuria, nefritis akut

Efek samping : Gangguan saluran cerna (mual dan mulut kering),

pada injeksi i.v yang terlalu cepat dapat terjadi

ketulian (jarang terjadi), hipotensi

Sediaan : Injeksi, tablet

(c) Hidroklotiazida

Sering dipakai dalam kombinasi dengan anti hipertensi yang berhubungan

dengan berkurangnya bolume plasma dan penurunan daya tahan dinding

pembuluh. Tititk kerja pada tubli distal bagian depan. Efek setelah 1 jam,

bertahan selama 12-18 jam

(d) Glukosa

Diuretika terhadap udema otak dan paru-paru

(e) Asam Etakrinat

Indikasi : Efektif pada udema otak dan paru-paru yang akut

Digunakan juga pada insufisiensi ginjal dan

hipertensi

Mekanisme kerja : Merupakan diuretika kuat, bekerja pada Henle’s

loop. Efek per oral cepat (1/2 – 1 jam), bertahan

selama 6-8 jam

Kontra indikasi : Tidak boleh diberikan pada anak-anak dibawah 2

tahun dan pada wanita hamil/menyusui

Efek samping : Gangguan lambung

(f) Klortalidon

Indikasi : Udema yang disebabkan gangguan fungsi hati,

ginjal jantung. Sering juga dipakai dalam

kombinasi dengan anti hipertensi yang

berhubungan dengan berkurangnya volume

plasma dan penurunan data tahan dinding

pembuluh

Mekanisme kerja : Titik kerja pada tubuli distal bagian depan. Efek

setelah 2 jam, bertahan selama 24-48 jam.

Kontra indikasi : Insufiensi ginjal, aterosklerosis koroner atau otak.

Hati-hati pada penderita diabetes meylitus

Efek samping :

Sediaan : Tablet

(g) Spironolakton

Indikasi : Daya diuresisnya lemah, karena itu digunakan

sebagai kombinasi bersama diuretik umum.

Penggunaannya pada hipertensi essensial, udema

pada payah jantung kongestif

Mekanisme kerja : Merupakan penghambat aldosteron, mulai kerja

lambat (sesudah 2-4 jam), efek bertahan selama

beberapa hari setelah pemberian dihentikan.

Termasuk diuretika hema kalium

Kontra indikasi : Hiperkalemia, gagal ginjal parah

Efek samping : Berupa umum, pada penggunaan yang lama dapat

menimbulkan impotensi (pada pria) dan nyeri

payudara dan gangguan haid (pada wanita)

Sediaan : Tablet

(h) Triamterene

Kerjanya mirip spironolakton, menghambat pertukaran ion Na+, K+ dan

H+ dalam tubuli distal. Efeknya setelah 2-4 jam, bertahan selama 8 jam

(i) Asetazolamida

Indikasi : Jarang digunakan sebagai diuretika. Hanya

digunakan untuk mengurangi sekresi cairan dalam

mata untuk menurunkan tekanan intra okuler

(pada kasus glaukoma)

Mekanisme kerja : Kerjanya sebagai perintang enzim karbo-

anhidrase, ekskresi ion Na+, K+ dan bikarbonat

bertambah

Kontra indikasi : Disfungsi ginjal dan tidak dianjurkan

penggunaannya pada wanita hamil

Efek samping : -

Sediaan : Tablet

(j) Kaptopril

Indikasi : Hipertensi, gagal jantung

Kontra indikasi : Tidak dianjurkan penggunaanya pada wanita hamil

karena dapat berakibat kelainan pada fetus

Efek samping : Ruam kulit, pruritus, fotosensitif, sakit kepala,

pusing, mual, insomnia

Sediaan : Tablet

6. Spesilite


1 Spironolakton SpirolactonLetonal

Tablet 25 mgTablet 25 mg, 100 mg

PhaprosOtto

2 Hidroklortiazida TenazideCapozide

Tablet 25 mgTabelt 12,5 mg

CombipharBristol M

3 Klortalidon Hygroton Tabelt 50 mg Novartis4 Furosemida Furosemida

LasixImpugan

Tablet 40 mg Kimia FarmaEventisDumex

5 Asetazolamina Diamox Lederle

6 Kaptopril CapotenVapril

Tablet 12,5 mg, 25 mg, 50 mgTablet,5 mg, 50 mg

Bristol MPhapros

7 Alenolol + Klortalidon

Tenoret Atenolol 100 mg danKlotalidon 25 mg

Astra Zeneca

8 Manitol Manito Infus 1 lt Otsuka

E. Hematinika

1. Pendahuluan

Hematinika atau obat-obat pembentuk darah yaitu obat-obat yang khusus

digunakan untuk merangsang atau memperbaiki proses pembentukan sel darah

merah (eryhropoesis).

Sel darah merah dibentuk dalam sumsum tulang yang pipih. Untuk itu

dibutuhkan zat besi, vitamin B12 dan asam folat. Zat besi untuk membentuk

hemoglobin, vitamin B12 dan asam folat untuk membentuk sel darah merah. Zat

tersebut diperoleh dari makanan dan ditimbun dalam jaringan, terutama hati dan

sumsum tulang. Vitamin B12 dapat disintesa dalam usus besar dalam bakteri

tetapi tidak dapat untuk memenuhi kebutuhan tubuh, sebab vitamin ini terikat

dengan protein dan penyerapannya berlangsung dalam ileum.

Anemia adalah keadaan dimana kadar Hb dan atau eritrosit berkurang.

Orang dikatakan menderita anemi bila kadar Hp kurang dari 8 mmol/liter pada

pria atau 7 mmol/liter pada wanita.

(a) Anemi ferriprive

Disebabkan oleh kekurangan zat besi, dengan tanda-tanda kadar Hp dibawah

normal (hypochrom), eritrosit lebih kecil (microcyter). Anemi ini sering

disebut anemi hypochrom, anemi microcyter atau anemi sekunder

(b) Anemi megaloblaster

Disebabkan oleh kekurangan vitamin B12 atau asam folat, dengan tanda-tanda

sel darah merah membesar (macrocyter) dengan kadar Hp normal atau lebih

tinggi (hyperchrom) disebut juga anemi primer. Dalam keadaan yang lebih

berat disebut anemi pernisiosa

(c) Anemia Permiciosa

Anemia yang disebabkan kerusakan lambung sehingga tidak terbentuk faktor

intrinsik yaitu faktor yang diperlukan untuk absorbsi vitamin B12 (=ikatan

glukoprotein dari lambung dan vitamin B12)

Anemia lainnya

Merupakan bentuk anemia serius yang tidak ada hubungannya dengan

kekurangan zat besi atau vitamin. Termasuk kedalam golongan ini adalah :

Anemia aplastis, yaitu eritrosit atau unsur darah lainnya tidak terbentuk.

Penyebabnya antara lain karena faktor keturunan (disebut juga anemia

aplastic primer atau congenital); rusaknya sumsum tulang akibat efek

samping obat seperti kloramfenikol, karbimazol, sitostatika (disebut juga

anemia aplastis sekunder)

Anemia haemolitis, yaitu eritrosit dirusak, Hb dilarutkan dalam serum dari

diekskresikan lewat urin, misalnya pada malaria tropika

2. Pengobatan

Berhubung anemia hanya merupakan gejala, maka sebelum melakukan

pengobatan perlu ditentukan lebih dahulu jenis anemi dengan menentukan kadar

zat besi, vitamin B12 dan asam folat dalam darah, agar dapat diberikan terapi

yang tepat.

Anemia ferriprive dapat dihilangkan dengan pemberian preparat zat besi,

sedangkan penyebabnya mungkin tetap ada misalnya tumor atau borok lambung

yang juga harus diobati, sebab bila hanya memberi preparat zat besi tanpa

mengobati penyebabnya, anemi tidak akan dapat diatasi. Dalam hal ini pemberian

vitamin B12 asam folat tidak berguna bahkan dapat merugikan, karena

menyulitkan diagnosa anemi primer berhubung megaloblaster lenyap dari

sumsum tulang. Pada anemi pernisiaso asam folat tidak dapat diberikan.

3. Zat-zat anti anemi

(a) Asam folat

Sumbernya sayuran berwarna hijau, hati, ragi, buah-buahan. Dalam

makanan tersebut asam folat terdapat dalam senyawa konjungasi

(poliglutamal). Senyawa ini dalam hati akan diuraikan oleh enzim dan

direduksi menjadi zat aktifnya (letrahidro folisacid). Zat ini untuk sintesa

DNA dam RNA serta pembelahan sel.

(b) Zat besi (Fe)

Dalam makanan, zat besi terikat sebagai ferri komples, tetapi dalam

lambung diubah menjadi ferro klorida. Resorpsi hanya berlangsung dalam

duodenum, dalam lingkungan asam netral garam ferro lebih mudah larut.

Setelah diserap dalam darah, maka akan bergabung dalam protein menjadi

ferritin yang disimpan sebagai cadangan, sebagian diangkut ke sumsum

tulang, hati dan sel-sel lain untuk sintesa hemoglobin dan enzim zat besi

(metalo enzim). Kebutuhan zat besi sehari 1-2 mg.

Gejala kekurangan zat besi seperti anemi hipekrom, yaitu pucat, letih

dan lesu, jari-jari dingin, jantung berdebar, nyeri lidah, kuku dan kulit keriput.

Defisiensi ini dapat diobati dengan pemberian garam-garam ferro per-oral,

misalnya ferro fumarat, ferro sulfat, ferro klorida, dan lainnya. Pemberian

parenterel hanya bila ada kelainan lambung (perdarahan) atau ranagsangan

yang hebat. Lagipula ada bahaya over dosis, sedangkan peroral tidak akan

terjadi over dosis sebab ada rintangan kontrol usus, kecuali pada anak-anak

dimana kontrol usus belum sempurna

(c) Vitamin B12 (Cyanocobalamin)

Sumber vitamin ini adalah makanan dari hewani : hati daging, telur,

susu dalam bentuk ikatan dengan protein. Kebutuhan orang sehari 2-5 mog.

Dalam lambung vitamin B12 dilepas dari ikatan kompleksnya dengan

protein oleh HCL yang segera diikat oleh glukoprotein yang disebut instrinsik

faktor (Castle 1929) yang dihasilkan oleh mukosa lambung bagian dasar.

Dengan pengikatan ini zat tersebut baru dapat diserap oleh reseptor spesifik di

usus halus (ileum). Setelah diserap vitamin B12 diangkut dan ditimbun dalam

hati yang secara bertahap dilepas sesuai kebutuhan tubuh.

Defisiensi vitamin B12 dengan gejala-gejala megaloblaster, nyeri lidah

degenerasi otak, sumsum tulang dan depresi psikis. Pengobatan terutama

dengan injeksi oral vitamin B12 dengan kombinasi instrinsic faktor (serbuk

pylorus)

Obat-obat Anti Anemia (hematinika)


1 Ferosi sulfas + Asam Folat

Ferolat Tiap tablet : Fe Sulfat eksikatus 200 mg, asam folat 0,25 mg

Indofarma

2 Cynakobalamin Vitamin B12 50 mg/tabelt500 g / 5ml ampul1000 g/ml vial

IPIKimia FarmaSoho

3 Fe fumarat + Vit V + Vit B dan lain-lain

Ferofort

Hemafort

Per KapsulFerro Fumarate + Vit C + Folic Acid + Vit B1 + Vit. B2 + Vit B6 + Vit B 12 + Niacinamide + Ca Panthothenat + Lysin + Dioctyl Na Sulfasuccinate Per

Kalbe Faram

tablet salut gula : Ferro Fumarate + Vit C + Folic Acid + Vit B12 + Mn Sulfate + CuSO4 + Soebitol + Intrinsik Faktor

Phapors

4 Fe Sulfat + Asam Folat + Vit C + Vit B

Iberet-500

Vitral

Per tabelt Salu Selaput Fe-Sulfat + Vit B1 + Vit B2 + Vit B6 + Vit B12 + Na Ascorbate + Nlacinamide + Ca Pantho – thenat Fe-Sulfat + Vit A + Vit B1 + Vit B2 + Vit B6 + Vit B12 + Vit C + Vit D2 + Vit E + Vit K3 + Nicotin-amide + Ca Panthothenat + Folic Acid_ inositol + Cholin + Dicalcium Phos + phate + Mg + Cu + F + I + Mn + Mo +Se + Zn

Abbot

Darya-varia

5 Fe Gluconat + As Folat + Vit C + Nicotinamida + Vit B1, B2, B5 B12

Livron B-Plex Per Tablet Salut Gula : Fe-Gluconate + CuSo4 + Vit C + Folic Acid + Ca Panthothenat + Vit B1 + Vit B2 + Vit B6 + Vit B12 + Nicotinamide + Dried Liver

Phapros

6 Fe Gluconat + Vit C + Asam Folat

Sangobion Per KapsulFe-Gluconate + CuSo4 + Mn Sulfate + Vit C + Folic Acid + Vit B 12 + Sorbitol

Merok

F. Hemostatikan dan Oksitosikum

Hemostatika

Hemostatika adalah zat atau obat yang digunakan untuk menghentikan

pendarahan dan diperlukan untuk mengatasi pendarahan

Proses pembekuan darah membutuhkan 13 faktor, contoh vitamin K,

Kasium, fibrinogen dan lain-lain. Perdarahan dapat disebaban oleh defisiensi salah

satu faktor pembekuan darah dan dapat pula akibat defisiensi banyak faktor yang

mungkin sulit untuk didiagnosis dan diobati. Hemostatik dibagi dua, yaitu

hemostatik lokal dan hemostatik sistemik.

1. Hemosta’il Lokal

Yang termasuk golongan ini dapat dibagi lagi menjadi beberapa kelompok

berdasarkan mekanisme hemostatiknya

(a) Absorbable haemostatic

Obat golongan ini menghentikan perdarahan dengan pembentukan

suatu bekuan buatan atau memberikan jaringan yang mempermudah

pembekuan. Termasuk golongan ini spons gelatih dan selulosa oksida

(oksisel)

(b) Adstringen

Zat ini bekerja dengan mengendapkan protein darah sehingga

perdarahan dapat dihentikan serta menciulkan pembuluh darah. Contoh

: Ferri Klorida, Nitras argenti dan asam tanat

(c) Koagulan

Dapat menimbulkan hemostasis dengan dua cara, yaitu dengan

mempercepat perubahan protrombin menjadi trombin dan secara

langsung menggumpalkan fibrinogan

(d) Vasokonstriktor

Dapat digunakan untuk menghentikan perdarahan kapiler dan cara

pakainya dengan mengoleskan kapas yang telah dibasahi dengan obat

ini pada permukaan luka. Contoh : Epinefrin,, Norepinefrin dan

Vasoprin

2. Hemostatik Sistemik

Dengan memberikan transfusi darah, seringkali perdarahan dapat

dihentikan segera. Hal ini terjadi karena penderita mendapatkan semua

faktor pembekuaan darah yang terdapat dalam darah transfusi. Keuntungan

lainnya ialah perbaikan volume sirkulasi. Perdarahan yang disebabkan

oleh defisiensi faktor pembekuan darah tertentu dapat diatasi dengan

menggantikan/memberikan faktor pembekuan yang kurang tersebut.

farmakologi kita semuaaa.doc

Documents

Transcript of farmakologi kita semuaaa.doc