TUGAS FARMAKOKINETIK

1. Mengapa perlu mempelajari farmakokinetik?Farmakokinetik penting dipelajari karena kita dapat mengetahui mengapa waktu pemakaian obat antar satu obat dengan obat yang lain berberda dan dapat memperkirakan kapan waktu konsumsi obat yang tepat dan atau interval pemakaian obat, dapat mempelajari proses-proses biologik yang dialami oleh obat (nasib obat) pada manusia, baik manusia sehat atau pasien. Selain itu, farmakokinetik juga mempelajari faktor-faktor yang mempengaruhi proses-proses biologik ini, baik faktor internal maupun faktor eksternal dari tubuh manusia.

2. Apa tujuan mempelajari farmakokinetik ?Tujuan dari mempelajari farmakokinetik diantaranya :1. Bidang farmakologia) Mekanisme kerja obat dalam tubuh, khususnya untuk mengetahui senyawa yang mana yang sebenarnya bekerja dalam tubuh; apakah senyawa asalnya, metabolitnya atau kedua-duanya.b) Hubungan antara kadar/jumlah obat dalam tubuh dengan intensitas efek yg ditimbulkannya.2. Bidang farmasi klinika) Memilih route pemberian obat yang paling tepat.b) Menghitung aturan dosis yang tepat untuk setiap individu (dosage regimen individualization).c) Menyusunan aturan dosis yang rasional.d) Menerangkan mekanisme interaksi obat,

3. Bidang toksikologiFarmakokinetika dapat membantu menemukan sebab-sebab terjadinya efek toksik dari pemakaian suatu obat.

3. Apa manfaat setelah mempelajari farmakokinetik ?Manfaat setelah mempelajari farmakokinetika bagi kepentingan penanganan penderita adalah dapat memberikan tuntunan penentuan aturan dosis (dosage regimen) yang menyangkut besarnya dosis dan interval pemberian dosis, terutama untuk obat-obat dengan lingkup terapeutik yang sempit seperti teofilina, digoksin, fenitoina, fenobarbital, lidokain, prokainamida dan lain-lain. Selain itu dengan farmakokinetika, kita juga dapat mengetahui faktor-faktor yang dapat mempengaruhi proses-proses biologik yang dialami oleh obat dalam tubuh mulai dari absorpsi, distribusi, metabolisme maupun ekskresi.

4. Apa peran pemodelan dan matematika dalam farmakokinetik?Peran pemodelan dan matematika dalam farmakokinetik, diantaranya :a. Memperkirakan kadar obat dalam plasma, jaringan, dan urin pada berbagai pengaturan dosis.b. menghitung pengaturan dosis optimum untuk tiap penderita secara individu.c. memperkirakan kemungkinan akumulasi obat dan /atau metabolit-metabolit.d. menghitung konsentrasi obat dengan aktivitas farmakologik atau toksikologik.e. menilai perbedaan laju atau tingkat ketersediaan farmasetika dan hayati antar formulasi.f. menggambarkan perubahan faal atau penyakit yang mempengaruhi absorpsi, distribusi, atau eliminasi obat.g. Menjelaskan interaksi obat.

5. Gambarkan profil model farmakokinetik untuk obat yang diberikan berdasarkan rute pemberian!

a. Oral Kecepatan absorpsi sediaan oral tergantung dari pergerakan gastrointestinal, kondisi aliran darah, ukuran partikel obat dan faktor fisikokimia (interaksi obat dengan makanan). Obat diabsorbsi dan dimetabolisme di hati sehingga konsentrasi obat berkurang dari dosis awal (bioavaibilitas menurun).b. ParenteralBioavaibilitas baik karena obat tidak dimetabolisme dalam hati sehingga efek lebih cepat dibandingkan per oral.

6. Sebutkan parameter-parameter farmakokinetik beserta satuan (unit)nya!Secara umum parameter farmakokinetika digolongkan menjadi parameter primer, sekunder dan turunan. a. Parameter primer adalah parameter farmakokinetika yang harganya dipengaruhi secara langsung oleh variabel biologis.

ParameterSatuan (unit)

volume distribusi (Vd)min-1 atau h-1

klirens (Cl)mL/min.kg

kecepatan absorpsi (Ka)mL/kg atau L/lg

b. Parameter sekunder adalah parameter farmakokinetika yang harganya bergantung pada parameter primer. ParameterSatuan (unit)

waktu paruh eliminasi (t1/2 eliminasi)menit (min) atau jam (h)

Kecepatan eliminasi (Kel)min-1 atau h-1

c. Contoh parameter turunanParameterSatuan (unit)

waktu puncak (tmaks)menit (min) atau jam (h)

kadar puncak (cpmaks)(g/ml)

area under curve (AUC)g.h/ml

Dalam referensi lain, satuan-satuan yang umum digunakan dalam farmakokinetik, yaitu :ParameterSimbolSatuanContoh

Lajumg/jam

g/mL jam

Tetapan laju order nolK0g/mL jam

mg/jam

Tetapan laju order kesatuK1/jam atau jam-1

ObatDMassamg

KonsentrasiCg/mL

Konsentrasi obat dalam plasmaCpg/mL

VolumeVVolumemL atau Liter

Area dibawah kurvaAUCKonsentrasi Waktug jam/mL

Fraksi obat terabsorbsiFTanpa satuan0-1

KlirensClmL/jam

Waktu paruht1/2Waktujam

7. Buatkan bagaimana penentuan kecepatan T1/2 untuk obat yang memiliki orde I!a. Persamaan garisy = -4,5x + 120b. Plot berdasarkan persamaan garisWaktu (jam)Konsentrasi (ug/mL)

0120

597.5

1075

1552.5

2030

357.5

c. Hitung konstanta kecepatan dan t 1/2Log C= log C0 kt/2,303Log 30= log 120 k20/2,3031,477= 2,079 k20/2,303k20/2,303= 2,079 1,477k20/2,303= 0,602k20= 1,3864k= 0,06932 jam-1

t 1/2= 0,693/kt = 0,693/0,06932t = 9,997 jam