BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

Obat golongan ini menghambat golongan reseptor muskarinik sehingga efeknya berlawanan

dengan obat kolinergik baik yang bekerja langsung atau tidak langsung.

1. Obat Antimuskarinik

Obat golongan ini bekerja menyekat reseptor muskarinik yang menyebabkan

hambatan semua fungsi muskarinik. Selain itu, obat ini menyekat sedikit perkecualian

neuron simpatis yang juga kolinergik, seperti saraf simpatis yang menuju ke kelenjar

keringat. Obat ini sangat menguntungkan dalam sejumlah besar situasi klinis. Karena

obat ini tidak menyekat reseptor nikotinik, maka obat antimuskarinik ini sedikit atau

tidak mempengaruhi sambungan saraf otot rangka atau ganglion otonom.

a. Atropin

Atropin , memiliki afinitas kuat terhadap reseptor muskarinik, dimana obat ini

terikat secara kompetitif, sehingga mencegah asetilkolin terikat pada

tempatnya di reseptor muskarinik. Atropin menyekat reseptor muskarinik baik

disentral maupun disaraf tepi. Kerja obat ini secara umum berlangsung secara

4 jam kecuali bila diteteskan ke dalam mata, maka kerjanya bahkan sampai

berhari – hari.

1) Kerja

a) Mata : Atropin menyekat semua aktivitas kolinergik pada

mata, sehingga menimbulkan midriasis ( dilatasi pupil ), mata

menjadi tidak bereaksi terhadap cahaya dan siklopegia

( ketidakmampuan memfokus untuk penglihatan dekat ). Pada

pasien dengan glaukoma, tekanan intraokular akan meninggi

secara mebahayakan.

b) Gastrointestinal (GI) : atropin digunakan sebagai obat

antispasmodik untuk mengurangi aktifitas saluran cerna.

Antropin dan skopolamin mungkin merupakan obat terkuat

sebagai penghambat saluran cerna. Walaupun motilitas

( gerakan usus ) dikurangi, tetapi produksi asam hidroklorat

tidak jelas dipengaruhi. Oleh karena itu, obat ini tidak efektif

untuk mempercepat penyembuhan ulkus peptikum.

c) Sistem kemih : atropin digunakan pula untuk mengurangi

keadaan hipermotilitas kandung kemih. Obat ini kadang –

kadang masih dipakai untuk kasus enuresis ( buang air seni

tanpa disadari / ngompol ) di antara anak – anak, tetapi obat

antikolinergik alfa mung kin jauh lebih efektif dengan efek

samping yang sedikit.

d) Kardiovaskuler : atropin menimbulkan efek divergen pada

sistem kardiovaskuler, tergantung pada dosisnya. Pada dosis

rendah, efek yang menonjol adalah peneurunan denyut jantung

( bradikardia ). Pangkalnya mungkin disebabkan oleh aktivasi

sentral dari keluaran eferen vagal, tidak banyak data

menunjukkan bahwa efek akibat dari penyekatan reseptor M1

pada neuron hambatan sebelum sambungan, yang berarti

memungkinkan peningkatan pelepasan asetilkolin. Pada dosis

tinggi, reseptor jantung pada nodus SA disekat, dan denyut

jantung sedikit bertambah ( takikardia ). Dosis sampai timul

efek ini sedikitnya 1mg atropin, yang berarti sudah termasuk

dosis tinggi dari pemberian biasanya. Tekanan darah arterial

tidak dipengaruhi tetapi pada tingkat toksik, atropin akan

mendilatasi pembuluh darah dikulit.

e) Sekresi : atropin menyekat kelenjar saliva sehingga timbul

efek pengeringan pada lapisan mukosa mulut ( serostomia ).

Kelenjar saliva sangat peka terhadap atropin. Kelenjar keringat

dan kelenjar air mata juga terganggu. Hambatan sekresi pada

kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh meninggi.

2) Penggunaan terapi

a) Oftalmik : pada mata, salep mata atropin menyebabkan efek

midriatik dan sikloplegik dan memungkinkan untuk

pengukuran kelainan refraksi tanpa gangguan oleh kapasitas

akomodatif mata. Atau obat adrenergik alfa yang sejenis, lebih

baik untuk mendilatasi pupil bila efek siklopegik tidak

diperlukan. Demikian pula pada individu berusia 40 tahun atau

lebih tua dengan kemampuan untuk mengakomodasi sudah

menurun, maka obat – obatan tidak begitu penting untuk

refraksi yang akurat. Atropin mungkin menimbulkan suatu

serangan pada individu yang menderita glaukoma sudut

sempit.

b) Obat antispasmodik : atropin digunakan sebagai obat

antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung

kemih.

c) Antidotum untuk kolinergik : atropin difunakan untuk

mengobati kelebihan dosis organofosfat ( yang mengandung

insektisida tertentu ) dan beberapa keracunan jenis jamur

( jamur tertentu yang mengandung substansi kolinergik ).

Kemampuan obat ini termasuk dalam SSP sangat penting

sekali. Atropin menyekat efek asetilkolin yang berlebihan

akibat dari hambatan terhadap asetilesterase oleh obat – obatan

seperti fisostigmin.

d) Obat antisekretori : atropin digunakan sebagai obat

antispasmodik untuk melemaskan saluran cerna dan kandung

kemih.

3) Farmakokinetik : atropin mudah diserap, sebagian dimetabolisme

didalam hepar, dan dibuang dari tubuh terutama melalui air seni. Masa

paruhnya sekitar 4 jam.

4) Efek samping : tergantung sekali pada dosis, atropin dapat

menyebabkan mulut kering, penglihatan mengabur, mata rasa berpasir

( sandy eyes ) , takikardia, dan konstipasi. Efeknya terhadap SSP

termasuk rasa capek, bingung, halusinasi, delirium, yang mungkin

berlanjut menjadi depresi, kolaps sirkulasi dan sistem pernafasan dan

kematian. Pada individu yang lebih tua, pemakaian atropin dapat

menimbulkan midriasis dan sikloplegi dan keadaan ini cukup gawat

karena dapat menyebabkan serangan glaukoma berulang setelah

menjalani kondisi tenang.

b. Skopolamin

Skopolamin, dapat menimbulkan efek tepi yang sama dengan efek atropin.

Tetapi efek skopolamin lebih nyata pada SSP dan masa kerjanya lebih lama

dibandingkan atropin.

1) Efek : skopolamin merupakan salah satu obat antimabuk perjalanan

yang paling efektif. Obat ini menimbulkan pula efek penumpulan

daya ingat jangka pendek. Bertolak belakang dengan atropin, obat ini

menyebabkan sedasi, rasa mengantuk, tetapi pada dosis yang lebih

tinggi bahkan menimbulkan kegelisahan/kegaduhan.

2) Penggunaan terapi : walaupun mirip dengan atropin, indikasi obat ini

terbatas pada pencegahan mabuk perjalanan ( obat ini memang sangat

efektif ) dan penumpulan daya ingat jangka pendek.

3) Farmakokinetik dan efek samping : aspek ini sama persis dengan

atropin.

c. Ipratropium

Ipratropium bermanfaat untuk pengobatan asma dan penyakit paru obstruktif

menahun (PPOM) pada pasien yang tidak cocok menelan adrenergik.

Ipratropium dipakai juga untuk penatalaksanaan PPOM.

2. Penyekat Ganglionik

3. Penyekat Neuromuskular