FARMAKOKINETIK

FARMAKOKINETIKByAndika Fajar N

Pengertian Proses mulai dari masuknya obat sampai dikeluarkan kembali.Termasuk didalamnya adalah A D M E

Untuk terjadinya proses proses absorpsi, distribusi, biotransformasi/metabolisme dan ekskresi, obat perlu melewati membran sel.Melalui :Difusi pasif (difusi sederhana)Difusi pasif yang dipermudah Transpor aktif

ABSORPSIGerakan suatu obat dari tempat pemberian masuk(gastrointestinal) kedalam aliran darah.Berbagai cara pemberian obat :SublingualPer oralPer rektalTopikalInhalasiSuntikan

SUBLINGUALAbsorpsi obat langsung melalui rongga mulut.

Per OralSebagian besar obat diberikan melalui mulut dan ditelan.Meskipun beberapa obat diserap secara cepat di dalam lambung, namun sebagian besar diabsorpsi di usus halus.

Per RektalDipakai untuk mendapatkan efek lokalTidak melalui sirkulasi sitemik.Menghindari efek iritasi obat pada lambung (ex. obat anti radang)Kekurangan : beberapa obat dapat mengiritasi rektum.

Topikal / Per KutanDigunakan untuk mendapatkan efek lokal.Contoh adalah untuk orang-orang yang mabuk perjalanan.

InhalasiDigunakan untuk obat-obat anestesi yang mudah menguap dan gas anestesi.Paru-paru berfungsi sebagai tempat pemberian dan eliminasi obat ( permukaan dan vaskularisasi paru yang luas

Suntikan Suntikan intravenaMerupakan pemberian obat yang paling cepat dan paling pasti.Contoh obat-obat yang diberikan secara intravena : heparin (anti-koagulan), lignokain (anti-aritmia), obat anastetik tertentu dan diazepam(anti-kejang)Suntikan SubkutanSuntikan Intramuskular

Suntikan intra-arterialSuntikan kedalam arteri.Suntikan intratekalSuntikan kedalam ruang subaraknoid spinalSuntikan intraperitonealSuntikan kedalam rongga peritoneum karena rongga ini mempunyai permukaan absorpsi yang sangat luas sehingga obat akan cepat masuk kedalam sirkulasi sistemik.

DISTRIBUSIDidefinisikan sebagai proses meninggalkan aliran sirkulasi darah dan masuk ke dalam carian ekstraseluler dan jaringan-jaringan.Sirkulasi darah (absorpsi) -> seluruh tubuh dan jaringan-jaringanSteady state adalah meningkatnya kadar obat dalam jaringan sampai batas tertentu.Keseimbangan distribusi kadar obat dalam jaringan sebanding dengan kadarnya dalam darah,dan dalam steady state.

Faktor yang mempengaruhi kecepatan distribusi obat :Aliran darah ke jaringan/organ tubuhSifat-sifat fisik dan kimia obatCairan interstisialBanyaknya obat yang terikat pada protein plasma

Makin besar Kp(koefisien Partisi), makin panjang waktu yang diperlukan untuk mencapai keseimbangan distribusi.

Rumus Luas Distribusi Obat

Volume distribusi adalah suatu parameter yang penting dalam farmakokinetik.Kegunaannya adalah untuk menentukan dosis obat yang diperlukan untuk memperoleh kadar obat yang dikehendaki.

17

METABOLISMEHati merupakan tempat utama metabolisme.Umumnya obat mengalami perubahan dan kehilangan aktivitas farmakologisnya dengan adanya metabolisme.Terjadi melalui dua jenis reaksi biokimia :Reaksi fase IReaksi fase II

Reaksi fase ITerdiri atas reaksi-rekasi oksidasi, reduksi, dan hidrolisis.Produk yang dihasilkan kadang-kadang bersifat lebih aktif daripada semulaReaksi fase IIAdalah reaksi konjugasi yang menghasilkan senyawa yang tidak aktif

EKSKRESIRute utama ekskresi adalah melalui ginjal, rute-rute lain meliputi :EmpeduFesesParu-paruSalivaKeringatASI

TERIMAKASIH