NAMA: RIRIN OCTARINANIM : G1A113087

OBAT NSAIDIBUPROFEN

•Mekanisme kerjaIbuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok obat

antiinflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesis prostagladin, sehingga konversi asam arakidonat menjadi PG-G2 terganggu. Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia, dan demam. Dengan demikian, ibuprofen mempunyai antiinflamasi dan analgetik-antipiretik.

•FarmakodinamikIbuprofen menghambat sintesis sehingga dengan demikian efektif dalam

meredakan inflamasi dan nyeri. Obat-obat ini memiliki mula kerja, waktu untuk mencapai kadar puncak dan lama kerja yang semuanya singkat. Obat ini memerlukan waktu beberapahari agar efek antiinflamasinya jelas terlihat.

•FarmakokinetikIbuprofen diabsorbsi dengan baik melalui saluran gastrointestinal. Obat-

obat ini mempunyai waktu paruh yang singkat, tetapi tinggi berikatan dengan protein. Jika ibuprofen dipakai bersama-sama dengan obat lain yang juga tinggi berikatan dengan protein, maka dapat terjadi efek samping yang berat. Obat ini dimetabolisme oleh hati menjadi metabolit dan diekresikan sebagai metabolit inaktif di dalam urin.

•IndikasiUntuk meringankan gejala-gejala penyakit rematik tulang, sendi, non

sendi, trauma otot, gejala arthritis rematoid, osteoarthritis, dissmenorhea primer, dan menurunkan demam.

•Efek samping- toksikIritasi saluran cerna dan pendarahan

•Interaksi ObatAda banyak interaksi obat yang berkaitan dengan ibuprofen. Jika dipakai

bersama dengan aspirin, efeknya dapat berkurang.Terjadi hipoglikemia jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral. Terjadi gangguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan jika ibuprofen dipakai bersama warfarin. Dan juga resiko terjadi toksisitas tinggi jika ibuprofen dipakai bersama-sama dengan penghambat kalsium.

•Sediaan-dosis-cara PemberianSediaan : sirup, tabletDosis : 4 kali 400 mg sehariCara pemberian : oral

•Indeks Keamanan Kehamilan dan MenyusuiIbuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui.

Dengan alasan bahwa ibuprofen relatif lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik, maka ibuprofen dosis 200 mg dijual sebagai obat generik bebas di beberapa negara termasuk di Indonesia.

INDOMETACIN•Mekanisme kerja

Indometasin merupakan derivat indol yang memiliki efek anti- inflamasi dan analgetik-antipiretik. Walaupun lebih toksik dari aspirin, tapi efektivitasnya lebih tinggi.Indometacin memiliki analgetik perifer maupun sentral. Secara in vitro, indometasin menghambat enzim siklooksigenase. Seperti koklisin, indometacin menghambat motilitas leukosit polimorfonuklear dan penghambat sintesis prostaglandin. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh serum 2 jam.

•FarmakodinamikIndometacin termasuk golongan obat NSAID yang bekerja pada perifer

yang memiliki aktivitas penghambat radang dengan mekanisme kerja menghambat biosintesis prostaglandin melalui penghambatan aktivitas enzim siklooksigenase, yang mampu menekan gejala tersebut. Sebagai tambahan, indometacin kemungkinan juga mendesak efek penghambatan pada pergerakan PMNs (polymorphonuclear leukocyte).

•FarmakokinetikIndometacin cepat dan hampir sempurna diabsorbsi dari saluran cerna

bagian atas setelah pemberian per oral. Di metabolisme oleh hati, dieksresikan ke dalam empedu, dan urin dalam bentuk tidak berubah dan dalam bentuk metabolik. Reabsorbsi indometacin dari usus cepat dan lengkap. Lewat rectum tergantung basis suppositorianya dan dapat menurun samapai 60% (sebaiknya digunakan basis carbowax).

•IndikasiMengontrol rasa nyeri pada uveitis, postoperative ophtalmic procedure

dan dapat mengurangi kontraksi uterus.•Efek samping- toksik

Menimbulkan insiden efek toksik yang tinggi yang berhubungan dengan dosis. Pada dosis tinggi, paling tidak sepertiga penderita mengalami reaksi yang mengharuskan menghentikan pengobatan. Efek pada saluran saluran cerna meliputi nyeri abdomen, diare, pendarahan saluran cerna, dan pankreatitis. Trombositopenia dan anemia aplastik.

•Interaksi ObatAda banyak interaksi obat yang berkaitan dengan indometacin. Jika

dipakai bersama dengan probenesid akan terjadi penurunan eksresi AINS dan kadar AINS dalam darah meningkat.

•Sediaan-dosis-cara PemberianSediaan : tablet, suppossitoriaDosis : 2-4 kali 25 mg sehari, 50-100 mg sebelum tidurCara pemberian: oral, rektal

•Indeks Keamanan Kehamilan dan MenyusuiIndometacin tidak dianjurkan diberikan kepada ibu hamil karena efek

toksisitasnya.

PIROKSIKAM•Mekanisme kerja

Piroksikam merupakan obat obat anti inflamasi non steroid yang mempunyai aktivitas anti inflamasi, analgesik dan antipiretik. Adapun obat ini menghambat enzim siklooksigenase pada biosintesa prostaglandin, menghambat agregasi netrofil dalam pembuluh darah, penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMR) dan monosit ke daerah inflamasi.

•FarmakodinamikMenginhibisi reversibel siklooksigenase dan inhibisi pada aktivitas

granulosit neutrofil.•Farmakokinetik

Piroksikam dapat di absorbsi dengan cepat oleh lambung dan usus halus. Sekitar 80 % dapat mencapai kadar puncak dalam plasma dalam waktu 1 jam. Obat ini diekresikan sebagai konyugat glukonorida dengan jumlah kecil dalam bentuk yang tidak berubah. Metabolisme terjadi di hati dan di eksresi melalui uri, 5% diantaranya dalam bentuk utuh dalam urin dan feses.

•IndikasiPada pengobatan artritis rematoid, spondilitis ankilosa, osteoartritis, pirai

akut, gejala nyeri, radang dan degeneratif anggota gerak. •Efek samping- toksik

Gangguan saluran cerna, pusing, tinitus, nyeri kepala dan rash.•Interaksi Obat

Ada banyak interaksi obat yang berkaitan dengan piroksikam. Jika dipakai bersama dengan simetidin maka akan terjadi penurunan metabolisme obat sehingga kadar serum AINS meningkat.

•Sediaan-dosis-cara PemberianSediaan : sirup, tablet, kapsulDosis : 10-20 mg/hariCara pemberian: oral

•Indeks Keamanan Kehamilan dan MenyusuiPiroksikam tidak dianjurkan diberikan pada wanita hamil. Karena dapat

mengakibatkan kontriksi dari duktus arteriosus fetalis, gangguan pembentukan janin, menghambat agregasi trombosit dan tertundanya kelahiran.

KETOLORAK•Mekanisme kerja

Ketolorak merupakan obat anti-inflamasi non steroid yang memiliki aktivitas antipiretik lemah. Mekanisme kerjanya dengan menghambat sintesis prostaglandin dan dianggap sebagai analgesik perifer yang bekerja perifer yang tidak mempunyai efek terhadap reseptor opiat.

•FarmakodinamikEfeknya menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya menghambat

enzim siklooksigenase(prostaglandin sintesis). Selain menghambat sintesis prostaglandin juga menghambat tromboksan A2. ketolorak memberikan efek anti-inflamasi dengan menghambat pelekatan granulosit pada pembuluh darah yang rusak, menstabilkan membran lisosom dan menghambat migrasi leukosit polimorfonuklear dan makrofag ke tempat peradangan.

•FarmakokinetikKetolorak 99% diikat oleh protein. Sebagian besar di metabolisme di hati.

Metabolismenya adalah hati dan yang tidak di metabolisme akan dieksresikan melalui urin.

•IndikasiUntuk penatalaksanaan nyeri akut yang berat jangka pendek (<5 hari).

•Efek samping- toksikNyeri di tempat suntikan, gangguan saluran pencernaan, pusing dan sakit

kepala akibat terjadi 2 kali placebo. ulkus, pendarahan saluran cerna dan perforasi, hemoragis pasca bedah, gagal ginjal akut, dan gagal hati.

•Interaksi ObatAda banyak interaksi obat yang berkaitan dengan piroksikam. Jika dipakai

bersama dengan probenesid akan terjadi penurunan eksresi AINS dan kadar AINS dalam darah meningkat.

•Sediaan-dosis-cara PemberianSediaan : injeksi, tablet, topikalDosis : intramuskular:30-60 mg, IV:15-30 mg, oral:5-30 mgCara pemberian: intramuskular, intravena, dan oral

•Indeks Keamanan Kehamilan dan MenyusuiKetolorak tidak dianjurkan diberikan pada wanita hamil, karena dapat

mengakibatkan kontriksi dari duktus arteriosus fetalis, gangguan pembentukan janin, menghambat agregasi trombosit dan tertundanya kelahiran.

DAFTAR PUSTAKA

Mozayami, Ashraf and lionel P.Raymon.2004.Handbook of Drug Interaction A Clinicaland Forensic Guide.New Jersey.Humana Press.Pages:123,337.

Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran UniversitasIndonesia.2012.Farmakologi dan Terapi Ed 5.Jakarta.Balai Penerbitan FKUI.

Joyce L.kee dan Evelyn R.Hayers.Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan.EGC.

Bertram G.Katzung.1998.Farmakologi Dasar dan Klinik.Jakarta:EGC.