Disusun oleh :1. M.Raedi Ardian2. Rizky Puji Lestari3. Septi Buana Sari4. Via Anggraini5. Wenny Ayu Lestari

SUPOSITORIA

Supositoria• Supositoria menurut FI edisi IV adalah sediaan padat berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectum, vagina, atau uretra; umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh . supositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat dan sebagai pelindung pembawa zat teraupetik yang bersifat local atau sistemik.• Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh, dimana ia akan melebur, melunak atau melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik. (Ansel, 2008:576)

Macam-macam SupositoriaMacam-macam supositoria berdasarkan tempat penggunaanya, yaitu :

• Supositoria rectal, berbentuk peluru digunakan lewat rectum atau anus. Menurut FI III bobotnya antara 2-3 gram, yaitu untuk dewasa 3 gram dan anak 2 gram, sedangakan menurut FI IV kurang lebih 2 gram. Supositoria rectal bebentuk topedo mempunyai keunggulan, yaitu bagian besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur, supositoria akan tertarik masusk dengan sendirinya.

Macam-macam Supositoria

• Supositoria vaginal (ovula), berbentuk bola lonjong seperti kerucut, digunakan lewat vagina, beratnya antara 3-5 gram. Menurut FI III 3-6 gram, umnya 5 gram. Supositoria kempa atau sisipan adalah supositoria vagina yang dibuat dengancara menempa massa sebuk menjadi bentuk yang sesuai atau dengan cara pengamsulan dalam gelatin. Menurut FI IV, supositoria vaginal dengan bahan dasar yang dapat larut dalam air seperti gelatin tergliserinasi memiliki bobot 5 gram. Supositoria dengan bahan dasar gelatin tergliserinasi ( 70 bagian gliserin dan 20 bagian gelatin dan 10 bagian air) harus disimpan didalam wadah tertutup rapat, sebainya suhu dibawah 35℃.

• Supositoria rectal (bacilli, bougies) digunakan lewat uretra berbentuk batang dengan panjang antara 7-14 cm

Keuntungan Supositoria• Dapat menghindari terjadinya iritasi obat pada lambung.• Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung • Obat dapat masuk langsung dalam saluradarah dan berakibat obat dapat memberi efek lebih cepat daripada penggunaan obat per oral.• Baik, bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar (Anief, 2004)

Kerugian Supositoria

• Cara pakai tidak menyenangkan• Absorbsi obat sering kali tidak teratur /sukar diramalkan• Tidak dapat disimpan dalam suhu ruangan• Tidak semua obat bisa dibuat suppositoria

Tujuan Penggunaan Supositoria

• Untuk tujuan lokal•  Untuk memperoleh kerja awal yang lebih cepat• Untuk menghindari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati (Syamsuni, 2005).

 Faktor yang mempengaruhi absorpsi

Supositoria

•Faktor fisiologi•Faktor fisika kimia dari obat dan basis supositoria

Basis Dasar Supositoria

• Basis dasar suppositoria yang ideal harus mempunyai sifat sebagai berikut :• Padat pada suhu kamar sehingga dapat dibentuk dengan tangan atau dicetak, tetapi akan melunak pada suhu rectum dan dapat bercampur dengan cairan tubuh.• Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.• Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat.• Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna, dan bau serta pemisahan obat.• Kadar air mencukupi.• Untuk basis lemak maka bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus jelas diketahui jelas. (Syamsuni, 2007).

Penggolongan Bahan Dasar Supositoria

1. Bahan dasar berlemak : oleum cacao (lemak coklat)

2. Bahan Dasar yang Dapat bercampur atau larut dalam air, diantaranya :• Gliserol-gelatin• Polientilenglikol (PEG)

1. Bahan dasar berlemak : oleum cacao (lemak coklat)

Berupa padatan yang berwarna kuning putih dengan bau colat, terdiri atas campuran ester glisiril, palmitat, oleat, dan asam lemak lainnya.

Keuntungan dari basis oleum cacao:• rentang suhu lemur antara 300C - 360C (sehingga berbentuk padat pada temperatur kamar dan melebur pada suhu tubuh).• Segera melebur jika dihangatkan dan cepat kembali kekeadaan awal jika dibiarkan mendingin.• Dapat tercampur dengan banyak komponen.

Kerugian dari oleum cacao:• Polimorfisme• Melengket pada cetakan• Suhu perlunakan terlalu rendah untuk daerah tropik (Indonesia)• Suhu lebur akan turun jika terdapat komponen yang larut• Perhatian, prinsip pencampuran ini adalah menemukan suhu tertentu yang sesuai yaitu suhu disekitar tubuh.360C – 370C melebur (suhu euttektik).• berbau atau tengik pada penyimpanan lama karena terjadi oksidasi gliserida tidak jenuh.• Kemampuan absorbs air rendah• Bocor dari tubuh

• Pada pembuatan suppositoria dengan menggunakan cetakan, volume suppositoria harus tetap, tetapi bobotnya beragam tergantung pada jumlah dan bobot jenis yang dapat diabaikan, misalnya extr. Belladonae, gram alkaloid.

• Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 g obat (Syamsuni, 2007).

Acidum boricum        :  0,65               Aethylis aminobenzoas :  0,68

Garam alkaloid :  0,7                 Aminophylinum                   :  0,86

Bismuthi subgallus     :  0,37               Bismuthi subnitras                  :  0,20

Ichtammolum              :  0,72               Sulfonamidum                   :  0,60

Tanninum                    :  0,68               inci oxydum                           :  0,25

• Contoh :R/ Aminophylinum 0,5 gm.f.suppos dtd No.XV• Hitungan :Jumlah aminophylinum yang dibutuhkan : 0,5 g x 15 = 7,5 gBerat suppositoria : 3 g x 15 = 45 gNilai tukar Aminophylin : 0,86 x 7,5 g = 6,45 gJumlah lemak cokelat yang diperlukan : 45 g – 6,45 g = 38,55 g• Cara pembuatan :

Basis dan zat tambahan dilebur kemudian dimasukkan zat aktif sampai homogen. Kemudian hasil leburan dimasukkan ke dalam cetakan lalu dibiarkan dingin dan mengental menjadi supositoria

2. Bahan Dasar yang Dapat bercampur atau larut dalam air

Gliserol – Gelatin.• Merupakan campuran gliserol dan air membentuk gel dengan penambahan gelatin.Dengan mevarisikan komposisi, mass dapat digunakan untuk basis dermatologi, untuk supositoria dan ovula.Massa supositoria mengandung gliserol 70% dan sekurang-kurangnya 14% gelatin. Untuk negara tropis kemungkinan dibutuhkan gelatin lebih banyak dan untuk mengatasi masalah efek pelukan dari komponen cair lain dari supositoria yang terdapat dalam produk.

• Formula sesuai dengan Pharmacope Ned V yaitu 2 bagian gelatin + 4 bagian air + 5 bagian gliserin untuk massa suppositoria 4 g. Obat yang akan ditambahkan dilarutkan atau digerus dengan sedikit air atau gliserin yang disisakan dan dicampurkan pada masa yang sudah dingin. Bila jumlah obat sedikit pengurangan dilakukan pada jumlah air pada basis, dan bila jumlah obatnya banyak pengurangan dilakukan pada berat masa bahan dasar yang digunakan.Contoh :R/ Ichtyol 0,25m.f. suppos gelatin dtd No.V

perhitungan :Ichtyol : 0,25 x 5 = 1,25Massa : 4 x 5 = 20Gelatin : 2/11 x 20 = 3,6Air : 4/11 x 20 = 7,3Gliserin : 5/11 x 20 = 9,1Air untuk melarutkan ichtyol dikurangkan dari basis. Cara pembuatan :• gelatin + gliserin + air dilelehkan, aduk sampai dingin, tambahkan

air panas sampai massa suppositoria 20 g, masukkan larutan ichtyol, aduk sampai homogen, masukkan dalam cetakan.

Polietilengkilol (PEG)

Campuran PEG dapat digunakan sebagai basis supositoria dan ovula.Dengna mecampur polimer menurut komposisi tertentu dapat dicapai suhu lebur yang diperlukan.Polimer tinggi menghasilkan produk yang hancur dan melepas obat secara perlahan.Massa lebih lunak menghasilkan sediaan yang kurang getas.Melepas obat lebih cepat diperoleh dengan cara mencampur PEG berbobot molekul tinggi dengan medium atau polimer berbobot molekul rendah atau dengan penambahan zat pemlastis.

Keuntungan PEG :• tidak ada efek laksatif• kontaminasi mikroba lebih kecil•pembuatan lebih menyenangkan.•Suhu lebur pada umumnya diatas suhu tubuh•Menghasilkan larutan viskositas tinggi, hal ini berarti kemungkinan bocor selama aplikasi lebih sedikit.•Menunjukkan sifat pelarut yang baik.•Menghasilkan produk yang berpenampilan bersih dan licin.

Kerugian PEG :• Higroskopis• Ketersediaan hayati obat tidak baik• Inkompatibilitas• Pertumbuhan Kristal.

• Contoh :R/ luminal 50 mgPEG 4000 33 %PEG 6000 47 %Aq 20 %m.f.suppos dtd No.Vperhitungan :luminal : 50 mg x 5 = 250 mg = 0,25 gberat suppos : 3 g x 5 = 15massa suppos : 15 – 0,25 = 14,75PEG 4000 : 33 % x 14,75 g = 4,867PEG 6000 : 47 % x 14,75 g = 6,9Aq : 20 % x 14,75 g = 2,95Air untuk melarutkan luminal dikurangkan dari air yang tersedia misal untuk melarutkan luminal 1 ml, maka sisa air 1,95.Cara pembuatan : PEG 4000 + PEG 6000 + air dilelehkan di dalam cawan. Kemudian ditambahkan luminal yang sudah dilarutkan, masukkan dalam cetakan.

Pembuatan Suppositoria

Dalam pembuatan suppositoria ada beberapa metode yang diguanakan, diantaranya :

1. Denganmenggunakantangan

2. Denganmencetakhasillebur

3. Dengankompresi

Pembuatan suppositoria secara umum dapat dilakukan dengan cara sebagai berikut:

4. Pemilihan Bahan Dasar

2. Pencampuran Bahan

3. Proses Pencetakan

4. Pengemasan

Hal–hal yang perlu diperhatikan dalam pembuatan suppositoria

a) Kenaikan titik leburb ) Penurunan titik leburc) Bila suppositoria terlalu banyak mengandung serbukakan menyulitkan dalampenambahan adeps lanae.d) Cairan yang tidak dapat mencampur dengan oleum cacaoe) Pemakaian air sebagai pelarut dalam basis oleum cacao sebaiknya dihindarisebab:- Menyebabkan reaksi antara obat–obatan dalam

suppositoria- Bila airnya menguap, obat tersebut akan mengkristal

kembali dan dapatkeluar dari suppositoria.- Mempercepat tengiknya oleum cacao

Waktu dan cara pemakaian supositoria

1. Sesudah defekasi, untuk menghindari obat dikeluarkan terlalu cepat bersama faeces sebelumsempat bekerja.

2. Malam sebelum tidur, penderita dalam posisi terlentang untuk menghindari meleleh obat keluar rektum/vagina

KESIMPULAN

• Suppositoria merupakan sediaan obat padat yang mempunyai bentuk seperti torpedo, digunakan melalui rektal, dan larut dalam suhu tubuh. Terdapat beberapa macam suppositoria antara lain suppositoria rektal/analia, suppositoria vaginal, dan suppositoria uretral.• Bahan dasar untuk membuat suppositoria terdiri dari bahan dasar lemak cokelat, bahan dasar yang larut dalam air, dan bahan dasar dari gelatin. Pengujian bagi suppositoria meliputi waktu lebur, kekompakan dan kekerasan,ukuran partikel dan penghabluran, Serta distribusi bahan obat.

Daftar Pustaka

Agoes, Goeswin. 2008. Pengembangan Sediaan Farmasi. Bandung: ITBAnsel, Howard C. 2008. Pengembangan Sediaan Farmasi Edisi ke Empat.

Jakarta : UI-Press.

Anief, Moh. 2007. Farmasetika. Yogyakarta : UGM

Thank You