His Tam In
-
Upload
marcelleyulianne -
Category
Documents
-
view
193 -
download
11
Transcript of His Tam In
HISTAMIN DAN
ANTIALERGI
HISTAMIN
Reseptor histamin:– Histamin 1 (H1)– Histamin 2 (H2)
Aktivasi reseptor H1Kontraksi otot polos, peningkatan permeabilitas
pembuluh darah dan sekresi mukus
Aktivasi reseptor H2Sekresi asam lambung
juga menyebabkan vasodilatasi dan flushing
HISTAMIN
Sistem Kardiovaskulardilatasi kapiler (arteriol dan venul)
sehingga menyebabkan kemerahan dan rasa panas di wajah
Resistensi perifer Tekanan darah
HISTAMIN
Permeabilitas pembuluh darahPermeabilitas pembuluh darah
mengakibatkan protein dan plasma keluar ke ruangan ekstrasel oedem
HISTAMIN
Triple ResponseBercak merah setempat (red spot) akibat
dilatasi lokal kapiler venul dan arteriolKemerahan (flare) akibat dilatasi arteriol
yang berdekatan dengan refleks aksonOedem (wheal) akibat peningkatan
permeabilitas pembuluh darah
HISTAMIN
Pembuluh darah besar Histamin menyebabkan terjadinya kontriksi
Jantung Mempercepat depolarisasi diastol di nodus SA
frekuensi denyut jantung Memperlambat konduksi AV Meningkatkan automatisitas sehingga pada dosis tinggi
menyebabkan aritmiaSemua efek di jantung dipengaruhi oleh reseptor H1 kecuali perlambatan konduksi AV yang dipengaruhi oleh reseptor H2
HISTAMIN
Tekanan darahVasodilatasi tekanan darah
Bila dosis histamin berlebihan menyebabkan tekanan darah drop sehingga suplai O2 menurun dan terjadi anoksia.
Keadaan ini disebut sebagai syok anafilaktik
Th/ dengan Adrenalin
HISTAMIN
Otot polos nonvaskularAktivasi reseptor H1 kontraksi otot polosAktivasi reseptor H2 relaksasi otot polos
HISTAMIN
Kelenjar eksokrinHistamin dosis rendah menyebabkan
sekresi asam lambung oleh aktivasi reseptor H2
Kelenjar lainSekresi kelenjar liur, pankreas, bronkial
dan air mataEfek ini umumnya lemah dan tidak tetap
HISTAMIN
Ujung saraf sensorisFlare akibat pengaruh histamin pada ujung saraf
yang menimbulkan refleks akson
Medula adrenal dan gangliaPerangsangan sel kromafin medula adrenal dan
sel ganglion otonom pada histamin dosis besar
Pada pasien fekromositoma pemberian histamin iv menyebabkan peningkatan tekanan darah
HISTAMIN ENDOGEN
SUMBER, SINTESIS DAN PENYIMPANANEnzim paling penting untuk pembentukan
histamin adalah L-histidin dekarboksilase
Tempat penyimpanan utama yaitu sel mast dan basofil
HISTAMIN ENDOGEN
FUNGSI HISTAMIN ENDOGENReaksi anafilaksisReaksi antigen-antibodi menyebabkan
tubuh melepaskan histamin sehingga terjadi vasodilatasi, gatal dan oedem
Selama reaksi hipersensitivitas juga dilepaskan autakoid lain selain histamin yaitu serotonin, kinin plasma dan slow reacting substance (SRS)
HISTAMIN ENDOGEN
Penglepasan histamin
Obat atau zat kimia yang dapat melepaskan histamin, yaitu:
Enzim kimotripsin, fosfolipase dan tripsinSurface acting agents misalnya detergent,
garam empedu dan lisolesitinRacun dan endotoksinPolipeptida alkali dan ekstrak jaringan
Zat dengan BM tinggi, misalnya ovomukoid, zimosan, serum kuda, ekspander plasma dan polivinilpirolidon
Zat bersifat basa misalnya morfin, kodein, antibiotik, meperidin, stilbamidin, propamidin, dimetiltubokurarin dan d-tubokurarin
Media kontras
HISTAMIN ENDOGEN
Pembebasan histamin oleh sebab lainProses fisik seperti mekanik, termal atau
radiasi dapat merusak sel mast sehingga akan melepaskan histamin
misalnya pada cholinergic urticaria, cold urticaria dan solar urticaria
HISTAMIN ENDOGEN
Pertumbuhan dan perbaikan jaringan
Histamin banyak dibentuk di jaringan yang sedang bertumbuh cepat atau sedang dalam proses perbaikan
Misalnya pada jaringan embrio, regenerasi hati, sumsum tulang, luka, jaringan granulasi dan perkembangan keganasan
Histamin yang dibentuk ini disebut nascent histamine
HISTAMIN EKSOGEN
Sumberdaging, bakteri dalam lumen usus atau kolon yang membentuk histamin dari histidin
IntoksikasiJarang terjadiGejala utama berupa vasodilatasi, penurunan tekanan darah sampai syok, gangguan pengelihatan dan sakit kepala (histamine cephalgia)Pengobatan paling baik adalah Adrenalin
HISTAMIN EKSOGEN
IndikasiPenetapan kemampuan sekresi lambungTes integritas serabut saraf sensorisMenilai reaktivitas bronkusDiagnosis feokromositoma
ANTIHISTAMIN
Antihistamin berkerja secara kompetitif yaitu menghambat interaksi histamin dengan reseptor histamin H1 atau H2
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
Penggolongan Antihistamin
1. EtanolaminEfek sedasi kuat
Digunakan untuk menekan gangguan vestibular
Sebagai terapi untuk mabuk perjalanan Difenhidramin Dimenhidrinat Karbinoksamin maleat
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
2. Etilendiamin Tripelenamin HCl Tripelenamin sitrat Pirilamin maleat
3. AlkilaminSebagai campuran dalam obat batuk Bromfeniramin maleat Klorfenilamin maleat Deksbromfeniramin maleat
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
4. PiperazinAntihistamin long acting Klorsiklizin HCl Siklizin HCl Siklizin laktat Meklizin HCl Hidroksizin HCl
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
5. FenotiazinEfek sedasi kuat Digunakan sebagai anti muntah Prometazin HCl Metdilazin HCl
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
6. Piperidin (Antihistamin nonsedatif) Terfenadin Astemizol Loratadin
7. Lain-lain Azatadin Siproheptadin Mebhidrolin napadisilat
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
FarmakologiEfektif untuk mencegah efek histamin
pada otot polos, peningkatan permeabilitas kapiler dan reaksi anafilaksis
Tidak dapat menghambat efek perangsangan histamin terhadap sekresi asam lambung
Menyebabkan penghambatan SSP dengan gejala kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat
Efektif untuk mengobati mual dan muntah Sebagai anestesi lokal Prometazin dan
PirilaminBersifat atropin like dapat timbul efek mulut
kering, kesukaran miksi dan impotensi
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
Efek sampingSedasiEfek sentral vertigo, tinitus, lelah, penat,
inkoordinasi, pengelihatan kabur, diplopia, euforia, gelisah, insomnia dan tremor
Kontraindikasi
Wanita hamil
ANTIHISTAMIN 1 (AH1)
IndikasiAlergi tipe eksudatif akut misalnya pada
polinosis dan urtikariaAH1 tidak dapat melawan reaksi alergi akibat autakoid lain
AH1 dapat mengatasi asma bronkial ringan bila diberikan sebagai profilaksis
AH1 dapat menghilangkan bersin, rinore dan gatal pada mata, hidung dan tenggorokan pada seasonal hay fever
Manfaat AH1 untuk mengobati batuk pada anak dengan asma masih diragukan karena AH1 mengentalkan sekresi bronkus sehingga menyulitkan ekspetorasi
AH1 dapat mengatasi reaksi transfusi darah nonhemolitik dan nonpirogenik ringan
Mengobati motion sickness Difenhidramin, Prometazin, Siklizin dan Meklizin
Mengurangi rigiditas dan tremor pada penyakit Parkinson
ANTIHISTAMIN 2 (AH2)
Simetidin & Ranitidin
FarmakodinamikMenghambat reseptor H2 secara selektif
dan reversibelMenghambat sekresi cairan lambungPengaruh fisiologi lainnya tidak begitu
penting
ANTIHISTAMIN 2 (AH2)
Efek sampingNyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, mual,
diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, kehilangan libido dan impoten
Mengikat reseptor androgen disfungsi seksual dan ginekomasti
Simetidin dapat menyebabkan gejala demensiabila diberikan bersama obat psikotropikaRanitidin tidak menyebabkan gangguan SSP karena tidak menembus sawar darah otak
ANTIHISTAMIN 2 (AH2)
IndikasiTukak peptik
Terhadap tukak peptikum yang diinduksi oleh obat AINS, AH2 dapat mempercepat penyembuhan tetapi tidak dapat mencegah terjadinya tukakPasien yang sedang mendapat AINS antagonis reseptor AH2 dapat mencegah kekambuhan tukak duodenum tapi tidak bermanfaat untuk tukak lambung
Hipersekresi asam lambung pada sindrom Zollinger-Ellison
Profilaksis stress ulcer dan perdarahanMenghilangkan gejala pada refluks
esofagus tetapi tidak menyembuhkan lesi
ANTIHISTAMIN 2 (AH2)
Famotidin
FarmakodinamikMenghambat sekresi asam lambung
Kerjanya 3x lebih poten dari Ranitidin
dan 20x lebih poten dari Simetidin
ANTIHISTAMIN 2 (AH2)
IndikasiTukak duodenum dan tukak lambungMengurangi kekambuhan tukak lambung
Efek sampingJarang terjadi, misalnya sakit kepala,
pusing, konstipasi dan diareBelum dilaporkan terjadinya androgenik
ANTIHISTAMIN 2 (AH2)
NizatidinFarmakodinamikPotensi dalam menghambat asam
lambung kurang lebih sama dengan Ranitidin
IndikasiSama dengan Ranitidin
ANTIHISTAMIN 2 (AH2)
Efek sampingJarang menimbulkan efek sampingMenghambat alkohol dehidrogenase
pada mukosa lambung dan menyebabkan peningkatan kadar alkohol dalam serum
ANTI ALERGI LAIN
Natrium Kromolin
FarmakodinamikMenghambat pelepasan histamin dan
autakoid lain termasuk leukotrien dari paru-paru manusia pada proses alergi yang diperantarai IgE
Mengurangi bronkospasme
ANTI ALERGI LAIN
IndikasiSebagai profilaksis asma bronkialRinitis alergikaPenyakit atopik pada mata
ANTI ALERGI LAIN
KetotifenBersifat anafilaktik karena menghambat pelepasan histaminBersifat antihistamin kuat
Efek samping Penurunan jumlah trombosit secara reversibel pada
kombinasi dengan antidiabetik oral
Indikasi Profilaksis asma bronkial