Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

FARMAKOKINETIK

Dr. M. Yulis Hamidy, MKes, MPdKed

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

FARMAKOKINETIKAbsorpsiDistribusiMetabolismeEkskresi

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

ABSORPSIMasuknya obat dari tempat pemberian ke plasmaMasuknya obat ke dalam plasma dapat dilakukan melalui berbagai cara pemberian

Pemberian sublingualPemberian oralPemberian rektalAplikasi pada permukaan epitelInhalasiInjeksi

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

PEMBERIAN SUBLINGUALmemerlukan respon cepattidak stabil oleh pH lambungmenghindari proses metabolisme yang cepat di hati

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

PEMBERIAN ORAL Absorpsi obat terjadi secara:

difusi pasif:tergantung ionisasi dan solubilitas lipidasam/basa kuat diabsorpsi jelek karena terionisasi

transpor dengan carrier

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

PEMBERIAN ORALFaktor yang mempengaruhi absorpsi saluran cerna:

motilitasaliran darah splangnikusukuran partikel dan formulasifaktor fisikokimia

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

BIOAVAILABILITAS jumlah obat aktif yang masuk ke sirkulasi sistemik setelah pemberian oralPerlu diperhitungkan karena beberapa obat mengalami metabolisme lintas pertama

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

PEMBERIAN REKTALobat yang memerlukan efek lokaldapat menghasilkan efek sistemikpasien muntah/tidak sadar

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

Aplikasi Pada Permukaan Epitel

Pemberian per kutan efek lokal pada kulit, dapat terjadi efek sistemik keracunan?Tetes mata diabsorpsi oleh epitel konjungtiva

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

INHALASI untuk volatil dan gas anestesiparu-paru tempat absorpsi sekaligus eliminasi

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

INJEKSIIV, IM, IK, SKAbsorpsi dari tempat injeksi dipengaruhi:

difusi melalui jaringanaliran darah lokal

Injeksi intratekal melalui pungsi lumbal, untuk tujuan tertentu

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

DISTRIBUSI Dalam kompartemen cair, obat dapat bebas atau terikatPengikatan oleh protein plasmaProtein plasma yang mengikat obat:

albumin obat asam-globulin dan glikoprotein obat basa

Jumlah obat yang berikatan tergantung:

konsentrasi obat bebasafinitaskonsentrasi protein

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

DISTRIBUSIPenyebaran obat ke seluruh tubuh:

Bulk flow transferDiffusional transfer

Pergerakan obat melewati barier sel:difusi melalui lipiddifusi melalui pori selcarrierpinositosis

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

DISTRIBUSITranspor dengan carrier terdapat di:

tubuli ginjaltraktus biliarisblood brain barriersaluran cerna

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

METABOLISMEPerubahan struktur kimia obat yang terjadi di dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzimMengakhiri kerja obat

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

METABOLISMEReaksi Fase I

berupa reaksi oksidasi, reduksi dan hidrolisis gugus hidroksil (reaktif)dikatalisir oleh sitokrom P450, alkohol dehidrogenase, xanthine oxidaseproduk lebih reaktif dan lebih toksik

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

METABOLISMEReaksi Fase II

berupa reaksi konjugasi glukoronil, sulfat, metil, asetil, glisil, glutationdikatalisir oleh UDP glukoronil transferaseproduk non aktif

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

TEMPAT METABOLISMEHatiPlasmaParu-paruDinding usus

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

EKSKRESI ginjal untuk sebagian besar obat, kecuali yang lipofiliksistem hepatobiliaris sering direabsorpsi di ususparu-paru untuk volatil atau gas

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology