Imunostimulan

Imunostimulan

• Ditujukan untuk perbaikan fungsi imun pada kondisi-kondisi imunosupresi

• Dapat mempengaruhi respon imun seluler maupun humoral

• Efeknya menyeluruh dan tidak bersifat spesifik untuk jenis sel atau antibodi tertentu

• Umumnya, obat ini berefek lemah• Indikasi penggunaan : AIDS, infeksi kronik, dan

keganasan, yang terutama melibatkan sistem limfatik

BCG (Bacillus Calmette – Guerin)

• Merk dagang: BCG, TICE BCG, THERACYS• Tujuan pemberian : untuk meningkatkan

kekebalan aktif tubuh terhadap penyakit TB.• Vaksin ini mengandung bakteri bacillus

calmette guerin hidup yang dilemahkan sebanyak 50.000-10.000.000 partikel /dosis.

• Pemberian : Imunisasi BCG diberikan 1 (satu) kali sebelum bayi berumur 2 bulan secara suntikan intrakutan dengan dosis 0,05 ml

BCG (2)

• BCG tersedia dalam sediaan ampul warna coklat 5 ml untuk 80 anak. Dalam penggunaanya, jika sediaannya telah dibuka, maka sediaan itu hanya boleh digunakan dalam 3 jam.

• Kontraindikasi : penyakit kulit yg berat/menahun seperti eksim, furunkolosis, dan anak sedang menderita penyakit TB.

• Efek samping : indurasi dan kemerahan disekitar lokasi penyuntikan (setelah 1-2 minggu pemberian) yang dapat berubah menjadi pustula

Isoprinosine• Nama lain: inosiplex• Mekanisme kerja :

– Menambah produksi berbagai sitokin seperti IL-1, IL-2, IFN- – Meningkatkan proliferasi limfosit dalam responnya pada

stimulasi aktivitas mitogenik– Meningkatkan aktivitas sel T dan menginduksi marker

permukaan sel T• Aplikasi klinis : digunakan pada infeksi virus herpes

simpleks, subacute sclerosing panencephalitis, ensefalitis virus akut karena HSV, EBV, dan virus campak

• Efek samping : depresi SSP minor, nausea transient, peningkatan asam urat di serum dan urin

Levamisol

• Merupakan obat yang tadinya digunakan untuk membasmi berbagai jenis cacing.

• Studi selanjutnya membuktikan bahwa obat ini dapat memperbaiki kelemahan sistem imun dari limf. B, limf. T, monosit dan makrofag.

Farmakokinetik

• Pada pemberian oral obat diabsorbsi dg cepat dan lengkap dg kadar pucak 1-2 jam setelah pemberian.

• Didistribusi luas ke berbagai jaringan• Dimetabolisme di hati, metabolitnya diduga

berperan dalam efek imunostimulan• Waktu paruh levamisol kira2 4 jam, waktu

paruh metabolitnya 16 jam

Indikasi

• Digunakan pada artritis rematoid dan sebagai adjuvant pd terapi kolorektal, dan terlihat adanya efek potensiasi terhadap fluorourasil (5-FU)

Efek samping

• Flu-like syndrome• Manifestasi alergi • Nausea• Nyeri otot

BSO

• Tablet 25, 40 dan 50 mg• Sediaan pasar

Ergamisol tablet 50 mg kombinasi dengan 5-fluorouracil sebagai pengobatan adjuvant setelah operasi reseksi pada pasien dengan Dukes' Stage C colon cancer.

Talidomid

Mekanisme kerja:talidomid dilaporkan menurunkan sirkulasi dari TNFᾳ pada pasien dengan pasien dengan eritema nodosum leprosum, tetapi meningkatkan sirkulasi TNFᾳ pada pasien dengan HIV-seropositif. Sebagai alternatif, diketahui obat ini merupakan inhibitor poten dalam pembentukan pembuluh darah baru (angiogenesis). Yang diperlukan untuk pertumbuhan tumor. Sehingga perkembangan tumor dapat ditekan.

• Penggunaan terapeutik: sebagai pengobatan multiple myeloma karena aktivitas anti-angiogeniknya, dan sebagai pengobatan reumatoid artritis

• Nama dagang:thalomid• Bentuk sediaan: kapsul 50 mg

Efek samping

1. Teratogenik2. Neuropati

perifer3. Kadang

sembelit

Leflunomid

• Nama dagang : Arava• Mekanisme kerja : – Merupakan pro-drug, didalam tubuh diubah menjadi

metabolit aktif, dan bekerja menghambat pirimidin sintetase

• Efek samping : peningkatan enzim hati, dan gangguan fungsi ginjal, efek teratogenik, angina dan takikardia pernah dilaporkan

• Kontraindikasi : kehamilan• Sediaan : tablet 10 mg, 20 mg, 100 mg

Immunocynin

• Obat ini merupakan bentuk stabil dari hemosinin, bukan heme, pembawa oksigen, protein yang mengandung tembaga, yang ditemukan di arthopoda dan moluskum

• Indikasi penggunaan : kanker saluran kemih• Efek samping : demam ringan – tetapi jarang

SITOKIN

Interleukin 2 (IL-2)

• Nama lain : proleukin• Mekanisme kerja : IL-2 berikatan dengan reseptor

permukaan sel yang mengaktifkan proliferasi dan diferensiasi sel T helper dan sel T sitotoksik, proliferasi dan diferensiasi sel B, makrofag, dan peningkatan toksisitas sel NK

• Pemberian : IV, SC, IM• Aplikasi klinis : melanoma metastatik, karsinoma sel ginjal• Efek samping : hipotensi berat, toksisitas kardiovaskular,

edema paru, supresi sum-sum tulang, somnolen, delirium, peradangan kulit (pemberian subkutan)

Interferon (IFN)

Nama lain : Intron, Avonex, ActimmuneA. IFN tipe I – Terdiri dari IFN α dan IFN β– Bersifat tahan asam dan bekerja pada reseptor yang sama– Diinduksi oleh virus– Leukosit memproduksi IFN α– Fibroblast dan sel epitel memproduksi IFN β

B. IFN tipe II– Terdiri dari IFN ϒ– Bersifat tidak tahan asam dan bekerja pada reseptor yang

berbeda– Dihasilkan oleh limfosit T

Mekanisme Kerja

• Efeknya bervariasi, tergantung dari jenis IFN dan sel target

• semua IFN dapat menghambat replikasi virus DNA dan RNA, sel normal dan sel ganas serta memodulasi sistem imun

• Meningkatkan respon imun yang meliputi presentasi antigen dan aktivasi makrofag, sel NK dan limfosit T sytotoksik (terutama IFN ϒ)

• Menghambat proliferasi sel (terutama IFN α dan IFN β)• Meningkatkan eksresi MHC di permukaan sel

Aplikasi Klinis

• Digunakan pada berbagai kanker seperti melanoma, karsinoma sel ginjal, leukimia mielositik kronik, hairy cell leukimia dan kaposi’s karsinoma.

• IFN kombinasi dengan ribavirin digunakan untuk hepatitis C

• Efek samping :Demam, Menggigil, Lesu, Myalgia, Mielosupresi, Sakit kepala, Depresi

Colony Stimulating Factor (CSF)• Granulocyte colony stimulating factor (G-CSF), seperti filgrastim dan

levograstim telah disetujui penggunaannya untuk mencegah neutropenia akibat kemoterapi kanker

• Granulocyte Macrophage Colony Stimulating Factor (GM-CSF) digunakan untuk penyelamatan kegagalan transplantasi sum-sum tulang dan untuk mempercepat pemulihan setelah transplantasi sum-sum tulang.

• Contoh sediaan : pilgrastim (r-metHuG-CSF)• Mekanisme kerja : meningkatkan jumlah diferensiasi progenitor

mieloid• Indikasi : leukopenia dan Gansiklovir yang menyebabkan neutropenia• Efek samping : infark miokard, anoreksia