P-1 Drug Delivery Sistem

DRUG DELIVERY SISTEM

Materi-1

Sistem Penghantaran obat

Oleh: Liza Pratiwi, S.Far, M.Sc., Apt

04/22/2023 Free Template from www.brainybetty.com 2

Pendahuluan

• Obat adalah bahan yang dapat mempengaruhi fungsi fisiologis organ-organ tubuh dan perilaku manusia

• Obat yang beredar dipasaran umumnya dalam bentuk konvensional dan memiliki kelemahan

• SPO : Ilmu yang mempelajari tentang sistem penghantaran obat

• Penghantaran obat a. Pelepasannya cepat/spontan/ immedietly releaseb. Pelepasan secara sederhana/konvensional tablet, kapsulc. Pelepasan yang tidak langsung/not immedietly modern / bukan konvensional


• Obat konvensional-non konvensional: Terletak pada kapan sediaan obat

harus melepaskan obatnya


Obat konvensional

• IR Intermediate Release• Melepaskan obat segera setelah obat

dikonsumsi


Obat non-konvensional

• MR Modified Release• Didesain untuk tidak segera

melepaskan obatnya setelah dikonsumsi

• Implant susuk KB, liposom, beberapa sediaan transdermal

Sistem Penghantaran Obat

• Pelepasannya sederhana

• Pembuatan dan formulasinya sederhana

• Cth ; tablet, kapsul, sirup, suspensi dll

• Pelepasannya kompleks

• Formulasi dan pembuatan kompleks dan rumit

• Contoh : susuk KB, Transdermal, dll

konvensional Bukan konvensional


Sistem penghantaran obat

• Penggunaan istilah ini dimaksudkan untuk menekankan kompleksitas penghantaran obat untuk memperoleh optimasi obat sampai pada lokasi target


Sejarah • Pada awal tahun 1950 suatu

perusahaan farmasi di AS telah mengintrodusir suatu sediaan obat yang melepaskan obatnya secara lambat

• Selanjutnya, perkembangan penghantaran obat mengarah pada 2 hal penting: terkontrolnya kecepatan obat yang dilepaskan dan terkontrolnya lokasi obat dilepaskan


Aspek temporal dan spasial

• Aspek temporal : misalnya pada interval berapa obat berikutnya terlepas dari pelindung dalam sediaannya

• Aspek spasial : misalnya bagaimana agar obat dapat dilepaskan lebih banyak pada salah satu target saja, sedangkan ditempat lain pelepasan obatnya relatif sedikit ??


Faktor-faktor yang mempengaruhi sistem penghantaran obat:

1. Bahan/material dalam pembuatan obat

2. Bentuk sediaan obat


Tahapan penghantaran obat

Liberation

Absoption

Distribution

Metabolism

Elimination


Mechanism of drugs release

1. DIFFUSION• Obat/zat aktif akan pindah dari

sediaan menuju cairan GIT secara difusi pasif

• Hk. Fick• Jika diinginkan obat diabsorpsi

secara konstan maka diusahakan kadar obat yang terlarut dalam GIT konstan


• Profil obat dalam darah bergantung pada:

1. Pelepasan obat dari DDS2. Jumlah obat di GIT yang berhasil

diabsorpsi melewati membran biologis


2. Erosion • Erosi : pengikisan sediaan sedikit demi

sedikit yang nantinya obat akan ikut terkikis dan lepas dari sediaan untuk larut dalam cairan GIT

• Kec.pelepasan = A.D (C1-C2) lA= konsentrasi total obatD= koefisien difusiC1 = konsentrasi obat dalam intiC2 = konsentrasi obat dalam mediumL = tebal membran


3. Particle disintegration

• Zat aktif dilepaskan melalui partikel dalam sediaan yang terdisintegrasi

• Untuk meningkatkan kecepatan disintegration obat dapat diupayakan mikronisasi


4. Charge effects

• Obat dilepaskan dari sediaan dengan pengaruh muatan

• Pada charge effect ini mekanisme yang digunakan adalah mekanisme pendesakan dan sangat dipengaruhi oleh muatan-muatan yang ada dilingkungannya


5. Membrane permeability control

• Pelepasan obat terjadi karena adanya pengaruh membran pada sediaan yang bersifat permeable terhadap cairan.


Kelebihan MR• Cukup diberikan satu kali saja selama masa

terapi• Langsung dapat didistribusikan ketempat

aksinya dengan adverse effect seminimal mungkin

• Melepaskan obatnya dalam jumlah yang sama

• Meningkatkan patien compliance• Menghindari pemakaian obat yang

merepotkan• Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah• Mengurangi resiko iritasi saluran cerna


KEKURANGAN MR• Biaya• Sulit mendesain sistem invitro yang dapat

menggambarkan perubahan keadaan invivo dari GIT

• Dose dumping• Mengurangi fleksibilitas pemberian obat• Bioavailabilitas MR kurang baik• Efektivitas pelepasan obat dibatasi oleh GI

residence time


Syarat obat tidak dapat dibuat MR

• Sediaan dengan waktu paro eliminasi yang pendek (kurang dari 4 jam)

• Sediaan obat dengan waktu paro yang panjang (lebih dari 20 jam)

• Indeks terapi sempit• Absorpsi rendah• Absorpsi secara aktif• First pass effect yang ekstensif


Kriteria ideal MR

• Sediaan MR akan melepaskan obatnya mengikuti orde nol

• MR dapat melepaskan obat dalam jumlah yang sama


TERIMA KASIH

P-1 Drug Delivery Sistem

Documents

Transcript of P-1 Drug Delivery Sistem