Makalah Gr Floating(1)

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Dewasa ini teknologi farmasi semakin berkembang dalam berbagai hal seperti

bentuk sediaan baru untuk mengatasi keterbatasan sediaan yang terdahulu. Salah satu

bentuk sediaan yang terus dikembangkan karena memiliki keuntungan terapeutik yang

baik adalah sediaan oral lepas terkendali. Bentuk sediaan ini masih memiliki keterbatasan

terutama untuk obat yang memiliki segmen absorpsi yang sempit pada gastrointestinal

bagian atas. Hal ini disebabkan karena waktu transit obat yang relatif singkat pada

gastrointestinal bagian atas sehingga dalam waktu kurang dari enam jam sediaan lepas

terkendali telah meninggalkan gastrointestinal bagian atas. Untuk mengatasi hal ini, maka

dikembangkan suaatu sistem penghantar obat tertahan di lambung (Gastroretentive Drug

Delivery System).

Sistem penghantaran di lambung merupakan suatu sistem penghantar obat dengan

menggunakan polimer yang setelah pemberiaan secara oral, obat akan tertahan lebih lama

dalam lambung dan melepaskan obat secara terkendali dan kontinyu. Salah satu

pendekatan sistem penghantaran obat tertahan di lambung adalah sistem penghantaran

obat mengapung (floating drug delivery system). Mekanisme keterapungan terjadi karena

densitas sediaan lebih rendah dibandingkan densitas cairan lambung.

Pada sistem mengapung, obat akan diperpanjang waktu tinggalnya di lambung

melalui mekanisme keterapungan yang disebabkan oleh matriks. Matriks pada sistem

mengapung terdiri dari polimer yang dapat mengembang, seperti hidroksipropil

metilselulosa, dan kandungan zat effervescent, seperti natrium bikarbonat, asam tartrat

dan asam sitrat. Ketika kontak dengan asam lambung, karbondioksida akan dilepaskan

dan terperangkap di polimer hidrokoloid yang mengembang, sehingga menyebabkan

sediaan mengapung.

Keuntungan dari bentuk floating system adalah dapat mengontrol frekuensi

pemberian obat karena obat memiliki kemampuan mengambang kemudian mengapung di

Gastroretentive Floating

dalam lambung untuk beberapa waktu. Sedangkan kerugian dari bentuk floating system

adalah tidak bisa untuk obat-obat yang absorbsinya kurang baik di lambung.

1.2 Tujuan Penulisan

1. Memahami Gastroretentive Drug Delivery System

2. Memahami Gastroretentive Floating System dalam sediaan farmasi.

1.3 Rumusan Masalah

1. Bagaimana Anatomi dan Fisiologi Lambung?

2. Apa Maksud Sediaan Lepas Lambat?

3. Apa Maksud Gastroretentive?

4. Bagaimana Gastroretentive Folating System dalam sediaan?


BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Anatomi dan Fisiologi Lambung

Lambung adalah organ pencernaan yang paling melebar, dan terletak di antara

bagian akhir dari esofagus dan awal dari usus halus (Gray, 2008). Lambung merupakan

ruang berbentuk kantung mirip huruf J, berada di bawah diafragma, terletak pada regio

epigastrik, umbilikal, dan hipokondria kiri pada regio abdomen (Tortora & Derrickson,

2009).

Lambung memiliki panjang sekitar 25 cm dan 10 cm pada saat kosong, volume 1

- 1,5 liter pada dewasa normal. Lambung terletak pada cavum abdomen pada regio

hipokondrium/ hipokondriaka sinistra persis di bawah diafragma, terdiri dari kardia,

fundus, korpus, antrum dan pylorus (Aiache,et al, 1993).

Lambung berfungsi menyimpan makanan, mencampur makanan dengan getah

lambung untuk merubah bolus menjadi chymus, serta mengatur kecepatan pengiriman

chymus ke duodenum. Sekresi asam mempertahankan lingkungan intern yang optimal

untuk proteolisis oleh pepsin yang paling aktif pada pH 2 (Fawcett, 2002). Lambung

secara histologis terdiri atas empat lapisan yang tersusun daridalam ke luar yakni lapisan


mukosa, lapisan submukosa, lapisan muskularis, dan lapisan serosa (Price dan Wilson,

2006).

HCl dalam lambung yang dihasilkan oleh sel chief befungsi untuk membunuh

kuman dan menurunkan pH makanan menjadi asam. Selain itu juga berfungsi untuk

mengaktifkan enzim pepsinogen yang dihasilkan oleh sel parietal yang masih dalam

bentuk zymogen menjadi pepsin. Pepsin itu sendiri berfungsi untuk mengubah protein

menjadi proteosa, polipeptida dan pepton. Pada gaster juga dihasilkan enzim pencernaan

berupa enzim lipase yang berfungsi untuk memecah Triasilgliserol (TAG) menjadi

diasilgliserol (DAG). Serta pada bayi terdapat enzim rennin yang berfungsi untuk

menggumpalkan protein susu.

2.2 Gastroretentive Floating System

Gastroretentive yaitu sediaan dengan sistem penghantaran obat tertahan di

lambung dengan bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk

tinggal lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas. Zat aktif yang cocok digunakan

adalah obat yang memiliki lokasi absorpsi utama di lambung atau usus bagian atas, tidak

stabil pada lingkungan usus halus atau kolon dan memiliki kelarutan yang rendah pada

pH yang tinggi. Bentuk sediaan tertahan di lambung dapat mengatur pelepasan obat yang

memiliki indeks terapeutik yang sempit dan absorpsi yang baik di lambung.

Secara umum, sistem penghantaran obat tertahan di lambung terdiri dari sistem

mengembang (swelling system), sistem bio/ mucoadhesif (bio/ mucoadhesive system) dan

sistem mengapung (floating system).

Sistem Mengapung (Floating system) merupakan sistem dengan densitas yang

kecil, yang memiliki kemampuan mengambang kemudian mengapung dan tinggal

dilambung untuk beberapa waktu. Pada saat sediaan mengapung dilambung, obat

dilepaskan perlahan pada kecepatan yang dapat ditentukan, hasil yang diperoleh adalah

peningkatan gastric residence time (GRT) dan pengurangan fluktuasi konsentrasi obat

dalam plasma (Chawla et al., 2003).


Sistem mengapung pada lambung berisi obat yang pelepasannya perlahan-lahan

dari sediaan yang memiliki berat jenis yang rendah atau floating drug delivery system

(FDDS) atau biasa disebut hydrodynamically balanced system (HBS). FDDS atau HBS

memiliki bulk density yang lebih rendah dari cairan lambung. FDDS tetap mengapung

dalam lambung tanpa mempengaruhi kondisi lambung dan obat dilepaskan perlahan pada

kecepatan yang diinginkan dari sistem (Anonim, 2003).

Bentuk floating system banyak diformulasi dengan menggunakan matriks matriks

hidrofilik dan dikenal dengan sebutan hydrodynamically balanced system (HBS), karena

saat polimer berhidrasi intensitasnya menurun akibat matriknya mengembang, dan dapat

menjadi gel penghalang dipermukaan bagian luar. Bentukbentuk ini diharapkan tetap

dalam keadaan mengapung selama tiga atau empat jam dalam lambung tanpa dipengaruhi

oleh laju pengosongan lambung karena densitasnya lebih rendah dari kandungan gastrik.

Hidrokoloid yang direkomendasikan untuk formulasi bentuk floating adalah cellulose

ether polymer, khususnya hydroxypropyl methylcellulose (Moes, 2003).

2.3 Klasifikasi Floating System

Floating system dapat diklasifikasikan menjadi dua kelompok yaitu :

1. Non-Effervescent system

Pada sistem noneffervescent menggunakan pembentuk gel atau senyawa

hidrokoloid yang mampu mengambang, polisakarida dan polimer-polimer pembentuk

matriks seperti polikarbonat, poliakrilat, polimetakrilat, dan polistirena. Metode


formulasinya yaitu dengan mencampurkan obat dengan hidrokoloid pembentuk gel.

Setelah pemberian maka sediaan ini akan mengembang ketika kontak dengan cairan

lambung, masih berbentuk utuh dengan densitas bulk kurang dari satu. Udara yang

terjerap di dalam matriks yang mengembang mengakibatkan sediaan mampu

mengambang, membentuk struktur yang mirip gel. Kemudian struktur gel bertindak

sebagai reservoir untuk obat yang akan dilepaskan perlahan-lahan dan dikontrol oleh

difusi melalui lapisan gel.

2. Effervescent system

Pada sistem effervescent biasanya menggunakan matriks dengan bantuan polimer

yang dapat mengembang seperti metil selulosa, kitosan, dan senyawa effervescent

seperti natrium bikarbonat, asam tartrat, dan asam sitrat. Sistem effervescent ketika

kontak dengan asam lambung maka akan membebaskan gas karbon dioksida yang

akan terperangkap di dalam senyawa hidrokoloid yang mengembang. Sehingga

menyebabkan sediaan akan mengambang. Wei et al dalam Mamoru Fukuda et al

meneliti sifat tablet mengapung yang berisi HPMC dan natrium bikarbonat. Gas

karbon dioksida dilepaskan ketika tablet yang berisi natrium bikarbonat dicelupkan ke

dalam cairan lambung buatan sehingga menyebabkan tablet mengambang.

Gambar Mekanisme Floating System (Garg and Sharma, 2003).

2.4 Sifat Floating Yang Berpengaruh Terhadap Beragam Formulasi

Banyak hal yang mempengaruhi sifat mengapungnya sediaan FDDS ( Sistem

mengapung pada lambung berisi obat yang pelepasannya perlahan-lahan dari sediaan

yang memiliki densitas yang rendah/Floating Drug Delivery System) karena adanya


variasi bahan tambahan yang digunakan. Variasi rasio HPMC / carbopol dan penambahan

Mg Stearat menentukan sifat floating. Penambahan Mg Stearat dapat meningkatkan sifat

floating secara signfikan. Namun jumlah hidroksi propil metilselulosa yang tinggi tidak

mempengaruhi kemampuan mengapung secara signifikan. Rasio HPMC : Carbopol lebih

tinggi menunjukkan sifat floating lebih baik. Formulasi floating menggunakan polimer

yang mengembang seperti HPMC dan HPC tidak menunjukkan reprodusibiltas pada

pelepasan dan waktu tinggal karena pembengkakan sangat bergantung pada isi lambung

dan osmolaritas medium dan formulasi tertentu diamati akan tenggelam pada medium

disolusi setelah waktu tertentu. Lag time floating pada formulasi tersebut = 9 – 30 menit.

Kemampuan pembentukan gel n kekuatan gel polisakarida bervariasi dari batch ke batch

karena variasi pada panjang rantai dan tingkat substitusi dan situasi ini diperburuk pada

formulasi effervescent dengan gangguan dari struktur gel melalui evolusi CO2.

Pembentuk gel bereaksi sangat sensitif terhadap perbedaan osmolaritas media pelepasan,

dengan peningkatan pelepasan.

2.5 Penerapan Gastroretentive Floating System

1. Sustained Drug Delivery:

Sistem HBS (Hydrodynamically balanced systems )dapat tetap berada di perut dalam

waktu lama sehingga dapat melepaskan obat melalui jangka waktu lama. Masalah pendek

waktu tinggal lambung ditemui dengan CR formulasi maka dapat diatasi dengan sistem

ini. Sistem ini memiliki bulk density <1 sebagai hasil yang dapat mengapung di lambung.

Sistem ini relatif besar dalam ukuran dan dilarang melewati pembukaan pylorik.

MICARD kapsul (8 jam).

2. Site-Specific Drug Delivery:

Sistem ini sangat menguntungkan bagi obat-obatan yang secara khusus diserap dari

perut atau bagian proksimal dari usus kecil, misalnya, riboflavin dan furosemide.

Misalnya. Furosemide terutama diserap dari perut diikuti oleh duodenum. Telah

dilaporkan bahwa bentuk sediaan floating monolitik dengan waktu tinggal lambung lama

dikembangkan dan

bioavailabilitas meningkat. AUC diperoleh dengan tablet mengambang adalah sekitar 1,8

kali mereka tablet furosemide konvensional9.


3. Absorption Enhancement:

Obat yang memiliki bioavailabilitas miskin karena penyerapan sitespecific dari

bagian atas saluran pencernaan adalah calon potensial untuk menjadi formulasikan

sebagai sistem penghantaran obat mengambang, sehingga memaksimalkan penyerapan

mereka. Misalnya. A secara signifikan meningkatkan bioavailabilitas bentuk sediaan

floating (42,9%) dapat dicapai sebagai dibandingkan dengan tersedia secara komersial

Lasix tablet (33,4%) dan dilapisi enterik produk Lasix panjang (29,5%)7

2.6 Pendekatan Desain Dosis Obat Secara Gastroretentive Floating System

1. Bentuk Dosis tunggal

Dalam pendekatan kepadatan rendah, bahan-bahan yang memiliki kepadatan lebih

rendah dari cairan lambung dapat digunakan sebagai pembawa untuk obat untuk rilis

dikendalikannya. Sebuah apung bentuk sediaan juga dapat diperoleh dengan

menggunakan cairan sistem yang mengapung di perut. Gula bahan polimer seperti

selulosa asetat metakrilat polimer dan phthalate memiliki telah digunakan untuk lapisan

bawah kerang ini. Ini lanjut dilapisi dengan campuran polimer-obat. Polimer dapat

berupa etilselulosa atau hidroksipropil selulosa tergantung pada jenis rilis diinginkan.

Akhirnya produk mengapung pada cairan lambung melepaskan obat secara bertahap

selama jangka waktu yang lama.

Cairan jenis ruang mengambang bentuk sediaan mencakup penggabungan ruang

pengapungan diisi gas menjadi komponen mikro. Aperture atau bukaan yang hadir di

bagian atas dan bawah dinding melalui mana cairan pencernaan masuk ke melarutkan

obat . Dua dinding lainnya dalam kontak dengan cairan yang disegel sehingga obat larut

tetap didalamnya . Kehadiran fluida bisa berupa udara , di bawah parsial vakum atau gas

lain yang cocok , cair, atau padat memiliki berat jenis yang tepat dan perilaku yang inert.

Sistem hidrodinamis seimbang ( HBS ) yang dirancang untuk memperpanjang lama

tinggal bentuk sediaan dalam saluran pencernaan dan membantu dalam meningkatkan

penyerapan . Sistem seperti ini paling cocok untuk obat yang memiliki kelarutan lebih

baik dalam lingkungan asam dan juga untuk obat memiliki penyerapan samping di

bagian atas usus kecil . Untuk tetap berada di perut untuk memperpanjang periode waktu


bentuk sediaan harus memiliki bulk density kurang dari 1 . Ini harus tinggal di dalam

perut , mempertahankan integritas struktural , dan pelepasan obat terus-menerus dari

bentuk sediaan . Formulasi unit tunggal yang berhubungan dengan masalah seperti

menempel atau terhalang dalam saluran pencernaan , yang mungkin memiliki potensi

bahaya menyebabkan iritasi .

2. Bentuk dosis ganda

Tujuan merancang beberapa unit bentuk sediaan adalah untuk mengembangkan

formulasi yang handal dan memiliki semua keuntungan dari bentuk tunggal dan juga

yang tanpa salah satu atas kerugian yang disebutkan dari satu unit formulasi . Dalam

mengejar usaha ini banyak multipleunit bentuk sediaan apung telah dirancang . Mikrosfer

memiliki kapasitas loading yang tinggi dan banyak polimer telah digunakan seperti

albumin , gelatin , pati , polymethacrylate , polyacrylamine , dan poli alkil cyanoacrylate .

Microsponges polimer Bulat juga disebut sebagai " microballoons " telah disiapkan .

Mikrosfer memiliki berongga internal yang khas struktur dan menunjukkan baik in vitro

floatability. Bentuk-bentuk sediaan yang dikecualikan dari bagian dari pyloric sfingter

jika diameter ~ 12 sampai 18 mm.

2.7 Macam – macam Sediaan Gastroretentive Floating System

Macam – macam sediaan obat secara Gastroretentive Floating System dapat

berupa : tablet, kapsul, suspensi, mikrosfer, dan granul.

Beberapa contoh sediaan obat secara gastroretentive floating system dintaranya adalah :

1. Tablet : Ciprofloxacin, Captropil, Amoxycillin trihidrate, Verapamil HCl, ISDN,

Misoprostol, Prednisolon, Diltiazem, Propranolol, Diazepam,

Furosemide, Dipiridamol

2. Kapsul : Nicardipine, Theophylline, chlordizepoxide HCI, Urodeoxycholic acid.

3. Suspensi : Gaviscon, Gelacid

4. Mikrosfer : Iboprufen, Verapamil, Aspirin, Griseofulvin, and p-nitroanilline,

Ketoprofen, Tranilast.

5. Granul : Indomethacin, Diclofenac sodium, Prednisolone


BAB III

PEMBAHASAN

3.1 Perjalanan Obat Di Dalam Tubuh Secara Konvensional

Tablet dengan Zat Aktif masuk kedalam mulut selanjutnya melewati

kerongkongan sampai di lambung. Obat di lambung berinteraksi dengan cairan lambung

sehingga tablet pecah, granul pecah, zat aktif lepas dan larut. Setelah obat dilepas dari

bentuk sediaan. Obat harus diabsorpsi ke dalam darah, yang segera akan didistribusikan

melalui tiap-tiap jaringan tubuh. Dalam darah, obat dapat terikat protein darah dan

mengalami metabolisme, tetapi hanya sedikit yang tersedia untuk diikat pada struktur

yang telah ditentukan. Bila obat berinteraksi dengan sisi reseptor, biasanya protein

membran, akan menimbulkan respon biologik. Tujuan pokok dari fase ini adalah

optimalisasi dari efek biologik

3.2 Perjalanan Obat Di Dalam Tubuh Secara Gastroretentive Floating System

Terdapat berbagai cara yang telah dilakukan untuk mempertahankan bentuk

sediaan di lambung agar dapat meningkatkan waktu retensi. Cara tersebut

memperkenalkan bentuk sediaan floating (gas yang menghasilkan sistem pengembangan

atau sistem memperluas mukoadhesif, sistem densitas tinggi, sistem bentuk obat

dimodifikasi di lambung. Sistem mengapung pada penghantaran obat (FDD) memiliki

kepadatan bulk kurang dari cairan lambung dan sebaiknya tetap terapung di lambung

tanpa mempengaruhi laju pengosongan lambung untuk jangka waktu lama.

Obat dilepaskan perlahan-lahan pada tingkat yang diinginkan dari system floating

gatroretentive. Setelah pelepasan obat maka GRT meningkat dengan kontrol yang lebih

baik dari fluktuasi konsentrasi obat plasma. Selain isi lambung minimum yang

dibutuhkan untuk memungkinkan pencapaian yang tepat dari daya apung retensi,

prinsipnya tingkat minimal kekuatan mengambang (F) juga diperlukan untuk menjaga

bentuk sediaan agar tetap mengapung dalam cairan lambung kemudian dilepaskan.


Penyerapan (absorbsi) obat ditentukan oleh antara lain, bentuk sediaan (tablet, kapsul

atau sirup), bahan pencampur obat, cara pemberian obat. Absorbsi obat sudah dimulai

sejak di mulut, kemudian lambung, usus halus, dan usus besar. Tapi terjadi terutama di

usus halus karena permukaannya yang luas, dan lapisan dinding mukosanya lebih

permeabel. Selanjutnya bioavailabilitas merupakan jumlah dan kecepatan bahan obat

aktif masuk ke dalam pembuluh darah, dan terutama ditentukan oleh dosis dari obat.

Setelah obat masuk dalam sirkulasi darah, kemudian didistribusikan ke dalam jaringan

tubuh. Distribusi obat ini tergantung pada rata-rata aliran darah pada organ target, massa

dari organ target, dan karakteristik dinding pemisah diantara darah dan jaringan. Di

dalam darah obat berada dalam bentuk bebas atau terikat dengan komponen darah

albumin, gliko-protein dan lipo-protein, sebelum mencapai organ target. Tempat utama

metabolisme obat di hati, dan pada umumnya obat sudah dalam bentuk tidak aktif jika

sampai di hati, hanya beberapa obat tetap dalam bentuk aktif sampai di hati. Obat-obatan

di metabolisme dengan cara oksidasi, reduksi, hidrolisis, hidrasi, konjugasi, kondensasi

atau isomerisasi, yang tujuannya supaya sisa obat mudah dibuang oleh tubuh lewat urin

dan empedu. Ginjal adalah tempat utama ekskresi/ pembuangan obat. Sedangkan sistem

billier membantu ekskresi untuk obat-obatan yang tidak di-absorbsi kembali dari sistem

pencernaan.

3.3 Mekanisme Obat Gastroretentive Floating System

1. Amoxixilin Trihidrate

Amoksisilin (α-aminohidroksi benzilpenisillin) adalah antibiotik semisintetik

yang termasuk dalam golongan β-laktam, yang efektif untuk pengobatan infeksi bakteri

terutama infeksi bakteri Heli-cobacter pylori yang merupakan bakteri penyebab utama

penyakit radang lapisan lambung (gastritis). Secara umum, bakteri ini kebanyakan berada

di lambung, Dengan demikian, konsentrasi dan wak-tu tinggal amoksisilin pada lambung

harus efektif untuk memberantas secara tuntas bakteri H. pylori. Umumnya amoksisilin

memiliki waktu tinggal yang pendek di lambung. Karena itu diperlukan waktu tinggal

yang lebih lama oleh agen antimikroba yang diinginkan agar lebih efektif untuk membe-

rantas bakteri Helicobacter pylori .


Maka untuk mencapai tujuan tersebut, amoksisilin harus diformulasi dalam suatu

bentuk sediaan yang dapat bertahan lama di lambung.

Mekanisme Amoxixilin Trihidrate

Mekanisme keterapungan tablet Amoxixilin Trihidrate disebabkan karena

mengembangnya lapisan matriks ketika berkontak dengan cairan lambung setelah

pemberian oral, lapisan matriks ini akan membentuk lapisan gel di sekitar tablet. Struktur

gel bertindak sebagai reservoir untuk obat yang akan dilepaskan perlahan dan dikontrol

oleh difusi melalui lapisan gel.

Menurut teori keterapungan, tablet yang baik yang di-hasilkan dari metode sistem

mengapung adalah apabila tablet tersebut memiliki floating lag time yang cepat dan

mempunyai waktu mengapung yang lebih lama.

3.4 Faktor-Faktor Yang Mempengaruhi Floating Drug Delivery System

Faktor-faktor yang mempengaruhi floating drug delivery system diantaranya adalah :

1. Berat jenis

GRT merupakan fungsi dari bentuk sediaan apung yang tergantung pada berat jenis.

2. Ukuran

Unit bentuk sediaan dengan diameter lebih dari 7,5 mm dilaporkan mengalami

peningkatan GRT dibandingkan dengan mereka dengan diameter 9,9 mm.

3. Bentuk Bentuk Sediaan

Tetrahedron dan bentuk cincin dengan modulus lentur dari 48 dan 22,5 kilopounds

per inci persegi (KSI) dilaporkan memiliki hasil GRT lebih baik ≈ 90% sampai 100%

yang mampu brtahan pada 24 jam dibandingkan dengan bentuk yang lain.

4. Satu atau Beberapa Satuan Formulasi

Formulasi unit ganda menunjukkan profil rilis yang lebih dapat diprediksi dan

merusak kinerja yang tidak signifikan karena kegagalan unit, memungkinkan unit

pembantu administrasi dengan profil rilis yang berbeda atau yang mengandung zat


kompatibel dan diizinkan margin keamanan yang lebih besar terhadap kegagalan

sediaan dibandingkan dengan bentuk-bentuk satuan dosis tunggal.

5. Tempat Terisi atau Tidak Terisi

Dalam kondisi berpuasa, motilitas GI ditandai dengan periode aktivitas motorik yang

kuat atau peprpindahan myoelectric kompleks (MMC) yang terjadi setiap 1,5 sampai

2 jam. MMC menyapu materi tercerna dari lambung dan, jika waktu administrasi

formulasi bertepatan dengan MMC tersebut, unit GRT dapat diharapkan menjadi

sangat pendek. Namun, dalam keadaan makan, MMC tertunda dan GRT jauh lebih

lama lagi.

6. Makanan Alami

Makanan sulit dicerna atau garam asam lemak dapat mengubah pola motilitas dari

lambung ke tempat pencernaan, sehingga mengurangi nilai waktu pengosongan

lambung dan memperpanjang pelepasan obat

7. Konten Kalori

GRT bisa meningkat empat sampai 10 jam dengan makanan yang tinggi protein dan

lemak.

8. Frekuensi Makan

GRT dapat meningkat lebih dari 400 menit ketika makanan berturut-turut diberikan

dibandingkan dengan makanan tunggal karena rendah frekuensi MMC.

9. Jenis kelamin

GRT pada laki-laki yang sedang rawat jalan (3,4 ± 0,6 jam) kurang dengan usia

mereka dan dibandingkan pada perempuan (4,6 ± 1,2 jam), terlepas dari berat badan,

tinggi dan permukaan tubuh).

10. Usia

Orang tua, terutama yang lebih dari 70 tahun,memiliki GRT signifikan lebih panjang.

11. Postur Tubuh

GRT dapat bervariasi pada pasien rawat inap yang terlentang atau jalan tegak;

12. Pemberian Obat Bersamaan

Antikolinergik seperti atropin dan propantheline, opiat seperti kodein dan agen

prokinetic seperti metoclopramide dan cisapride;

13. Faktor Biologis


Penyakit diabetes.

3.5 Kelebihan dan Kekurangan Sediaan Gastroretentif Floating

1. Kelebihan

Gastroretentif Floating (sediaan lepas lambat) memiliki beberapa

keunggulaan dibandingkan beberapa sediaan tablet konvensional. Keunggulaan

tersebut antara lain :

Mengurangi frekuensi pemberian

Mengurangi efek merugikan karena tidak ada fluktuasi kadar obat di dalam

darah

Obat dihantarkan secara terkontrol

Durasi efek terapi yang diinginkan lebih panjang.

Menghantarkan obat untuk aksi lokal

Mudah diberikan dan pasien merasa lebih nyaman

2. Kekurangan

Sistem mengambang tidak cocok bagi obat-obat yang memiliki masalah

kelarutan atau stabilitas dalam cairan gastrik atau lambung.

Sistem ini memerlukan tingkat cairan tinggi dalam perut untuk mengirim obat

untuk mengambang dan bekerja efisien dengan air.

Obat-obatan yang diabsobsi secara baik sepanjang saluran pencernaan dan yang

menjalani firs-pass metabolisme signifikan mungkin kurang cocok untuk

GRDDS karena pengosongan lambung yang lambat dapat menyebabkan

penurunan bioavailabilitas sistemik.

Beberapa obat dapat menyebabkan iritasi mukosa lambung.


BAB IV

PENUTUP

4.1 Kesimpulan

Gastroretentive Floating System yaitu sediaan lepas terkendali oral dengan sistem

penghantaran obat tertahan di lambung yang memiliki kemampuan mengambang

kemudian mengapung dan tinggal dilambung untuk beberapa waktu serta memungkinkan

obat untuk tinggal lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas lalu obat dilepaskan

perlahan pada kecepatan yang dapat ditentukan.

Floating System dapat diklasifikasikan menjadi 2 (dua) macam diantaranya adalah

non-effervescent system dan effervescent system. Sedangkan hal yang harus diperhatikan

dalam Gastroretentive Floating System diantaranya adalah berat jenis, ukuran, bentuk –

bentuk sediaan, satu atau beberapa satuan formulasi, tempat terisi atau tidak terisi,

makanan alami, konten kalori, frekuensi makan, jenis kelamin, usia, postur tubuh,

pemberian obat bersamaan, dan faktor biologis.

Keunggulan

Gastroretentif Floating (sediaan lepas lambat) memiliki beberapa keunggulaan

dibandingkan beberapa sediaan tablet konvensional. Keunggulaan tersebut antara lain :

Mengurangi frekuensi pemberian

Mengurangi efek merugikan karena tidak ada fluktuasi kadar obat di dalam

darah

Obat dihantarkan secara terkontrol

Durasi efek terapi yang diinginkan lebih panjang.

Menghantarkan obat untuk aksi lokal

Mudah diberikan dan pasien merasa lebih nyaman


Makalah Gr Floating(1)

Documents

Transcript of Makalah Gr Floating(1)