KONSEP FARMAKOLOGI

Istilah-istilah dalam farmakologiObat: setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidupFarmakologi: pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik, komposisi, efek fisiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi dan penggunaan obatFarmakognosi: cabang ilmu farmakologi yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat

Istilah.Farmasi: ilmu yang mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan, dan menyediakan obatFarmakologi klinik: cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusiaFarmakokinetik: aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya

Istilah.Farmakodinamik: mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerjanyaFarmakoterapi: cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakitToksikologi: ilmu yang mempelajari keracunan zat kimia, termasuk obat, zat yang digunakan dalam rumah tangga, industri maupun lingkungan hidup lain, misalnya insektisida, pestisida, dan zat pengawet.

FARMAKOKINETIKObat yang masuk di dalam tubuh umumnya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat diekskresi dari dalam tubuh

FARMAKOKINETIKAbsorsiDistribusiMetabolismeEkskresi

Fase farmasetikDisintegrasi: pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecilPembebasan obat dari bentuk sediaannya= LiberasiDisolusi: melarutnya partikel-partikel yang lebih kecil dalam cairan gastrointestinal

Absorpsi Absorpsi: pergerakan partikel-partikel obat dari saluran gastrointestinal ke dalam pembuluh darahMekanisme absorpsi obatDifusi pasifTransport konvektifTransport aktifTransport yang dipermudahTranspot pasangan ionPinositosis

Difusi pasifMula-mula obat harus berada dalam larutan air pada permukaan membran selSewaktu melalui membran, molekul obat melarut dalam bagian lipoid dari membran sesuai dengan kelarutannya dalam lemak Fraksi obat yang berada dalam bentuk bebas atau tidak terionisasi dapat melalui membran dengan cara difusi pasifIon-ion tidak dapat menembus membran karena tidak larut dalam lemak

Transport konvektifTransport konvektif juga disebut filtrasiMekanisme pasifTransport berupa lintasan melalui pori-pori dari membranMolekul obat yang larut dalam cairan/medium air akan ikut pelarutnya melalui pori-poriLebar pori-pori sekitar 7 10 A

Transport aktifUntuk transport aktif, molekul obat harus berada/berupa larutan dalam airTransport aktif terjadi dengan bantuan suatu bahan pembawa (transporter) yang merupakan bagian dari membran. Bahan pembawa ini adalah sutu enzim atau bahan protein yang membentuk suatu kompleks dengan molekul obat pada permukaan membran

Transport aktifMelawan konsentrasiMemerlukan energi yang didapat dari hidrolisis (ATP)Transport aktif juga terjadi pada ion-ion melalui pori yang juga melawan potensial elektro-kimia. Tipe khusus transport aktif terdapat pada sodium pump yang tidak menggunakan pembawa (transporter), tetapi gelombang elektron, yang transport ion sesungguhnya adalah melalui pori

Transport yang dipermudahMolekul obat harus berada berupa larutan dalam airAda pembawa (transporter)Mekanisme transport yang dipermudah sama dengan transport aktif, perbedaannya terletak pada tidak terjadinya perlawanan konsentrasi yang lebih tinggi

Transport pasangan ionAbsorpsi bahan obat yang sangat terionisasi pada pH fisiologikContoh: ammonium kuaterner dan asam sulfonat membentuk kompleks elektro-kimia yang netral dengan kation. Diperkirakan obat-obat ini membentuk pasangan-ion dengan zat endogen dari saluran cerna, yaitu Mucin

Transport pasangan ionKompleks pasangan ion ini adalah netral dan diabsorpsi secara difusi pasif, karena kompleks ini larut dalam air dan juga dalam lipid

Pinositosis Absorpsi secara pinositosis memungkinkan molekul obat yang besar (makromolekul) melalui membran, misalnya proteinBahan obat tidak perlu berada pada larutan dalam air, misalnya butiran lemak/minyak atau partikel solid

DISTRIBUSIObat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membran sel dan terdistribusi ke dalam sel, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak akan sulit menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terutama di cairan ekstraselDistribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma, hanya obat bebas yang dapat berdifusi Derajat ikatan obat dengan protein plasma ditentukan oleh afinitas obat terhadap protein, kadar obat, kadar protein

Metabolisme = biotransformasiBiotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzimPada proses ini, molekul obat diubah menjadi lebih polar, artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjalPada umumnya obat menjadi inaktifTetapi ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif, atau lebih toksik

Ekskresi Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru Ginjal merupakan organ ekskresi terpentingEkskresi di ginjal meruapak resultante dari 3 proses, yakni: Filtrasi di glomerulusSekresi aktif di tubuli proksimalReabsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal

EkskresiBanyak metabolit obat yang terbentuk di hati diekskresi ke dalam usus melalui empedu, kemudian dibuang melalui feses, tetai lebih sering diserap kembali di saluran cerna dan akhirnya diekskresi melalui ginjalEkskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu, dan rambut, tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali

TERIMA KASIH