11

Obat-obat kolinergik Obat-obat kolinergik dan antikolinergikdan antikolinergik

azalia arif - fkuiazalia arif - fkui

22

Kolinergik = kolinomimetikKolinergik = kolinomimetik

AsetilkolinAsetilkolin (Ach) neurotransmitor di (Ach) neurotransmitor di

- sistem saraf simpatis- sistem saraf simpatis

- neuromuscular junction- neuromuscular junction

- ganglia otonom- ganglia otonom

- otak - otak berperan dalam : berperan dalam :

- memory function- memory function

- motor skills- motor skills

33

(M) muskarinik memperan(M) muskarinik memperan

tarai p-simpatis pascatarai p-simpatis pasca

ganglion dan fungsi ganglion dan fungsi

ReseptorReseptor Ach di SSPAch di SSP

(N) nikotinik(N) nikotinik

di ganglia (Ng)di ganglia (Ng)

di neuromuscular junctiondi neuromuscular junction

(Nm)(Nm)

44

Obat kolinergik tdd :Obat kolinergik tdd :

1. gol. esterkolin :1. gol. esterkolin :

- asetilkolin- asetilkolin - metakolin- metakolin

- kolin- kolin - karbakol- karbakol

- betanekol- betanekol

2. gol. antikolinesterase2. gol. antikolinesterase

- fisostigmin salisilat- fisostigmin salisilat

- prostigmin bromida- prostigmin bromida

- piridostigmin bromida- piridostigmin bromida

- edrofonium klorida- edrofonium klorida

- diisopropil fluorofosfat (DFP)- diisopropil fluorofosfat (DFP)

55

3. Alkaloid tumbuhan3. Alkaloid tumbuhan : - muskarin : - muskarin

- pilokarpin- pilokarpin

- arecolin- arecolin

4. lain-lain :4. lain-lain : - metoklopramid- metoklopramid

- sisaprid- sisaprid

1. Asetilkolin1. Asetilkolin

- neurotransmitor kolinergik- neurotransmitor kolinergik

- po / SK absorpsinya buruk- po / SK absorpsinya buruk

- IV dosis >> - IV dosis >> efek sebentar ok. cepat efek sebentar ok. cepat dihidrolisis oleh AchE di dihidrolisis oleh AchE di

darah dandarah dan

hatihati

66

F’kologik :F’kologik :• TD transienTD transien• bradikardiabradikardia• blokade jantung parsial – total blokade jantung parsial – total • henti jantung, flushing, berkeringathenti jantung, flushing, berkeringat• flushingflushing, hipersalivasi, hiperlakrimasi, hipersalivasi, hiperlakrimasi

Indikasi :Indikasi : hampir tidak adahampir tidak ada

77

Semua obat kolinergikSemua obat kolinergik

K.I pada semua pasien dengan K.I pada semua pasien dengan

obstruksi intestinal & urinobstruksi intestinal & urin

harus hati-hati pada pasien denganharus hati-hati pada pasien dengan

asma bronkialasma bronkial

11.Direct acting muscarinic agonist.Direct acting muscarinic agonist• betanekolbetanekol esterkolin dgn gugusesterkolin dgn gugus• karbakolkarbakol amonium kuarterneramonium kuarterner• pilokarpin pilokarpin alkaloid amin tertier alkaloid amin tertier

88

F’kologik :F’kologik :

MataMata miosis dan tekanan intraokuler miosis dan tekanan intraokuler

K.VK.V - kronotropik (-) - kronotropik (-) aktivitas aktivitas

nodus SAnodus SA

- kecepatan konduksi nelalui - kecepatan konduksi nelalui

nodus AVnodus AV

- vasodilatasi- vasodilatasi

GITGIT - kontraksi o.p - kontraksi o.p peristatltik peristatltik dan motilitas dan motilitas

- saliva – sekresi asam - saliva – sekresi asam

99

U.T U.T kontraksi op uretra dan k.kemih kontraksi op uretra dan k.kemih

relaksasi sfingterrelaksasi sfingter

Lain-lain Lain-lain ::

- bronkokonstriksi bila sekresi bronkus- bronkokonstriksi bila sekresi bronkus

- sekresi air mata dan keringat- sekresi air mata dan keringat

- tremor dan ataksia- tremor dan ataksia

1010

BetanekolBetanekol- digunakan untuk stimulasi op. pada aktivitas - digunakan untuk stimulasi op. pada aktivitas

motorik untuk mencegah retensi urinmotorik untuk mencegah retensi urin

- kadang-kadang untuk stimulasi miosis pada- kadang-kadang untuk stimulasi miosis pada

kembung di saluran cerna pasca bedah & kembung di saluran cerna pasca bedah &

atoni lambung setelah vagotomiatoni lambung setelah vagotomi

- diberikan oral / SK - diberikan oral / SK IM/IV dapat terjadi IM/IV dapat terjadi

henti jantunghenti jantung

- abs. melalui GIT buruk ok. kelarutan lemak - abs. melalui GIT buruk ok. kelarutan lemak

kecilkecil

- terikat M- terikat M11, M, M22, , M3M3

1111

KarbakolKarbakol- mempunyai sifat muskarinik & - mempunyai sifat muskarinik &

nikotinik tetapi resisten thd AchEnikotinik tetapi resisten thd AchE- stimulasi GIT dan UT secara selektif- stimulasi GIT dan UT secara selektif- untuk menstimulasi miosis pada - untuk menstimulasi miosis pada operasi dan digunakan padaoperasi dan digunakan pada

glaukoma sudut terbukaglaukoma sudut terbuka

MetakolinMetakolin- digunakan untuk motilitas otot - digunakan untuk motilitas otot GIT & retensi urin ok. anestesi GIT & retensi urin ok. anestesi

atau vagotomiatau vagotomi

1212

Efek sampingEfek samping

- m-m-d, berkeringat dan salivvasi- m-m-d, berkeringat dan salivvasi

- bronkokonstriksi dan vasodilatasi- bronkokonstriksi dan vasodilatasi

- efek sistemik kecil biladigunakan- efek sistemik kecil biladigunakan

topikal di matatopikal di mata

KI :KI : - ulkus peptik, asma- ulkus peptik, asma

- penyakit jantung dan Parkinson- penyakit jantung dan Parkinson

- hipertiroid ok. dapat timbul - hipertiroid ok. dapat timbul aritmiaaritmia

- obstruksi GIT dan UT- obstruksi GIT dan UT

1313

2.2. Indirect-acting parasympatho-Indirect-acting parasympatho-mimetic agentmimetic agent

- - edrofonium- edrofonium - fisostigmin - fisostigmin- - neostigmin- neostigmin - ekotiofat/isoflurofat - ekotiofat/isoflurofat

- piridostigmin- piridostigmin - pralidoksim - pralidoksim

mek. aksi :mek. aksi :menghambat AchE dan kadar Ach menghambat AchE dan kadar Ach pada reseptor M dan Npada reseptor M dan N

AchE di sambungan saraf-otot AchE di sambungan saraf-otot ke ke kuatan kontraksi otot kuatan kontraksi otot

skeletskelet

1414

EdrofoniumEdrofonium

- lama kerja singkat (5’ – 15’)- lama kerja singkat (5’ – 15’)

- menghambat hidrolisis oleh Ach oleh- menghambat hidrolisis oleh Ach oleh

AchEAchE

- berkompetisi berikatan dengan anion- berkompetisi berikatan dengan anion

F’kinetik :F’kinetik : pemberian parenterai (IV) ok pemberian parenterai (IV) ok

dirusak di lambungdirusak di lambung

lama kerja 1 – 2 jamlama kerja 1 – 2 jam

Indikasi :Indikasi : - D/ miastenia gravis - D/ miastenia gravis

- keracunan tubokurarin- keracunan tubokurarin

1515

Neostigmin, fisostigmin dan demecariumNeostigmin, fisostigmin dan demecarium

- berinteraksi dengan AchE- berinteraksi dengan AchE

- juga bekerja sbg antagonis langsung- juga bekerja sbg antagonis langsung

di reseptor nikotinik otot skeletdi reseptor nikotinik otot skelet

- berbeda dalam absorpsi :- berbeda dalam absorpsi :

NNeostigmineostigmin – abs. parenteral -dirusak – abs. parenteral -dirusak

di lambung tidak lewatdi lambung tidak lewat

sawar darah otak (SDO)sawar darah otak (SDO)

FFisostigmin isostigmin – absorpsi melalui GIT – absorpsi melalui GIT

baik (po) – lewat SDObaik (po) – lewat SDO

1616

IndikasiIndikasi : :

NN - D/ miastenia gravis - D/ miastenia gravis

- pengobatan ileus paralitik – atonia- pengobatan ileus paralitik – atonia

detrusor kandung kemihdetrusor kandung kemih

- perbaikan blokade neuromuskuler - perbaikan blokade neuromuskuler setelah anestesisetelah anestesi

- IM / po - IM / po lama kerja 3 – 6 jam lama kerja 3 – 6 jam

FF - glaukoma - glaukoma tetes mata; 6 – 12 tetes mata; 6 – 12 jamjam

1717

DemecariumDemecarium

indikasi : glaukoma – tetes mata; indikasi : glaukoma – tetes mata;

lama kerja 3-5 hr lama kerja 3-5 hr dirusak as. lamb. dirusak as. lamb.

Ekotiofat / isofluorofatEkotiofat / isofluorofat

indikasi : glaukoma – tetes mata; indikasi : glaukoma – tetes mata;

lama kerja 3-7 hrlama kerja 3-7 hr

lipid solublelipid soluble

absorpsi melalui kulit danabsorpsi melalui kulit dan

mukosa GITmukosa GIT

1818

PralidoksinPralidoksin

- suatu reaktivator AchE- suatu reaktivator AchE

- diberi IV segera setelah paparan AchE- diberi IV segera setelah paparan AchE

inhibitorinhibitor

- bekerja sebagai antidotum insektisida- bekerja sebagai antidotum insektisida

(organofosfat & karbamat), gas saraf- - (organofosfat & karbamat), gas saraf- - sangat efektif di sambungan saraf ototsangat efektif di sambungan saraf otot

1919

Penggunaan klinisPenggunaan klinis

A. GlaukomaA. Glaukoma

1. fisostigmin, sering bersama pilokar-1. fisostigmin, sering bersama pilokar-

pin untuk mendapat efek maximumpin untuk mendapat efek maximum

2. demecarium, ekotiofat & isofluorofat2. demecarium, ekotiofat & isofluorofat

merupakan AchE inhibitor kerja merupakan AchE inhibitor kerja panjang panjang yang hanya digunakan yang hanya digunakan

bila obat lain tdk efektifbila obat lain tdk efektif

Hati-hati :Hati-hati : penggunaan jangka lama me penggunaan jangka lama me

kemungkinan kemungkinan timbul kataraktimbul katarak

2020

B. Atoni GIT dan saluran kemihB. Atoni GIT dan saluran kemih

dapat diatasi dengan penggunaandapat diatasi dengan penggunaan

neostigmin – betanekolneostigmin – betanekol

C. Miastenia gravisC. Miastenia gravis

suatu peny. autoimun dimana anti-suatu peny. autoimun dimana anti-

bodi & res. nikotinik membentukbodi & res. nikotinik membentuk

kompleks disambungan saraf ototkompleks disambungan saraf otot

kelelahan dan kelemahan ototkelelahan dan kelemahan otot

2121

neostigminneostigmin

piridostigminpiridostigmin me kadar Ach di samb.me kadar Ach di samb.

ambenomiumambenomium saraf otot untuk mengak-saraf otot untuk mengak-

tifkan reseptor yang tifkan reseptor yang belum terikatbelum terikat

edrofoniumedrofonium me kekuatan otot pada me kekuatan otot pada

miastenia gravis yang tdkmiastenia gravis yang tdk

diobati atau bila peng-diobati atau bila peng-

hambatan AchE tidak hambatan AchE tidak tepattepat

2222

D. keracunan atropinD. keracunan atropin

- - fisostigminfisostigmin merupakan penghambat merupakan penghambat

kompetitif muskarinik di sentralkompetitif muskarinik di sentral

maupun perifermaupun perifer

- digunakan untuk mengatasi - digunakan untuk mengatasi keracunan atropin dan skopolaminkeracunan atropin dan skopolamin

2323

Efek samping dan toksisitasEfek samping dan toksisitas

- timbul akibat perangsangan kolinergik- timbul akibat perangsangan kolinergik

berlebihanberlebihan

- efek muskarinik & nikotinik - efek muskarinik & nikotinik - kelemahan otot- kelemahan otot

- kejang- kejang

- fasikulasi- fasikulasi

- organofosfat – gas saraf - organofosfat – gas saraf keracunan keracunan

kolinergikkolinergikT/ : - perbaiki pernapasanT/ : - perbaiki pernapasan

- atropin parenteral utk menghambat efek- atropin parenteral utk menghambat efek

muskarinikmuskarinik

- pralidoksim - pralidoksim langsung setelah paparan langsung setelah paparan

2424

Antikolin esteraseAntikolin esterase (anti-AchE) (anti-AchE)

2 macam enzim chE 2 macam enzim chE AchE AchE sinaps sinaps

BuchE = pseudoBuchE = pseudo

chE dalam chE dalam plasmaplasma

2 macam antichE2 macam antichE

I.I. Reversibel Reversibel : karbamat: karbamat

- fisostigmin- fisostigmin amin tertieramin tertier

- edrofonium- edrofonium

- neostigmin- neostigmin amin kuarterneramin kuarterner

- piridostigmin- piridostigmin

- ambenonium- ambenonium

2525

II.II. IreversibelIreversibel : : organofosfatorganofosfat- DFP / diisopropilfluorofosfat- DFP / diisopropilfluorofosfat- insektisida : paration, malation- insektisida : paration, malation- gas perang : tabun, sarin, soman- gas perang : tabun, sarin, soman

Mek. kerjaMek. kerja : :

-- antiChE menghambat enzim AChE antiChE menghambat enzim AChE pada sinaps kolinergik pada sinaps kolinergik

akumulasiakumulasi

perangsangan reseptor terus-menerus oleh Achperangsangan reseptor terus-menerus oleh Ach

2626

- - anti ChE amonium kuarterner mempunyai anti ChE amonium kuarterner mempunyai efek langsung merangsang reseptorefek langsung merangsang reseptornikotiniknikotinik perangsangan reseptor perangsangan reseptor

nikotinik terus-nikotinik terus-menerus menerus oleh obatoleh obat

Akibatnya :Akibatnya :1.1. pada reseptor muskarinik sel efektor pada reseptor muskarinik sel efektor

efek muskarinik berlebihan efek muskarinik berlebihan2.2. reseptor muskarinik ganglia (M1) reseptor muskarinik ganglia (M1)

stimulasistimulasi3.3. reseptor nikotinik ganglia (Nm) reseptor nikotinik ganglia (Nm) stimulasi stimulasi

disusul dengan depresi disusul dengan depresi

2727

4. reseptor nikotinik neuromuskular (Nm) 4. reseptor nikotinik neuromuskular (Nm) stimulasi disusul depresistimulasi disusul depresi

5. reseptor kolinergik di SSP 5. reseptor kolinergik di SSP stimulasi disusul stimulasi disusul

depresidepresi

semua efek tersebut terjadi pada dosis toksiksemua efek tersebut terjadi pada dosis toksik

pada dosis terapi pada dosis terapi selektivitas efek selektivitas efek

2828

AntagonisAntagonis• Kerja pada reseptor Kerja pada reseptor muskarinikmuskarinik (sel (sel

efektor, ganglia, SSP) dapat dihambat efektor, ganglia, SSP) dapat dihambat

atropinatropin

• Kerja pada reseptor Kerja pada reseptor nikotinik nikotinik ganglia ganglia (Nm) (Nm) dihambat dihambat heksametoniumheksametonium

• Kerja pada reseptor nikotinik Kerja pada reseptor nikotinik neuromuskular (Nm) neuromuskular (Nm) dihambat dTC = dihambat dTC =

d-tubokurarind-tubokurarin

2929

Lamanya efek :Lamanya efek :- penghambat reversibel :penghambat reversibel :

menit – edrofoniummenit – edrofonium

jam - karbamatjam - karbamat

- penghambat ireversibel penghambat ireversibel

menunggu sintesis enzim menunggu sintesis enzim

AchE yang baruAchE yang baru

hari hari sampai minggu sampai minggu

3030

AlkaloidAlkaloid1. 1. Muskarin Muskarin – A. muskaria – A. muskaria (muskarin 0.003%)(muskarin 0.003%)

inocybe – clitocybe ( >>)inocybe – clitocybe ( >>)

2. 2. Pilokarpin Pilokarpin - pilosarpus- pilosarpus

3. 3. ArekolinArekolin – Areca catechu – Areca catechu

ketiganya bekerja pada sel efektorketiganya bekerja pada sel efektormuskarinikmuskarinikpilokarpin : juga pada ganglion – pilokarpin : juga pada ganglion –

M1M1arekolin : juga pada ganglion - Nnarekolin : juga pada ganglion - Nn

3333

Efek farmakologikEfek farmakologik

efek muskarinikefek muskarinik

keistimewaan :keistimewaan :

- efek - efek diaforetik kuat – pilokarpindiaforetik kuat – pilokarpin

dapat menghasilkan keringat 2-3 dapat menghasilkan keringat 2-3 LL

- CVS : - CVS : pilokarpin IV dapat me TDpilokarpin IV dapat me TD

melalui stimulasi ganglionmelalui stimulasi ganglion

3434

IndikasiIndikasi• PilokarpinPilokarpin – miotik – miotik glaukoma, sebagai glaukoma, sebagai

tetes tetes matamata

- diaforetik- diaforetik

- saliva pada xerostomia- saliva pada xerostomia• Arekolin Arekolin - obat cacing – veteriner (efek - obat cacing – veteriner (efek

ganglionik melumpuhkan ganglionik melumpuhkan otot cacingotot cacing

• MuskarinMuskarin no therapeutical use no therapeutical use

3535

Intoksikasi jamurIntoksikasi jamur

1. 1. keracunan muskarinkeracunan muskarin – tidak oleh – tidak oleh

A.muscaria ( 0.003%) tetapi oleh A.muscaria ( 0.003%) tetapi oleh inocybe – clitocybeinocybe – clitocybe

- gejala keracunan muncul dalam - gejala keracunan muncul dalam

½ - 1 jam setelah makan jamur½ - 1 jam setelah makan jamur

- antidotum – atropin : 1 – 2 mg, IM- antidotum – atropin : 1 – 2 mg, IM

tiap 30’tiap 30’

prognosis baikprognosis baik

3636

2. Keracunan oleh A.muscaria & A. lain2. Keracunan oleh A.muscaria & A. lainmengandung : muscinol, ibotenic mengandung : muscinol, ibotenic

acidacid& derivat isoxazole& derivat isoxazole

stim. excitatory & inhibitory aminostim. excitatory & inhibitory aminoacid reseptor acid reseptor halusinasi, delirium halusinasi, delirium

mengantuk, sedasimengantuk, sedasiTerapi/Terapi/ : suportif : suportif

bila gejala utama eksitasi bila gejala utama eksitasi beri benzodiazepinberi benzodiazepin(atropin delirium)(atropin delirium)

3737

3. A.phalloides3. A.phalloides : mengandung amatoxins : mengandung amatoxins((αα & & ββ amatidin) amatidin)

menghambat sintesis mRNA menghambat sintesis mRNA cell death cell death

(mukosa GIT, hati, ginjal) (mukosa GIT, hati, ginjal) gejalagejala : muncul setelah 24 jam : muncul setelah 24 jam

mula-mula gejala GIT, diikuti dgnmula-mula gejala GIT, diikuti dgn

tanda2 kerusakan hati & ginjaltanda2 kerusakan hati & ginjal

mati dalam 4 – 7 hari ok. gagal hati dan mati dalam 4 – 7 hari ok. gagal hati dan ginjal ginjal

antidotum (- )antidotum (- ) Terapi/ : suportifTerapi/ : suportif

3838

4. Metoklopramid dan sisaprid4. Metoklopramid dan sisaprid

- merupakan antagonis dopamin poten- merupakan antagonis dopamin poten

- mempunyai efek kolinomimetik- mempunyai efek kolinomimetik

- menyebabkan release Ach dari neuron - menyebabkan release Ach dari neuron kolinergik di sistim saraf di GIT – plexus kolinergik di sistim saraf di GIT – plexus

mienterikmienterik

- menimbulkan sensitisasi op. GIT terhadap - menimbulkan sensitisasi op. GIT terhadap

kerja Achkerja Ach

- tidak meningkatkan sekresi lambung- tidak meningkatkan sekresi lambung

dan pankreasdan pankreas

- meningkatkan pengosongan lambung dan - meningkatkan pengosongan lambung dan memperpendek waktu transitmemperpendek waktu transit

3939

Metoklopramid Metoklopramid

- efek antagonis dopamin sentral - efek antagonis dopamin sentral sifat antimuntahsifat antimuntah

- E.S : somnolens, bingung, parkinson,- E.S : somnolens, bingung, parkinson,

diskinesia tardivdiskinesia tardiv

SisapridSisaprid

- hanya untuk refleks esofagus- hanya untuk refleks esofagus

Metoklopramid & sisaprid Metoklopramid & sisaprid meningkat meningkat

kan sfingter esofagus bagian bawahkan sfingter esofagus bagian bawah

4040

Obat-obat antikolinergikObat-obat antikolinergikobat antimuskarinikobat antimuskarinik

• senyawaan ini menghambat reseptorsenyawaan ini menghambat reseptor muskarinik muskarinik hambatan semua fungsi hambatan semua fungsi

parasimpatisparasimpatis• juga menghambat neuron simpatis juga menghambat neuron simpatis

tertentu yang bersifat kolinergik, mis.tertentu yang bersifat kolinergik, mis.yang menginervasi kelenjar keringatyang menginervasi kelenjar keringat

• sebaliknya, sebaliknya, agonis kolinergik – hampiragonis kolinergik – hampir tidak berguna dalam terapitidak berguna dalam terapi

4141

Antikolinergik Antikolinergik digunakan dalam digunakan dalam berbagai keadaan berbagai keadaan

klinikklinik

karena obat ini karena obat ini tidaktidak menghambat menghambat

reseptor nikotinik reseptor nikotinik obat antimuskari- obat antimuskari-nik nik tidak / sedikit efeknya di tidak / sedikit efeknya di sambungan saraf – otot skelet atausambungan saraf – otot skelet atau

ganglia otonom ganglia otonom

4242

AtropinAtropin

alkaloid belladonnaalkaloid belladonna afinitas terhadap reseptor muskarinik afinitas terhadap reseptor muskarinik

tinggi tinggi terikat secara kompetitif terikat secara kompetitif merupakan penghambat muskarinik dimerupakan penghambat muskarinik di

perifer dan perifer dan sentralsentral

lama kerja 4 jam, kecuali pada matalama kerja 4 jam, kecuali pada mata

dapat beberapa dapat beberapa harihari

4343

4747

Kerja :Kerja : - mata : atropin menghambat aktivitas - mata : atropin menghambat aktivitas kolinergik di mata kolinergik di mata midriasis midriasis

& sikloplegia& sikloplegia- GIT : antispasmodik - GIT : antispasmodik meningkatkan meningkatkan

aktivitas GIT aktivitas GIT

Atropin & skopolaminAtropin & skopolamin- merupakan obat yang poten- merupakan obat yang poten- walaupun motilitas usus menurun- walaupun motilitas usus menurun produksi HCl tidak menurun secara produksi HCl tidak menurun secara

signifikansignifikan- jadi obat ini tidak efektif untuk menyem-- jadi obat ini tidak efektif untuk menyem-

buhkan ulkus peptikbuhkan ulkus peptik

4848

PirenzepinPirenzepin – antagonis muskarinik yang – antagonis muskarinik yang

efektif dalam efektif dalam menghambat menghambat sekresi HClsekresi HCl

Sistem saluran kemihSistem saluran kemih• Atropin dpt menurunkan motilitas k.kAtropin dpt menurunkan motilitas k.k• masih sering digunakan enuresis pada masih sering digunakan enuresis pada

anak anak tetapitetapi ββ-adrenergik > baik dan-adrenergik > baik dan

> selektif> selektif

4949

Sistem KVSistem KV• Atropin memperlihatkan efek berbeda Atropin memperlihatkan efek berbeda

terhadap KV – tergantung dosisterhadap KV – tergantung dosis

• dosis 0,5 mg efek yang predominan dosis 0,5 mg efek yang predominan menurunnya denyut jantung menurunnya denyut jantung

merupakan akibat aktivasi merupakan akibat aktivasi sentral dari vagal sentral dari vagal

• dosis >> dosis >> reseptor muskarinik di reseptor muskarinik di

dihambat dan denyut dihambat dan denyut jantung meningkat jantung meningkat

5050

SekresiSekresi

Atropin - menghambat kelenjar ludah Atropin - menghambat kelenjar ludah membran mukosa mulut keringmembran mukosa mulut kering

(xerostomia) (xerostomia)

- kelenjar ludah sangat sensitif- kelenjar ludah sangat sensitif

terhadap atropinterhadap atropin

5151

IndikasiIndikasi1. 1. MataMata : atropin menimbulkan : atropin menimbulkan

sikloplegia sikloplegia digunakan untuk digunakan untuk mengukur refraksi tanpa salahmengukur refraksi tanpa salah karena akomodasi lensakarena akomodasi lensa individu > 40 th individu > 40 th daya ako- daya ako- modasi menurun modasi menurun tdk perlu tdk perlu

atropinatropin2. 2. AntispasmodikAntispasmodik untuk relakasasi GIT untuk relakasasi GIT

dan saluran kemihdan saluran kemih3. 3. Overdosis organofosfat / karbamatOverdosis organofosfat / karbamat & &

keracunan jamur yang mengandung keracunan jamur yang mengandung senyawaan kolinergik)senyawaan kolinergik)

5252

4. Untuk menghambat sekresi saluran 4. Untuk menghambat sekresi saluran napas atas sebelum operasi :napas atas sebelum operasi :

premedikasi anestesipremedikasi anestesiF’kinetikF’kinetik

T ½ - 2 jam , eks. melalui urinT ½ - 2 jam , eks. melalui urin

Efek samping :Efek samping :- mulut kering- mulut kering - takikardia- takikardia- penglihatan kabur- penglihatan kabur - konstipasi- konstipasi

- SSP : gelisah, bingung, halusinasi,- SSP : gelisah, bingung, halusinasi, deliriumdelirium

5353

pada orang tua pada orang tua midriasis & sikloplegia midriasis & sikloplegia

berisiko berisiko menginduksimenginduksi

glaukoma (laten)glaukoma (laten)

SkopolaminSkopolamin• alkaloid belladonnaalkaloid belladonna• efek perifer = atropinefek perifer = atropin• efek terhadap SSP < atropinefek terhadap SSP < atropin

5454

Kerja :Kerja : anti anti motion sicknessmotion sickness – yang efektif – yang efektif sering diberikan sbg transdermal patchsering diberikan sbg transdermal patch mempunyai efek yang tidak lazim mempunyai efek yang tidak lazim

menghambat menghambat memorymemory jangka pendek jangka pendek menimbulkan sedasi >< sebaliknya menimbulkan sedasi >< sebaliknya

dari atropindari atropin

Indikasi :Indikasi :1.1. Motion sicknessMotion sickness sebaiknya sbg pencegah sebaiknya sbg pencegah

bukan bukan setelah setelah timbultimbul

2.2. AmnesiaAmnesia dalam prosedur anestetik dalam prosedur anestetik dalam proses melahirkandalam proses melahirkan

Efek samping = atropinEfek samping = atropin

5555

Antimuskarinik sintetikAntimuskarinik sintetik

seny. amin tertierseny. amin tertier

DiksiklominDiksiklomin

- bekerja pada reseptor M1, M2, M3- bekerja pada reseptor M1, M2, M3

- mekanisme kerja = skopolamin- mekanisme kerja = skopolamin

- indikasi : hipermotilitas GIT- indikasi : hipermotilitas GIT

- E.S = atropin- E.S = atropin

5656

Oxybutinin Oxybutinin – – MM11, M, M22, M, M33

- mekanisme kerja = skopolamin- mekanisme kerja = skopolamin- - indikasiindikasi : 1. penyakit parkinson : 1. penyakit parkinson

2. gangguan extrapiramidal2. gangguan extrapiramidalok. Merupakan antimuskarinik di SSPok. Merupakan antimuskarinik di SSP

- E.S = atropin- E.S = atropin

TriheksifenidilTriheksifenidil – – MM11, M, M22, M, M33

mek. kerja, indikasi, E.S = oxybutininmek. kerja, indikasi, E.S = oxybutinin

BenztropinBenztropin = oxybutinin = oxybutinin

5757

Senyawaan amin kuarternerSenyawaan amin kuarterner

Propantelin Propantelin – M1, M2, M3– M1, M2, M3

-- mek. kerja = ozybutinin = skopolaminmek. kerja = ozybutinin = skopolamin- E.S = atropinE.S = atropin- Indikasi : obat tambahan pada tukakIndikasi : obat tambahan pada tukak

lambunglambung

Pada keadaan istirahatPada keadaan istirahat kontrol p-simp. kontrol p-simp.

mendominasi seluruh organ,mendominasi seluruh organ,

kecuali kelenjar keringatkecuali kelenjar keringat

5858

HeksametoniumHeksametonium

1. efek pengkambatan simpatis1. efek pengkambatan simpatis

organorgan efek / kerjaefek / kerja- ArteriolArteriol - dilatasi, meningkatkan - dilatasi, meningkatkan

flow, hipotensiflow, hipotensi- venavena - dilatasi, pool blood,- dilatasi, pool blood,

menurunkan retensi urinmenurunkan retensi urin

menurunkan curah menurunkan curah jantung jantung

5959

Penghambat parasimpatisPenghambat parasimpatisorganorgan efekefek- jantung- jantung - takikardia- takikardia- iris- iris - midriasis- midriasis- m. siliaris- m. siliaris - sikloplegia- sikloplegia- sal. cerna- sal. cerna - tonus; motilitas;- tonus; motilitas;

konstipasikonstipasi- k. kemih- k. kemih - retensi urin- retensi urin- kel. saliva- kel. saliva - serostomia- serostomia

Simpatis kolinergikSimpatis kolinergik- kel. keringat- kel. keringat - anhidrosis- anhidrosis

6060

Heksametonium Heksametonium

E.S : - depresi napas diperpanjangE.S : - depresi napas diperpanjang

- sakit otot- sakit otot

- efek penghambatan ganglion- efek penghambatan ganglion

K.I : - glaukomaK.I : - glaukoma

- hipertrofi prostat- hipertrofi prostat

- penyakit jantung- penyakit jantung

mekamilaminmekamilamin = heksametonium= heksametonium

trimetafan trimetafan

6161

s e l e s a is e l e s a i