FARMAKODINAMIK ANTIBIOTIK

Mekanisme Kerja Antibiotik

1) Menghambat Sintesis Dinding Sel

Kerusakan dinding sel bakteri misalnya karena pemberian enzim lisozim atau

hambatan pembentukannya yang disebabkan oleh zat antibakteri dapat

menyebabkan sel menjadi lisis. Jika obat berikatan dengan reseptor pada

dinding sel bakteri yang disebut dengan PBPS (penicillin binding proteins) akan

menimbulkan hambatan pembentukan dinding sel pada proses transpeptidase

(proses cross-linking dari rantai peptida untuk membentuk senyawa peptidoglikan

dan terjadi pada tahap akhir dari pembentukan dinding sel). Tahap selanjutnya

adalah aktivasi dari enzim otolitik di dalam dinding sel yang akan

mengakibatkan sel dari enzim otolitik di dalam dinding sel yang akan

mengakibatkan sel bakteri lisis. Contoh antibakteri dalam menghambat sintesis

dinding sel adalah penisilin, sefalosporin, basitrasin, vankomisisn, dan sikloserin.

2) Merusak Membran Sel

Membran sel menjaga komposisi internal dari sel dengan cara berfungsi di

dalam permeabilitas selektif dan proses transport aktif. Rusaknya membran sel

dapat menyebabkan metabolit penting di dalam sel keluar sel yang berakibat

pada kematian sel. Sebagai contoh, antibakteri yang merusak membran sel

adalah polimiksin-B, golongan poliene (amfoterisin-B), golongan azol

(klotrimazol, mikonazol, dan ketokonazol).

3) Menghambat Sintesis Protein

Sel bakteri harus mensintesis berbagai protein untuk kehidupannya. Sintesis protein

berlangsung di ribosom dengan bantuan mRNA dan tRNA. Pada bakteri

ribosom terdiri atas dua sub unit (berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan

sebagai ribosom 3OS dan 5OS). Untuk berfungsi pada sintesis protein, keduanya

komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi ribosom 7OS.

Streptomisin berikatan dengan komponen ribosom 3OS dan menyebabkan

kesalahan membaca kode pada mRNA oleh tRNA pada proses sintesis protein.

Maka protein yang terbentuk menjadi abnormal dan nonfungsional bagi sel bakteri.

Eritromisin berikatan dengan ribosom 5OS dan menghambat translokasi kompleks

tRNA-peptida dari lokasi asam amino ke lokasi peptida. Sehingga rantai

polipeptida tidak dapat diperpanjang karena lokasi asam amino tidak dapat

menerima kompleks tRNA-asam amino yang baru.

4) Menghambat Sintesis Asam Nukleat

Antimikroba ini dapat bekerja pada proses transkripsi, misalnya rifampisin atau

menghambat replikasi Deoksiribosa Nukleotida Acid (DNA) pada proses

pembelahan sel. Rifampisin bekerja dengan cara mengikat kuat enzim DNA-

dependent RNA polimerase sehingga menghambat sentesis Ribosa Nukleotida Acid

(RNA) bakteri.

5) Antagonis Metabolit

Aktivitas enzim dapat dihambat oleh senyawa yang mempunyai struktur mirip

dengan substrat asalnya. Senyawa penghambat ini bergabung dengan enzim

sehingga dapat mencegah reaksi enzim dengan substrat dan reaksi-reaksi katalitik.

Contoh dari antagonis metabolit adalah sulfonamid, trimetoprim, dan

pirimetamin (Ganiswara, G. et al., 1995 dan Dzen, Sjoekoer M. et al. 2003).

Referensi

Dzen Sjoekoer.M, Roektiningsih, Sanarto S., Sri W. 2003. Bakteriologi Medik.

Jakarta: Bayumedia Publishing.

Ganiswara, G. et al. 1995. Farmakologi dan Terapi Edisi IV. Jakarta: Fakultas

Kedokteran Universitas Indonesia.