PENGGOLONGAN ANALGESIK-ANTI INFLAMASI (NSAIDs)

•GOLONGAN SALISILAT•GOLONGAN PARA AMINOPHENOL•GOLONGAN PYRAZOLON•GOLONGAN NSAIDs BARU

B.1 GOLONGAN SALISILAT• ACETOSAL (ASPIRIN); ASAM SALSILAT; METHIL SALSILAT• EFEK FARMAKOLOGI• SSP---ANALGESIC, ANTISEPTIC• GIT, IRITASI LOKAL DARAH• URIKOSURIK• ANTI RHEUMATIK• ADME:• EFEK SAMPING:• PEPTICULSER, SALISILISSMUS, ASTHMA, EXANTHEMA• INDIKASI:• ANALGESIK, ANTIPIRETIK, FEBRIS RHEUMATICA ACUTA,

ARTHITIS URICA ACUTA

Efek Samping/ Toksik• Menghambat sintesa prostaglardin yang berfungsi bronchodilator

(pge2), sehingga dapat menyebabkan serangan asma yang fatal• Aspirin juga menghambat sintesa PGE2 dan TXA2 yang berfungsi

sebagai bronchodilator. Meskipun demikian, pada pasien yang sangat sensitif terhadap asma, efek samping yang muncul dari terhambatnya sintesa PGE2 lebih dominan, juga disebabkan oleh sintesa leukotrien yang meningkat, sehingga aspirin dikontra- indikasikan terhadap pasien asma

• Dosis yang cukup tinggi: tinitus, vertigo, hypervenitasi, respiratory alkalosis

• Dosis tinggi sekali: metabolic acidosis, dehydrasi, hypotermia collapse, coma

• Menambah waktu pendarahan

B.2 GOLONGAN PARA AMINOPHENOL

• Paracetamol• Efek farmakologi:• Analgesik antiseptic• ADME:• Efek Samping:• Methemoglobinaemia, pepticuler<<; kerusakan

ginjal• Dosis>>hepatotoxic• Indikasi:• Analgesik, antipiretik

B3. Golongan pyrazolon:

• Antipyrin, aminopyrin,phenybutazon,methaphyron• Efek Farmakologi:• Atipyrin,aminophyrin dan metaphyron: analgesik, antipyretik,

antiinflamasi• Phenybutazon: analgesik, antipyretik, anti inflamasi,urikosurik.• ADME:• Efek SAmping:• Antipyrin :methemoglobinemia,cyanosis• Amitopyrin: Agranulocytosis• Methampyron: Agranulocytosis• INDIKASI:• Antiphyrin & aminopyrin: Febris rheumatica acuta• Methampyron: Analgesik, Antipyretik• Penylbuzaton:arthritis rheumatic, arthitis urica acuta

B4. GOLONGAN NSAIDs BARU

• INDOMETHACIN

• GOL. FENAMATE

• DERIVAT ASAM PROPIONAT

• GOL.OXICAM

• OBAT-2 SELECTIVE COX2

INDOMETHACIN:

• EFEK FARMAKOLOGI:• Anti inflamasi, analgesik, antipyretik.• ADME:• GIT:peptic ulcer ;ssp: sakit kepala, vertigo;• Trombocytopenia, anemia aplastik:• Reaksi hypersensitiv: rashm, urticaria• INDIKASI:• Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Gol.FENAMATE:

• Mefenamicacid;• Meclofenamic acid;• Flufenamic acid.• Efek farmakologi:• Analgesik, anti inflamasi.• ADME:• Efek Samping:• GIT:Peptic Ulcer; diare; SSP; reaksi hyper sensitiv rash,

urticaria.• C.L: peptic ulcer, broncho kontriksi.• INDIKASI:• Analgesik; rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

DERIVAT ASAM PROPIONAT

• Buprofen; Naproxen; Fenoprofen• Efek Farmakologi:• Analgesik, antipiretik, anti inflamasi.• ADME:• Efek Samping:• GIT: peptic ulcer, hyersensitive rash, urticaria;

SSP: sakit kepala, pusing• INDIKASI:• Rheumatiod arthritis, osteoarthritis, analgesik.

Golongan Oxicam:

• PIROXICAM• EFEK FARMAKOLOGI:• Analgesik, antipyretik, anti inflamasi.• ADME:• Efek Samping:• GIT: peptic ulcer• INDIKASI:• Ostoearthritis, rheumatoid arthritis.

TOLMETIN

• Efek Farmakologi: anti inflamasi,

• Analgesik, antipiretik

• ADME:

• Efek Samping: GIT (peptic ulcer)

• INDIKASI: Rheumatoid Arthritis, ostoearthritis.

OBAT- OBAT SELECTIVE COX 2:

• CELECOXIB;

• ROFECOXIB

• ETODOLAC

• MELOXICAM

• EFEK FARMAKOLOGI:

• Analgesik, antipiretik, antiinflamasi

• CELECOXIB:• Halflife: 11 jam• INDIKASI: Rheumatoid arthiritis, ostoearthritis.• ROFECOXIB: (derivat furanose)• Halflife: 17 jam• INDIKASI: Oosteoartritis, analgesik, antipyretik.• Efek Samping: tidak mengiritasi lambung• ETODOLAC: (derivat asam acetat)• MELOXICAM: (derivat piroxicam)• Halflife; 20 jam• INDIKASI: osteoartritis.

COX-I vs COX-II

• COX-I

• Bersifat konstitutif

• Menghasilkan prostaglandin yang bertanggung jawab terhadap keutuhan mukosa gastrointestinal dan tromboxan yang memperantrai agregasi platelet

• Penghambatan COX-I menyebabkan kerusakan GI

COX-II

• Di induksi ( up –regulated) oleh adanya asam arakidonat dan beberapa sitokin. Dihambat oleh keberadaan glukokortikoid

• Menghasilkan prostaglandin yang bertanggung kaweab pada peristiwa oinflamasi

• Penghambat COXII dapat mencegah nyeri