Musk Ari Nik

7/23/2019 Musk Ari Nik

1/16


2/16

KOLINERGIK

Kolinergik/ Parasimpatikomimetika

adalah sekelompok zat yang dapat

menimbulkan efek yang sama dengan

stimulasi Susunan Parasimpatis (SP),karena melepaskan Asetilkolin (Ach )

di ujung-ujung neuron. dimana tugas

utama SP adalah mengumpulkan

energi dari makanan dan

menghambat penggunaannya,

singkatnya asimilasi.


3/16

Reseptor kolinergik terbagi atas 2,

yaitu:

Reseptor Muskarinik

Reseptor Nikotinik


4/16

RESEPTOR MUSKARINIK Reseptor muskarinik terdapat pada otot

polos beberapa organ seperti iris, ototsiliare, saluran cerna, bronkus, jantung,kandung kemih, kelenjar ekskrin dansebagainya. Ternyata r-M pada bronkus,usus dan kelenjar eksokrin tidak sama.

Berdasarkan respon terhadap pirenzepin(antagonis spesifik terhadap reseptormuskarinik pada sel ECL di dalammukosa lambung) para ahli sepakat

bahwa reseptor muskarinik yang

menunjukkan afinitas besar padapirenzepin dikenal sebagai reseptor M1dan yang kecil afinitasnya merupakan r-M2.


5/16

Berdasarkan spesifisitas farmakologisada beberapa subtipe reseptor

muskarinik, yaitu:Reseptor M1 ditemukan diganglia

dan di beberapa kelenjar sekresi.

Reseptor M2 banyak terdapat dimiokardium dan tampaknya jugaditemukan di otot polos.

Reseptor M3 dan M4 terletak diotot

polos dan kelenjar sekresi.


6/16

Fungsi Dasar Reseptor MuskarinikFungsi reseptor muskarinik diperantarai olehinteraksi dengan anggota kelompok proteinG, sehingga perubahan fungsi molekul

efektor terikat membran yang berbedadiinduksi oleh protein G. Subtipe M1, M3dan M5 mengaktivasi protein G yangbertanggung jawab untuk stimulasi aktivitasfosfolipase C, akibat langsungnya adalah

hidrolisis fosfatidilinisitol polifospat (yangmerupakan komponen membrane plasma)untuk membentuk inositol ppolifosfat.Beberapa isomer inofosfat (terutamainositol-1,4,5-trisfosfat) menyebabkan

pelepasan Ca2+ intraseluler daripenyimpannya di retikulum endoplasma.Dengan demikian reseptor ini memperantaraifenomena tergantung Ca2+ seperti kontraksiotot polos dan sekresi


7/16

RESEPTOR NIKOTINIK Reseptor nikotinik berada pada pelat

ujung-ujung myoneural dan pada gangliaotonom.Stimulasi reseptor ini oleh kolinergik(neostigmin dan piridostigmin) yang akan

menimbulkan efek menyerupaiadrenergik, berlawanan sama sekali.Misalnya vasokonstriksi dengan naiknyatensi, penguatan kegiatan jantung,stimulasi SSP ringan.

Efek Nikotin dari ACh juga terjadi padaperokok, yang disebabkan oleh jumlahkecil nikotin yang diserap ke dalam darahmelalui mukosa mulut.


8/16

Senyawa kolinergik terbagi atas 4

golongan, yaitu:

Ester Kolin : kolin klorida,

metakolin klorida, karbakol klorida

Antikolinesterase : fisostigmin,

neostigmin, piridostigmin

Alkaloid tumbuhan : muskarin,

pilokarpin

Struktur baru : metoklopramid,

sisaprid


9/16

Penggunaan Klinik :

Pengobatan glaukoma

Penyakit alzheimer

Pengobatan miastenia gravis


10/16

ANTIKOLINERGIK

Obat parasimpatolitik atau obat

antikolinergik beraksi denganmemblok reseptor Muskariniksehingga disebut sebagai obatantimuskarinik.

Penghambatan reseptor muskarinikatau anti muskarinik dikelompokkandalam 3 kelompok yaitu (1) Alkaloid

antimuskarinik, atropin danskopolamin, (2) derivatsemisintetisnya, (3) derivat sintetis.


11/16

Atropin merupakan prototipe antimuskarinik,hambatan oleh atropin bersifat reversible dandapat diatasi dengan pemberian asetilkolindalam jumlah berlebihan. Atropin memblok

asetilkolin endogen maupun eksogen, tetapihambatannya jauh lebih kuat terhadap yangeksogen. Kepekaan reseptor muskarinikterhadap antimuskarinik berbeda antar organ.Pada dosis kecil atropin hanya menekan

sekresi air liur, mukus bronkus dan keringat,pada dosis yang lebih besar baru terlihatdilatasi pupil ganguan akomodasi danpenghambatan nervus vagus sehingga terlihattakhikardia. Diperlukan dosis yang lebih

besar untuk menghambat peristalsis usus dansekresi kelenjar dilambung


12/16

Kerja Obat Antimuskarinik di

Mata

Pada mata, obat atropinik menghambat

kontraksi otot sfingter pupil dan otot siliare

sehingga timbul midriasis dan sikloplegi. Efek

ini berbeda dari midriasis yang ditimbulkan oleh

obat simpatomimetik karena obatsimpatomimetik menimbulkan midriasis melalui

kontraksi pars radier iridis sehingga tidak

disertai sikloplegia. Obat atropinik juga

menghambat sekresi air mata (lakrima) viablokade r-M pada kelenjar lakrima sehingga

mata terasa pedih (sandy sensation).


13/16

Kerja Obat Antimuskarinik di

Jantung Pada jantung obat atropinik

melambatkan denyut jantung akibatdari efek stimulasi Vagus sentral.Pada dosis besar timbul takikardi

karena blokade r-M pada sel nodus.Pada dosis terapi obat atropinik tidakmempengaruhi tekanan darah tetapidapat melawan turunnya tekanan

darah akibat ester kolin. Obatatropinik juga dapat menyebabkanvasodilatasi pada wajah.


14/16

Obat-obat Antimuskarinik :

Ekstrak belladona

Atropin sulfat

Butropium bromida

Fentonium bromidaSkopolamin metil bromida

Pirifinium bromida

pirenzepin


15/16

Penggunaan klinik :

Pengobatan parkinsonisme

Obat mabuk perjalanan

Midriasis pada pengobatan mata

Obat diareObat tukak lambung


16/16

Musk Ari Nik

Documents

Transcript of Musk Ari Nik