ANTIHISTAMIN Definisi Antihistaminika adalah zat zat yang dapat mengurangi atau menghalagi efek hisyamin terhadap tubuh dengan jalan mengeblok reseptor histamine ( penghambatan saingan) pada awalnya hanya di kenal 1 tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor kusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor H2, maka secara farmakologis reseptor histamine dapat di bagi dalam 2 tipe yaitu reseptor H1 dan reseptor H2. (Hoan Tjai, 2006, 815) Berdasarkan penemuan ini, antihistaminika juga dapat dibagi dalam 2 kelompok, yakni antagonis reseptor H1(singkatnya disebut H1 blokers atau antihistaminika ) antagonis reseptor H2(H2 blokers atau zat penghambat asam) . (Hoan Tjai, 2006, 815) Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin. Istilah antihistamin dapat digunakan untuk menjelaskan antagonis histamin yang mana pun, namun seringkali istilah ini digunakan untuk merujuk kepada antihistamin klasik yang bekerja pada reseptor histamin H1. (http://www.apoteker.info/arsip_pojok_herbal.htm) Antihistamin ini biasanya digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen (penyebab alergi), seperti serbuk sari tanaman. Reaksi alergi ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah signifikan di tubuh. (http://www.apoteker.info/arsip_pojok_herbal.htm) Penggolongan Antihistaminika dapat digolongkan menurut struktur kimianya sebagai berikut : Persenyawaan-persenyawaan aminoalkileter (dalam rumus umum X = O) difenhidramin dan turunan-turunannya; klorfenoksamin (Systral), karbinoksamin (Rhinopront), feniltoloksamin dalam Codipront. Persenyawaan-persenyawaan ini memiliki daya kerja seperti atropin dan bekerja depresif terhadap susunan saraf pusat. Efek sampingannya: mulut kering, gangguan penglihatan dan perasaan mengantuk. Persenyawaan-persenyawaan alkilendiamin (X = N) tripelenamin, antazolin, klemizol dan mepiramin. Kegiatan depresif dari persenyawaan ini terhadap susunan saraf pusat hanya lemah. Efek sampingannya: gangguan lambung usus dan perasaan lesu. Persenyawaan-persenyawaan alkilamin (X = C) feniramin dan turunan-turunannya, tripolidin. Didalam kelompok antihistaminika ini terdapat zat-zat yang memiliki kegiatan merangsang maupun depresif terhadap susunan saraf pusat. Persenyawaan-persenyawaan piperazin: siklizin dan turunan-turunannya, sinarizin Pada percobaan binatang beberapa persenyawaan dari kelompok ini ternyata memiliki

kegiatan teratogen, yang berkaitan dengan struktur siklis etilaminnya. Walaupun sifat teratogen ini tidak dapat dibuktikan pada manusia, namun sebaiknya obat-obat demikian tidak diberikan pada wanita hamil. Sebelumnya antihistamin dikelompokkan menjadi 6 grup berdasarkan struktur kimia, yakni etanolamin, etilendiamin, alkilamin, piperazin, piperidin, dan fenotiazin. Penemuan antihistamin baru yang ternyata kurang bersifat sedatif, akhirnya menggeser popularitas penggolongan ini. Antihistamin kemudian lebih dikenal dengan penggolongan baru atas dasar efek sedatif yang ditimbulkan, yakni generasi pertama, kedua, dan ketiga. Generasi pertama dan kedua berbeda dalam dua hal yang signifikan. Generasi pertama lebih menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik yang lebih nyata. Hal ini dikarenakan generasi pertama kurang selektif dan mampu berpenetrasi pada sistem saraf pusat (SSP) lebih besar dibanding generasi kedua. Sementara itu, generasi kedua lebih banyak dan lebih kuat terikat dengan protein plasma, sehingga mengurangi kemampuannya melintasi otak. Sedangkan generasi ketiga merupakan derivat dari generasi kedua, berupa metabolit (desloratadine dan fexofenadine) dan enansiomer (levocetirizine). Pencarian generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal. Faktanya, fexofenadine memang memiliki risiko aritmia jantung yang lebih rendah dibandingkan obat induknya, terfenadine. Demikian juga dengan levocetirizine atau desloratadine, tampak juga lebih baik dibandingkan dengan cetrizine atau loratadine. Pengelompokan berdasarkan sasaran kerjanya terhadap reseptor histamine: Antagonis Reseptor Histamin H1 Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina. Antagonis Reseptor Histamin H2 Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina. Antagonis Reseptor Histamin H3

Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit. Antagonis Reseptor Histamin H4 Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai antiinflamasi dan analgesik. Contohnya adalah tioperamida. Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah obat antidepresan trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang awalnya ditujukan sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai antihistamin. Senyawa-senyawa lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu mencegah penglepasan histamin dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga mencegah degranulasinya. Menisme Kerja Antihistaminika adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghindarkan efek atas tubuh dari histamin yang berlebihan, sebagaimana terdapat pada gangguan-gangguan alergi. Bila dilihat dari rumus molekulnya, bahwa inti molekulnya adalah etilamin, yang juga terdapat dalam molekul histamin. Gugusan etilamin ini seringkali berbentuk suatu rangkaian lurus, tetapi dapat pula merupakan bagian dari suatu struktur siklik, misalnya antazolin. Antihistaminika tidak mempunyai kegiatan-kegiatan yang tepat berlawanan dengan histamin seperti halnya dengan adrenalin dan turunan-turunannya, tetapi melakukan kegiatannya melalui persaingan substrat atau competitive inhibition. Obat-obat inipun tidak menghalang-halangi pembentukan histamin pada reaksi antigenantibody, melainkan masuknya histamin kedalam unsur-unsur penerima didalam sel (reseptor-reseptor) dirintangi dengan menduduki sendiri tempatnya itu. Dengan kata lain karena antihistaminik mengikat diri dengan reseptor-reseptor yang sebelumnya harus menerima histamin, maka zat ini dicegah untuk melaksanakan kegiatannya yang spesifik terhadap jaringan-jaringan. Dapat dianggap etilamin lah dari antihistaminika yang bersaing dengan histamin untuk sel-sel reseptor tersebut. Sebagai inverse agonist, antihistamin H1 beraksi dengan bergabung bersama dan menstabilkan reseptor H1 yang belum aktif, sehingga berada pada status yang tidak aktif. Penghambatan reseptor histamine H1 ini bisa mengurangi permiabilitas vaskular, pengurangan pruritus, dan relaksasi otot polos saluran cerna serta napas. Tak ayal secara klinis, antihistamin H1 generasi pertama ditemukan sangat efektif berbagai gejala rhinitis alergi reaksi fase awal, seperti rhinorrhea, pruritus, dan sneezing.

Tapi, obat ini kurang efektif untuk mengontrol nasal congestion yang terkait dengan reaksi fase akhir. Sementara itu antihistamin generasi kedua dan ketiga memiliki profil farmakologi yang lebih baik. Keduanya lebih selektif pada reseptor perifer dan juga bisa menurunkan lipofilisitas, sehingga efek samping pada SSP lebih minimal. Di samping itu, obat ini juga memiliki kemampuan antilergi tambahan, yakni sebagai antagonis histamin. Antihistamin generasi baru ini mempengaruhi pelepasan mediator dari sel mast dengan menghambat influks ion kalsium melintasi sel mast/membaran basofil plasma, atau menghambat pelepasan ion kalsium intraseluler dalam sel. Obat ini menghambat reaksi alergi dengan bekerja pada leukotriene dan prostaglandin, atau dengan menghasilkan efek anti-platelet activating factor. Selain berefek sebagai anti alergi, antihistamin H1 diduga juga memiliki efek anti inflamasi. Hal ini terlihat dari studi in vitro desloratadine, suatu antihistamin H1 generasi ketiga. Studi menunjukkan, desloratadine memiliki efek langsung pada mediator inflamatori, seperti menghambat pelepasan intracellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) oleh sel epitel nasal, sehingga memperlihatkan aktivitas anti-inflamatori dan imunomodulatori. Kemampuan tambahan inilah yang mungkin menjelaskan kenapa desloratadine secara signifikan bisa memperbaiki nasal congestion pada beberapa double-blind, placebo-controlled studies. Efek ini tak ditemukan pada generasi sebelumnya, generasi pertama dan kedua. Sehingga perlu dilakukan studi lebih lanjut untuk menguak misteri dari efek tambahan ini. 2.3.4 Nasib Antihistamin H1 Dalam Tubuh Pemberian antihistamin H1 secara oral bisa diabsorpsi dengan baik dan mencapai konsentrasi puncak plasma rata-rata dalam 2 jam. Ikatan dengan protein plasma berkisar antara 78-99%. Sebagian besar antihistamin H1 dimetabolisme melalui hepatic microsomal mixed-function oxygenase system. Konsentrasi plasma yang relatif rendah setelah pemberian dosis tunggal menunjukkan kemungkinan terjadi efek lintas pertama oleh hati. Waktu paruh antihistamin H1 sangat bervariasi. Klorfeniramin memiliki waktu paruh cukup panjang sekitar 24 jam, sedang akrivastin hanya 2 jam. Waktu paruh metabolit aktif juga sangat berbeda jauh dengan obat induknya, seperti astemizole 1,1 hari sementara metabolit aktifnya, N-desmethylastemizole, memiliki waktu paruh 9,5 hari. Hal inilah yang mungkin menjelaskan kenapa efek antihistamin H1 rata-rata masih eksis meski kadarnya dalam darah sudah tidak terdeteksi lagi. Waktu paruh beberapa antihistamin H1 menjadi lebih pendek pada anak dan jadi lebih panjang pada orang tua, pasien disfungsi hati, danm pasien yang menerima ketokonazol, eritromisin, atau penghambat microsomal oxygenase lainnya.

2.3.5 Obat-Obat Antihistamin Antagonis reseptor H1 Difenhidramin : Benadryl (Parke Davis) Disamping khasiat antihistaminiknya yang kuat, difenhidramin juga bersifat spasmolitik sehingga dapat digunakan pada pengobatan penyakit parkinson, dalam kombinasi dengan obat-obat lain yang khusus digunakan untuk penyakit ini. Dosis : oral 4 kali sehari 25 50 mg, i.v. 10-50 mg Dimenhidrinat: difenhidramin-8-klorotheofilinat, Dramamin (Searle), Antimo (Phapros). Pertama kali digunakan pada mabuk laut (motion sickness) dan muntah-muntah sewaktu hamil. Dosis : oral 4 kali sehari 50 100 mg, i.m. 50 mg. Metildifenhidramin : Neo-Benodin (Brocades) Adalah derivat, yang khasiatnya sama dengan persenyawaan induknya, tetapi sedikit lebih kuat. Dosis : oral 3 kali sehari 20 40 mg. Tripelenamin : Pyribenzamin (Ciba-Geigy), Azaron (Organon) Rumus bangun dari zat ini menyerupai mepiramin, tetapi tanpa gugusan metoksil (OCH3). Khasiatnya sama dengan difenhidramin, hanya efek sampingannya lebih sedikit. Dosis : oral 3 kali sehari 50 100 mg. Antazolin : fenazolin, Antistine (Ciba-Geigy) Khasiat antihistaminiknya tidak begitu kuat seperti yang lain, tetapi kebaikannya terletak pada sifatnya yang tidak merangsang selaput lendir. Maka seringkali digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) Antistine-Pirivine, Ciba Geigy Dosis : oral 2 4 kali sehari 50 100 mg Feniramin : profenpiridamin, Avil (hoechst) Terutama digunakan sebagai garam p-aminosalisilatnya Dosis : oral 3 kali sehari 25 mg klorfenamin (klorfeniramin, Methyrit-SKF; CTM, KF; Pehaclor, Phapros) adalah derivateklor, Substitusi dari satu atom klor pada molekul feniramin meningkatkan khasiatnya 20 kali lebih kuat, tetapi derajat toksisitasnya praktis tidak berubah. Efek sampingan dari obat ini hanya sedikit dan tidak memiliki sifat menidurkan. Dosis : oral 4 kali sehari 2 8 mg, parenteral 5 10 mg.

deksklorfeniramin (Polaramin, Schering) adalah d- isomer dari klorfeniramin (terdiri dari suatu campuran rasemis) yang terutama bertanggung jawab untuk kegiatan antihistaminiknya. Toksisitasnya dari campuran d-isomer ini tidak melebihi daripada campuran rasemiknya. Dosis : oral 3 kali sehari 2 mg. Siklizin : Marezin (Burroughs Welcome) Zat ini khusus digunakan sebagai obat mabuk perjalanan. Dosis : oral 3 kali sehari 50 mg. meklozin (meclizin,Suprinal) Sifat antihistaminiknya kuat dan terutama digunakan untuk menghindarkan dan mengobati perasaan mual karena mabuk jalan dan pusing-pusing (vertigo). Mulai bekerjanya lambat, tetapi berlangsung lama (9 24 jam). Berhubung dengan peristiwa thalidomide, zat ini dilarang penggunaannya di Indonesia. Kerja teratogennya hingga kini belum dibuktikan. Sinarizin : Cinnipirine(ACF), Stugeron (Jansen) Adalah suatu antihistaminika dengan daya kerja lama dan sedikit saja sifat menidurkannya. Disamping ini juga memiliki sifat menghilangkan rasa pusing-pusing, maka sangat efektif pada bermacam-macam jenis vertigo (dizzines, tujuh keliling); mekanisme kerjanya belum diketahui. Selain itu sinarizin memiliki khasiat kardiovaskuler, yakni melindungi jantung terhadap rangsangan-rangsangan iritasi dan konstriksi. Perdarahan di pembuluh-pembuluh otak dan perifer (betis, kaki, tangan) diperbaiki dengan jalan vasodilatasi, tetapi tanpa menyebabkan tachycardia dan hipertensi secara reflektoris seperti halnya dengan vasodilator-vasodilator lainnya. Dosis : pada vertigo 1 3 kali sehari 25 50 mg, untuk memperbaiki sirkulasi: oral 3 kali sehari 75 mg primatour (ACF) adalah kombinasi dari sinarizin 12,5 mg dan klorsiklizin HCl 25 mg. Preparat ini adalah kombinasi dari dua antihistaminika dengan kerja yang panjang dan Singkat. Obat ini khusus digunakan terhadap mabuk jalan dan mulai kerjanya cepat, yaitu sampai jam dan berlangsung cukup lama. Dosis : dewasa 1 tablet. Oksomemazin : Doxergan, Toplexil (Specia)

Adalah suatu persenyawaan fenothiazin dengan khasiat antihistaminikum yang sangat kuat, tetapi toksisitasnya rendah. Penggunaan dan efek sampingannya sama seperti antihistaminika lain dari golongan fenothiazin. Dosis : 10 40 mg seharinya Promethazin : Phenergan (Rhodia) Persenyawaan fenothiazin ini adalah antihistaminikum yang kuat dan memiliki kegiatan yang lama (16 jam). Memiliki kegiatan potensiasi untuk zat-zat penghalang rasa nyeri (analgetika) dan zat-zat pereda (sedativa). Berhubung sifat menidurkannya yang kuat maka sebaiknya diberikan pada malam hari. Dosis : oral 3 kali sehari 25 50 mg; parenteral 25 mg lazimnya sampai 1 mg per Kg berat badan promethazin-8-klorotheofilinat (Avomin) adalah turunan dari promethazin yang memiliki khasiat dan penggunaan yang sama dengan dimenhidrinat, tetapi tanpa efek menidurkan. Thiazinamium : Multergan (Specia) Disamping khasiatnya sebagai antihistaminikum juga memiliki khasiat antikolinergik yang kuat, sehingga banyak dugunakan pada asma bronchiale dengan sekresi yang berlebihan. Siproheptadin : Periactin (Specia) Persenyawaan piperidin ini adalah suatu antihistaminikum dengan khasiat antikolinergik lemah dan merupakan satu-satunya zat penambah nafsu makan tanpa khasiat hormonal. Zat ini merupakan antagonis serotonin seperti zat dengan rumus pizotifen (Sandomigran), sehingga dianjurkan sebagai obat interval pada migrain. Efek sampingannya : perasaan mengantuk, pusing-pusing, mual dan mulut kering. Tidak boleh diberikan pada penderita glaucoma, retensi urine dan pada wanita hamil. Mebhidrolin : Incidal (Bayer) Mengandung 50 mg zat aktif, yakni suatu antihistaminikum yang praktis tidak memiliki sifatsifat menidurkan. Dosis : rata-rata 100 300 mg seharinya Antagonis Reseptor Histamin H2 Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.

Antagonis Reseptor Histamin H3 Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit. Antagonis Reseptor Histamin H4 Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai antiinflamasi dan analgesik. Contohnya adalah tioperamida. Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah obat antidepresan trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang awalnya ditujukan sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai antihistamin. (http://konsultasiobat.wordpress.com/) 2.3.6 Indikasi Antihistamin generasi pertama di-approve untuk mengatasi hipersensitifitas, reaksi tipe I yang mencakup rhinitis alergi musiman atau tahunan, rhinitis vasomotor, alergi konjunktivitas, dan urtikaria. Agen ini juga bisa digunakan sebagai terapi anafilaksis adjuvan. Difenhidramin, hidroksizin, dan prometazin memiliki indikasi lain disamping untuk reaksi alergi. Difenhidramin digunakan sebagai antitusif, sleep aid, anti-parkinsonism atau motion sickness. Hidroksizin bisa digunakan sebagai pre-medikasi atau sesudah anestesi umum, analgesik adjuvan pada pre-operasi atau prepartum, dan sebagai anti-emetik. Prometazin digunakan untuk motion sickness, pre- dan postoperative atau obstetric sedation. (http://agungrakhmawan.wordpress.com/anti-histamin/) 2.3.7 Kontraindikasi Antihistamin generasi pertama: hipersensitif terhadap antihistamin khusus atau terkait secara struktural, bayi baru lahir atau premature, ibu menyusui, narrow-angle glaucoma, stenosing peptic ulcer, hipertropi prostat simptomatik, bladder neck obstruction, penyumbatan pyloroduodenal, gejala saluran napas atas (termasuk asma), pasien yang menggunakan monoamine oxidase inhibitor (MAOI), dan pasien tua. (http://agungrakhmawan.wordpress.com/anti-histamin/) Antihistamin generasi kedua dan ketiga : hipersensitif terhadap antihistamin khusus atau terkait secara struktural. 2.3.8 Efek Samping

Terjadi pada 15 -25% pasien yang di beri antihistamin, dengan derajat intensitas yang berada secara individual. (Imam Budi: 2008) Depresi atau stimulasi susunan saraf pusat Depresi susunan saraf pusat berupa sedasi bahkan sampai spoor sering menggangu aktivitas sehari-hari, teqadi pada pemakaian golongan amino alkil ether dan phenothiazine, tolerans terhadap efek sedasi dapat terjadi setelah beberapa hari pemberian. Efek terhadap susunan syaraf pusat yang lain dizinus, tinnitus, gangguan koordinasi, konsentrasi berkurang dan gangguan penglihatan/ diplopia. Stimulasi susunan saraf pusat berupa nervous, irritable, insomnia dan tremor dapat terjadi pada pemakaian golongan alkylamine. efek anti kolinergik berupa : retensi urine, disuri, impotensia dan mulut/ mukosa kering dapat terjadi pada pemakaian golongan amino ethyl ether, phenothrazine dan piperazine. Hipotensi dapat terjadi pada pemberian anti histamine intravena yang terlalu cepat. Dermatitis, erupsi obat menetap, fotosensitisasi, urtikaria dan patechiae di kulit terutama setelah pemakaian secara topical. Keracunan akut terutama pada anak anak seperti keracunan atropine berupa halusinasi, ataksia, gangguan koordinasi, konvulsi dan efek entikolinergik (flusing, pupil lebar, febris). 2.3 9 Kontra Indikasi Dan Interaksi Obat Dermatitis kontak alergi dapat terjadi pada pemakaian antihistamin H-1 secara topical golongan ethylene diamine pada penderita yang telah mendapat obat lain yang mempunyai struktur yang mirip( aminophiline). Efek sedasi akan meningkat bila antihistsmine H1 diberikan bersama dengan obat antidepresan obat anti alcohol. Golongan phenothiazine dapat menghambat efek vasopressor dari epinephrine. Efek anti kolinergik dari antihistamine akan menjadi lebih berat dan lebih lama di berikan bersama obat inhibitor monoamine (procarbazine, furazolidone, isocarboxazid). Golongan piperazine pada binatang percobaan dapat menimbulkan efekteratogenik.

BAB III PENUTUP

KESIMPULAN Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat masuknya suatu zat asing. Saat alergen masuk ke dalam tubuh, sistem imunitas atau kekebalan tubuh bereaksi secara berlebihan dengan membuat antibodi yang disebut Imunoglobulin E. Imunoglobulin E tersebut kemudian menempel pada sel mast. Pada tahap berikutnya, alergen akan mengikat Imunoglobulin E yang sudah menempel pada sel mast. Ikatan tersebut memicu pelepasan senyawa Histamin dalam darah. Peningkatan Histamin menstimulasi rasa gatal melalui mediasi ujung saraf sensorik. Senyawa Histamin yang teramat banyak juga bisa disebabkan oleh stress dan depresi. Pengobatan gatal-gatal karena alergi dilakukan dengan jalan pemberian obat antihistamin yang banyak dijual secara bebas. Sesungguhnya pemakaian obat antihistamin hanya menghilangkan gejala alergi dan menghindari serangan yang lebih besar di masa mendatang, tidak menyembuhkan alergi. SARAN Sebaiknya, alergi dapat dihindari dengan cara-cara berikut ini. Hindari pemicu alergi, misalnya makanan atau obat. Cari tahu komposisi atau kandungan makanan atau obat. Biasakan membaca label yang tertera di luar kemasan. Jika anak Anda alergi makanan tertentu, kenalkan jenis makanan baru dalam porsi kecil sehingga Anda dapat mengetahui reaksi alerginya. Penderita alergi sebaiknya selalu membawa kartu atau daftar jenis alergi atau alergen yang dideritanya. Simpan dalam dompet untuk keadaan darurat. Selalu bawa obat anti alergi sesuai rekomendasi dokter Anda.

Dyspareunia

Minggu, 27 Maret 2011Dyspareunia Yakni nyeri saat berhubungan intim pada wanita. Penyebab rasa nyeri saat berhubungan intim pada wanita bisa karena penurunan hormon kewanitaan sehingga miss.V kekeringan. 80% wanita kesakitan saat berhubungan intim dikarenakan faktor fisik, sisanya psikologis. Sumber : twitter blogDokter Diposkan oleh Fira Amelia di 06:38 0 komentar Label: Dyspareunia

OBAT-OBAT YANG DIGUNAKAN PADA ARITMIA JANTUNG

Jumat, 31 Desember 2010Aritmia jantung sering merupakan masalah dalam praktek klinik, yang timbul hingga 25% pada pasien yang diobati dengan digitalis, 50% pada pasien yang dianestesi, dan lebih dari 80% pada pasien infark miokard akut. Aritmia mungkin memerlukan pengobatan, karena kontraksi yang terlalu cepat, terlalu lambat atau tidak sinkron akan mengurangi curah jantung.

FARMAKOLOGI DASAR OBAT ANTIARITMIAAritmia disebabkan karena aktivitas pacu jantung yang abnormal atau penyebaran impuls abnormal. Jadi, pengobatan aritmia bertujuan mengurangi aktivitas pacu jantung ektopik dan memperbaiki hantaran atau pada sirkuit reentry yang membandel ke pergerakan melingkar yang melumpuhkan. Mekanisme utama untuk mencapai tujuan adalah, Hambatan saluran natrium Hambatan efek otonom simpatis pada jantung Perpanjangan periode refrakter yang efektif Hambatan pada saluran kalsium

OBAT-OBAT ANTIARITMIA SPESIFIKObat antiaritmia telah lama dibagi atas empat golongan yang berbeda atas dasar mekanisme kerjanya. Golongan I terdiri atas penghambat saluran natrium, semuanya memiliki sifat seperti anestesi lokal. Golongan I sering dibagi menjadi sub bagian tergantung pada kelangsungan kerja potensial; Golongan IA memperpanjang, IB memperpendek, dan IC tidak mempunyai efek atau dapat meningkatkan sedikit berlangsungnya kerja potensial. Obat yang mengurangi aktivitas adrenalin merupakan Golongan II. Golongan III terdiri atas obat yang

memperpanjang periode refrakter efektif oleh suatu mekanisme berbeda daripada hambatan saluran natrium.

OBAT PENGHAMBAT SALURAN NATRIUM (GOLONGAN I)KUINIDIN (GOLONGAN IA) Kuinidin merupakan obat paling umum yang digunakan secara oral sebagai antiaritmia di Amerika Serikat. Kuinidin menekan kecepatan pacu jantung serta menekan konduksi dan ekstabilitas terutama pada jaringan yang mengalami depolarisasi. Kuinidin bersifat penghambat adrenoseptor alfa yang dapat menyebabkan atau meningkatkan refleks nodus sinoatrial. Efek ini lebih menonjol setelah pemberian intravena. Biasanya diberikan peroral dan segera diserap oleh saluran cerna. Digunakan pada hamper segala bentuk aritmia. PROKAINAMID (GOLONGAN IA) Efek elektrofisiologik prokainamid sama seperti kuinidin. Obat ini mungkin kurang efektif pada penekanan aktivitas pacu ektopik yang abnormal tetapi lebih efektif pada penghambatan saluran natrium pada sel yang mengalami depolarisasi. Prokainamid mempunyai sifat penghambat ganglion. Dengan konsetrasi teraupeutik, efek pembuluh darah perifernya kurang menonjol daripada dengan kuinidin. Prokainamid aman diberiakan intravena dan intamuskular serta diabsorbsi baik melalui oral dengan 75% keberadaan bilogik sistemik. DISOPIRAMID (GOLONGAN IA) Disopiramid fosfat erat hubungannya dengan isopropamid, obat yang telah lama digunakan dengan sifat antimuskariniknya. Efek antimuskarinik terhadap jantung bahkan lebih jelas daripada kuinidin. Karenannya, obat yang memperlambat hantaran atrioventrikular harus diberikan bersama-sama dengan disopiramid pada pengobatan kepak serambi atau fibrilasi atrium. IMIPAMIN (GOLONGAN IA) Imipramin adalah antidepresan trisiklik yang juga mempunyai aktivitas antiaritmia. Kerja elektrofisiologik dan aktivitas dalam klinik adalah sama dengan kuinidin. Dosis permulaan sebaiknya lebih kecil, sebab efek samping obat ini sangat menonjol dan dikurangi sambil meningkatkan dosis perlahan-lahan. AMIODARON (GOLONGAN I, II, III, & IV) Sangat efektif terhadap bermacam-macam aritmia, tetapi efek samping yang menonjol dan sifat farmakokinetik yang tidak biasa menyebabkan penggunaannya dibatasi di Amerika Serikat. LIDOKAIN (GOLONGAN IB) Lidokain adalah obat antiaritmia yang paling lazim dipakai dengan pemberian secara intravena. Insidens toksisitasnya rendah dan mempunyai efektivitas tinggi pada aritmia dengan infark otot jantung akut. Lidokain merupakan penghambat kuat terhadap aktivitas jantung yang tidak normal, dan tampaknya selalu bekerja pada saluran natrium. Karena obat ini merupakan metabolisme hati pada lintas pertama, hanya 3% lidokain yang

diberikan per oral terdapat dalam plasma. Lidokain adalah obat pilihan untuk menekan takikardia ventrikel dan fibrilasi setelah kardioversi. TOKAINID & MEKSILETIN (GOLONGAN IB) Tokainid & Meksiletin adalah turunan lidokain yang tahan terhadap metabolisme hati pada lintasan pertama. Karena itu dapat digunakan melalui oral. Kedua obat menyebabkan efek samping neurologik, termasuk tremor, penglihatan kabur, dan letargik. FENITOIN (GOLONGAN IB) Karena efektivitasnya terbatas, maka hanya dipertimbangkan sebagai obat barisan kedua pada pengobatan aritmia. FLEKAINID (GOLONGAN IC) Flekainid adalah penghambat saluran natrium yang kuat terutama digunakan untuk pengobatan aritmia ventricular. Flekainid dipakai sebagai cadangan mutakhir untuk pasien takiaritmia ventricular yang berat dengan resiko rasio manfaat lebih menguntungkan. PROPAFENON (GOLONGAN IC) Mempunyai struktur mirip dengan propranolol dan mempunyai aktivitas penghambat beta yang lemah. Spectrum kerjanya mirip dengan kuinidi. Potensi penghambat saluran natrium mirip dengan flekainid. MORISIZIN (GOLONGAN IC) Menghasilkan berbagai metabolit pada manusia, beberapa diantaranya mungkin aktif dan mempunyai waktu paruh yang panjang. Efek samping yang lazim terjadi adalah kepala pusing dan mual.

OBAT-OBAT PENGHAMBAT ADRENOSEPTOR BETA (GOLONGAN II)Propanolol dan obat sejenisnya mempunyai sifat antiaritmia karena kemampuannya sebagai penghambat reseptor beta dan efek terhadap membrane secara langsung.

OBAT-OBAT YANG MEMPERPANJANG PERIODE REFRAKTER EFEKTIF DENGAN MEMPERPANJANG AKSI POTENSIAL (GOLONGAN III)BRETILIUM Obat ini mempengaruhi pelepasan ketekolamin saraf tetapi juga mempunyai sifat sebagai antiaritmia secara langsung. Bretilium memperpanjang masa kerja potensial ventrikel (bukan atrium) dan efektif terhadap periode refrakter. Jadi, bretilium dapat mengubah pemendekan masa kerja potensial yang disebabkan oleh iskemik. Efek samping utama adalah hipotensi ortostatik. Mual dan muntah dapat terjadi setelah pemberian intravena bolus bretilium. Bretilium hanya digunakan untuk keadaan gawat darurat.

SOTALOL Adalah penghambat kerja beta nonselektif yang juga memperpanjang masa kerja potensial dan merupakan obat antiaritmia yang efektif. VERAPAMIL Mengahmbat saluran kalsium baik yang aktif maupun yang tidak aktif. Jadi, efeknya lebih jelas pada jaringan yang sering terangsang, yang berpolarisasi kurang lengkap pada keadaan istirahat, dan aktivitasnya hanya tergantung pada aliran kalsium, seperti nodus sinoatrial dan atrioventrikular. DILTIAZEM DAN BEPRIDIL Obat ini tampak sama manfaatnya dengan verapamil pada penanggulangan aritmia supraventrikular, termasuk control kecepatan pada fibrilasi atrium.

BERBAGAI MACAM OBAT-OBAT ANTIARITMIAADENOSIN Adalah nukleosid yang berada di seluruh tubuh secara alamiah. Adenosine menyebabkan muka merah pada kira-kira 20% pasien dan pernapasan singkat atau dada seperti terbakar lebih dari 10%. MAGNESIUM biasanya digunakan untuk pasien aritmia yang disebabkan oleh digitalis yang mengalami hipomagnesemia, infuse magnesium telah ditemukan mempunyai efek antiaritmia pada beberapa pasien yang mempunyai kadar magnesium normal. KALIUM Efeknya dapat disimpulkan : Kerja depolarisasi potensial istirahat Kerja potensial membrane yang menstabilkan

PRINSIP PENGGUNAAN KLINIK OBAT-OBAT ANTIARITMIAKemungkinan pengobatan dengan berbagai obat menjadi efektif tergantung pada hubungan antara dosis obat yang dibutuhkan guna menghasilkan efek terapi yang diinginkan dan dosis obat yang berhubungan dengan toksisitas. Manfaat pengobatan antiaritmia sebenarnya secara relative sukar dibuktikan. Berbagai ketentuan penting yang harus dibuat sebelum memulai pengobatan berbagai antiaritmia : Berbagai factor yang menyebabkan aritmia harus disingkirkan Diagnosa aritmia harus dibuktikan dengan tegas. Penting untuk membuktikan dasar yang dapat dipercaya lalu menilai keuntungan berbagai penanggulangan pengaruh aritmia. Hanya dengan identifikasi irama jantung yang abnormal tidak selalu butuh pengobatan aritmia.

Daftar Pustaka Katzung, Betram G.1997.Farmakologi dasar dan klinik.Jakarta:EGC Kee,Joyce L., Hayes, Evelyn R.1996.FArmakologi pendekatan proses keperawatan.Jakarta:EGC Departemen Farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran universitas indonesia edisi 5.2007.FArmakologi dan terapi.Jakarta:Universitas Indonesia. Tambayong, dr. Jan.2001.Farmakologi untuk keperawatn.Jakarta:Widya Medika. Neal,Michael J.2006.At a glance Farmakologi Medis.Edisi 5.Erlangga:Jakarta Diposkan oleh Fira Amelia di 06:23 0 komentar

GLIKOSIDA JANTUNG & OBAT-OBAT LAIN YANG DIGUNAKAN DALAM PENGOBATAN GAGAL JANTUNG KONGESTIF

Jumat, 31 Desember 2010Gagal jantung kongestif terjadi apabila curah jantung tidak cukup untuk mengedarkan oksigen yang diperlukan oleh tubuh. Beberapa vasodilator telah digunakan dengan hasil sangat baik. Obat seperti itu meliputi nitroprusid, hidralazin, nitrogliserin, kaptopril, enalaprin, lisinopril, dan penghambat enzim konversi-angiostensin lainnya.

FARMAKOLOGI DASAR OBAT-OBAT YANG DIGUNAKAN PADA GAGAL JANTUNG KONGESTIFDigitalisTanaman obat yang mengandung glukosida jantung telah lama dikenal oleh bangsa mesir kuno sejak 3000 tahun lalu, tetapi obat ini telah digunakan secara tak menentu serta dengan hasil bervariasi sampai abad 18, saat William Withering, seorang Dokter dan Ahli botani Inggris, menerbitkan risalah yang menjelaskan efek klinis suatu ekstrak tumbuhan (Digitalis purpurea, sumber utama obat ini).

BiripidinAmrinon dan Milrinon merupakan senyawa biripidin baru yang dapat diberikan per oral/perenteral, tetapi hanya terdapat dalam bentuk parenteral. Biripidin meningkatkan kontraktilitas miokardium tanpa menghambat Na+/K+ ATPase atau mengaktifkan adrenoseptor.

DiuretikaCara kerjanya terhadap gagal jantung dengan jalan mengurangi retensi garam dan air, dengan demikian mengurangi preload ventrikel. Pengurangan tahanan vena mempunyai dua efek yang berguna; mengurangitanda dan gejala, (endema) juga ukuran jantung yang berperan penting dalam memperbaiki fungsi secara efisien.

Penghambat Enzim Konversi Angiotensin

Obat serba guna ini mengurangi kadar angiostensin II, yang mengurangi tahanan perifer dengan demikian mengurangi afterload; juga retensi garam dan air.

VasodilatorObat ini mempengaruhi preload melalui venodilasi, atau mengurangi afterload melalui dilatasi arteri, atau keduanya.

FARMAKOLOGIK KLINIK OBATOBAT YANG DIGUNAKAN PADA GAGAL JANTUNG KONGESTIFDigitalis Pada Gagal Jantung KongestifPada kasus yang tepat, digitalis meningkatkan kerja sekuncup dan curah jantung. Peningkatan curah jantung (kemungkinan mengatur kembali sensitivitas baroreseptor secara langsung) menghilangkan perangsangan yang menimbulkan peningkatan aliran simpatis, serta denyut jantung dan tonus vascular menurun.

Penatalaksanaan Gagal Jantung KronisLangkah-langkah utama pengobatan pada gagal jantung kronik, Mengurangi beban kerja pada jantung a. Membatasi tingkat aktivitas b. Mengurangi berat c. Mengontrol hipertensi Membatasi Natrium Membatasi Air (jarang diperlukan) Memberi Diuretik Memberi Digitalis Memberi Vasodilator Memberi Obat-Obat Inotropik Terbaru Apabila digunakan obat inotropik positif pada gagal jantung kronis, biasanya dipilih glikosida jantung. Harus ditekankan lagi bahwa digitalis merupakan obat yang berbahaya dan hanya sekitar 50% pasien dengan irama sinus normal akan mendapat perbaikan gagal jantung kongestif yang dapat dibuktikan.

Penatalaksanaan Gagal Jantung AkutGagal jantung akut sering terjadi pada pasien gagal jantung kronis. Serangan seperti itu biasanya diakitkan dengan peningkatan gerak badan, emosi, adanya garam dalam makanan, ketidakpatuhan terhadap terapi medis, atau peningkatan kebutuhan metabolisme yang disebabkan oleh demam, anemia, dan sebagainya. Karena pentingnya pengenalan dan evaluasi cepat atas perubahan status hemodinamik, maka jauh lebih pentingmendapatkan ukuran kuantitas pada gagal jantung akut daripada gagal jantung kronik.

Daftar Pustaka Katzung, Betram G.1997.Farmakologi dasar dan klinik.Jakarta:EGC Kee,Joyce L., Hayes, Evelyn R.1996.FArmakologi pendekatan proses keperawatan.Jakarta:EGC Departemen Farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran universitas indonesia edisi 5.2007.FArmakologi dan terapi.Jakarta:Universitas Indonesia. Tambayong, dr. Jan.2001.Farmakologi untuk keperawatn.Jakarta:Widya Medika. Neal,Michael J.2006.At a glance Farmakologi Medis.Edisi 5.Erlangga:Jakarta Diposkan oleh Fira Amelia di 05:34 0 komentar

Vasodilator Dan Pengobatan Angina Pektoris

Jumat, 31 Desember 2010Angina pektoris adalah kondisi yang paling sering melibatkan iskemia jaringan dimana obat-obat vasodilator digunakan. Angina (nyeri) disebabkan oleh timbunan metabolit didalam otot jantung; Angina Pektoris adalah nyeri dada hebat yang terjadi ketika aliran darah koroner tidak cukup memberikan oksigen yang dibutuhkan oleh jantung.

FARMAKOLOGI DASAR OBAT-OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENGOBATI ANGINAKetiga kelompok obat-obat yang berguna pada angina mengurangi kebutuhan oksigen miokard dengan cara mengurangi tahanan vascular perifer, dengan mengurangi curah jantung atau keduanya.

Nitrat & NitritObat-obat ini adalah ester asam nitrit dan nitro dari polialkohol. Bervariasi mulai dari cairan yang sangat mudah menguap (amil nitrit) sampai yang padat (isosorbid dinitrat).

NITROGLISERINNitrogliserin dan analognya adalah obat selektif yang tidak biasa, dalam dosis terapeutik, kerjanya terutama pada sel-sel otot polos. Kerja lain yang berarti dalam klinik adalah pada agregasi trombosit.

Obat-obat kalsium antagonisKalsium antagonis adalah obat yang aktif per oral. Obat-obat ini ditandai oleh adanya efek first pass yang tinggi, ikatan protein plasma yang tinggi, dan metabolisme yang hebat. Verapamil, kalsium antagonis pertama yang bermanfaat dalam klinik, adalah hasil usaha untuk mensintesa analog papaverin yang lebih aktif, suatu alkaloid vasodilator yang ditemukan dalam opium poppy. Penderita-penderita yang sedang mendapat obat-obat penghambat adrenosptor beta lebih sensitif terhadap efek kardiodepresan kalsium antagonis. Toksisitas minor biasanya tidak

memerlukan penghentian obat meliputi, flushing, edema, pusing, hyperplasia, gingiva, mual, dan konstipasi.

Obat-obat penghambat Adrenoseptor BetaWalaupun penghambat adrenoresptor beta bukanlah vasodilator, obat-obat ini sangat berguna dalam pengobatan angina pektoris. Efek-efek obat penghambat beta yang menguntungkan terutama berhubungan dengan efek hemodinamiknya, penurunan denyut jantung, tekanan darah, dan kontraktilitas jantung yang mengurangi kebutuhan oksigen miokard baki pada saat istirahat maupun aktivitas fisik. Efek-efek yang tidak diinginkan dari obat penghambat beta meliputi suatu peningkatan volume end-diastolic yangmenyertai perlambatan denyut jantung dan peningkatan dalam ejection time.

FARMAKOLOGI KLINIK DARI OBATOBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENGOBATI ANGINAPrinsip-prinsip Terapi AnginaPengobatan angina dan manifestasi lain-lain dari iskemia miokard didasarkan pada pengurangan kebutuhan oksigen miokard yang iskemik secara potensial untuk mengembalikan keseimbangan antara suplai dan kebutuhan oksigen miokard.

Angina pada Waktu Latihan (Angina of Effort)Banyak penelitian mennjukkan bahwa nitrat, kalsium antagonis, dan penghambat beta meningkatkan waktu ke onset angina dan depresi ST selama tes treadmill pada penderitapenderita angina latihan. Daftar Pustaka Katzung, Betram G.1997.Farmakologi dasar dan klinik.Jakarta:EGC Kee,Joyce L., Hayes, Evelyn R.1996.FArmakologi pendekatan proses keperawatan.Jakarta:EGC Departemen Farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran universitas indonesia edisi 5.2007.FArmakologi dan terapi.Jakarta:Universitas Indonesia. Tambayong, dr. Jan.2001.Farmakologi untuk keperawatn.Jakarta:Widya Medika. Neal,Michael J.2006.At a glance Farmakologi Medis.Edisi 5.Erlangga:Jakarta Diposkan oleh Fira Amelia di 05:08 0 komentar

Obat-Obat Antihipertensi

Kamis, 30 Desember 2010

Hipertensi & pengaturan tekanan darah

Tekanan darah tinggi (Hipertensi) terjadi bila volume darah lebih besar dibandingkan dengan ruang yang tersedia didalam pembuluh darah. Diagnosa : Diagnosa hipertensi didasarkan pada pengukuran berulang-ulang dari tekanan darah yang meningkat. Diagnosa diperlukan untuk mengetahui akibat hipertensi bagi penderita; jarang untuk menetapkan sebab hipertensi itu sendiri. Harus diingat bahwa hipertensi dinyatakan berdasar pengukuran tekanan darah dan bukan pada gejala yang dilaporkan penderita. Sering hipertensi tidak memberikan gejala (asimpomatik) sampai terjadi atau telah terjadi kerusakan end organ. Etiologi : Penderita-penderita yang tidak diketahui sebabnya disebut penderita hipertensi esensial. Umumnya peningkatan tekanan darah ini disertai peningkatan umum resistensi darah untuk mengalir melalui arterioli, dengan curah jantung normal. Peningkatan tekanan darah biasanya disebabkan kombinasi berbagai kelainan (multifaktorial). Bukti-bukti epidermiologik menunjukkan adanya faktor keturunan (genetik), ketegangan jiwa dan faktor lingkungan dan makanan (banyak garam dan barangkali kurang asupan kalsium).

Farmakologi dasar obat-obat AntihipertensiSemua obat antihipertensi bekerja pada satu atau lebih dari empat tempat kontrol anatomis dan menghasilkan efeknya dengan mengganggu mekanisme pengaturan tekanan darah yang normal. Penggolongan obat-obat antihipertensi paling mudah berdasarkan mekanisme dimana tempat kerjanya. Beberapa juga berguna untuk pengobatan angina atau gagal jantung. Diuretika Menurunkan tekanan darah dengan menghabiskan natrium tubuh dan mengurangi volume darah serta mekanisme kerja lainnya. Mula-mula diuretika menurunkan tekanan darah dengan mengurangi volume darah dan curah jantung; resisten vaskular perifer mungkin meningkat. Natrium diperkirakan berperan dalam resistensi vaskular dengan meningkatkan kekakuan pembuluh darah dan reaksi saraf, kemungkinan berhubungan dengan peningkatan pertukaran natrium-kalsium yang menghasilkan suatu peningkatan kalsium intraselular. Efek ini dilawan oleh diuretika atau pembatasan natrium. Diuretik Tiazid Klorotiazid Hidroklorotiazid Klortalidon Metolazon Indapamid Hidroflumetiazid Diuretik Loop Furosemid Bumetanid Asam Etakrinat Torsemid

Diuretik Hemat Kalium Spironolakton Amilorid Triamteren Diuretik Tiazid Cocok untuk kebanyakan penderita hipertensi ringan dan sedang dengan fungsi ginjal dan jantung yang normal. Menghambat reabsorbsi natrium dan klorida pada ansa henle asenden tebal dan awal tubulus distal. Meningkatkan volume urine. Diuretik Loop Diuretika yang lebih kuat, menghambat reabsorbsi klorida pada ansa Henle asenden tebal. Sering digunakan untuk mengurangi endema paru pada pasien-pasien gagal jantung kongestif. Dapat meningkatkan toksisitas obat yang menyebabkan kerusakan pada telinga dan pada ginjal. Diuretik Hemat Kalium Berguna untuk menghindari kehilangan kalium yang berlebihan, terutama pada penderita yang sedang mendapat terapi digitalis, dan untuk mempertinggi efek natriuretik dari diuretika lainnya. Obat Simpatoplegik Menurunkan tekanan darah dengan cara resistensi vascular tepi, menghambat fungsi jantung, dan meningkatkan penyimpanan darah vena dalam pembuluh darah vena yang besar. METILDOPA Bermanfaat dalam pengobatan hipertensi ringan sampai sedang. Menurunkan tekanan darah terutama dengan mengurangi tahanan pembuluh darah tepi, dengan suatu frekuensi pengurangan denyut dan curah jantung yang bervariasi. Keuntungan menggunakan metildopa adalah karena metildopa menyebabkan penurunan resistensi vaskular ginjal. Efek yang tidak diinginkan dari metildopa adalah berhubungan dengan system saraf pusat. Paling sering adalah sedasi yang hebat, terutama pada saat permulaan pengobatan. KLONIDIN Penurunan tekanan darah arteri oleh klonidin disertai oleh penurunan tahanan vaskuler ginjal dan aliran darah ginjal tidak terganggu. Mulut kering dan sedasi merupakan efek-efek toksik yang sering timbul. Klonidin tidak boleh diberikan pada penderita yang mempunyai resiko depresi mental dan obat harus dihentikan bila depresi mental terjadi selama masa terapi.

VASODILATOR LANGSUNGMengurangi tekanan dengan cara merelaksasi otot polos vascular, sehingga mendilatasi otot polos vascular, sehingga mendilatasi pembuluh resisten dan sampai derajat yang berbedabeda meningkatkan juga kapasitan.

HIDRALAZIN Suatu derivat hidrazin, melebarkan arterioli tetapi bukan vena. Hidralazin telah ada sejak lama, bisa digunakan secara lebih efektif, terutama pada hipertensi berat. Efek samping paling sering adalah sakit kepala, nual, anoreksia, bekeringat, dan kemerahan pada wajah. MINOKSIDIL Vasodilator per oral yang sangat efektif. Efek tersebut dihasilkan oleh pembukaan kanal kalium pada membrane otot polos oleh minoksidil sulfat, suatu metabolit yang aktif. Takikardia, palpitasi, angina, dan edema bisa ditemukan bila dosis penghambat beta dan diuretika tidak cukup. Sakit kepala, berkeringat, dan hipertrikosis, yang khususnya mengganggu bagi wanita, merupakan toksisitas yang agak sering. NATRIUM NITROPRUSID Vasodilator kuat yang diberikan secara parenteral yang digunakan didalam pengobatan hipertensi gawat dan kegagalan jantung yang berat. Melebarkan pembuluh darah arteri dan vena, menghasilkan pengurangan tahanan vaskular perifer dan venous return. Toksisitas yang paling berbahaya adalah berhubungan dengan terjadinya akumulasi sianida; metabolic asidosis; aritmia, hipotensi hebat, dan kematian. DIAZOKSID Suatu dilator arteri yang efektif dan memiliki kerja yang relatif lama, diberikan secara parenteral yang digunakan untuk mengobati hipertensi gawat. Obat-obat yang menghambat produksi dan kerja angiostensin Dan oleh karena itu mengurangi tahanan perifer vaskular dan volume darah (secara potensial). SARALASIN Suatu analog dan penghambat kompetitif daripada Angiostensin II pada reseptornya. Menghambat efek-efek pressor dan pelepasan Aldosteron dari Angiostensin II yang diberikan secara infus dan menurunkan tekanan darah pada keadaan rennin tinggi seperti stenosis arteri ginjal.

Inhibitor Angiostensin-Converting Enzyme (ACE)Kaptopril Kaptopril tidak memiliki aktivitas pressor. Jadi, aktivitas hipotensif kaptopril kemungkinan dihasilkan dari kerja penghambat pada system angiostensin rennin dan suatu kerja rangsangan pada system kinin kalikrein. Enalapril Suatu prodrug yang diubah oleh deesterifikasi menjadi suatu penghambat coverting enzyme, enalaprilat, yang memiliki efek-efek yang untuk penggunaan intravena, terutama untuk hipertensi gawat. Lisinopril Suatu lisin derivate dari enalaprilat. Diabsorbsi dengan lambat, dengan kadar darah puncak kira-kira 7jam setelah suatu dosis.

Benazepril, Fosinopril, Kuinapril, dan Ramioril Kelompok yang masa kerjanya panjang dan baru-baru ini di perkenalkan.

FARMAKOLOGI KLINIK OBAT-OBAT ANTIHIPERTENSISekali diagnosa hipertensi ditegakkan, harus dipertimbangkan apakah perlu diobati dan obat apa yang harus dipakai. Tingginya tekanan darah, umur dan kelamin penderita, beratnya kerusakan organ karena hipertensi, dan ada tidaknya resiko kardiovaskular semuanya harus dipertimbangkan.