Farmakologi Resume

download Farmakologi Resume

of 22

  • date post

    16-Jul-2015
  • Category

    Documents

  • view

    269
  • download

    11

Embed Size (px)

Transcript of Farmakologi Resume

Nama Cinthya

:

Sindy

Elfas

NPM : 260110080129

Pengertian ObatObat didefinisikan sebagai senyawa yang digunakan untuk mencegah, mengobati, mendagnosis penyakit/ganggguan, atau menimbulkan suatu kondisi tertentu, misalnya membuat seseorang infertil, atau melumpuhkan otot rangka selama pembedahan (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 1). Menurut PerMenKes 917/Menkes/Per/x/1993, obat (jadi) adalah sediaan atau paduan-paduan yang siap digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki secara fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka penetapan diagnosa, pencegahan, dan penyembuhan, kontrasepsi. Farmakologi terutama terfokus pada 2 sub-disiplin, yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik. Farmakokinetik ialah apa yang dialami obat yang diberikan pada suatu makhluk hidup, yaitu absorpsi,distribusi, metabolisme dan ekskresi (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 1). pemulihan, peningkatan kesehatan

1. FarmakokinetikFarmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses yaitu : Absorpsi,Distribusi,Metabolisme,Ekskresi (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 1).

1. Absorpsi Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah atau ke dalam sistem pembuluh limfe. Dari aliran darah atau pembuluh limfe terjadi distribusi obat ke dalam organisme keseluruhan. Karena obat , baru dapat berkhasiat apabila berhasil mencapai konsentrasi yang sesuai pada tempat kerjanya maka suatu absorpsi yang cukup merupakan syarat untuk suatu efek terapeutik, sejauh ibat tidak digunakan secara intravasal atau tidak langsung dipakai pada tempat kerjanya (E. Mutschler, 1999, hal 9).

Mekanisme absorpsi (E. Mutschler, 1999, hal 9): a. Difusi (pasif murni) Pada difusi pasif transpor senyawa berbanding langsung dengan membran, landaian konsentrasi, distribusi luas permukaan yang koefisien senyawa

bersangkutan serta koefisien difusi dan berbanding terbalik dengan tebal membran. Difusi pengambilan bahan ke dalam organisme terjadi terutama melalui matriks lipid. Karena itu, kelarutan senyawa yang diabsorpsi dalam lemak memegang peranan yang menonjol. b. Difusi terfasilitasi Pada difusi melalui pembawa (terfasilitasi), molekul hidrofil misalnya fruktosa, berikatan dengan suatu pembawa (carrier) yang merupakan protein membran

khusus. dapat

Pembawa bergerak

dan bebas

kmpleks dalam

pembawa-substrat membran, dengan

demikian penetrasi zat yang ditranspor melalui mem bran sel lipofil ke dalam bagian dalam sel dipermudah. c. Transpor aktif Pada transpor aktif, suatu senyawa harus ditranspor melawan gradien konsentrasi dalam arti suatu transpor daki gunung melalui membran. Proses yang membutuhkan energi dapat dihambat secara kompetitif oleh senyawa dengan struktur kimia yang mirip dan secara tak kompetitif oleh racun metabolisme. d. Pinositosis, Fagositosis, Persorpsi Pada pinositosis, tetesan-tetesan cairan kecil diambil dari saluran cerna dan pada fagositosis, partikel zat padat diambil dari saluran cerna dan memang demikian, membran permukaan terputar ke atas dan bahan ekstrasel ditutup yakni secara vesikular. sel-sel Pada epitel persorpsi berhasil bagian-bagian padat, kadang-kadang malah seluruh sel,antarsel, antara mencapai bagian dalam organisme.

Faktor-faktor yang mempengaruhi proses absorpsi yaitu (Ichan, 2010) : 1. Kelarutan obat 2. Kemampuan obat difusi melintasi membran 3. Kadar obat

4. Sirkulasi darah pada tempat absorpsi 5. Luas permukaan kontak obat 6. Bentuk sediaan obat 7. Rute penggunaan obat. 2. Distribusi Distribusi merupakan perpindahan obat dari saluran sistemik ke tempat aksinya. Apabila suatu obat memilki waktu paruh yang lama, maka kecepatan distribusi obat semakin cepat dan akan semakin cepat terjadi akumulasi (terjadinya efek toksik). Untuk mengatasi hal tersebut, maka dosis dan cara pemakaiannya harus dikurangi. Faktor-faktor yang mempengaruhi proses distribusi, yaitu (Ichan, 2010) : 1. Perfusi darah melalui jaringan 2. Kadar gradien, pH dan ikatan zat dengan makro molekul 3. Partisi ke dalam lemak 4. Transport aktif 5. Sawar, seperti sawar darah otak dan sawar plasenta, sawar darah cairan cerebrospinal 6. Ikatan obat dan protein plasma Bergantung pada sifat fisikokimianya, berdasarakan distribusi ke dalam berbagai ruang distribusi, kita membedakan 3 jenis bahan obat (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 8): a. Obat yang hanya terdistribusi dalam plasma.

b. Obat

yang

terdistribusi

dalam

plasma

dan

ruang

ekstrasel sisa. c. Obat yang terdistribusi dalam ruang ekstrasel dan juga dalam ruang intrasel.

3. Metabolisme (biotransformasi) Metabolisme, merupakan proses perubahan obat

menjadi metabolitnya (aktif dan non aktif). Semakin besar dosis suatu obat, maka kemungkinan metabolit aktif semakin banyak, maka respon yang dihasilkan juga akan semakin besar. Faktor-faktor yang mempengaruhi proses metabolisme (Ichan, 2010) : 1. Metabolisme prasistemik, yang sangat berpengaruh pada ketersediaan hayati obat. 2. Bentuk stereoisomer, obat yang mempunyai bentuk isomer mengalami rute dan kecepatan metabolisme obat di antara bentuk-bentuk isomernya. 3. Dosis 4. Umur 5. Inhibisi dan induksi metabolisme, adanya interaksi bersaing dua substrat untuk enzim menimbulkan hambatan enzim memetabolisme obat. Efek keseluruhan interaksi tergantung pada kadar relatif dari dua macam substrat dan afinitasnya pada letak aktifnya. Metabolisme terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat

metabolisme lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus) (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 8). Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif (jika asalnya prodrug),kurang aktif, atau menjadi toksik (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 8). Reaksi metabolisme terdiri dari reaksi fase I dan reaksi fase II. Reaksi fase I terdiri dari oksidasi, reduksi, dan hidrolisis, yang mengubah obat menjadi lebih pola, dengan akibat menjadi inaktif, lebih aktif, atau kurang aktif. Sedangkan reaksi fase II merupakan reaksi konjugasi dengan substrat endogen : asam glukuronat, asam sulfat, asam asetat, atau asam amino, dan hasilnya menjadi sangat polar, dengan demikian hampir selalu tidak aktif. Obat dapat mengalami reaksi fase I saja atau reaksi fase II saja, atau reaksi fase I dan diikuti reaksi fase II (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 8). 4. Ekskresi Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi obat melalui ginjal terdiri dari 3 proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus proksimal dan reabsorpsi pasif di sepanjang tubulus (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 11).

Ekskresi obat yang kedua adalah melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas anestetik umum.

Ekskresi dalam ASI,saliva,keringat, dan air mata secara kuantitatif tidak penting. Ekskresi ini bergantung terutama pada difusi pasif dari bentuk nonion yang larut lemak melalui sel epitel kelenjar, dan pada pH (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 11).

2. FarmakodinamikFarmakodinamik ialah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan

peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 12). 2.1 Mekanisme Kerja Obat Kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya pada sel organisme. Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respons khas untuk obat tersebut. Reseptor obat merupakan komponen makromolekul fungsional; hal ini mencakup 2 konsep penting. Pertama, obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua, obat tidak menimbulkan fungsi baru, tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada. Walaupun tidak berlaku bagi terapi gen, secara umum konsep ini masih berlaku sampai sekarang. dapat Setiap komponen makromolekul fungsional berperan

sebagai reseptor obat, tetapi sekelompok reseptor obat tertentu juga berperan sebagai reseptor yang ligand endogen (hormon, neurotransmitor). Substansi yang efeknya menyerupai senyawa endogen disebut agonis. Sebaliknya, senyawa yang tidak mempunyai aktivitas intrinsik tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu agonis di tempat ikatan agonis (agonist binding site) disebut antagonis (Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 12). 2.2 Reseptor Obat Struktur kimia suatu obat berhubungan dengan afinitasnya terhadap reseptor dan aktivitas intrinsiknya, sehingga perubahan kecil dalam molekul obat, misalnya perubahan stereoisomer, dapat menimbulkan perubahan besar dalam sifat farmakologinya. Pengetahuan mengenai

hubungan struktur aktivitas bermanfaat dalam strategi pengembangan terhadap obat baru, sintesis Dalam obat yang rasio terapinya lebih baik, atau sintesis obat yang selektif jaringan tertentu. keadaan tertentu, molekul reseptor berinteraksi secara erat dengan protein seluler lain membentuk sistem reseptor-efektor sebelum menimbulkan respons Farmakologi dan Terapi, 2007, hal 12). Menurut Aulia (2009), reseptor obat yang paling baik adalah protein regulator, yang menjembatani kerja dan sinyal-sinyal bahan kimia dan endogen, hormone. seperti: Kelompok neurotransmitter, autacoids,

reseptor ini menjembatani efek dari sebagian besar agen terapeutik yang paling bermanfaat. St