FARMAKOLOGI ADRENENIKA

FARMAKOLOGI ADRENENIKA

BY1. BASILIUS Y. WE’U

2. ISMI AISYAH3. ANDRIANA4. FRANSISKO

5. ANISA6. VITALIS

7. ERFAN EFENDI8. GETRUDIS

9. MELVI

• Farmakologi Ilmu memakai obat (aman, efektif, dan efisien)

• Farmakologi Klinik = Ilmu yg membahas pemakaian obat pad manusia & pengembangannya Uji Klinik ( Standar International)

KONSEP DASAR

TUBUHOBAT

Farmakodinamik

Farmakokinetik

ADRENERGIKA

• Adrenergic atau simpatomimetika yaitu zat – zat yang dapat menimbulkan ( sebagian ) efek yang sama dengan stimulasi susunan Ortosimpaticus ( SO ) dan melepaskan noradrenalin ( NA ) di ujung – ujung sarafnya.

• SS berfungsi meningkatkan penggunaan zat oleh tubuh dan menyiapkannya untuk proses disimilasi

Next

• Oleh kiarena itu ADRENERGIKA memiliki daya yg bertujuan mencapai keadaan waspada.

Reseptor Alfa dan Beta

• Adrenergika dpt dibagi dalam 2 kelompok menurut titik –kerjanya di sel-se dari organ ujung, yakni reseptor –alfa dan reseptor beta

• (Ahlquist 1948)• Perbedaan dari kedua jenis reseptor

didasarkan pada kepekaannya bagi adrenalin, noradrenalin (NA), dan isoprenalin.

Efek –Efek yang dihasilkan Reseptor

Alfa-1 Menimbulkan vasokonstriksi dari otot polos dan menstimulir sel-sel kelenjar dengan bertambambahnya antara lain sekresi liur meningkat

Alfa -2 Menghambat pelepasan NA pada saraf-saraf adrenergis dengan turunya tekanan darah

Beta-1 Memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung ( efek inotrop dan atimulus metabolisme glikogen dan kronotrop)

Beta-2 Bronchodilatasi dan stimulus metabolisme glikogen dan lemak

Contoh Efek Rangsangan Ketocholamin ( Adrenalin, NA, Dopamin,Serotonin) pada organ

Bronchi Dimana terdapat banyak reseptor beta-2: disini NA hanyak berefek ringan, Sedangkan adrenalin dan isoprenalin menimbulkan bronchodilatasi kuat

Otot polos dinding pembuluh darah

Terdapat reseptor-alfa dan –beta: sedikit NA sudah bisa merangsang reseptor beta-2 dengan efek vasodilatasi, sedangkan dengan lebih banyak NA diperlukan untuk merangsang reseptor alfa dengan efek vasokostriksi.

Pembuluh darah kulit

Memiliki banyak reseptor –alfa, maka adrenaline dan NA mengakibatkan Vasokonstriksi, sedangkan isoprenalin hanya berefek ringan.

Penggolongan Reseptor yang Distimulus oleh obat ADRENERGIKA

Efek –α + β Adrenalin,efedrin dan dopamin

Efek –α NA,fenilefrin,Nafazolin dan turunan

Efek -α2 Metildopa,Klonidin,guanfasin,reserpin

Efek –β1 + β2

Adrenalin, efedrin, isoprenalin, isoksuprin

Efek –β1 NA, Osifedrin, dan Dobutamin, dengan Daya kerja utama terhadap jantung ( Inotrop,Kronotrop positif)

Efek –β2 Salbutamol, Terbutalin,Fenoterol, dan turunannya, juga ritodrin dengan khusus daya brochodilatasi dan relaksasi rahim

PenggunaanPada Shock Guna memperkuat kerja jantung ( β1)

dan melawan hipotensi ( α1), khusus adrenaline dan NA

Pada Asma Guna mencapai bronchodilatasi (β2) terutama salbutamol dan turunanya, juga adrenaline dan efedrin

Pada hipertensi Guna menurunkan daya tahan perifer dari dinding pembuluh darah dengan jalan menghambat pelepasan NA (α2 ). Disamping itu juga melalui blokade reseptor α1 dan β ( prazosin/ propanolol)

Βasodilator perifer (β2) pada vasokonstriksi si betis dan tungkai

Next PenggunaanPilek Guna menciutkan mukosa yang bengkak

(α), terutama zat-zat imidazolin, efedrin, dan adrenalin

Sebagai midriatikum Guna melebarkan pupil (α ), antar lain fenilefrin dan nafazolin

Pada obesitas Guna menekan nafsu makan untuk menunjang diet menguruskan badan, khususnya fenfluramin dan mazindol

Sebagai penghambat nyeri Pada nyeri haid ( Dysmenorrhoae) berkat daya relaksasinya atas otot rahim ( β2), misalnya ritodrin.

Efek samping ADRENERGIKA

• Efek samping terhadap jantung dan SSP:• Tachycardia, jantung berdebar, nyeri kepala,

gelisah, Tachyfylaxis( resistensi obat akibat pemberian berulangkali dalam waktu singkat) pada asma.

Obat Adrenergika Ø EpinefrinØ NorepinefrinØ IsoproterenolØ DopaminØ DobutaminØ AmfetaminØ MetamfenaminØ Efedrin

Ø MetoksaminØ FenilefrinØ MefenterminØ MetaraminolØ FenilpropanolaminØ HidroksiamfetaminØ Etilnorepineprin

1. EPINEFRIN

• a. Farmakokinetik ( Efek tubuh terhadap obat) :

Jantung Daya kontraksi diperkuat ( introp positif), frekkuensi ditingkatkan, seringkali ritmenya berubah

Pembuluh Vasokonstriksi dengan naiknya tekanan darah

Pernafasan Bronchodilatasi kuat terutama bila ada konstraksi seperti pada asma

Metabolisme Peningkatan konsumsi oksigen

• b. farmakodinamika ( Mekanisme obat)

c. Sediaan: Injeksi, Ampul 1mg/mld. Indikasi : asma akut, henti jantung,Shock anafilaktis

Penggunaanya terutama sebagai analepticum, yakni obat stimulus jantung yang aktif sekali pada keadaan darurat, seperti kolaps, shock anafilatiks, atau cardiac arrest. Obat ini juga sgt aktif pada serangan asma akut. Obat ini harus sebagai injeksi karena peroral diuraikan oleh getah lambung.

e.Interaksi obat

Karena epinefrin merupakan obat simpatomimetik dengan aksi agonis pada reseptor alfa maupun beta, harus digunakan hati-hati bersama obat simpatomimetik lain karena kemungkinan efek farmakodinamik yang aditif, ;yang kemungkinan tidak diinginkan. Juga hati-hati digunakan pada pasien yang menerima obat-obat seperti: albuterol, dobutamin, dopamin, isoproterenol, metaproterenol, norepinefrin, fenilefrin, ;fenilpropanolamin, pseudoefedrin, ritodrin, salmeterol dan terbutalin.

f. Efek samping

Kardiovaskuler : Angina, aritmia jantung, nyeri dada, flushing, hipertensi, peningkatan kebutuhan oksigen, pallor, palpitasi, kematian mendadak, takikardi (parenteral), vasokonstriksi, ektopi ventrikuler. ;SSP : Ansietas, pusing, sakit kepala, insomnia. ;Gastrointestinal : tenggorokan kering, mual, muntah, xerostomia. ;Genitourinari : Retensi urin akut pada pasien dengan gangguan aliran kandung kemih.

2. Norepinefrin

• a. Farmakokinetik ( Efek tubuh terhadap obat) :

• b. farmakodinamika ( Mekanisme obat)

menimbulkan peningkatan tekanan diastolic, tekanan sistolik, dan biasnya juga tekanan nadi. Resistensi perifer meningkat sehingga aliran darah melalui ginjal, hati dan juga otot rangka juga berkurang. Filtrasi glomerulus menurun hanya bila aliran darah ginjal sangat berkurang.

Berkhasiat langsung terhadap reseptor –alfa dengan efek vasokonstriksi dan naiknya tekanan darah. . Efek reseptor betanya hanya ringan kecuali kerja jantungnya yang meningkat ( β1).

c.Dosis : infus I.V permulaan 8-12 mcg/menit dari larutan 4 mg/ 1 larutan glukosa 5%

d. Indikasi : Pengobatan pada pasien shock atau sebagai obat tambahan pada injeksi pada anastetika local.

e. Efek samping Jantung : Tachycardia, jantung berdebar. Dan efek sentral : gelisah,eksitasi, rasa takut, sukar tidur,gemetar.

3. ISOPROTERENOL

• a. Farmakokinetik ( Efek tubuh terhadap obat)

menurunkan resistensi perifer, terutama pada otot rangka, tetapi juga pada ginjal dan mesenterium, sehingga tekanan diastolic menurun. Curah jantung meningkat, peningkatan curah jantung umumnya cukup besar untuk mempertahankan atau meningkatkan tekanan sistolik, relaksasi hampir semua otot polos

• farmakodinamika ( Mekanisme obat)isoprotorenol menghambat penglepasan histamine dan mediator – mediator inflamasi lainnya.akibat reaksi antigen-antibodi, efek ini juga dimiliki oleh β2-

agonis yang selektif. Efek hiperglikemik isoproterenol lebih lemah dibandingkan dengan epinefrin, antara lain karena obat ini menyebabkan sekresi insulin melalui aktivasi reseptor β2 pada sel – sel beta pancreas tanpa diimbangi dengan efek terhadap reseptor α yang menghambat sekresi insulin.

Dosisi Pada bronchospasme 0,08– 0, 4 mg, maksimal 8 inhalasi larutan sulfat 1 % sehari. Untuk memperbaiki peredaran i.v permulaan 0,02 mg, disususl dengan 0,01 – 0,02 mg

Indikasi Kejang bronchi ( asma) dan stimulus sirkulasi darah

Efek Samping

Dalam dosis tinggi ( tachycardia,gelisah, rasa takut, sukar tidur)

4. Orsiprenalin

• farmakodinamika ( Mekanisme obat)

• Farmakokinetik ( Efek tubuh terhadap obat

menurunkan resistensi perifer, terutama pada otot rangka, tetapi juga pada ginjal dan mesenterium, sehingga tekanan diastolic menurun. Curah jantung meningkat, peningkatan curah jantung umumnya cukup besar untuk mempertahankan atau meningkatkan tekanan sistolik, relaksasi hampir semua otot polos

Khasiatnya sma dengan isoprenalin. Mulai reaksinya dan efek yang lebih lama, sampai dengan 4 jam.

Dosis Oral 4 dd 10 -20 mg ( Sulfat) atau sebagai inhalassi larutan 5 %

Efek samping Terhadap jantung tidak begitu nyata dibandingkan dengan Isoprenalin

Sediaan Tablet oral

5. Fenilefrin



Obat ini terutama berdaya alfa – adregernis sacara tak langsung dengan jalan pembebasan NorAdrenalin dari ujung saraf. Daya krjanya 10 kali lebuh lemah dari Adrenalin, tetapi bertahan lebih lama

Tidak menstimulir SSP , berdaya vasokonstriksi perifer dengan meningkatkan tensi, maka digunakan pada keadaan hipotensi ( Kolaps

Dosis 3 mg – 5 mgEfek samping Gangguan pada janin bila dikonsumsi oleh calon

ibu, gangguan pada lensa mataSediaan Ora, ampul, tetes mata

6. DERIVAT IMIDAZOLIN



Senyawa ini memiliki efek α- adrenergis langsung dengan vasokonstriksi tanpa stimulus SSP. Digunakan khusus pd dekongestivum pada selaput lendir hidung yang bengkak, pilek, sa;esma ( Rhinitis coriza), sinusitis

Penggunaan sebagai tetes hidung jgn lebih dari 5 hari, karna dapat menimbulkan kebiasaan ( ringan ), pemakain yg secara tdk teratur dpt menimbulkan pilek kronis

Dosis Anak – anak di atas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd, 2-3 tetes larutan HCL 0,05% disetiap lubang hidung, anak –anak 2-10 tahun laruitan 0,025%.

Efek samping Depresi SSP ( rasa kantuk, pening, hipotermi, bradycardi)

7. Dobutamin



Struktur senyawa dobutamin mirip dopamin, tetapi dengan substitusi aromatic yang besar pada gugus amino. Dobutamin merupakan campuran resemik dari kedua isomer / dan d. Isomer

dobutamin sebagai katekolamin tidak efektif pada pemberian oral dan sublingial karna banyak mengandung NA tidak diabsorbsi dgn baik. Lebih baik pada pemberian parenteral.

Kontraindikasi Pasien dengan fibrilasi atrium sebaiknya dihindarkan karena obat ini mempercepat konduksi AV.

Efek samping Tekanan darah dan denyut jantung dapat sangat meningkat selama pemberian dobutamin.

Sdiaan Ampul 250 mg

FARMAKOLOGI ADRENENIKA

Documents

Transcript of FARMAKOLOGI ADRENENIKA