Rachmatika AdhaditaIndra WijayaPutri EprianiDino Haryono

Obat Anti parkinson

dan

Obat Perangsang Susunan

Syaraf Pusat

Obat Anti Parkinson

Parkinson merupakan penyakit degeneratif pada syaraf yang ditandai dengan hipokinesia (penurunan fungsi motorik secara abnormal), tremor, kekakuan muskular (otot), serta hilangnya refleks postural

Penyebab Parkinsonisme

• toksisitas obat (neuroleptik, reserpin, karbon monoksida, dan keracunaan mangan)

• ensefalitis obat dan strok

Pembagian Parkinsonisme

Berdasarkan etiologinya yaitu :

• parkinsonisme pasca ensefalitis

• parkinsonisme akibat obat

• parkinsonisme idiopatik

Pembagian Parkinsonisme

Berdasarkan gejala klinik Lonis Herzberg :

1. Tahap pertama

gejala begitu ringan sehingga pasien tidak merasa terganggu

2. Tahap kedua

gejala ringan dan mulai sedikit mengganggu biasanya berupa tremor ringan dan bersifat variabel dan hilang timbul

Pembagian...

3. Tahap ketigagejala bertambah berat yaitu pasien merasa sangat terganggu dan gangguan bertambah dari hari ke hari (volume suara melemah, disertai tremor dan rigiditas, jalan dengan langkah kecil dan kecenderungan terjatuh ).

4. Tahap ke empattidak mampu bergerak lagi, kepala, leher, dan bahu jatuh ke depan. Mengalami efek samping levodopa yang mengganggu karena dosis yang diperlukan cukup besar, kemudian mental pasien juga memburuk

Pembagian...

5. Pada tahap kelima

memburuknya gejala ini terjadi terutama sewaktu kadar levodopa menurun tetapi efek samping tidak memungkinkan penambahan obat.

Penggolongan obat parkinson

obat-obat dopaminergik

Antikolinergenik

obat-obat dopaminergik inhidrek

MAO-B inhibitors

1. Dopaminergika

meningkatkan kadar DA di otak atau meningkatkan trasmisinya dan dengan demikian berdaya meringankan hipokinesia dan kekakuan, tetapi jarang mengurangi tremor.

Contoh Obat:

a. Levodopa

b. Bromokriptin

c. Perangsang SSP (dextroamfetamin, metamfetamin dan metilfenidat)

Cara kerja obat ini berdasarkan beberapa mekanisme yaitu :

• Meningkatkan sintesa/kadar DA di SSP

• Stimulasi reseptor DA secara langsung dan selektif

• Stimulasi pelepasan DA di ujung saraf

• Menghambat penarikan kembalinya di ujung saraf

• Menghentikan penguraian DA

Levodopa Bromokriptin Amantadin

•senyawa perantara pada sintesa katekolamin

•dapat melewati sawar darah-otak dan dirubah

oleh L- asam amino aromatik

•dimetabolisme menjadi dopamin oleh

dekarboksilase dopa perifer di luar SSP

•merangsang reseptor dopaminergik

•Organ yang dipengaruhi ialah yang memiliki

resptor dopamin yaitu SSP, kardiovaskuler, poros hipotalamus-hipofisis dan saluran

pencernaan

•bekerja membebaskan

dopamin dari vesikel prasinaptik, ekresi ke

dalam urin dalam bentuk utuh

Obat dopaminergika

2. Obat antikolinergik

• Obat ini bekerja langsung di SSP

• Untuk bentuk penyakit yang lebih serius perlu dikombinasikan dengan levodopa

Obat-obat antikolinergika

menghambat secara kompetitif reseptor-reseptor muskarinik di dalam otak, termasuk yang terdapat dalam sistem ekstrapiramidal efektif untuk mengurangi tremor pada parkinsonismetetapi efeknya tidak kuat pada bradikinesia parkinsonisme

Untuk parkinson hanya diberikan per oral

benztropin triheksilfenidin

3. Obat-obat dopaminergik indirek

Deprenil

• suatu inhibitor selektif terhadap monoamin oksidase B,

• suatu bentuk enzim yang metabolisme dopamin. Enzim ini relatif kurang mempunyai efek pada norepinefrin dan serotonin.

• Oleh karena itu obat ini dapat meningkatkan konsentrasi dopamin. Penggunaan obat ini pada parkinsonisme masih dalam taraf uji coba.

Amantadin

• suatu obat antiviral yang juga memperbaiki beberapa penderita parkinsonisme

• Amantadin mungkin bekerja dengan melepaskan katekolamin (termasuk dopamin) dari tempat-tempat simpanannya.

4. MAO-B inhibitor

Penghambatan spesifik pada MAO-B bertujuan menghambat proses degradasi dopamin dalam otak, dan memperpanjang efeknya. Di samping itu, obat MAO-B inhibitor lebih menghasilkan efek samping relatif rendah.

Contoh obatnya adalah selegilin. Obat ini digunakan dalam terapi kombinasi dengan levodopa.

Obat Perangsang Susunan Syaraf Pusat

Banyak obat yang memiliki efekperangsangan susunan saraf pusat (SSP) biladiberikan dalam dosis toksik.

Obat perangsang ssp yang dimaksudkandi sini ialah obat yang dalam dosis kecil yang mempunyai efek perangsangan SSP dan biladosisnya ditingkatkan akan memberikan efekeksitasi atau konvulsi.

Obat perangsang SSP ini dapat dibedakanmenurut derajat efek perangsangan SSP yang ditimbulkannya, yaitu:

1. Konvulsan yang langsung memberikan efekkonvulsi termasuk strikrin, pikrotoksin, pentilentetrazol, bemegrid, niketamid, dantoksin tetanus.

2. Analeptik yang menimbulkan gangguan tidur, termasuk di antaranya ialah efedrin, amfetamin, kokain, pipradol, dan kamfer.

3. Psychic energizer yang memberikan rasa segar, termasuk kafein dan derivat xantin lain, imipramin, amitriptilin, dan derivatnya.

Dewasa ini obat perangsang SSP hampir tidak digunakan lagi dalam klinik. Untuk kasuskeracunan obat tidur, jarang digunakankonvulsan karena depresi pernapasan ternyatalebih baik di atasi dengan alat pernapasanbuatan. Bahaya penggunaan konvulsan ialahterjadinya kejang bila dosis berlebihan dan akanterjadi efek depresi yang lebih berat setelahefek perangsangan berlalu.

Obat perangsang SSP yang umum digunakandalam klinik adalah pikrotoksin, niketamid,

etamivan, dan derivat xantin.

• Piroktoksin

Pirotoksin diperoleh dari tanamanAnamirta cocculus yang dulunya digunakanuntuk racun ikan. Obat ini merupakanperangsang SSP yang kuat, yang merangsangsemua bagian SSP dan dapat menimbulkankejang.

Dahulu digunakan untuk mengembalikankesadaran dan merangsang pusat pernapasanpada keracunan barbiturate atau narkotik. Saatini, pikrotoksin jarang digunakan.

• Pentilentetrazol

Pentilentetrazol (pentametiltetrazol = metrazol) merangsang semua tingkat di SSP. Tdiak sekuatpikrotoksin, menimbulkan kejang yang mirip denganepilepsi pada manusia dan dosis lebih tinggi dapatmenimbulkan kejang klonik yang asinkron.

Cara kerjanya dengan menurunkan hambatansystem GABA-ergik dan efek langsung sehinggameningkatkan eksitabilitas SSP. Absorbsi berjalan denganbaik melalui oral dan parenteral. Distribusi merata kesemua jaringan, diinaktifkan di hati, ekskresi sebagianbesar (75%) melalui urine dalam bentuk tidak aktif. Sediaan tersedia dalam bentuk tablet 100mg, ampul3ml, dan vial larutan 10%.

Penggunaanya adalah sebagai analeptika danactivator EEG untuk membantu menegakkan diagnosis epilepsi.

• Nikematid dan Doksapram

Kedua senyawa ini merupakan senyawasintetis perangsang SSP yang bekerja denganmeningkatkan derajat perangsangan SSP padasemua tingkat serebrospinalis, dan dapatmudah timbul kejang yang mirip dengankejang pentilentetrazol. Kedua obat ini secaraselektif merangsang pusat pernapasan padapenderita yang mengalami depresipernapasan.

Kelemahan niketamid dan doksapram ialahkarena:

• Efek perangsangannya berlangsung singkat saja(hanya 5-10 menit). Oleh karena itu, pemberiannya harus berulang kali.

• Batas keamanan obat ini sempit sehingga dosisuntuk menimbulkan perangsangan pusat napastidak berbeda jauh dengan dosis yang menimbulkan kejang.

Batas keamanan doksapram lebih luas danefek sampingnya lebih sedikit dibandingniketamid