aminofilin supositoria

TEKNOLOGI SEDIAAN SOLID

TEKNOLOGI SEDIAAN SOLID

(Pembuatan Suppositoria Aminofilina)

Disusun oleh :

Maya Sari

(PO.71.39.0.13.026)

Melisa Widhia Astuti(PO.71.39.0.13.027)

Merita Nuraini

(PO.71.39.0.13.028)

Namiratu Zahra (PO.71.39.0.13.029)

Nita Zahrawati

(PO.71.39.0.13.030)

Novika Rizki Nurfitria (PO.71.39.0.13.031)

Kelas : Reguler 1A

JURUSAN FARMASI

POLITEKNIK KESEHATAN KEMENTRIAN KESEHATAN

PALEMBANG

I. Tujuan

Membuat sediaan suppositoria dengan Aminofilin sebagai zat aktif.

II. Prinsip

Pembentukan granul didasarkan pada efek kekuatan ikatan mobil-liquid yang terbentuk antara partikel primer dalam aglomerat basah.

III. TeoriPengertian Supositoria

Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, umumnya berbentuk torpedo, dapat melarut, melemak atau meleleh pada suhu tubuh. (Farmakope Indonesia edisi III hal 32)Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh. (Farmakope Indonesia edisi IV hal 16)

Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina, maupun uretra, berbentuk torpedo, dapat melunak, melarut, atau meleleh pada suhu tubuh, dan efek yang ditimbulkan adalah efek sistemik atau lokal. Bahan dasar yang digunakan harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. Semakin pendek waktu melarut/mencair semakin baik karena efektivitas obat semakin baik.

Bobot suppositoria kalau tidak dinyatakan lain adalah 3 g untuk orang dewasa dan 2 g untuk anak kecil. Umumnya memiliki panjang 32 mm, berbentuk silinder, dan kedua ujungnya tajam. Sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukurannya dari ukuran dan berat untuk orang dewasa. Penyimpanan suppositoria dalam wadah tertutup baik dan di tempat yang sejuk pada suhu 5-15 C agar suppositoria tidak menjadi lembek dan tidak bisa digunakan.

Bahan dasar yang digunakan untuk membuat suppositoria harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. Bahan dasar yang biasa digunakan adalah lemak cokelat (oleum cacao), polietilenglikol (PEG), lemak tengkawang (oleum shorae) atau gelatin.Keuntungan dan Kerugian Suppositoria

Keuntungan SuppositoriaKeuntungan sediaan obat dalam bentuk suppositoria antara lain :

Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaanDapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung. Obat dapat masuk langsung saluran darah dan ber akibat obat dapat memberi efek lebih cepat daripada penggunaan obat per oral Baik bagi pasien yang mudah muntah atau tidak Bentuknya seperti terpedo mengunt sadarungkan karena suppositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya bila bagian yang besar masuk melalui otot penutup dubur (Anief, 2005; Syamsuni, 2005).Kerugian SuppositoriaKerugian sediaan obat dalam bentuk suppositoria antara lain :Cara pakai tidak menyenangkanTidak dapat disimpan dalam suhu ruanganAbsorbsi obat sering tidak teraturFaktor-Faktor yang Mempengaruhi Absorbsi Obat per Rektal

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi obat per rectal :

a. Faktor fisiologis antara lain pelepasan uobat dari basis atau bahan

dasar, difusi obat melalui mukosa, detoksifikasi atau metanolisme,

distribusi di cairan jaringan dan terjadinya ikatan protein di dalam darah atau cairan jaringan.

b. Faktor fisika kimia obat dan basis antara lain : kelarutan obat kadar obat dalam basis, ukuran partikel dan basis supositoria (Syamsuni, 2005).Pembagian Suppositoria berdasarkan Tempat Pemberiannya

Penggolongan suppositoria berdasarkan tempat pemberiannya dibagi menjadi:

Suppositoria Rectal

Suppositoria rectal untuk dewasa berbentuk berbentuk lonjong pada satu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot lebih kurang 2 g (anonim, 1995). Suppositoria untuk rektum umumnya dimasukkan dengan jari tangan. Biasanya suppositoria rektum panjangnya 32 mm (1,5 inchi), dan berbentuk silinder dan kedua ujungnya tajam. Bentuk suppositoria rektum antara lain bentuk peluru,torpedo atau jari-jari kecil, tergantung kepada bobot jenis bahan obat dan basis yang digunakan. Beratnya menurut USP sebesar 2 g untuk yang menggunakan basis oleum cacao (Ansel,2005).

2. Suppositoria Vaginal

Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang 5,0 g dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi. Suppositoria ini biasa dibuat sebagai pessarium . ( Anonim,1995; Ansel, 2005).

3. Suppositoria Uretra

Suppositoria untuk saluran urine yang juga disebut bougie. Bentuknya ramping seperti pensil, gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urine pria atau wanita. Suppositoria saluran urin pria berdiameter 3- 6 mm dengan panjang 140 mm, walaupun ukuran ini masih bervariasi satu dengan yang lainnya. Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya 4 gram. Suppositoria untuk saluran urin wanita panjang dan beratnya dari ukuran untuk pria, panjang 70 mm dan beratnya 2 gram, bila digunakan oleum cacao sebagai basisnya ( Ansel, 2005).

4. Suppositoria untuk Hidung dan Telinga

Suppositoria untuk hidung dan untuk telinga disebut juga kerucut telinga, keduanya berbentuk sama dengan suppositoria uretra hanya ukuran panjangnya lebih kecil, biasanya 32 mm. suppositoria telinga umumnya diolah dengan basis gelatin yang mengandung gliserin. Namun, suppositoria untuk obat hidung dan telinga jarang digunakan (Ansel, 2005).

Persyaratan Basis Suppositoria

Sifat ideal bahan dasar/ basis yang digunakan antara lain:

1. Tidak mengiritasi

2. Mudah dibersihkan

3. Tidak meninggalkan bekas

4. Stabil

5. Tidak tergantung PH

6. Dapat bercampur dengan banyak obat

7. Secara terapi netral

8. Memiliki daya sebar yang baik/ mudah dioleskan

9. Memiliki kandungan mikrobakteri yang kecil (10 2 / g ) dan tidak ada enterobakteri Pseudemonas aeruginosa dan S.aureus

Macam-Macam Basis Suppositoria

a. Suppositoria Lemak CoklatSuppositoria dengan bahan dasar lemak coklat dapat dibuat dengan mencampur bahan obat yang dihaluskan ke dalam minyak padat pada suhu kamar dan massa yang dihasilkan dibuat dalam bentuk sesuai, atau dibuat dengan minyak dalam keadaan lebur dan membiarkan suspensi yang dihasilkan menjadi dingin di dalam cetakan. Sejumlah zat pengeras yang sesuai dapat ditambahkan untuk mencegah kecenderungan beberapa obat, (seperti kloralhidrat dan fenol) melunakkan bahan dasar. Yang penting, suppositoria meleleh pada suhu tubuh.Perkiraan bobot suppositoria yang dibuat dengan lemak coklat, dijelaskan dibawah ini. Suppositoria yang dibuat dari bahan dasar lain, bobotnya lebih berat dari pada bobot yang disebutkan dibawah ini.Suppositoria rektal.Suppositoria rektal untuk dewasa berbentuk lonjong pada satu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot lebih kurang 2 g.Suppositoria vaginal.Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang 5 g, dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air, seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi.Ukuran berkisar, panjang 1,25 1,5 inchi dan diameter 5/8 inchiTujuan penggunaan (ovula)Biasanya digunakan untuk lokal dengan efek sebagai antiseptik, kontrasepsi, anastetik lokal, dan pengobatan penyakit infeksi seperti trichomonal, bakteri danmonilial.Absorpsi VaginaAbsorpsi sediaan vaginal terjadi secara pasif melalui mukosa.Proses absorpsi dipengaruhi oleh fisiologi, pH, dan kelarutan dan kontanta partisi obat. Permukaan vagina dilapisi oleh lapisan film air(aqueous film)yang volume, pH dan komposisinya dipengaruhi oleh umur, siklus menstruasi, dan lokasi. pH vagina meningkat secara gradien yaitu pH 4 untuk anterior formix dan pH 5 di dekat cervix. Pada umumnya ovula digunakan untuk efek lokal. Tapibeberapa penelitian menunjukkan ada beberapa obat yang dapat berdifusi melalui mukosa dan masuk dalam peredaran darah. Sebagai contoh, kadar propanolol dalam plasma untuk sediaan ovula lebih besar dibandingkan dengan rute oral pada dosis yang sama.(Husas, Pharmaceutical Dispensing, hal. 117)Suppositoria dengan bahan lemak coklat harus disimpan dalam wadah tertutup baik, sebaiknya pada suhu dibawah 30 derajat (suhu kamar terkendali).b.Pengganti Lemak CoklatSuppositoria dengan bahan dasar jenis lemak, dapat dibuat dari berbagai minyak nabati, seperti minyak kelapa atau minyak kelapa sawit yang dimodifikasi dengan esterifikasi, hidrogenasi, dan fraksionasi hingga diperoleh berbagai komposisi dan suhu lebur (misalnya minyak nabatiterhidrogenasi dan lemak padat). Produk ini dapat dirancang sedemikian hingga dapat mengurangiterjadinya ketengikan. Selain itu sifat yang diinginkan seperti interval yang sempit antara suhu melebur dan suhu memadat dan jarak lebur juga dapat dirancang umtuk penyesuaian berbagai formulasi dan keadaan iklim.c.Suppositoria Gelatin TergliserinasiBahan obat dapat dicampur ke dalam bahan dasar gelatin tergliserinasi, dengan menambahkan sejumlah tertentu kepada bahan pembawa yang terdiri dari lebih kurang 70 bagian gliserin, 20 bagian gelatin dan 10 bagian air. Suppositoria ini harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya pada suhu dibawah 35 derajat.d.Suppositoria dengan Bahan Dasar Polietilen GlikolBeberapa kombinasi polietilen glikol mempunyai suhu lebur lebih tinggi dari suhu badan telah digunakan sebagi bahan dasar suppositoria. Karena pelepasan dari bahan dasar lebih ditentukan oleh disolusi dari pada pelelehan, maka massalah dalam pembuatan dan penyimpanan jauh lebih sedikit dibanding massalah yang disebabkan oleh jenis pembawa yang melebur. Tetapi polietilen glikol dengan kadar tinggi dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga menghambat pelepasan. Pada etiket suppositoria polietilen glikol harus tertera petunjuk basahi dengan air sebelum digunakan, meskipun dapat disimpan tanpa pendinginan, suppositoria ini harus dikemas dalam wadah tertutup rapat.e. Suppositoria dengan Bahan Dasar SurfaktanBeberapa surfaktan nonionik dengan sifat kimia mendekati polietilen glikol dapat digunakan sebagai bahan pembawa suppositoria. Contoh surfaktan ini adalah ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat. Surfaktan ini dapat digunakan dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan pembawa suppositoria lain untuk memperoleh rentang suhu lebur yang lebar dan konsistensi. Salah satu keuntungan utama pembawa ini adalah dapat terdispersi dalam air. Tetapi harus hati-hati dalam penggunaan surfaktan, karena dapat meningkatkan kecepatan absorpsi obat atau dapat berinteraksi dengan molekul obat yang menyebabkan penurunan aktivitas terapetik.f.Suppositoria Kempa atau Suppositoria SisipanSuppositoria vaginal dapat dibuat dengan cara mengempamassaserbuk menjadi bentuk yang sesuai. Dapat juga dengan cara pengkapsulan dalam gelatin lunak. (FI ed. IV hal 16-17)Nilai Tukar

Pada pembuatan supositoria menggunakan cetakan, volume supositoria harus tetap. Tetapi, bobotnya beragam tergantung pada jumlah dan bobot jenis yang dapat diabaikan, misalnya ekstrak belladonea dan garam alkaloid. Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot minyak cokelat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 g obat.

Nama ObatNilai Tukar Oleum Cacao per 1 g

Acidum Boricum0.65

Garam Alkaloid0.7

Bismuth Subgallas0.37

Ichtammolum0.72

Tanninum0.68

Aethylis Aminobenzoas0.68

Aminoplhylinum0.86

Bismuth Subnitras0.20

Sulfonamidum0.60

Zinci Oxydum0.25

Dalam praktik, nilai tukar beberapa obat adalah 0.7 kecuali untuk garam Bismuth dan Zink Oksida. Untuk larutan nilai tukarnya dianggap satu. Jika supositoria mengandung obat atau zat padat yang banyak, pengisisan pada cetakan berkurang dan jika dipenuhi dengan campuran massa, akan diperoleh jumlah obat yang melebihi dosis. Oleh sebab itu, untuk membuat supositoria yang sesuai dapat dilakukan dengan cara menggunakan perhitungan nilai tukar (Syamsuni hal 161).

Penggunaan Aminophylin Suppositoria

8.1 Penggunaan AminophylinAminophylin suppositoria biasa digunakan sebagai obat asma.8.2 Efek Samping

Mual dan muntah, pada overdose terjadi efek sentral (gelisah, sukar tidur, tremor, dan konvulsi) serta gangguan pernapasan, juga efek kardiovaskuler seperti tachycardia, aritmia, dan hipotensi (Tjay, 2002).8.3 Mekanisme Aksi

Aminofilin sebagai bronkodilator, memiliki 2 mekanisme aksi utama di paru yaitu dengan cara relaksasi otot polos dan menekan stimulan yang terdapat pada jalan nafas (suppression of airway stimuli). Mekanisme aksi yang utama belum diketahui secara pasti. Diduga efek bronkodilasi disebabkan oleh adanya penghambatan 2 isoenzim yaitu phosphodiesterase (PDE III) dan PDE IV. Sedangkan efek selain bronkodilasi berhubungan dengan aktivitas molekular yang lain. Aminofilin juga dapat meningkatkan kontraksi otot diafragma dengan cara peningkatan uptake Ca melalui Adenosin-mediated Chanels

Farmakologi

9.1 Farmakokinetik

Absobsi : diabsorbsi dengan baik setelah pemberian oral. Absorbsi daribentuk dosis lepas lambat bersifat lama tetapi smepurna. Absorbsi darisupposutoria rectal tidak menentu dan tidak diandalkan.

Distribusi : distribusi secara luas sebagai teofilin, menembus plasenta,konsentrasi dalam asi 70% dari kadar plasma.

Metabolisme dan Ekskresi: dimetabilosme dihati menjadi kafein, yang dapat terakumulasi pada neonatas. Metabolismenya diekskresi melalui ginjal.

9.2 Farmakodinamik

Menyebabkan relaksasi otot polos, terutama otot polos bronkus, merangsang otot jantung, dan meningkatkan diuresis.Monografi Bahan-Bahan dan Zat Aktif dalam Pembuatan Suppositoria Aminofilin

a. Aminofilin

Pemerian : serbuk; putih atau agak kekuningan; bau lemah mirip amoniak; rasa pahit.

pH :

Sinonim: Aminophyllinum, Aminofillina

Khasiat: Antiasma

Kelarutan : Larut dalam kurang 5 bagian air, jika dibiarkan mungkin menjadi keruh, praktis tidak larut dalam etanol (95%) P dan dalam eter P.

OTT:

Kadar:

b. Polietilen Glycol 400

Pemerian : cairan kental jernih, tidak berwarna atau praktis tidak berwarna, bau khas lemah, agak higroskopis

pH

: 4,5-7,5 (5% b/v)

Sinonim: PEG 400, Poliglikol 400, Makrogol 400, CarbowaxKhasiat: Pembawa

Kelarutan : Larut dalam air, dalam etanol 95% P dan dalam aseton P, dalam glikol lain dan dalam hidrokarbon aromatik, praktis tidak larut dalam eter P dan dalam hidrkarbon alifatik.

OTT:Kadar: 60%

Titik beku : 4-8C

Titik leleh :

c. Polietilen Glycol 4000

Pemerian : serbuk licin putih atau potongan kuning gading, praktis tidak berbau, tidak berasa

pH

: 4,5-7,5 (5% b/v)

Sinonim: PEG 4000, Poliglikol 4000, Makrogol 4000, CarbowaxKhasiat: Pembawa

Kelarutan : Mudah larut dalam air, dalam etanol 95% P dan dalam kloroform P, praktis tidak larut dalam eter.

OTT:Kadar: 40%

Titik beku :

Titik leleh :

IV. METODELOGI KERJA

Alat dan Bahan

AlatBahan

Mortir

Stamper

Gelas ukur

Cawan

Pengaduk kaca

Neraca analitik gram

Anak timangan

Sendok plastik

Perkamen

Pemanas air ( kompor gas dan tabung gas )

Alluminium foil

Cetakan SuppositoriaAminofillin

PEG 4000

PEG 400

2. Data Perhitungan dan Penimbangan Bahan

1.FormulasiBerdasarkan Formularium Nasional edisi II hal 43 :

2.Formulasi yang diterapkan

3.Data Perhitungan Bahan

Perhitungan untuk 1 suppositoria :

1. Aminofilin = 200 mg

2. Basis = 3 g 0,2 g = 2,8 g

PEG 400 60% = PEG 4000 40% =

Suppositoria yang akan dibuat sebanyak 12 untuk perhitungan ditambahkan 1 menjadi 13 jadi perhitungannya sebagai berikut :

1. Aminofilin =

2. Basis

=

=

= PEG 400 60% = PEG 4000 40% = 4.Data Penimbangan Bahan

NoBahanParaf

1Aminofilin = 2600 mg

2PEG 400 60%= 21840 mg

3PEG 4000 40%= 14560 mg

V. PEMBUATAN

Cara membuat suppositoria Aminofillin dengan metode cetak tuang adalah sebagai berikut :

Siapkan semua alat dan bahan

Lelehkan PEG 400 dan 4000 di atas penangas air pada suhu 36 (massa jangan sampai menjadi minyak)

Setelah meleleh tambahkan Aminofilin di dalam mortir gerus homogen

Tuangkan massa tersebut ke dalam cetakan tembaga yang telah dilapisi paraffin liquidum

Tunggu sampai dingin dan sediaan sedikit menciut lalu lepaskan dari cetakan dan kemas sediaan dengan alumunium foil lalu simpan di lemari pendingin.

VI. HASIL DAN PEMBAHASANUntuk menguji kestabilan sediaan suppositoria dilakukan beberapa evaluasi yaitu :

Uji Homogenitas

Di ambil tiga titik bagian suppositoria misalnya titik atas tengah dan bawah atau kanan tengah kiri masing-masing bagian diletakkan pada kaca objek kemudian di amati di bawah mikroskop.

Suppositoria 1Suppositoria 2Suppositoria 3




Uji Waktu Hancur

Uji waktu hancur dilakukan dengan cara memasukkan supositoria ke air yang memiliki suhu sama seperti tubuh manusia yaitu air dengan suhu 37 selama 3 menit untuk suppositoria berbasis Oleum Cacao dan 15 menit untuk suppositoria berbasis PEG.

No.Lama Waktu HancurParaf

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

12

Uji Keseragaman Bobot

Uji keseragaman bobot dilakukan dengan cara menimbang suppositoria satu per satu kemudian menghitung rata-rata berat suppositoria. Setelah itu hitung persentase kelebihan masing-masing suppositoria terhadap berat rata-rata suppositoria. Dalam hal ini penyimpangan keseragaman variasi bobot yang didapat tidak boleh lebih dari 5%.

No.Berat SuppositoriaParaf

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

12

Uji KerapuhanUji kerapuhan dilakukan dengan cara memotong suppositoria secara horizontal.

No.

KerapuhanParaf

Sangat RapuhAgak RapuhTidak Rapuh

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

12

IX. DAFTAR PUSTAKA

Depkes RI (1979). Farmakope Indonesia edisi III. Departemen Kesehatan Republik Indonesia: Jakarta.

Kniazi, Sarfaraz (2009). Volume One Second Edition Handbook of Pharmaceutical Manufacturing Formulation Compressed Solid Products. New York: Informa

Healthcare USA.Rowe C Raymond., Sheskey J Paul., & Quinn E Marian (2009). Handbook of Pharmaceutical Excipients Sixth Edition. London : Pharmaceutical Press and

American Pharmacists Association

Kasim Fauzi, M.Kes., Apt dkk (2013). Informasi Spesialite Obat Indonesia Volume 48. Jakarta: PT. Innovative Scientific Futuristic Informative Penerbitan

http://fakfarmasiuit.blogspot.com/2012/06/tugas-pendahuluan-suppositoria.html (diakses tanggal 5 Juni 2014)

http://farmasiblogku.blogspot.com/2010/01/bab-i-pendahuluan-1.html (diakses tanggal 5 Juni 2014)

http://www.slideshare.net/yosephinep/suppositoriadocx (diakses tanggal 5 Juni 2014)

http://likefarmasi.blogspot.com/2013/04/praktikum-suuppositoria.html (diakses 7 Juni 2014)

Brosur:

Tiap suppositorium mengandung :

Aminophyllinum250 mg

Suppositorium dasar yang cocok q.s

Tiap suppositorium mengandung :

Aminophyllinum200 mg

PEG 40060%

PEG 400040%

Bronchilaria

Indikasi:Menghilangkan atau mencegah gejala gejala asma dan bronkhaspasme yang bersifat reversible yang berhubungan dengan bronklasttia kronis dan efisema.

Komposisi: Tiap suppositoria mengandung :

Aminophylinum 200 mg

Zat tambahan yang cocok q.sEfek Samping:

Perhatian:

Penggunaan kepada pasien dengan kondisi memiliki sejarah penyalahgunaan obat kerusakan hati dan ginjal kecenderungan dalam neuriatis.

Cara Pemakaian :

Bukalah pembungkusnya dan masukkan 1 suppositoria ke dalam dubur, satu kali sehari sebelum tidur.

Dosis :

Dosis maksimal 500 mg/1500mgAtau menurut petunjuk dokter. Penyimpanan:

Simpan pada suhu 15-25C.

No. Reg : DKL 1410100234 A1

No. Batch : 05143402

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Di Produksi oleh :

PT. MonataFarma

Palembang-Indonesia

24

aminofilin supositoria

Documents

Transcript of aminofilin supositoria