Depart. Farmakologi dan Terapeutik,Fakultas KedokteranUniversitas Sumatera Utara- MedanDrs. Admar Jas M.Sc. Apt. OBAT TOPIKALDrs.D. S. Hidayat Ysf. MS. Apt.

i. PENDAHULUAN

DEFINISI: SEDIAAN OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK TUJUAN PENGOBATAN LOKAL PADA KULIT, TERUTAMA SUPERFISIAL EPIDERMIS

OBAT TOPIKAL

Penggunaan pada kulit yg rusak kemungkinan besar akan menimbulkan efek sistemik. untuk obat tertentu, hal ini sebenarnya tidak dikehendaki.

OBAT TOPIKAL

PENGGOLONGAN BERDASARKAN SIFAT FISIK : CAIRSEMISOLIDPADATSPRAY

PENGGOLONGAN BERDASARKAN KEMAMPUAN PENETRASI/PERMEASI : EPIDERMIS ENDODERMIS DIADERMIS -------- SISTEMIS

PENGGOLONGAN OBAT TOPIKAL

BERDASARKAN SIFAT FISIKA SEDIAAN OBAT

CAIR:LOTIO = Larutan EPITHEMA = Obat kompresLINIMENTA = Obat gosokEMULSI = Campuran minyak, air & emulgator

2. SEMISOLIDUNGUENTA (Salep, Ointment)PASTAPASTA CAIR KRIM (Cream, Cremores)Gelatinous (Jelly)

SIFAT FISIK PADAT:

PULVIS ADSPRSORIUS (SERBUK TABUR) KRISTAL TABLET larut ( KMnO4 , HgCl2 ) PLASTER

SPRAY :

KOSMETIK ANAESTETIK LOKAL ANALGESIK LOKAL PADA KULIT mengandung CORTICO STEROID

PENGGOLONGAN OBAT TOPIKAL

CAIR:

LOTIO : Larutan /suspensi Zat Aktif dalam air/alkohol ( lotio kummerfeldi, lotio contraacne, caladryl lotion, lotio calaminae, liquor faberi)EPITHEMA : lotio yang digunakan sebagai obat kompres ( solutio rivanoli, Boor water ) LINIMENTA : obat gosok, umumnya mengandung analgetik lokal Sloan liniment, Linimentum methylis salisilatis, linimentum capsici compositum)EMULSI : bahan aktif berupa minyak, media pembawa air & emulgator emulsi benzylis benzoatis

2. SEMISOLIDSALEP : sediaan setengah padat digunakan untuk penyakit lokal pada kulit ( ada juga salep untuk haemoroid, salep telinga, salep mata)Livertran zalf, ichtiol zalf, Whitfield zalf, 2-4 zalf

R/ acid salisilyc 5 acid benzoic 5 lanolin 45 vaslin ad 100 mf ung s u e

2. SEMISOLID

SALEP ANTIBIOTIK Salep Kloramfenikol Salep Tetrasiklin ( Terramycin ointment R)Salep Gentamycin (Dermabiotic R)SALEP CORTICOSTEROIDUnguentum Hydrocortisoni ANTISALEP CAMPURAN ANTIBIOTIK & C. STEROID( Terracortyl ointment R)R/ Terramycin oint. tb I s u e 2 dd applic

2. SEMISOLID

PASTA sediaan salep yang mengandung sejumlah besar bahan padat. Pasta lassari PASTA CAIR: seperti pasta hanya bahan pembawanya berupa minyak

R/ Acid salicyl 2 Zinci oxyd 25 Amyl tritici 25 Vas. Flav ad 100 mf pasta sue

2. SEMISOLID

KRIM: (cream, cremores) emulsi dua fasa minyak dan air & emulgator konsistensi lebih lunak dari salepketokonazol krim (FORMICA R cream)Plaster : obat tempel, zat aktif dan medianya berada pada kain elastis, dapat ditempelkan pada kulit efek lokal dan sistemis sofratulleJELLY : zat aktif diberikan dengan pembawa jelly

SIFAT FISIK PADAT:

PULVIS ADSPRSORIUS (SERBUK TABUR) salicyl talc, bedak herocyn, bedak purol KRISTAL: kristal sulfanilamid, dikemas dalam sachet. Kristal KMnO4 untuk dilarutkan dalam air panasTABLET larut ( KMnO4 , HgCl2) untuk dilarutkan dalam sejumlah air tertentuPLASTER: koyo, handy plast, band aid , kebanyakan untuk lokal pada kulitNitro-gliserin untuk angina pectores

SPRAY :

Diperuntukan sebagai

KOSMETIK : untuk kecantikan umumnya berbentuk busa/emulsi ANAESTETIK LOKAL: untuk bedah ringan pada kulit, untuk circumsisi ANALGESIK LOKAL PADA KULIT : CORTICO STEROID: untuk kasus alergi atau eksim

II. OBAT-OBAT TOPIKAL A.L:Pemakaian pada superfisial epidermisAntiseptik (jodium, asambenzoat)Antibiotik (tetrasiklin, kloramfenikol)Anti-Jamur (fungisidal: ketokonazol, asam salisilat)Antivirus ( Kortikosteroid-antiinflamasi ( hidrokortison)AntiinflamasiAstringensia Antihistamin ( diphenhidramin)

III. BAHAN PEMBAWA A.L:VASLIN (PLAVUM, ALBUM) CERAPARAPIN MINYAK JellyKrim, emulsi Sabun DLL

IV. PERTIMBANGAN PEMILIHAN BSO TOPIKAL

Tujuan Penggunaan: untuk tujuan lokal ( epidermis,endodermis, diadermis) sebagai kosmetika, terapi alergi, terapi nyeri pada otot, terapi penyakit Infeksi dll)Jenis infeksiLokasi infeksiWilayah infeksiStadium infeksiLuka baru dan kronis

Pertimbangan dlm pemberian obat TopikalHub BSO dg sasaran pemberianDrug of Choice untuk jenis penyakit dan BSOEfek yang diinginkan Stabilitas obat Interval waktu dan momentum pemberianUsia, lokasi dan keadaan kulit Rasional dan efektivitasFarmako ekonomi

V. PERMASALAHAN OBAT TOPIKALZat aktif obat tdk dpt diberikan begitu saja BSO.Kulit harus dibersihkan terlebih dahulu Sebagian zat aktif obat efek sistemik ( terutama pada kulit yg rusak).Ada obat tidak tercampurkan Interaksi obat3. Umumnya Obat mempunyai ES, Kontra Indikasi dan advers effect4. Harga obat cenderung mahal tdk terjangkau

V. PERMASALAHAN OBAT TOPIKALDalam farmakoterapi ada 3 dimensional disiplin ilmu :Obat/BSO/Farmasi --- Pharmaceutical careFarmakologi ---- Medical careKlinis ---- Medical care, nursing careMedical careDalam terapi lebih 70% intervensi menggunakan obat.farmakoObat /farmasiklinis

VI. PEMBAHASAN DAN SOLUSI1. Zat aktif obat tdk dpt diberikan begitu saja sbg obat, hrs dibuat BS. ( mengenal BSO: Unguenta, cream, solution, pulvis dll.)

2. Ada obat tidak tercampurkan & Interaksi obat -OTT diluar tubuh (secara fisika-kimia dan farmaseutikal)-OTT di dalam tubuh (secara farmakologi).

3. Interaksi: mempengaruhi efektivitas obat, memperkuat atau memperlemah (sinergisme, summasi, potensiasi dan antagonisme).

VI. PEMBAHASAN DAN SOLUSI

4. efek samping: tidak dapat diterima atau tidak diinginkan mengganggu. 5. dll: Harga obat tdk terjangkau, obat kosong dipasaran / ditarik dari peredaran. Obat generik merupakan alternatif yg baik, merek lain dg komposisinya sama (obat lisensi).

contoh gelDERIVA geltiap gram mengandung adapalene .. 1 mg Deskripsi : Nama kimia : 6-[3-1(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoic acid. Rumus molekul : C26H28O3dan , BM 412,52. Farmakologi: Farmakodinamik: Mekanisme kerja : Adapalene stabil secara kimia, mirip retinoid, mengikat reseptor retinoic acid nuclear spesifik. Studi profil biokimia & = modulator diferensiasi selular, keratinisasi, dan mempengaruhi proses inflamasi ( ciri-ciri penting dalam patologi acnevulgaris. )

DERIVA gel adapalene mengikat reseptor retinoic acid nuclear spesifik tetapi tidak mengikat protein reseptor cytosolic. mekanisme kerja adapalene topikal diferensiasi dari sel epitel folikular, sehingga mengurangi pembentukan microcomedone.

DERIVA gelFarmakokinetik: Adapelene diabsorpsi melalui kulit manusia dalam jumlah kecil. Ekskresi adapalene sebagian besar melalui empedu. Indikasi: DERIVA gel diindikasikan untuk pengobatan topikal acne vulgaris.Kontraindikasi: DERIVA gel tidak boleh diberikan pada individu yang hipersensitif terhadap adapalene atau terhadap salah satu komponen dalam gel pembawa.

DERIVA gelPeringatan dan Perhatian : Jika pasien menggunakan kosmetik, harus menggunakan kosmetik non-comedogenik and non-astringent. Tergantung dari tingkat beratnya efek samping, pasien harus diinstruksikan untuk mengurangi frekuensi pemakaian atau menghentikan penggunaan. Jika terjadi reaksi yang diduga akibat sensitivitas atau iritasi secara kimia, pengobatan harus dihentikan. cahaya langsung , sunlamp (lampu yang menghasilkan cahaya khusus, digunakan untuk membuat kulit berwarna coklat) harus diminimalisasi selama penggunaan adapalene.

DERIVA gelPasien-pasien yang secara normal mengalami/terkena cahaya langsung dalam skala tinggi, dan pada mereka yang sensitif terhadap matahari, harus diperingati untuk berhati-hati. Jika kondisi terkena cahaya tidak dapat dihindari, disarankan menggunakan produk tabir surya dan pakaian pelindung diatas area yang sedang diobati. Cuaca ekstrim, seperti angin dan dingin, juga dapat mengiritasi pasien-pasien yang sedang dalam pengobatan dengan adapalene. Hindari kontak dengan mata, mulut, sudut hidung dan membran mukosa.

DERIVA gelProduk ini tidak boleh digunakan selama kehamilan, kecuali jika dipertimbanngkan perlu oleh dokter. Hati-hati bila DERIVA gel digunakan pada wanita menyusui. Keamanan dan keefektifan produk ini pada anak-anak dibawah usia 12 tahun belum dapat ditentukan.

DERIVA gelEfeksamping adapalene gel 0,1 % bersifat reversible Interaksi Obat: dengan topikal lain yang potensial mengakibatkan iritasi (sabun dan pembersih medicated dan abrasive, sabun dan kosmetik yang memiliki efek mengeringkan yang kuat, dan produk dengan konsentrasi alkohol yang tinggi (astringents, spices atau lime rind) harus dilakukan dengan hati-hati. Peringatan khusus: digunakan bersama produk sulfur, resorsinol, atau asam salisilat , disarankan tidak memulai terapi DERIVA gel 0,1% sampai efek produk hilang. Retinoid & obat lain dengan mekanisme kerja sama tidak digunakan bersamaan adapalene

Terapi DaivonexTerapi: 4 minggu Daivobet 1x sehari, diikuti 4 minggu Daivonex 2x sehari untuk Informasi produk: Sediaan : Daivonex mengandung derivat Vit D 50 mcg/g (0,05% w/w) kalsipotriol pada preparat ointment.

Daivonex ointmentPenggunaan : menginduksi diferensiasi dan menekan proliferasi dari sel kulit (keratinosit). menormalkan proliferasi sel kulit yang tidak normal dan diferensiasi pada kulit psoriasis. Indikasi : Psoriasis Vulgaris. Dosis dan Cara Pakai : sebaiknya dioleskan tipis pada lesi dua kali sehari. Untuk beberapa pasien, terapi pemeliharaan dapat dicapai dengan frekuensi pemakaian yang berkurang. Dosis mingguan tidak boleh melebihi 100g.

Daivonex ointmentKontraindikasi : Hipersensitivitas pada zat pembawa Daivonex ointment. Penggunaan pada Wanita dan Anak : penelitian pada hewan percobaan tidak memperlihatkan efek teratogenik, uji tingkat keamanan pada wanita hamil untuk belum dilakukan. Perhatian : sebaiknya tidak digunakan di wajah, karena dari formulasinya dapat menyebabkan dermatitis pada wajah. Dianjurkan untuk membasuh tangan setelah penggunaannya. Efek Samping : Efek Samping minor (iritasi lokal transien) sangat jarang, tetapi kemungkinan dapat terjadi dermatitis pada wajah.

Daivonex ointmentTidak tercampurkan : tidak harus dicampur dengan zat lain.

Interaksi obat : bersamaan preparat topikal asam salisilat harus dihindari( asam salisilat menyebabkan kalsipotriol tidak aktif).

VII. KESIMPULAN1. Zat aktif diberikan harus dlm bentuk sediaan tertentu2. Ada obat yg tdk tercampurkan, baik secara farmaseutikal maupun farmakologi.3. Polifarmasi memungkinkan terjadi interaksi obat4. Untuk mengatasi efek samping dan kontra indikasi dapat dilakukan kombinasi atau mengatur momentum pemberian.5. Tingginya harga obat, obat generik merupakan alternatif.6. Penggunaan obat harus berdasarkan indikasi dan kebutuhan medik7. Waspadai, penggunaan obat bisa salah atau disalahgunakan