C20 Pengantar Farmakologi

AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 1

C20 Pengantar Farmakologi

Lecture Notes : SGBM

Theme : Pengantar Farmakologi

Oleh : Dr. dra. Melva Louisa ,Apt M.Biomed

A. Definisi

Obat dan racun berasal dari kata yan sama yaitu pharmakon,

yang membedakan antara obat dan racun adalah dosisnya, jika

sedikit disebut obat jika di banyak disebut racun. Obat dengan dosis

tinggi akan menyebabkan sirosis hati. Sementara farmakologi

adalah ilmu yang mempelajari pengaruh senyawa terhadap sel

hidup melalui proses kimia khususnya lewat reseptor.

Obat merupakan semua senyawa asing yang digunakan untuk

mencegah, mengobati, mendiagnosis penyakit atau gangguan

yang menimbulkan suatu kondisi tertentu. Kondisi tersebut seperti

infertil, melumpuhkan otot rangka selama pembedahan, dan lain-

lain. Jika diberikan ke organisme hidup, akan mengubah fungsi

tubuh.

B. Farmakologi dan Ilmu Terkait

Ilmu yang terkait dengan farmakologi antara lain adalah farmasi

dan toksikologi. Di mana farmasi mempelajari farmaseutik dan

mempelajari mengenai pembuatan, penyimpanan, dan penyediaan

obat. Sementara toksikologi adalah ilmu yang memengaruhi efek

racun dan zat kimia. Jadi farmakologi menitikberatkan pada

bagiamana obat memengaruhi tubuh dan tubuh memengaruhi

obat.

Farmakologi akan dibagi menjadi dua, antara lain

farmakokinetik dan farmakodinamik. Farmakokinetik adalah

bagaimana tubuh memengaruhi obat, sementara farmakodinamik

adalah bagaimana obat memengaruhi tubuh.

C. Rute Pemberian Obat

Dosis obat yang diberikan (misal padanol) terjadi proses

absorpsi dan distribusi kemudian dieliminasi. Obat sebelum

diabsorpsi harus dilarutkan dalam cairan tubuh. Absorpsi dari

saluran cerna akan diserap menuju kompartemen darah dan

diedarkan ke seluruh tubuh (ke ginjal, hati, tulang, dll). Yang

mengantar adalah albumin dan α-glikoprotein. Setelah itu

dieliminasi dengan cara metabolisme dan ekskresi. Agar bisa

dieskresikan, harus dimetabolisme terlebih dahulu agar obat

bersifat polar (membuat obat dari lipofilik menjadi hidrofilik)



sehingga mudah laurt dalam alir bersifat non polar agar mudah

dibuang melalui urine.

Rute pemberian obat dapat diklasifikasi menjadi beberapa

macam, antara lain :

1. Topikal

Melalui kulit dan membran mukosa. Misalnya obat jerawat.

2. Enteral

Diberikan melalui sistem gastrointestinal di mana efek yang

diharapkan adalah sistemik (ke seluruh tubuh).

3. Parenteral

Melalui injeksi dengan harapan berefek pada sistemik (ke

seluruh tubuh). Ada yag langsung ke pembuluh darah

(intravena), intramuscular (ke otot), transdermal (ke kulit), dan

lain-lain

Berdasarkan efek yang diharapkan :

1. Lokal

Biasanya melalui topikal (hanya ke suatu daerah saja). Tapi juga

bisa pemberian lokal memengaruhi seluruh tubuh contohnya

adalah fentanil patch (berisi morfin) untuk obat kanker dan

insulin patch.

2. Sistemik

Biasanya enteral dan parenteral.



D. Farmakokinetik, Farmakdinamik, dan Farmakoterapeutik

1. Farmakokinetik

Siklus Hidup Obat :

Absorbsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

- Absorbsi : obat masuk ke sirkulasi sistemik

- Distribusi : transpor obat ke jaringan

- Metabolisme : obat dijadikan polar

- Ekskresi : lewat urine, feses, dan keringat

2. Farmakodinamik

Mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat terhadp tubuh

(mekanisme kerja obat). Tujuan mempelajari mekanisme kerja

adalah untuk :

- Meneliti efek utama obat

- Interaksi obat

- Spektrum efek

- Respon yang terjadi

Mekanisme kerja obat terutama timbul karena interaksi obat

dengan reseptor pada sel organisme di mana reseptor ini

dibentuk oleh obat. Di mana saat ligan (obat) menempel di

reseptor akan terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi

organisme yang merupakan respon khas terhadap obat.

Mekanisme obat tanpa reseptor akan ada dua

mekanismenya, antara lain :

1) Efek non-spesifik dan gangguan pada membran

- Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)

- Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl, NaHCO3)



- Kerusakan non-spesifik (antiseptik – desinfektan)

- Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)

2) Masuk ke dalam komponen sel yaitu obat kanker (5-

fluorourasil yang dapat menipu sel kanker agar tidak

mengambil urasil dari sel host tetapi mengambil urasil dari

obat tersebut, contoh lain asiklofir sebagai antivirus)

3. Farmakoterapeutik

Aplikasi farmakologi dalam penggunaan obat untuk

diagnosis, pencegahan, dan pengobatan penyakit. Dilakukan

untuk pertimbangan dalam penggunaan obat agar efisien, cost,

suitability, dan aman.

E. Penggunaan Obat dalam Terapi

Akut : kondisi serius dan mengacam jiwa

Empirik : pemberian hingga tes ada terapi lebih baik

Maintenance : pemeliharaan

Paliatif : mengurangi keparahan atau nyeri

Profilaktik : pencegahan penyakit atau kondisi tertentu

Replacement : diberikan obat pengganti senyawa tubuh

Supportif : untuk kondisi selain penyakit utama

Suplemental : mencegah defisiensi

F. Penemuan dan Pengembangan Obat

Proses pengembangan obat antara lain :

1. Screening

Jika ingin melihat senyawa kimia, kemudian di screening (cek di

tes misal di sel kanker untuk obat kanker). Senyawa kimia ini diuji

di laboratorium.

2. Uji Preklinik

Uji sebelum masuk ke klinik (diuji kepada bukan manusia bisa

pada hewan, sel, dan lain-lain). Dapat disebut dengan uji

toksikologi, dan toksisitas dapat dibedakan menjadi beberapa,

antara lain :

- Toksisitas akut

Hanya diberikan sekali.

- Toksisitas sub-kronik

Diberikan dalam jangka menengah



- Toksisitas kronik

Diberikan lebih dari 6 bulan

- Toksisitas reproduksi

Apa bisa memengaruhi organ reproduksi dan keturunannya

- Uji karsinogenesitas

Apakah obatnya menyebabkan kanker atau tidak.

- Uji genotoksisitas

Apakah menyebabkan mutasi atau tidak

3. Uji Klinik

Uji pada manusia, ada fase 1,2, dan 3 : (dalam fase ini obat

belum dijual di pasar karena berada di uji coba)

- Fase 1

o First in man (sukarelawan sehat) antara 20-50 orang

o Tujuan untuk keamanan, farmakokinetik dosis tunggal

o Dosisnya = 1/50 x dosis minimum yang memperlihatkan

efek pada hewan coba

- Fase 2

o Diberikan pada pasien sakit (jumlah terbatas)

o Efikasi terapeutik, farmokokinetik dosis berulang

- Fase 3

o Pasien sakit dengan jumlah besar

o Tujuannya adalah untuk efikasi terapeutik, keamanan,

dan perbandingan dengan obat standar

o Setelah ini dapat dipasarkan

- Fase 4

o Evaluasi pasca pemasaran

o Uji keamanan

Setelah fase 3 barulah mendapat nomor registrasi dan

boleh dipasarkan dan boleh dijual. Setelah dijual mungkin tidak

aman jadi bisa ditarik dari peredaran.



Efek plasebo merupakan obat kosong yang tidak memiliki

efek farmakologi. Digunakan dalam uji klinik untuk mengetahui

efek obat yang sesungguhnya. Plasebo dapat digunakan jika :

- Tidak ada obat standar

- Obat standar tidak lebih baik dari plasebo

- Ada keraguan keunggulan obat dibandingkan plasebo

G. Sumber Obat

Alam

- Karbohidrat

- Glikosida (gula + aglikon)

- Lipid

- Protein

- Alkaloid

- Sitokin

- Growth factor

- Minyak atsiri

- Antibiotik

- Hormon

- Toksin

Sintetik

- Natural mimicking (eritropoiten buatan, insulin buatan,

artemison untuk malaria)

- Modifikasi bahan alam

- Sintetik (dibuat di laboratorium)

H. Nomenklatur Obat

Nama kimia

International non-proprietary name (nama generik) – nama

yang disetujui oleh badan regulasi – nama resmi (official name)

Proprietary/Trade/Brand Name

I. Klasifikasi Obat

- Menurut Sistem Organ

a) Stimulan sistem saraf pusat

b) Obat kardiovaskular

c) Antihipertensi

d) Diuretik

e) Analgesik

f) Antiinflamasi



g) Antikonvulsan (anti kejang)

- Menurut Permenkes

a) Obat bebas (warna hijau)

Bebas dibeli tanpa resep seperti parasetamol, vitamin C,

minyak kayu putih, dan lain-lain.

b) Obat bebas terbatas (putih)

Obat yang bebas tapi disertai tanda peringatan misalnya

antihistamin, klorokuin, dan lain-lain.

c) Obat keras (K merah)

Obat yang dibeli harus menggunakan resep dokter seperti

adrenalin, antibiotik, dan lain-lain.

d) Obat wajib apotek

Obat keras yang dapat diserahkan apoteker tanpa resep

dokter seperti antasida, salbutamol, dan lain-lain.

e) Obat narkotika (Tanda tambah merah)

Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan,

sintesis atau semisintesis yang dapat menyebbkan

penurunan atau perubahan kesadaran. Sangat dilindungi.

f) Psikotropika

Obat jenis psikotropika dan sangat sulit perizinan

pembeliannya.

C20 Pengantar Farmakologi

Health & Medicine

Transcript of C20 Pengantar Farmakologi