Rangkuman kimia medisinal

Rangkuman kimia medisinalTeori meyer-overton (1899), senyawa kimia yang dapat memberikan efek anestetika sistemik adalah senyawa yg tidak reaktif dan mudah larut dalam lemak.Senyawa yg merupakan anastetika inhalasi adalah halogen, kloroform, etil klorida, trifluoro metanol (turunan hidrokarbon terhalogenasi)Menurut Hansch dkk, efek penekan sistem syaraf pusat yang ideal dicapai apabila senyawa memiliki koef. Partisi oktanol/air optimal = 100Senyawa barbiturat

Menurut sanberg (1951), struktur barbiturat atau turunan asam barbiturat harus bersifat asam lemah & mempunyai koef. Partisi lemak/air dg batas tertentuMekanisme kerja turunan barbiturat tergantung pada substituen2 di posisi 5 yg mempengaruhi lipofilisitasnya.Metilasi pd N1 atau N2 pd turunan barbiturat akan meningkatkan kelarutan dalam lemak & menyebabkan awal kerja obat mjd lebih cepat & masa kerja obat mjd lebih singkat.Penggantian atom O dg S pd atom C2 menyebabkan awal kerja obat mjd lebih cepat & masa kerja obat lbh singkatSedatif hipnotikStruktur umum turunan benzodiazepin

Aktivitas nya akan meningkat bila pada cincin A dimasukkan substituen penarik elektron (Cl, Br, F, CF3, NO2) pd posisi 7.Penggantian 1 atom Hidrogen pd posisi 3 dg gugus hidroksil akan menurunkan aktivitas, tetapi menurunkan E.SAktivitas nya akan meningkat bila pada cincin C disubstitusi dg gugus fluorin atau klorida pd posisi orto cincin C.

Turunan dr 1,4-benzodiazepin-4-oksida yg digunakan scr klinis sbg sedatif-hipnotik adalah klordiazepoksid HClTurunan alkohol yg juga digunakan sbg sedatif-hipnotik adalah etanolParaldehid adalah obat sedatif hipnotik hasil dari polimerisasi asetaldehid

AntipsikotikMenurut jansen, obat antipsikotik memiliki 2 gambaran struktur yg dipandang penting utk timbulnya aktivitas : a. rantai lurus terdiri dari 3 atom c; b. cincin heterosiklikStruktur fenotiazin

Gugus pd R2 bila disubstitusi dg gugus penarik elektron maka akan memiliki aktivitas yg besarSubstitusi pd posisi 1,3 & 4 pd kedua cincin aromatik akan menghilangkan aktivitas tranquilizerRantai samping alkilamino yg terikat pd atom N tersier pusat cincin pd struktur fenotiazin memberikan sifat hidrofil

M.k antipsikoti adlh mempengaruhi mekanisme pusat dopaminergik, yaitu dg bekerja sbg antagonis pd reseptor dopaminObat antikejang, biasanya digunakan utk mengobati epilepsiFenitoin Na merupakan turunan hidantoin yg digunakan sbg obat antikejangStruktur umum analgesik (morfin)

Pd struktur umum analgesik, apabila di esterifikasi & eterifikasi gugus hidroksi fenol, aktivitas analgesik akan turun, tp aktivitas antibatuk meningkatHeroin memiliki aktivitas lbh tinggi dari morfin, dimana heroin didapat dari hasil asetilasi kedua gugus hidroksil morfinLoperamid aadlh senyawa turunan meperidin yg digunakan sbg konstipan

Kardiotonik adlh obat yg dapat menaikkan kontraksi jantungObat antiaritmia yg bekerja dg cara menstabilkan membran adlh prokainamid HClDiasetilmorfin & metadon adlh golongan senyawa obat yg dpt memberikan efek analgesikStruktur dr meperidin yg menyebabkannya mampu berinteraksi dg reseptor analgesik adlh mempunyai pusat atom C-kuartener, rantai etilen, gugus N-tersier dan cincin aromatikBagian struktur glikosida jantung yg berperan utk aktivitas kardiotonik adlh ,-lakton tdk jenuh pd posisi 17, gugus 14 -hidroksi, & konfigurasi cis diantara cincin A & B, serta C & DGlikosida jantung digoksi memiliki koef. Partisi < dr digitoksin