DRUG TARGETING

ADE ANDRYANI 12330081

PUTRI WINDASARI 12330083

LATAR BELAKANG

Target pemberian obat adalah metode memberikan obat untuk pasien dengan cara yang meningkatkan kosentrasi obat di beberapa bagian tubuh.

Tujuan dari sistem pengiriman obat yang ditargetkan untuk memperpanjang, pelokalan, target dan memiliki interaksi.

Pemberian obat Target berusaha untuk berkonsentrasi obat dalam jaringan yang penting sekaligus mengurangi konsentrasi relatif dari obat dalam jaringan yang tersisa.

DRUG TARGETING

Drug targeting atau target pemberian obat adalah metode memberikan obat untuk pasien dengan cara yang meningkatkan konsentrasi obat di beberapa bagian tubuh. Tujuan dari sistem pengiriman obat yang ditargetkan untuk memperpanjang, pelokalan, target dan memiliki interaksi obat yang dilindungi dengan jaringan yang sakit.

Pada umumnya sediaan drug targeting adalah dalam bentuk cairan, yang dimaksudkan agar dapat masuk ke dalam sirkulasi darah, sehingga tidak dirusak oleh zat yang ada di dalam tubuh dan diharapkan langsung ke target yang dituju.

SISTEM PENARGETAN OBAT

Teknologi penghantaran obat yang ditargetkan paling bagus untuk pemberian parenteral. Teknologi tersebut peduli dengan memberikan obat-obatan untuk target tertentu dalam tubuh dan juga untuk melindungi obat dari degradasi dan eliminasi dini.

SISTEM PEMBAWA OBAT

Pembawa adalah salah satu entitas yang paling penting pada dasarnya diperlukan untuk transportasi sukses dari obat yang dimuat. Mereka adalah obat vektor, yang menyerap, transportasi dan mempertahankan obat dalam perjalanan, yang menyampaikan hal itu di dalam atau di sekitar target.

Pembawa obat yang ideal harus memiliki fitur sebagai berikut :Harus mampu melintasi hambatan anatomis dan dalam kasus pembuluh darah tumor kemoterapi tumor. Harus diakui secara spesifik dan selektif oleh sel-sel target dan harus menjaga aktivitas dan spesifisitas dari ligan permukaan.

Lanjutan…

Keterkaitan dari obat dan unit mengarahkan (ligan) harus stabil dalam plasma, biofluids interstisial dan lainnya. Operator harus non-toxic, non-imunogenik dan biodegradable partikulat atau makromolekul dan, sistem pembawa harus melepaskan gugus obat di dalam target organ, jaringan atau sel.

Berdasarkan dari alam, kategori pembawa yang alami dibagi menjadi dua,yaitu Endogen (lipoprotein kerapatan rendah, lipoprotein kerapatan tinggi, kilomikron, serum albumin dan eritrosit), dan eksogen (partikel kecil, larutan polimer biodegradable dan pembawa obat polimer.

SISTEM PENGIRIMAN TARGET OBAT DAN RELEASE Pengiriman obat dan sistem penargetan dalam

pengembangan bertujuan untuk meminimalkan degradasi obat dan kerugian, mencegah efek samping yang berbahaya dan meningkatkan ketersediaan obat di lokasi penyakit.

MEKANISME AKSI OBAT

Non-Spesifik adalah Aksi yang tidak diperantarai interaksi obat dengan target obat spesifik (reseptor), Berdasarkan sifat kimia-fisika sederhana.

Spesifik adalah Aksi yang diperantarai interaksi obat dengan target obat spesifik (reseptor), Target obat spesifik : reseptor, enzim, molekul pembawa, kanal ion.

Kebanyakan target aksi terletak pada membran sel Sebagian besar reseptor adalah reseptor membran ada di permukaan. Beberapa target aksi obat terdapat pada daerah intraseluler : reseptor intraseluler, enzim, nukleus

PERJALANAN OBAT DI DALAM TUBUH

Pada sistem ini obat dapat berjalan – jalan di dalam tubuh tanpa memberikan efek farmakologi, tetapi apabila sistem ini bertemu dan masuk di targetnya baru obat tesebut dilepas oleh carriernya dan kemudian memberikan efek.

Secara garis besar ada dua macam sistem penghantaran obat langsung ke target, yaitu tipe pasif dan tipe aktif

TARGETING PASIF & AKTIF

Targeting Pasif

Penargetan pasif memanfaatkan pola distribusi “alami” (pasif) in vivo obat dan tidak ada homing device yang dilekatkan pada carier. Misalnya, carier partikulat cenderung difagositosis oleh sel-sel monokuler phagocyte system (MPS).

Contoh lain dari target pasif adalah eksploitasi efek Enhanced Permeability and Retention (EPR) untuk memberikan obat ke tempat peradangan, atau tempat tumor.

Targeting Aktif

Dalam strategi penargetan aktif perangkat homing dilekatkan pada sistem carrier, untuk mempengaruhi pengiriman ke sel, jaringan atau organ tertentu. Dengan demikian sistem pengiriman dirancang untuk penargetan aktif biasanya terdiri dari tiga bagian: pembawa, perangkat homing dan obat. Sebaiknya, perangkat homing secara kovalen melekat pada carier.

PEMBAWA DRUG TARGETING

Liposom

Kendaraan yang paling umum saat ini digunakan untuk pengiriman obat yang ditargetkan adalah liposom.

Polimer Misel

Mereka dapat digunakan untuk membawa obat yang memiliki kelarutan kecil.

Partikel Biodegradable

Partikel biodegradable memiliki kemampuan untuk menargetkan jaringan yang sakit serta memberikan muatan mereka sebagai terapi pelepasan terkontrol.

DNA struktur nano Buatan

Metode ini menggunakan DNA semata-mata sebagai bahan struktural dan kimia, dan tidak menggunakan peran biologis sebagai pembawa informasi genetik.

Carier Lipoprotein

Lipoprotein adalah system carier lipid endogen yang terdiri atas sebuah inti lipid dan penyalut dimana poliprotein bisa ditemukan.

TERAPI TARGET PD PENYAKIT KANKER

Prinsip Terapi:Membunuh langsung sel tumorMenghambat siklus sel (induksi apoptosis)Menghambat metastasis sel tumorMenghambbat neoangiogenesisMenstimulus imunitas anti-tumor (sitokin, vaksin)

GOLONGAN TERAPI KANKER Inhibitor reseptor tirosin kinase (antibodi small

molecule inhibitor) Antibodi angiogenesis Inhibitor pertumbuhan sel; EGFR, VEGF Imunokemoterapi, imunotoksin Terapi asam nuklead tertarget (Targeted Nucleic

Acids Therapy) Viroterapi

MASUKNYA OBAT KE DALAM LISOSOM

Masuknya obat ke dalam liposom harus terukur dengan alat ukur. Bila pemasukan obat kurang maka rasio obat per lipid juga kurang. Hal ini akan berkaitan dengan pencapaian tingkat terapetik obat atau akan memerlukan sejumlah besar lipid untuk mecapai tingkat tersebut. Bila cara pemasukan obat tidak efisien maka akan kehilangan zat aktif selama proses tersebut sehingga penggunaan liposom sebagai penghantar obat menjadi tidak efisien dan tidak ekonomis.

DOXORUBICIN SEBAGAI ANTIKANKER

Doxorubicin merupakan antibiotik golongan antrasiklin yang banyak digunakan untuk terapi berbagai macam jenis kanker seperti leukemia akut, kanker payudara, kanker tulang dan ovarium. Senyawa ini diisolasi dari Streptomyces peucetius var caesius pada tahun 1960-an dan digunakan secara luas.

MEKANISME AKSI SITOTOKSIN

penghambatan topoisomerase II interkalasi DNA sehingga mengakibatkan

penghambatan sintesis DNA dan RNA pengikatan membran sel yang menyebabkan aliran

dan transport ion pembentukan radikal bebas semiquinon dan radikal

bebas oksigen melalui proses yang tergantung besi dan proses reduktif yang diperantarai enzim

ABSORBSI DOXORUBICIN

Nonencapsulasi doxorubicin HCl tidak stabil dalam asam lambung, dalam studi hewan menunjukan bahwa obat mengalami sedikit penyerapan pada saluran pencernaan. Obat ini sangat sulit untuk berada dalam jaringan, oleh karena itu harus diberikan secara iv.

DISTRIBUSI DOXORUBICIB

Doxorubicin diberikan secara injeksi secara luas distribusikan ke dalam plasma dan jaringan. Pada awal 30 detik setelah pemberian iv, doxorubicin berada di dalam hati, paru-paru, jantung, dan ginjal. Doxorubicin diserap oleh sel-sel dan mengikat komponen seluler, terutama asam nukleat. Volume distribusi doxorubicin HCl yang diberikan secara iv sebagai injeksi adalah sekitar 700-1100 L/m2.

Nonencapsulasi doxorubicin sekitar 50-85% terikat pada protein plasma.

METABOLISME DOXORUBICIN

Doxorubicin mampu menjalani 3 rute metabolic : pengurangan satu electron, dua electron, dan deglycosidasi. Namun, sekitar setengah dari dosis tersebut dieliminasi dari dalam tubuh.

Kesimpulan

Drug targeting atau target pemberian obat adalah metode memberikan obat untuk pasien dengan cara yang meningkatkan konsentrasi obat di beberapa bagian tubuh. Tujuan dari sistem pengiriman obat yang ditargetkan untuk memperpanjang, pelokalan, target dan memiliki interaksi obat yang dilindungi dengan jaringan yang sakit.

Doxorubicin merupakan antibiotik golongan antrasiklin yang banyak digunakan untuk terapi berbagai macam jenis kanker seperti leukemia akut, kanker payudara, kanker tulang dan ovarium.

TERIMA KASIH