Tinjauan tentang Farmakokinetik

KELOMPOK V

YAUMIL HUSNA 1221213018LAILATURRAHMI 1221213019ELIZA ARMAN 1221213020

PROGRAM STUDI PASCASARJANA PEMINATAN FARMASI KLINIK

UNIVERSITAS ANDALAS

Apa itu farmakokinetik?

• Farmakokinetik merupakan ilmu yang mempelajari absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi obat.

Absorpsi

• Proses yang diperlukan agar obat yang diberikan secara ekstravaskular dapat mencapai sirkulasi sistemik.

Distribusi

• Proses yang terjadi saat molekul obat yang berada di sirkulasi sistemik melewati aliran darah menuju berbagai jaringan dan organ.

Metabolisme

• Perubahan molekul obat secara kimiawi, biasanya dengan reaksi yang dibantu oleh enzim, menjadi molekul kimia lain (metabolit).

• Metabolit ini mungkin memiliki efek farmakologis yang sama atau berbeda, bahkan dapat bersifat toksik.

Ekskresi

• Proses pengeluaran obat dari dalam tubuh secara ireversibel dan biasanya terjadi melalui ginjal atau saluran empedu.

Farmakokinetik linear vs non-linear

• Dalam suatu kurva konsentrasi mantap (steady-state concentration/Css) vs dosis, suatu obat dapat dikatakan mengikuti farmakokinetik linear bila hubungan antara kedua variabel tersebut bersifat linear.

• Dengan kata lain, peningkatan Css seimbang dengan peningkatan dosis

• Namun, suatu obat dikatakan mengikuti farmakokinetik nonlinear bila terjadi peningkatan Css yang lebih besar dibandingkan dengan peningkatan dosis.

• Hal ini mengindikasikan bahwa proses eliminasi obat dari dalam tubuh telah jenuh (saturated).

• Karena itu, farmakokinetik nonlinear juga disebut dengan saturable pharmacokinetics atau farmakokinetik Michaelis-Menten.

Klirens (Cl)

• Klirens menentukan dosis penjagaan (maintenance dose/MD) yang diperlukan untuk memberikan Css target.

MD = Css . Cl

• Liver blood flow (LBF) dan renal blood flow (RBF) masing-masingnya ≈ 1 – 1,5 L/menit

• Kemampuan suatu organ untuk mengekskresikan obat dari dalam tubuh extraction ratio (ER)

Volume distribusi (VD)

• VD menentukan loading dose (LD) yang diperlukan untuk mencapai Css tertentu segera setelah dosis tersebut diberikan.

LD = Css . V

• VD merupakan volume perkiraan yang menghubungkan antara konsentrasi obat dalam serum (C) dengan jumlah obat di dalam tubuh (AB).

C = AB/V

Waktu paruh dan konstanta laju eliminasi

• Waktu paruh (t ½ )menyatakan seberapa cepat suatu konsentrasi obat dalam serum berkurang setelah diberikan kepada pasien.

• Konstanta laju eliminasi (ke) merupakan konstanta yang terkait dengan t ½ , menentukan kecepatan eliminasi obat.

Farmakokinetik Michaelis-Menten

Bioavailabilitas

• Ketika suatu obat diberikan secara ekstravaskular, tidak semua dosis mencapai sirkulasi sistemik.

• Perbandingan jumlah obat yang sampai ke sirkulasi sistemik dikenal dengan bioavailabilitas.

TERIMA KASIH