Pengertian histamin adalah suatu alkaloid yang di simpan di dalam sel mast dan menimbulkan berbagai proses faal dan patologik. histamin adalah senyawa jenis amin yang terlibat dalam reaksi imun lokal,selain itu senyawa ini juga berperan dalam pengaturan fungsi fisiologis di lambung dan sebagai neurotransmitter. Histamin didapatkan pada banyak jaringan,sehingga dinamakan histamine (histos= jaringan) memiliki efek fisiologis dan patologis yang kompleks melalui berbagai subtype reseptor, dan sering kali dilepaskan setempat. Histamine dan serotonin bersama dengan peptide endogen, prostaglandin dan leukotrien . histamine dihasilkan oleh bakteri yang terkontaminasi ergot. (Anonim, 2007)

alergi adalah reaksi hipersensitivitas tubuh terhadap suatu zat/alergen yang pada individu normal tidak berbahaya namun pada individu yang sensitif dapat memicu timbulnya reaksi alergi.

alergi dapat diakibatkan oleh obat-obatan, makanan tertentu atau menghirup debu atau kutu binatang

Manifestasi reaksi alergi : o pada pernapasan:rinitis, asma,o usus: muntah, nyeri perut, diareo kulit : ruam-ruam kemerahan

Antihistamin adalah zat zat yang dapat mengurangi atau menghalagi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan mengeblok reseptor histamine ( penghambatan saingan). Pada awalnya hanya di kenal 1 tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor H2, maka secara farmakologis reseptor histamine dapat di bagi dalam 2 tipe yaitu reseptor H1 dan reseptor H2. (Hoan Tjai, 2006, 815) Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin.

Antihistamin yang digunakan sebagai anti alergi adalah golongan antagonis reseptor H1. Secara farmakodinamik, AH1 dapat menghambat efek histamine pada pembuluh darah, bronkus dan semacam otot polos. AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamine endogen berlebihan. Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamine dapat dihambat dengan baik.

• Mengeblok kerja histamine pada reseptornya.• Berkompetisi dengan histamine untuk mengikat reseptor yang masih kosong. Jika histamine sudah terikat, antihistamin tidak bisa memindahkan histamine.• Pengikat AH1 mencegah efek merugikan akibat stimulasi histamine seperti vasodilatasi, peningkatan secret gastrointestinal dan respirasi serta peningkatan permeabilitas kapiler.

Antihistamin juga digunakan untuk mengatasi inflamasi. Invasi virus direspons oleh sistem kekebalan, yang tersusun secara berlapis, dengan sasaran mempertahankan keseimbangan antara lingkungan di luar dan didalam. Alat pertahanan itu antara lain kulit, selaput lender, batuk, flora normal, dan berbagai sel seperti limfosit T (sel T) dan limfosit B (sel B) dalam jaringan limfoid. Meknisme pertahanan itu disebut sebagai inflamasi yang dirasakan sebagai kemerahan, sembab, demam, dan nyeri.

Antihistamin disebut sebagai anti-alergi karena alergi juga menimbulkan inflamasi. Ia adalah reaksi yang berlebihan dari sistem pertahanan tubuh terhadap gangguan dari luar, baik makanan, obat, maupun udara dingin. Salah satu alat serang yang dilepas tubuh ke dalam pembuluh darah adalah histamine yang menyebabkan kontraksi atau menciutnya berbagai alat vital, seperti bronkus dan usus, serta peningkatan sekresi mucus atau lendir dan resistansi saluran napas.

A. Generasi pertama atau antihistamin tradisionalObat generasi pertama merupakan obat yang dapat bekerja secara perifer maupun sentral. Efek antikolinergiknya lebih besar dibandingkan dengan agen non sedative. Penghambat SSP akibat AH1 dapat bermanifestasi sebagai gejala mengantuk, maupun kewaspadaan turun.Contohnya adalah ;Difenhidramin (Benadryl), Dimenhidrat (Vormex A), Doksilamin (Mereprine), Klemastin (Tavegyl), Dimentiden (Fenistil), Kloramfeniksamin (Systral), Feniramin (Avil), Bamipin (Soventol), Meklozin (Bonamine), (Peremesin), Chlorpheniramine Maleate (Orphen), Ethylenediamines, Piperazin, Phenothiazine, Piperadines.

Difenhidramin (Benadryl, Valdres)INDIKASIAntialergi, Obat Tidur, Antiemetik (seperti Dimenhidrat pada Vornex), Anestetik Lokal (dalam gel pelumas Cathejeli).imsomnia smentara & jangka pendek. Semua manifestasi alergi.MAKANISME KERJAFarmakodinamik : seperti AH1 resptor klasik (Etanolamin)Farmakokinetik : Absorpsi 72%, Ikatan Protein plasma ± 80%, t1/2 6-9 jam, Eliminasi 50% tak berubah di ginjal, sisanya dimetabolisme pada pH<6 tidak ada lagi absorpsi kembali.

Obat generasi kedua merupakan antihistamin non sedative yang dikembangkan untuk mengeliminasi efek samping sedasi dari obat generasi pertama. Obat ini berukuran besar dan tidak bersifat lipofilik sehingga tidak menembus BBB. Dengan begitu, efek ke sistem saraf pusatnya lebih kecil. Dibandingkan generasi 1, obat ini memiliki durasi kerja yang lebih lama dan memiliki spesifisitas reseptor H1 dan atau H2 untuk menekan efek histamin.Contohnya adalahFexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino), Setrizin (Zyrtec), Azelastin (Allergodi). Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino), Setrizin (Zyrtec)

INDIKASIFexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino) : hay fever, penyakit alergi kulit (biduran, alergi matahari).Setrizin (Zyrtec) : pengobatan simtomatik penyakit alergi (urtikaria, hey fever).MAKANISME KERJAFarmakodinamik :Fexofenadine (Telfast), Loratadine (Lisino) : antagonis H1-reseptor nonsedatif, kompetitif dan selektif (Alkilamin),Loratadine juga menstabilkan membrane sel-sel mast,Strisin : efek penghambat migrasi eosinofil, menghambat pembebasan mediator pada reaksi antigen-antibodi, hambatan aktivasi trombosit yang diperantarai oleh IgE (antiinflamasi).

Farmakokinetik :Feksofenadine;•Absorpsi : Cepat, Lengkap.• eliminasi : ginjal

Antagonis Reseptor Histamin H1 Antagonis Reseptor Histamin H2 Antagonis Reseptor Histamin H3 Antagonis Reseptor Histamin H4

• Difenhidramin : Benadryl (Parke Davis)• Dimenhidrinat: difenhidramin-8-

klorotheofilinat, Dramamin (Searle), Antimo (Phapros).

• Metildifenhidramin : Neo-Benodin (Brocades)

• Tripelenamin : Pyribenzamin (Ciba-Geigy), Azaron (Organon) klorfenamin (klorfeniramin, Methyrit-SKF; CTM, KF; Pehaclor, Phapros)