PRAKTIKUM FARMAKOLOGIANESTESI LOKAL

Disusun olehKelompok 6

1. Agung Tri Anugrah 2012104103112162. M. Rasyidin 2012104103112263. Tenthnia Putri Pratiwi

2012104103112284. Muthmainnah 2012104103112305. Arisa Samhaniah 2012104103112316. Rikke Prenanda Yurosinta 2012104103112417. Neni Hartinah Dwitati

2012104103112438. Aeny Rizky Kurniasari

2012104103112519. Alfy Afifah At-Thakhirah 201210410311253

JURUSAN FARMASIFAKULTAS ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH MALANG

2013/2014A. Tujuan Percobaan

1. Memahami farmakokinetik obat anestesi lokal yang diberikan secara topikal pada

mukosa mata.

2. Membandingkan efek farmakologis anestesi lokal tanpa adrenalin dengan anestesi

lokal+adrenalin.

B. Dasar TeoriAnestesi adalah hilangnya semua bentuk sensasi termasuk sakit, sentuhan,

persepsi temperature dan tekanan dan dapat disertai dengan terganggunya fungsi

motorik. Bila hanya sebagian dari tubuh yang terpengaruh, dapat digunakan istilah

anestesi local atau amalgesia local.

Anestesi local menghambat impuls konduksi secara reversible sepanjang akson

saraf dan membrane eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat

utama pembangkit potensial aksi. Secara klinik, kerja ini dimanfaatkan untuk

menghambat sensasi sakit dari atau impuls vasokonstriktor simpatis ke bagian tubuh

tertentu. Hingga saat ini belum ada obat anestesi yang ideal dan pengembangan obat

masih terus diteliti. Namun, walaupun relative mudah untuk mensintesis suatu zat kimia

yang mempunyai efek anestesi local tetapi sangat sulit mengurangi efek toksik yang

lebih kecil dari obat yang ada saat ini. Alasan utama kesulitan tersebut adalah kenyataan

bahwa toksisitas yang sangat serius dari obat anestesi local merupakan perluasan efek

terapinya pada otak dan sistem sirkulasi.

Penggolongan Obat

Anestesi local dibagi menjadi dua golongan yaitu ester dan amida. Ester adalah

golongan yang mudah terhidrolis sehingga waktu kerjanya cepat hilang, sementara

amida merupakan golongan yang tidak mudah terhidrolisis sehingga waktu kerjanya

lama.

Farmakokinetik

a) . Absorpsi

Absorpsi sistemik anestesi local dari tempat suntikan dipengaruhi oleh beberapa

factor antara lain:

Dosis

Tempat pemberian anastesi local

Ikatan obat-jaringan

Adanya bahan vasokonstriktor

Sifat fisiokimia obat

Aplikasi anestesi local pada daerah yang kaya vaskularisasi menyebabkan

penyerapan obat yang sangat cepat dan kadar obat dalam darah yang lebih tinggi

dibandingkan dengan tempat yang perfusinya jelek

b) Distribusi

Anestesi local amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian lobus

intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi dalam lemak.

Setelah fase distribusi awal yang perfusinya tinggi seperti otak, hati, ginjal dan jantung

diikuti oleh fase distribusi lambat yang perfusinya sedang seperti otot dan usus. Karena

waktu paruh plasma yang sangat singkat dari obat tipe ester maka distribusinya tidak

diketahui.

c) Metabolisme dan Ekskresi

Anastesi local diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah

larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena anestesi local yang

bentuknya tak bermuatan maka mudah berdifusi melalui lipid, maka sedikit atau tidak

ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan. Pengasaman urin akan

meningkatkan ionisasi basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang mudah larut dalam

air, sehingga mudah dieksresikan karena bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh

tubulus ginjal.

Tipe anestesi local ester dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh

butirilkolinestrase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obat ini khas sekali

mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk prokain dan

kloroprokain.

Ikatan amida dari anestesi local amida dihidrolisis oleh enzim mikrosomal hati.

Kecepatan metabolisme senyawa amida di dalam hati ini bervariasi bagi setiap individu,

perkiraan urutannya adalah prilokain (tercepat) → editokain→ lidokain→

mepivakain→ bupivakain (terlambat). Akibatnya, toksisitas dari anestesi local tipe

amida ini akan meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Sebagai contoh,

waktu paruh lidokain rerata akan memanjang dari 1,8 jam pada pasien normal menjadi

lebih dari 6 jam pada pasien dengan penyakit yang berat.

Farmakodinamik

a. Mekanisme Kerja

Selama eksitasi, saluran natrium terbuka dan arus natrium masuk ke dalam sel

dengan cepat mendepolarisasi membran ke arah keseimbangan potensial natrium

(+40mV). Sebagai akibat depolarisasi ini, maka saluran natrium menutup (inaktif) dan

saluran kalium terbuka. Aliran kalium keluar sel merepolarisasi membran ke arah

keseimbangan potensial kalium (sekitar -95mV); terjadi lagi repolarisasi saluran

natrium menjadi keadaan istirahat. Perbedaan ionic transmembran dipertahankan oleh

pompa natrium. Sifat ini mirip dengan yang terjadi pada otot jantung dan anestesi local

pun mempunyai efek yang sama pada kedua jaringa tersebut.

Anestesi local mengikat reseptor dekat ujung intrasel saluran dan menghambat

saluran dalam keadaan bergantung waktu dan voltase.

Bila peningkatan konsentrasi dalam secara progresif anestesi local digunakan pada

satu serabut saraf, nilai ambang eksitasinya meningkat, konduksi impuls melambat,

kecepatan muncul potensial aksinya menurun, amplitude potensial aksi mengecil dan

akhirnya kemampuan melepas satu potensial aksi hilang. Efek yang bertambah tadi

merupakan hasil dari ikatan anestesi local terhadap banyak dan makin banyak saluran

natrium; pada setiap saluran, ikatan menghasilkan hambatan arus natrium. Jika arus ini

dihambat melebihi titik kritis saraf, maka propagasi yang melintas daerah yang

dihambat ini tidak mungkin terjadi lagi. Pada dosis terkecil yang dibutuhkan untuk

menghambat propagasi, potensial istirahat jelas tidak terganggu.

Karakteristik Struktur-Aktivitas Anestesi Lokal

Makin kecil dan makin banyak molekul lipofilik, makin cepat pula kecepatan

interaksi dengan reseptor saluran natrium. Potensi mempunyai hubungan positif pula

dengan kelarutan lipid selama obat menahan kelarutan air yang cukup untuk berdifusi

ke tempat kerja. Lidokain, prokain, dan mepivakain lebih larut dalam air dibandingkan

tetrakain, etidokain, dan bupivakain. Obat yang terakhir lebih kuat dengan masa kerja

yang panjang. Obat-obat tadi terikat lebih ekstensif pada protein dan akan menggeser

atau digeser dari tempat ikatannya oleh obat-obatan lain.

b. Aksi Terhadap Saraf

Karena anestesi local mampu menghambat semua saraf, maka kerjanya tidak saja

terbatas pada hilangnya sensasi sakit dan nyeri yang diinginkan. Perbedaan tipe serabut

saraf akan membedakan dengan nyata kepekaannya terhadap penghambatan anestesi

local atas dasar ukuran dan mielinasi. Aplikasi suatu anestesi local terhadap suatu akar

serabut saraf, serabut paling kecil B dan C dihambat lebih dulu. Serabut delta tipe A

akan dihambat kemudian. Oleh karena itu, serabut nyeri dihambat permulaan; kemudian

sensasi lainnya menghilang; dan fungsi motor dihambat terakhir.

Adapun efek serabut saraf antara lain:

1. Efek diameter serabut

Anestesi local lebih mudah menghambat serabut ukuran kecil karena jarak di mana

propagasi suatu impuls listrik merambat secara pasif pada serabut tadi (berhubungan dengan

constant ruang) jadi lebih singkat. Selama mula kerja anestesi local, bila bagian pendek serabut

dihambat, maka serabut berdiameter kecil yang pertama kali gagal menyalurkan impuls.

Terhadap serabut yang bermielin, setidaknya tiga nodus berturut-turut dihambat oleh anestesi

local untuk menghentikan propagasi impuls. Makin tebal serabut saraf, makin terpisah jauh

nodus tadi yang menerangkan sebagian, tahanan yang lebih besar untuk menghambat serabut

besar tadi. Saraf bermielin cenderung dihambat serabut saraf yang tidak bermielin pada

ukuran yang sama. Dengan demikian, serabut saraf preganglionik B dapat dihambat sebelum

serabut C kecil yang tidak bermielin.

2. Efek frekuensi letupan

Alasan penting lain terhadap mudahnya penghambatan serabut sensoris mengikuti

langsung dari mekanisme kerja yang bergantung pada keadaan anestesi local. Serabut

sensoris, terutama serabut nyeri ternyata berkecukupan letupan tinggi dan lama potensial aksi

yang relative lama (mendekati 5 milidetik). Serabut motor meletup pada kecepatan yang lebih

lambat dengan potensial aksi yang singkat (0,5 milidetik). Serabut delta dan C adalah serabut

berdiameter kecil yang terlibat pada transmisi nyeri berfrekuensi tinggi. Oleh karena itu,

serabut ini dihambat lebih dulu dengan anestesi local kadar rendah dari pada serabut A alfa.

3. Efek posisi saraf dalam bundle saraf

Pada sekumpulan saraf yang besar, saraf motor biasanya terletak melingkari bundle dan

oleh karena itu saraf ini akan terpapar lebih dulu bila anestesi local diberikan secara suntikan

ke dalam jaringan sekitar saraf. Akibatnya bukan tidak mungkin saraf motor terhambat

sebelum penghambatan sensoris dalam bundle besar. Jadi, selama infiltrasi hambatan saraf

besar, anestesi muncul lebih dulu di bagian proksimal dan kemudian menyebar ke distal sesuai

dengan penetrasi obat ke dalam tengah bagian bundle saraf.

Anestesi local mempunyai efek menghambat otot saraf yang lemah dan tidak begitu

penting dalam klinik. Namun, efeknya terhadap membran sel otot jantung mempunyai makna

klinik yang penting.

Durasi Obat

Secara teoritis, lamanya waktu pemulihan dari sensasi harus sama dengan lamanya

waktu yang diperlukan untuk operasi. Namun, pada prakteknya, durasi anestesi biasanya lebih

lama dari pada durasi yang diperlukan untuk prosedur perawatan. Penambahan

vasokonstriktor pada larutan anestesi local akan mempengaruhi durasi anestesi.

Efek Samping

Seharusnya obat anestesi local diserap dari tempat pemberian obat. Jika kadar obat

dalam darah menigkat terlalu tinggi, maka akan timbul efek pada berbagai sistem organ.

a. Sistem Saraf Pusat

Efek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan visual dan

pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang lebih tinggi, akan timbul pula nistagmus dan

menggigil. Akhirnya kejang tonik klonik yang terus menerus diikuti oleh depresi SSP dan

kematian yang terjadi untuk semua anestesi local termasuk kokain.

Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi local adalah timbulnya kejang karena

kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat dicegah dengan hanya

memberikan anestesi local dalam dosis kecil sesuai dengan kebutuhan untuk anestesi yang

adekuat saja. Bila harus diberikan dalam dosis besar, maka perlu ditambahkan premedikasi

dengan benzodiapedin; seperti diazepam, 0,1-0,2 mg/kg parenteral untuk mencegah bangkitan

kejang.

b. Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)

Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anestesi local akan menjadi toksik

terhadap jaringan saraf.

c. Sistem Kardiovaskular

Efek kardiovaskular anestesi local akibat sebagian dari efek langsung terhadap

jantung dan membrane otot polos serta dari efek secara tidak langsung melalui saraf

otonom. Anestesi local menghambat saluran natrium jantung sehingga menekan

aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi jantung menjadi abnormal. Walaupun

kolaps kardiovaskular dan kematian biasanya timbul setelah pemberian dosis yang

sangat tinggi, kadang-kadang dapat pula terjadi dalam dosis kecil yang diberikan secara

infiltrasi.

d. Darah

Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan menimbulkan

penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang mampu mengubah

hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila kadarnya cukup besar maka warna darah

menjadi coklat.

e. Reaksi alergi

Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil populasi.

VASOKONTRIKTOR

Vasokonstriktor adalah obat yang dapat mengkonstrksikan pembuluh darah dan

mengontrol perfusi jaringan. Penambahan sejumlah kecil vasokonstriktor pada larutan

anestesi local dapat memberi keuntungan sebagai berikut:

a. Mengurangi efek toksik melalui efek penghambat absorpsi konstituen.

b. Membatasi agen anestesi hanya pada daerah yang terlokalisir sehingga dapat

meningkatkan kedalaman dan durasi anestesi.

c. Menimbulkan daerah kerja yang kering (bebas bercak darah) untuk prosedur operasi.

d. Dapat menurunkan perfusi (aliran darah) dari tempat administrasi karena

mengkonstriksi pembuluh darah.

e. Absorpsi anestesi local ke sistem kardiovaskular melambat sehingga kadar dalam

plasma juga rendah.

f. Meminimumkan durasi aksi anestesi local.

g. Menurunkan perdarahan pada tempat injeksi sehingga berguna pada saat prosedur

pembedahan untuk mengantisipasi perdarahan.

Vasokonstriktor yang biasa digunakan adalah:

a) Adrenalin (epinefrin), suatu alkaloid sintetik yang hampir mirip dengan sekresi

medulla adrenalin alami.

b) Felypressin (Octapressin), suatu polipeptid sintetik yang hampir mirip dengan

sekresi glandula pituitary posterior manusia. Felypressin mempunyai sifat

vasokonstriktor yang lemah, yang tampaknya dapat diperkuat dengan

penambahan prilokain.

c) Indikasi:

a. Digunakan untuk menghindari bleeding.

b. Menurunkan perfusi.

d) Kontraindikasi:

a. Pada pasien dengan kardiovaskular dan penyakit kelainan tiroid.

b. Pada individu yang sensitive.

c. Pada individu yang terjadi reaksi obat-obatan yang tidak terantisipasi yang

menyebabkan PVC (Prematur Ventricular Contraction).

Perbandingan dan pengenceran

Larutan vasokonstriktor biasanya dinyatakan sebagai rasio (misalnya 1 sampai

1000, ditulis 1:1000). Konsentrasi 1:1000 diartikan bahwa ada 1 gram (atau 1000 mg)

obat yang terdapat pada 1000 mL larutan. Sehingga, larutan 1:1000 mengandung 1000

mg dalam 1000 mL atau 1,0 mg/mL.

Larutan vasokontriktor yang digunakan dalam larutan anestesi pada praktek dental

biasanya lebih encer. Untuk menghasilkan konsentrasi 1:10.000, 1 mL dari larutan

1:1000 ditambahkan dengan 9 mL pelarut (misalnya air steril) sehingga menjadi

1:10.000=0,1 mg/mL. Jika menginginkan pengenceran yang lebih, setiap konsentrasi

yang ada ditambahkan dengan 9 mL akuades.

C. Alat dan BahanAlat

a) Pipetb) Kapasc) Senterd) Penggaris

e) GuntingBahana) Pantokain b) Pantokain +adrenalinc) Kelinci

D. Prosedur Kerja

E. Tabel Pengamatan

Potong bulu mata kelinci sependek mungkin

Untuk tindakan kontrol, lakukan pengamatan awal (kondisi pembuluh darah,

kornea dan iritasi) (dilakukan 5 menit sebanyak 3 kali)

(

Setelah lampu dimatikan lakukan pengamatan seperti poin 2 dan diberi selang

waktu 5 menit

Teteskan lidocaine pada mata kanan dan mulai hitung selang waktu untuk

pengamatan 5 menit awal. Untuk mata kiri penetesan lidocaine + adrenalin dilakukan

dalam selang waktu 2 menit setelah penetesan pada mata kanan.

Lebar Pupil(mm) Cahaya

Pembuluh Darah Iritasi Kornea

Kontrol

5 menit 4 mm - (+) N (-) (+)10 menit 4 mm - (+) N (+) (+)15 menit 5 mm - (+) N (+) (+)

Lidokain

5 menit 7 mm (+) 3 mm (+) N (-) (-)

10 menit 4 mm (+) 3mm (+) N (-) (+)15 menit 4 mm (+) 3 mm (-) P (+) (+)20 menit 4 mm (+) 3mm (-) P (+) (+)25 menit 4 mm (+) 3mm (-) P (+) (+)

30 menit 4 mm (+) 3mm (+) N (+) (+)Lidokain + Adrenalin5 menit 5 mm (+) 4 mm (+) N (-) (+)10 menit 4mm (+) 3mm (+) N (+) (+)15 menit 4mm (+) 3mm (-) P (+) (+)20 menit 4mm (+) 3mm (-) P (+) (+)

25 menit 4mm (+) 3mm (-) P (+) (+)

30 menit 4mm (+) 3mm (+) N (+) (+)KETERANGAN :

Reflek Pembuluh Darah : N = normal merah P = pucatReflek Iritasi : (-) = tidak ada iritasi

(+) = ada iritasiReflek Kornea : (-) = tidak ada reflek

(+) = reflek menutupnya palpebra terhadap usapan kapas

F. PembahasanA. Farmakokinetika Obat Anastesi Lokal yang Digunakan

Lokasi Pemberian Obat Anastesi Lokal : Mukosa Mata

Obat yang digunakan

Pantocain

Nama Dagang : Pantocaine® (Cendo)

Kandungan : Tetrakain

Merupakan obat anastesi lokal yang biasa digunakan pada anastesi permukaan

khususnya pada bagian mukosa mata. Biasa juga digunakan pada bagian mukosa lain

seperti mukosa hidung, tenggorokan dan rektum. Obat ini memiliki efek dan toksisitas

10 x lebih kuat dibandingkan prokain. Pantocaine terkenal sebagai obat anastesi lokal

yang “ mematikan alarm “ peringatan nyeri di mata.

Dosis :

ijecttable dose : 0,2%, o,3%, 1%

Powder for ijection : 20 mg

Opthalmic solution : 0,2-5 %

Max adult topical dose : 50 mg

Max adult mucosal dose : 20 mg

Max pediatric mucosal dose : 0,75mg/kg

Karakteristik :

Protein Bond : sangat tinggi

Metabolisme : hepar

Mekanisme : mencegah konduksi impuls saraf dengan mengurangi

permeabilitas natrium dan meningkatkan ambang potensial aksi

Peak effect : 3-8 menit

Duration : 30-60 menit

Farmakokinetika :

Pada awal penggunaan (penetesan pertama) akan muncul reaksi berupa sensasi

sengatan sehingga memungkinkan terjadinya reaksi iritasi berupa keluarnya air mata.

Sensasi sengatan akan muncul selama beberapa menit sampai obat mulai bereaksi.

Setelah pemberian maka obat akan mengalami hal sebagai berikut :

Pemberian melalui mukosa mata maka pantokain akan terarbsorbsi menembus

kornea → aquos humor → iris ( daerah ini memiliki banyak pembuluh darah ) →

melalui konjungtiva → sclera → cilliary body ( banyak pembuluh darah) → vitreous

humor → saraf mata.

Pantokain memiliki karakteristik cepat diarbsorbsi di mukosa mata khususnya

jika terdapat mukosa mata yang terluka. Setelah teradsorbsi maka pantokain akan

dihidrolisis olehesterase dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. Adanya

ikatan ester sangat menentukan sifat anestesi lokal ( pada praktikum ini adalah

pantokain yang merupakan golongan ester), sebab pada degradasi dan inaktivasi di

dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester

umumnyakurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan

amida sehingga efek kerjanya lebih cepat hilang. Namun, dibandingkan dengan

procaine, pantocain 4x lebih lambat dimetabolisme.

ADRENALINSinonim : epinefrin

Adrenalin atau epinefrin merupakan suatu stimulan pada reseptor α dan β.

Bersifat adrenergik,sehingga efeknya terhadap organ target bersifat komplek. Epinefrin

dihasilkan oleh kelenjar adrenal dan merupakan suatu hormon saraf simpatis. Epinefrin

bekerja pada.

Semua reseptor adrenergik α1, α2, β1, dan β2. Epinefrin merupakan salah satu

obat vasopresor paling poten yang dikenal. Pada pemberian oral epinefrin tidak

mencapai dosis terapi karena sebagian besar dirusak oleh enzim COMT dan MAO yang

banyak terdapat pada dinding usus dan hati. Pada penyuntikan SK, absorpsi lambat

karena vasokontriksi lokal, dapat dipercepat dengan memijat tempat suntikan. Absorpsi

yanglebih cepat terjadi dengan penyuntikan IM.Epinefrin stabil dalam darah. Pada

orang normal, jumlah Epinefrin yang utuh dalam urin hanya sedikit. Pada pasien

feokromositoma, urin mengandung Epi dan NE utuh dalam jumlah besar.Manfaat

epinefrin dalam klinik berdasarkan efeknya terhadap pembuluh darah, jantung, dan otot

polos bronkus. Penggunaannya adalah untuk mengatasi dengan cepat reaksi

hipersensitivitas, termasuk anafilaksis, terhadap obat dan alergen lainnya.Epinefrin juga

digunakan untuk memperpanjang masa kerja anestesi lokal sebagai vasokonstriktor.

KOMBINASI PANTOCAIN DAN ADRENALIN

Telah dijelaskan sebelumnya bahwa pantocain cepat diardsorbsi sehingga efek

toksisitas sangat tinggi namun durasi kerjanya sebentar sedangkan adrenalin merupakan

senyawa yang dapat berfungsi sebagai vasokonstriktor. Jika adrenalin ditambahkan

bersama dengan pantocain maka adrenalin akan memperkecil ukuran pembuluh darah

sehingga arbsorbsi sistemik pantokain diperkecil atau semakin lambat sehingga efek

toksisitas pantocaine akan menurun dan durasi kerja dapat diperpanjang.

EFEK PANTOKAIN TERHADAP SETIAP INDIKATOR PENGAMATAN

1. Terhadap reflek cahaya, pantokain akan mempengaruhi kinerja pupil yaitu

dengan memperbesar ukuran pupil.

2. Terhadap reflek pembuluh darah, pantokain tidak akan memberi perubahan

warna ( merah atau pucat) terhadap pembuluh darah kecuali penambahan

adrenalin karena adanya vasokonstriksi maka pembuluh darah akan lebih

pucat.

3. Terhadap reflek iritasi, pantokain akan meragsang keluarnya air mata karena

obat ini memberi sensasi menyengat pada awal pemberian.

Terhadap reflek kornea, obat ini akan membanti palpebra untuk kurang reaktif

terhadap rangsanga nyeri sehingga palpebra tidak akan menutup ketika ada

rangsang nyeri.

REFLEK CAHAYA :Pada pengamatan reflek cahaya, prosedur pertama setelah mata di tetesi pantokain

dan pantokain + adrenalin yang dilakukan adalah mengukur lebar pupil sebelum

dilewatkan cahaya, setelah itu mata dilewatkan cahaya dan pupil diukur kembali.

Sebelum dilewatkan cahaya :

Pantokain => pada menit ke-5 pupil melebar menjadi 7 mm dan pada

menit ke-10 kembali ke normal

Pantokain + adrenalin => pada menit ke-5 pupil melebar menjadi 5mm dan pada

menit ke-10 telah kembali normal

setelah dilewatkan cahaya :

Pantokain => pada menit ke-5 pupil mengecil sebesar 3 mm dan durasi

bertahan sampai menit ke -30

Pantokain + adrenalin => pada menit ke-5 pupil mengecil sebesar 3 mm dan

durasi

bertahan sampai menit ke -30

Dari data diatas dapat disimpulkan bahwa onset Pantokain dan Pantokain +

adrenalin dimulai pada menit ke-5 sedangkan untuk lama/durasi kerja obat baik

Pantokain maupun Pantokain + adrenalin adalah 30 menit. Penambahan adrenalin

sebagai vasokonstriktor akan membuat arbsorbsi sistemik diperlambat sehingga mula

kerja akan lebih lambat namun lama kerja akan semakin panjang. Dari data diatas hasil

pada mula kerja dan lama kerja adalah sama sehingga dimungkinkan terjadi kesalahan

selama perlakuan. Perbedaan yang terlihat dari data adalah diameter pupil pada mula

kerja yaitu dengan pemberian Pantokain => 3 mm sedangkan pada pemberian Pantokain

+ adrenalin => 4 mm. Data tersebut jika dibandingkan dengan tinjauan pustaka

Pantokain maka data yang dihasilkan dimungkinkan karena penambahan adrenalin

sebagai agen vasokonstriktor sehingga kadar Pantokain dalam darah lebih sedikit dan

jika dibandingkan dengan data dari hasil pemberian Pantokain saja, efek yang diberikan

lebih sedikit.

PEMBULUH DARAHHasil dari data pengamatan :

Lidokain => mula kerja = menit ke-15 ( dari normal ke pucat)

Lama kerja = 15 menit

Lidokain + adrenalin => mula kerja = menit ke-15

Lama kerja = 15 menit

Penambahan adrenalin sebagai vasokontriksi akan membuat pembuluh darah

menyempit sehingga terlihat lebih pucat dibandingkan jika Pantokain saja yang

diberikan. Namun dari data yang diberikan baik pemberian Pantokain dan Pantokain +

adrenalin tetap menunjukkan hasil pembuluh darah yang pucat serta hasil yang sama

dalam mula kerja dan durasi kerja obat. Kesalahan bagian yang diamat kemungkinan

menjadi penyebab terbesar data yang dihasilkan menjadi salah.

REFLEK IRITASIHasil dari data pengamatan

Lidokain => mula kerja = menit ke-5 ( dari normal ke pucat)

Lama kerja = 10 menit

Lidokain + adrenalin => mula kerja = menit ke-5

Lama kerja = 5 menit

Baik pemberian lidokain maupun Pantokain + adrenalin memberikan respon

iritasi yang cepat ( pada menit ke-5), hal ini mengindikasikan bahwa sediaan ini

didesain dapat menyebabkan iritasi pada pemakain anestesi pada mata. Lama kerja yang

lebih lama pada pemberian Pantokain dimungkinkan karena volume Pantokain lebih

banyak yang masuk ke mata dibandingkan dengan lidokain + adrenalin sebab pada

penetesan dimungkinkan obat tetes mata tersebut tidak masuk secara sempurna pada

mata.

REFLEK KORNEAPada reflek ini reaksi yang terlihat hanyalah pada pemberian Pantokain pada

menit ke-5 dan durasi kerja obat hanya 5 menit. hal ini kemungkinan oleh dua hal :1. Dikarenakan tidak ada data pembanding kemungkinan besar hal ini terjadi karena

kesalahan dari praktikan yang mengusapkan kapas terlalu dalam ke mata kelinci2. Efek dari Pantokain yang cepat ter-arbsorbsi sehingga pada menit ke-5 sudah dapat

mencapai onset, durasi obat yang singkat disebabkan oleh sifat Pantokain yang memang memiliki waktu kerja yang cepat. Disinilah fungsi adrenalin, yaitu untuk memperlama kerja obat.

G. KesimpulanPantokain merupakan obat anastesi lokal yang memiliki karakteristik biasa digunakan

sebagai anastesi permukaan ( khususnya pada mukosa mata), 10x lebih cepat diarbsorbsi dan

toksik dibandingkan dengan procaine namun 4 x lebih lambat di metabolisme, memiliki durasi

kerja 30-60 menit dan peak effect 3-8 menit. Jika diberikan melalui mukosa mata maka akan

mengalami farmokinetika sebagai berikut :

Pantokain akan terarbsorbsi menembus kornea → aquos humor → iris ( daerah

ini memiliki banyak pembuluh darah ) → melalui konjungtiva → sclera → cilliary

body ( banyak pembuluh darah) → vitreous humor → saraf mata.

Setelah teradsorbsi maka pantokain akan dihidrolisis oleh esterase dalam plasma

menjadi PABA dan dietilaminoetanol dan segera memberikan efek.

Anestesi lokal menggunakan pantokain menghasilkan reaksi yang cepat pada

beberapa indikator pengamatan yaitu reflek cahaya, reflek iritasi dan reflek kornea.

pantokain juga memiliki durasi kerja obat yang cukup singkat dilihat dari lama kerja

obat pada indikator reflek iritasi dan kornea namun lebih lama pada reflek cahaya.

Pemberian pantokain + adrenalin dapat menghasilkan durasi kerja obat yang lebih lama

dibandingkan dengan pemberian lpantokain saja disebabkan adrenalin memperlambat

abrsorbsi sistematik pantokain . Penambahan adrenalin juga membuat pembuluh darah

menjadi lebih pucat karena berfungsi sebagai vasokonstriktor. Namun, data yang

dihasilkan tidak sesuai dengan teori yang ada disebabkan oleh beberapa kesalahan yang

terjadi selama praktikum yaitu : Praktikan tidak tepat dan teliti dalam mengamati

indikator pengamatan misalnya pada diameter pupil dan pembuluh darah mana yang

harusnya di amati, pemberian tetes mata yang tidak tepat sehingga tidak semua volume

tetes mata yang diberikan masuk dengan tepat ke dalam mata sehingga volume yang

berkurang akan mengurangi kadar yang diberikan, pemberian sumber cahaya yang

kurang benar baik secara posis maupun jarak sumber cahaya sehingga reaksi pupil

hewan coba berubah-ubah

H. Daftar PustakaHeavner, J.E. (2008). Pharmacology of local anesthetics. In D.E. Longnecker et al (eds)

Anesthesiology. New York: McGraw-Hill Medical.Katzung, B.G. (1992). Section 1: basic principles. In B.G. Katzung Basic

& clinical pharmacology, 5th edition. Norwalk, Connecticut: Appleton and Lange. A journal Basic pharmacokinetics by Soraya Dhillon and Kiren GillTjay, T.H & Raharja. K (2007). Obat-obat penting edisi ke-6. Jakarta: Alex Media Komputindo