FARMAKOKINETIK

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

FARMAKOKINETIK

Dr. M. Yulis Hamidy, MKes, MPdKed



FARMAKOKINETIKAbsorpsiDistribusiMetabolismeEkskresi



ABSORPSIMasuknya obat dari tempat pemberian ke plasmaMasuknya obat ke dalam plasma dapat dilakukan melalui berbagai cara pemberian

Pemberian sublingualPemberian oralPemberian rektalAplikasi pada permukaan epitelInhalasiInjeksi



PEMBERIAN SUBLINGUALmemerlukan respon cepattidak stabil oleh pH lambungmenghindari proses metabolisme yang cepat di hati



PEMBERIAN ORAL Absorpsi obat terjadi secara:

difusi pasif:tergantung ionisasi dan solubilitas lipidasam/basa kuat diabsorpsi jelek karena terionisasi

transpor dengan carrier



PEMBERIAN ORALFaktor yang mempengaruhi absorpsi saluran cerna:

motilitasaliran darah splangnikusukuran partikel dan formulasifaktor fisikokimia



BIOAVAILABILITAS jumlah obat aktif yang masuk ke sirkulasi sistemik setelah pemberian oralPerlu diperhitungkan karena beberapa obat mengalami metabolisme lintas pertama



PEMBERIAN REKTALobat yang memerlukan efek lokaldapat menghasilkan efek sistemikpasien muntah/tidak sadar



Aplikasi Pada Permukaan Epitel

Pemberian per kutan efek lokal pada kulit, dapat terjadi efek sistemik keracunan?Tetes mata diabsorpsi oleh epitel konjungtiva



INHALASI untuk volatil dan gas anestesiparu-paru tempat absorpsi sekaligus eliminasi



INJEKSIIV, IM, IK, SKAbsorpsi dari tempat injeksi dipengaruhi:

difusi melalui jaringanaliran darah lokal

Injeksi intratekal melalui pungsi lumbal, untuk tujuan tertentu



DISTRIBUSI Dalam kompartemen cair, obat dapat bebas atau terikatPengikatan oleh protein plasmaProtein plasma yang mengikat obat:

albumin obat asam-globulin dan glikoprotein obat basa

Jumlah obat yang berikatan tergantung:

konsentrasi obat bebasafinitaskonsentrasi protein



DISTRIBUSIPenyebaran obat ke seluruh tubuh:

Bulk flow transferDiffusional transfer

Pergerakan obat melewati barier sel:difusi melalui lipiddifusi melalui pori selcarrierpinositosis



DISTRIBUSITranspor dengan carrier terdapat di:

tubuli ginjaltraktus biliarisblood brain barriersaluran cerna



METABOLISMEPerubahan struktur kimia obat yang terjadi di dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzimMengakhiri kerja obat



METABOLISMEReaksi Fase I

berupa reaksi oksidasi, reduksi dan hidrolisis gugus hidroksil (reaktif)dikatalisir oleh sitokrom P450, alkohol dehidrogenase, xanthine oxidaseproduk lebih reaktif dan lebih toksik



METABOLISMEReaksi Fase II

berupa reaksi konjugasi glukoronil, sulfat, metil, asetil, glisil, glutationdikatalisir oleh UDP glukoronil transferaseproduk non aktif



TEMPAT METABOLISMEHatiPlasmaParu-paruDinding usus



EKSKRESI ginjal untuk sebagian besar obat, kecuali yang lipofiliksistem hepatobiliaris sering direabsorpsi di ususparu-paru untuk volatil atau gas

FARMAKOKINETIK

Documents

Transcript of FARMAKOKINETIK