Guideline Tablet
3
GUIDELINE TABLET KETERANGAN GUIDELINE PEMILIHAN METODE TABLET Dalam menentukan metode pembuatan tablet yang pertama kali harus dilihat adalah sifat zat aktifnya, terutama stabilita dan aliran zat. 1. Stabilitas (lembab, cahaya, panas) a. Zat aktif tanpa ada masalah dalam stabilitas dapat menggunakan metode granulasi basah dalam pembuatan. b. Untuk beberapa zat aktif yang tidak stabil terhadap lembab dapat menggunakan granulasi basah dengan pelarut pengikat non-air (misalnya pake PVP dengan pelarut pengikat etanol). Untuk antibiotik yang tidak stabil terhadap lembab sangat dianjurkan untuk menghindari penggunaan granulasi basah walaupun pelarut pengikatnya bukan air. 2. Aliran a. Data aliran zat aktif jarang ditemukan pada pustaka. Untuk menentukan apakah aliran zat aktif baik atau buruk biasanya dilihat dari struktur eksternalnya apakah berbentuk kristal atau serbuk (fines). Aliran akan menentukan pengisian dye saat pencetakan, bentuk kristal kotak memiliki pengisian yang bagus pada saat akan pencetakan, bentuk kristal jarum akan sulit mengalir dan pengisiannya buruk sehingga perlu perlakuan tambahan yakni digerus terlebih dahulu. b. Zat aktif dengan aliran yang buruk masih memungkinkan menggunakan metode kempa langsung (dengan catatan apabila metode granulasi tidak memungkinkan untuk digunakan, atau dijadikan formula alternatif dari metode granulasi kering jika zat aktif tidak tahan lembab, cahaya, dan panas), selama digunakan dalam dosis kecil, di mana bahan pembantu yang aliran dan kompresibilitasnya baik dominan dalam formula dan memiliki kapasitas pegang besar terhadap zat aktif. c. Jadi, metode kempa langsung hanya diperuntukkan bagi zat aktif yang memiliki aliran yang baik dalam dosis besar atau zat aktif dengan aliran yang tidak terlalu baik namun dalam dosis yang relatif kecil (dengan syarat pemilihan eksipien yang digunakan harus benar-benar diperhatikan). EKSIPIEN Perhatikan sifat-sifat eksipien baik dari bagian pemerian eksipien maupun dari teori sediaan tablet. Rekomendasi pemilihan jenis eksipien yang baik dapat dilihat pada teori sediaan dan jurnal-jurnal tahun sebelumnya. Hati-hati dalam menerapkan rekomendasi dan pencantuman alasan pemilihan eksipien. Periksa kembali karakteristik zat aktif kita! 49
description
tablet
Transcript of Guideline Tablet
TABLET
GUIDELINEAPT ITB OKT 2009-2010 TABLET
GUIDELINE TABLET
KETERANGAN GUIDELINE PEMILIHAN METODE TABLETDalam menentukan metode pembuatan tablet yang pertama kali harus dilihat adalah sifat zat aktifnya, terutama stabilita dan aliran zat.
1. Stabilitas (lembab, cahaya, panas)a. Zat aktif tanpa ada masalah dalam stabilitas dapat menggunakan metode granulasi basah dalam pembuatan.b. Untuk beberapa zat aktif yang tidak stabil terhadap lembab dapat menggunakan granulasi basah dengan pelarut pengikat non-air (misalnya pake PVP dengan pelarut pengikat etanol). Untuk antibiotik yang tidak stabil terhadap lembab sangat dianjurkan untuk menghindari penggunaan granulasi basah walaupun pelarut pengikatnya bukan air.
2. Alirana. Data aliran zat aktif jarang ditemukan pada pustaka. Untuk menentukan apakah aliran zat aktif baik atau buruk biasanya dilihat dari struktur eksternalnya apakah berbentuk kristal atau serbuk (fines). Aliran akan menentukan pengisian dye saat pencetakan, bentuk kristal kotak memiliki pengisian yang bagus pada saat akan pencetakan, bentuk kristal jarum akan sulit mengalir dan pengisiannya buruk sehingga perlu perlakuan tambahan yakni digerus terlebih dahulu.b. Zat aktif dengan aliran yang buruk masih memungkinkan menggunakan metode kempa langsung (dengan catatan apabila metode granulasi tidak memungkinkan untuk digunakan, atau dijadikan formula alternatif dari metode granulasi kering jika zat aktif tidak tahan lembab, cahaya, dan panas), selama digunakan dalam dosis kecil, di mana bahan pembantu yang aliran dan kompresibilitasnya baik dominan dalam formula dan memiliki kapasitas pegang besar terhadap zat aktif.c. Jadi, metode kempa langsung hanya diperuntukkan bagi zat aktif yang memiliki aliran yang baik dalam dosis besar atau zat aktif dengan aliran yang tidak terlalu baik namun dalam dosis yang relatif kecil (dengan syarat pemilihan eksipien yang digunakan harus benar-benar diperhatikan).
EKSIPIENPerhatikan sifat-sifat eksipien baik dari bagian pemerian eksipien maupun dari teori sediaan tablet. Rekomendasi pemilihan jenis eksipien yang baik dapat dilihat pada teori sediaan dan jurnal-jurnal tahun sebelumnya. Hati-hati dalam menerapkan rekomendasi dan pencantuman alasan pemilihan eksipien. Periksa kembali karakteristik zat aktif kita!
1. Pengisi Laktosa : tidak boleh untuk zat aktif dengan amin primer (HOPE 237), kecuali latosa anhidrat. Avicel : inkompatibel dengan zat pengoksidasi kuat (yang memiliki gugus sulfat, nitrat, fosfat). Digunakan ketika zat aktif bersifat higroskopis (avicel dapat berfungsi sebagai adsorben).
2. Penghancur Amilum kering amprotab primogel (luar) Ac-disol (dalam) Penghancur luar harus dalam keadaan kering
3. Lubrikan, glidan dan anti adheren Lubrikan basa :Mg stearat, dapat mempercepat reaksi maillard antara amin primer dan laktosa. Inkompatibel dengan asam kuat, garam besi, alkali (HOPE 354). Glidan :talk tidak boleh digunakan untuk zat aktif mudah teroksidasi, yang penguraiannya dikatalisis oleh Fe dan Alumunium silikat karena talk mengandung sejumlah kecil zat tersebut.
4. Zat tambahan Adsorben : digunakan apabila zat aktif bersifat higroskopis. Pembasah: lihat kelarutan vs disolusiContoh : Metil prednisolon, kekuatan sediaan 4 mg/tabletMedium disolusi : air 900 mLKelarutan : praktis tidak larut dalam air (1: >10.000)Perlu pembasah atau tidak? TIDAKKelarutan 1 gr : 10.000 mL 1000 mg : 10.000 = 1:10 4 mg : 900 mL 4 mg dapat larut dalam 40 mL
49
TABLETTujuan Sekolah FarmasiTidak stabil terhadap asamIritasi lambungRasa tidak enakDitujukan di ususLepas lambatStabilitas penyimpanan burukEfek sistemik dan menghindari first pass effectDosis besarAgar penetralan asam lebih baik (antasida)Effervescent(Soal effervescent)Tablet KonvensionalTABLET SALUTUntuk menutupi rasaBila hanya masalah stabilitas, lebih baik dipilih salut FILM karena lebih mudah pengerjaannyaEfek cepatEfek lambatSUBLINGUALBUKALKUNYAHDosisAliranBurukBaikKempa LangsungGranulasiKecilBesarKempa LangsungGranulasi KeringTidak tahan panasTidak tahan lembabGranulasi Basah%Aliran tidak berpengaruh> %Aliran buruk Kempa LangsungLarut airTidak tahan panasLarut etanolPelarut pengikat etanolPelarut pengikat airSalut GulaPEMILIHAN METODE
