Drogadicción y Farmacodependencia

Parte 1Autor: Dr. Francisco Obando

TrozMédico Internista

Jinotepe, 2014

Hospital Escuela Regional

Santiago de Jinotepe

* El uso de una sustancia con fines terapéuticos bajo control y prescripción médica es considerado como el empleo apropiado, social o legal. El riesgo en este caso es mínimo.

DROGADICCION Y FARMACODEPENDENCIA

* Se habla del mal uso de una droga cuando se toma en cantidades adecuadas pero en contra de la necesidades médicas o terapéuticas.

El abuso puede ser:

a)Experimental: Después de la experiencia inicial se puede continuar o abandonar totalmente.

b)Esporádico: solo en determinadas circunstancias

c)Repetitivo: Es cuando ya hay aumento de la periodicidad.

d)Compulsivo: Es cuando hay utilización excesiva y persistente que puede llevar a la dependencia farmacológica.

☻Esta definición fue adoptada por la OMS para reemplazar las de toxicomanía, adicción y habituación.

FARMACODEPENDENCIA

☻La farmacodependencia se define como un estado psíquico y a veces físico resultante de la interacción entre un organismo vivo y un fármaco.

☻Se caracteriza por modificaciones del comportamiento y otras reacciones que comprenden siempre un impulso irreprimible a tomar el fármaco en forma periódica o continua a fin de experimentar sus efectos psíquicos o para evitar el malestar producido por su privación. Este estado puede ir acompañado de tolerancia .

CRITERIOS DIAGNOSTICOS DE DEPENDENCIA CIE-10

Es positivo si se cumplen tres ó más de los siguientes parámetros:

Un fuerte deseo o compulsión de consumir droga.

Vivencia subjetiva de la incapacidad para controlar el consumo de droga.

Uso de la sustancia con la intención de aliviar los síntomas de abstinencia con conocimiento de que esta estrategia es efectiva.

Un estado fisiológico de abstinencia.

Evidencia de tolerancia

Estrechamiento de los repertorios conductuales en el uso de la droga.

Abandono progresivo de otros intereses o aficiones a favor del uso de la droga.

Persistencia en el uso de la droga a pesar de la evidencia sobre sus consecuencias nocivas.

Evidencia de que el uso de la droga después de un período de abstinencia producirá rápidamente síntomas que no ocurren en otros individuos.

☻Sin embargo la dependencia física por si sola no aclara el fenómeno de la dependencia en su totalidad.

Influyen en esta situación:

1.Factores individuales: Se afirma que de acuerdo con el efecto farmacológico se establecerán relaciones con las condiciones personales del usuario. Ejemplo:

a)Los barbitúricos, otros hipnóticos y los tranquilizantes serían intentos de auto tratamiento para reducir la ansiedad, depresión o insomnio.

b)Las anfetaminas para aumentar el rendimiento y la potencia sexual.

c.La cocaína para lograr un mayor contacto social y desinhibirse.

d.Los alucinógenos para tener nuevas experiencias o un conocimiento mayor de si mismo

2.Factores Sociales

CLASIFICACION DE LA FARMACODEPENDENCIA

1. Narcóticos- analgésicos: -Opiáceos naturales

- Opioides sintéticos

- y Semisintéticos

2. Sedantes hipnóticos: - Barbitúricos - No

barbitúricos -

Benzodiacepinas

3. Estimulantes: -Naturales (cocaína, cafeína)

-Farmacéuticos (anfetaminas)

4. Alucinógenas: -Naturales (cannabis, hongos)

- Sintéticos: LSD o THC, etc.

5. Disolventes inhalables: - Acetonas

- Aerosoles- Pegantes- Gasolina

OPIACEOS Y SUCEDANEOS

La adormidera o amapola de cuyo jugo lechoso se extrae el opio era conocida cuatro siglos antes de Cristo.

Se recomendaba para la sordera, el asma y el alivio de la melancolía.

FLOR DE AMAPOLA

PLANTACIONES DE AMAPOLA

En 1,700 A.C. en China se usaba para la disentería.

Su principal alcaloide la morfina se sintetiza o aisla en 1,7O3 y 50 años después que se inventa la aguja hipodérmica se produjo una epidemia de abuso en medios artísticos y literarios.

Actualmente en el mundo no es frecuente el abuso de estas sustancias y en el mismo queda limitado solamente a personas con fácil acceso a ellas como médicos, enfermeras y farmaceutas.

Los alcaloides del opio u opiáceos son la morfina, la codeína y la tebaína

Los sucedáneos sintéticos de la morfina son conocidos como opiodes:

Diacetilmorfina: (Heroína) Meperidina: (Demerol) Metadona Dihidromorfina: (Dilaudid) Oxicodona: (Percodán) Hidrocodona: (Hycomine) Dextropopoxinofeno:(Algafán, Darvó)

Molécula de morfina

Solamente con fines de investigación se ha sintetizado la etorfina que es entre 5,000 a 10,000 veces más potente que la morfina.

El principal efecto de opiáceos y sucedáneos es de tipo analgésico euforizante, siempre que haya dolor cuando no hay dolor si no hay dependencia puede producir disforia.

Sus otros efectos son hipotermia, depresión respiratoria, náuseas, vómitos, bradicardia, miosis, aumento del tono de la musculatura lisa y somnolencia, pero también puede haber un efecto excitatorio.

En el sujeto con dependencia establecida la euforia se acompaña de bienestar anestésico con respuesta agradable a todos los estímulos, exaltación imaginativa asociada a ensoñación poética y erótica, no hay aumento de la actividad y permanece el individuo pasivo y aletargado (felicidad).

Cuando se inyecta por vía venosa se produce una sensación comparable al orgasmo

La acción de la morfina dura entre 4-6 horas, los efectos máximos aparecen en 20 minutos.

La tolerancia se produce a las dos semanas de su uso, hay que tener en cuenta las dosis, frecuencia, duración de la administración.

El síndrome de abstinencia presenta sus principales manifestaciones después de 12-16 horas de aplicar la última dosis, inicialmente hay astenia, somnolencia, bostezos, aumento de todas las secreciones con rinorrea, transpiración, estornudos, lagrimeo, “piel gallina”, ansiedad e inquietud motora, parestesias y midriasis.

En 24-40 horas aparecen dolores musculares, cólicos abdominales, agitación, crisis histeriformes, fiebre, taquicardia, hipertensión, diaforesis intensa, vómito, anorexia, eyaculación, sangrado vaginal, poliuria y diarrea con deshidratación, puede haber notable pérdida del peso.

Los síntomas suelen desaparecer a los 3 días, pero los problemas metabólicos pueden persistir hasta 6 meses.

La muerte en la privación puede sobrevivir precedida de confusión, crisis convulsiva y coma prolongada, pero esto suele ocurrir cuando el paciente presenta problemas pulmonares, cardiovasculares u otras enfermedades.

La complicación mas común en los usuarios es la sobredosis: miosis, depresión respiratoria, cianosis.

El tratamiento de urgencia es administrar de 3-5 mg % de nalorfina, hacer intubación y respiración asistida.

Otras complicaciones: Sida, hepatitis, abscesos pulmonares y endocarditis bacteriana.

El consumidor crónico puede presentar anemia, desnutrición, fragilidad de uñas y cabellos, apatía, disfunción sexual, impotencia en el hombre, amenorrea en la mujer, disminución de la memoria y la actividad intelectual, ansiedad constante.

BARBITURICOS

Sinterizados en 1,865 y llamados así en honor a Santa Bárbara.

Sus riesgos de dependencia se conocieron solo hasta 1,913.

Se clasifican según la duración de sus efectos farmacológicos:→De acción ultracorta (15 minutos)→De acción corta (3-6 horas)→De acción media (6-12 horas)→De acción larga (12-24 horas)

Los primeros y los últimos por sus características de acción no suelen presentar dependencia.

Los más usados son los de acción corta como el secobarbital (seconal) y pentobarbital (nembutal).

Su principal indicación médica es como hipnótico, anticonvulsivante, preanestésico.

Los barbitúricos actúan como depresores del SNC.

Según la dósis y la susceptibilidad individual poseen propiedades sedantes, hipnóticas o euforizantes.

A dosis moderadas tienden a producir euforia, deshinibición y pérdida de la autocrítica, hay entonces una embriaguez semejante al alcohol, la única diferencia es que no hay aliento etílico.

A dosis mayores después de una somnolencia inicial hay excitación, incoherencia, disartria y ataxia, según la personalidad puede haber euforia u hostilidad.

Si hay sobredosis: coma e hipotensión arterial y se produce la muerte por paro respiratorio.

La producción de dependencia psíquica es posible a dosis bajas en personas con ansiedad intensa, depresión e insomnio severo.

El riesgo de dependencia es mínimo cuando se usan barbitúricos de acción prolongada como el fenobarbital el cual también es droga de elección para el tratamiento de sustitución.

La dependencia física y tolerancia cuando se usan dósis mayores a 50mg diarios por períodos prolongados.

La dependencia se explica por la inducción de las enzimas hepáticas que los degrada y su adaptación al SNC.

La tolerancia solo se da para los efectos psicotrópicos y no para las acciones somáticas sobre el centro respiratorio, los nervios periféricos o el aparato cardiovascular.

El consumidor crónico presenta irritabilidad, labilidad afectiva o apatía con euforia.

La expresión verbal es lenta, se altera la capacidad de atención, la capacidad de razonamiento y el juicio.

La sexualidad no disminuye.

De acuerdo a la personalidad puede haber depresión con ideas de suicidio, ideas paranoides o conducta antisocial.

Pueden haber a veces psicosis tóxicas agudas, desorientación, alucinaciones, asociado a hipotonía muscular, signo de Romberg positivo, temblor, disartria, hiperreflexia, los reflejos pupilares y profundos se alteran, artralgias y mialgias, a veces dermatitis.

El síndrome de abstinencia es casi siempre severo cuando el consumo no sobrepasa los 400mg diarios, durante un período de 3 meses, las manifestaciones clínicas son muy leves.

Con dosis de 80mg % o más aparecen síntomas y signos graves de privación, un 10% pueden presentar convulsiones.

El período de latencia es de 16 horas y después se presentan insomnio, náuseas, ansiedad, sudoración, anorexia y temblor.

También se puede presentar hipotensión ortostática, hipertermia, alucinaciones visuales, táctiles, onirismo y convulsiones generalizadas, por eso se habla de un “Delirium Tremens Barbitúrico”.

A igual que en los opiáceos toda esta serie de fenómenos se pueden presentar en los recién nacidos de madres consumidoras, aunque en menor intensidad.

Fueron descubiertas en 1,955

En 1,960 se comercializa el clordiazepóxido.

BENZODIACEPINAS

Sus principales indicaciones son el tratamiento de la ansiedad, como anticonvulsivantes y relajantes musculares , pero su mayor uso ha sido para el insomnio.

Son los medicamentos de primera elección en la abstinencia alcohólica y en los cuadros de Deliriums Tremens.

Las Benzodiacepinas se dividen en

dos grandes grupos:

Acción prolongada: (más de 12 horas) Diazepam, bromazepan, clonazepam y el flunitrazepam.

Vida media corta: (menor de 12 horas) Lorazepam, alprazolam, midazolam. Estas presentan un mayor riesgo de dependencia.

Se calcula que un 30% de consumidores presentan el síndrome de privación.

Los pacientes que toman BZD por corto tiempo presentan efecto de rebote, al suspenderlas que consiste en una intensificación de los síntomas iniciales.

Una forma de síndrome de rebote especial es el tipo de “ansiedad interdosis”, esto se da más en quienes toman BZD de acción corta.

Todos estos fenómenos se deben diferenciar de la normal reaparición de los síntomas previos cuando la medicación es retirada o reducida antes del tiempo apropiado.

El síndrome de abstinencia característico aparece entre 24 horas y 10 días según la vida media del compuesto empleado. Sin tratamiento la duración es de 2-8 semanas.

En el recién nacido cuyas madres recibían BZD durante el embarazo aparece el síndrome desde unas pocas horas después del nacimiento hasta unas semana después.

Los síntomas en el recién nacido son temblor, irritabilidad, hipertermia y problemas gastrointestinales.

Síntomas de abstinencia de Benzodiacepinas:

Síntomas PorcentajesAnsiedad 80 %Insomnio 65 %Fatiga 62 %Trastornos gástricos 44 %Trastornos sensoriales 42%Temblor 50%Depresión 45%Tensión 30%

Cuando se consumen dósis altas pueden aparecer convulsiones, alucinaciones y síntomas psicóticos. Se considera que hay fenómenos muy característicos diferentes a los propios de la ansiedad e hipersensibilidad sensorial, auditiva, visual y táctil.

También se mencionan las falsas sensaciones de movimiento que son diferentes al vértigo, las parestesias y la despersonalización.

COCAINA La coca es un arbusto (eritroxilum) que crece en las regiones andinas,

Las hojas de coca contienen varios alcaloides, aceites y vitaminas, pero su principal producto activo es la cocaína. Este alcaloide se aisló en 1,855.

A principios del siglo XX fue muy usada en tónicos y refrescos populares.

Hoja de Coca

Una epidemia de abuso fue en la Primera Guerra Mundial que se prolongó hasta en la década de los 30.

Una nueva oleada de consumo notable en forma de pasta de coca apareció en 1,972 en el Perú y se extendió a Ecuador, Bolivia y finalmente a Colombia donde llegó a su mayor auge.

Plantaciones ilegales de

cocaína

Las formas de consumo son:

a) Masticación de hojas alcalinizadas por medio de cal o ceniza lo cual se remonta a la época del imperio Inca. Se le denomina Mambe (Mambear).

b) Aspiración intranasal que es la forma universal.

c) Inyectada intravenosa sola o asociada con la heroína (“speed ball”).

Cristales de cocaína

d) Se menciona la absorción por vía vaginal.

e) A nivel andino el uso más común es como pasta básica de coca (basuco) añadida a cigarrillos de tabaco o marihuana.

Esta pasta básica es amarillo- grisácea y es un producto intermedio en la elaboración del clorhidrato de cocaína cuando las hojas secas de la planta se han macerado con soda cáustica y gasolina (antes de purificarse con ácido sulfúrico).Aspiración intranasal

Por estas razones contienen muchas impurezas: hidrocarburos, carbonatos, sulfatos y entre un 40% y 85% de cocaína.

El principal efecto farmacológico de la cocaína es el bloqueo de la recaptación de la dopamina.

Aumenta la activación de los receptores D1 y D2.

Sus efectos en el comportamiento son mediados principalmente a través de la dopamina, además de bloquear la recaptación de norepinefrina y serotonina.

En el uso humano de hojas masticadas como la cantidad de alcaloide liberado es menor los únicos fenómenos observados son: aumento de la fuerza muscular, desaparición de la fatiga, sensación de bienestar y aparente anorexia.

Por la vía intranasal los efectos son instantáneos: la frecuencia respiratoria aumenta, las pupilas se dilatan, la mirada se fija.

Minutos más tarde aparece la euforia, ideación excesiva, excitación motora.

Hay aumento de la fuerza muscular, hay además impresión subjetiva de agilidad mental, verbalización altisonante, risas, juegos de palabras e hiperquinesia.

La sexualidad se aumenta en un 13%, sensación de prurito y parestesias en dedos y lengua.

Al cabo de 45 minutos la exaltación decrece dando paso a lasitud.

Cuando desaparecen los efectos sobreviven molestias física, autorrepudio y en algunos casos deseos de suicidio.

En individuos no experimentados que consumen drogas por primera vez, no se hace evidente la euforia y contrariamente pueden quejarse de ansiedad, opresión precordial, hipotonía muscular, temblor y midriasis.

De acuerdo a la dosis se apreciarán efectos cardiovasculares, respiratorios y pupilares. 10 mg de cocaína intranasal no produce ningún cambio fisiológico, pero 100mg aumentan la frecuencia cardíaca y la presión diastólica.

La cocaína endovenosa y el fumado de pasta básica tienen efectos similares.

En usuarios irregulares con dosis apropiadas y medición rigurosa de los efectos psicofisiológicas hay:

Euforia intensa en los segundos iniciales del fumado de pasta de coca.

Simultáneamente aumenta la frecuencia cardíaca hasta 180 por minuto con extrasístoles ocasionales. La presión arterial se eleva hasta 190/110. El tono muscular aumenta, puede haber rigidez generalizada o dolor abdominal.

Efectos de la cocaína en el cerebro

La concentración de cocaína en plasma ascienden rápidamente en los primeros cinco minutos (hasta 975mg/ml), muy similar a la vía endovenosa.

Consumidor de cocaína en estado de depresión

Por todo ello posteriormente se presenta un estado de angustia, apatía, tristeza e irritabilidad que produce un deseo irrefrenable de fumar.

En el transcurso del tiempo se hacen evidentes las alteraciones perceptivas: inicialmente ilusiones y luego alucinaciones auditivas, táctiles y visuales bien formadas.

El uso repetido y crónico de cocaína intranasal conduce a un estado de apatía e irritabilidad con disminución de la actividad.

Ocasionalmente hay tics, temblores y estereotipos que imitan los gestos de aspiración, hay fotofobia con dificultad para concentrar la mirada.

A veces pueden aparecer convulsiones.

Con la pasta de coca fumada las consecuencias a largo plazo son severas produciéndose una metamorfosis psicopática de la personalidad. Esta situación tan extrema y esclavizante que se ha propuesto la psicocirugía.

Boca agujerada por el consumo

de cocaina

Con el síndrome de psicopatización se abandona el estudio, trabajo, se venden los objetos personales y ajenos, produciéndose una delincuencia intrafamiliar.

En los mascadores de coca hay deterioro mental progresivo (pruebas psicométricas)

En el período crónico se manifiestan los síntomas psicóticos de tipo delirante- alucinatorio, pero no hay trastornos del lenguaje ni del pensamiento.

Predominan las alucinaciones táctiles con la impresión de insectos que caminan bajo la piel lo que lleva al rascado y luego a escoriaciones.

Escoriaciones en la piel

También hay alucinaciones visuales relacionadas con las táctiles, poco frecuentes son las alucinaciones auditivas, los fenómenos delirantes son de acosamiento o celotipia.

La cocaína no produce dependencia física.

El aumento de la dosis se exagera progresivamente llegando hasta 8gr al día.

En la aspiración del polvo cada dosis oscila entre 50mg a 300mg y esto depende de la pureza del producto.

Con la succión o masticación el contenido de cocaína es de 0.6 a 0.8gr por cien hojas secas y solo se absorbe un 20%.

Los cigarrillos de pasta básica de coca pueden contener 10mg de sustancia activa, una persona puede fumar hasta 25gr en 4 horas.

Pasta base de coca

El paso del uso experimental al intensivo se hace rápidamente en un término promedio de 6 meses.

No hay síndrome de abstinencia. La suspensión súbita produce taquicardia, temblor y síntomas de ansiedad.