FARMAKOLOGI VETERINER

OBAT NSAID

drh. DIAN VIDIASTUTIPROGRAM KEDOKTERAN HEWAN

UB 2012

SIFAT DASAR OBAT NSAIDAnalgesik : nyeri ringan-sedangAntipiretik : penurun demamAntiinflamasi : menghambat keradangan

struktur kimia beda, efek hampir sama Mekanisme kerja : hambat sintesis Pg saat ada kerusakan sel

PATOFISIOLOGI CEDERA JARINGAN

Cedera jaringan

Dilatasi arteriol eritema

Permeabilitas kapiler >>

oedemaNyeri Demam

Pelepasan mediator

kimia Histamin, Kinin, Pg

Hilangnya fs

FISIOLOGI DEMAM Regulator suhu tubuh diatur oleh

hipothalamus shg tjd keseimbangan produksi & keluarnya panas tubuh

Pelepasan zat pirogen endogen (IL 1)

PgE2 >>

PROSTAGLANDIN PgE2 : demam PGE, PGI : 1. Rangsang reseptor nyeri 2. Menurunkan sekresi pepsin & as lambung 3. Meningkatkan sekresi mukus lambung PgI2 (Prostasiklin) : vasodilator kuat penghambat agregasi trombosit di PD disintesa PgD2 : hambat agregasi trombosit

ENZIM SIKLOOKSIGENASE (COX)

Enzim pembentuk Pg di lambung, ginjal, trombosit

Pg sbg sitoprotektif yaitu pertahankan keadaan fisiologi COX 1 disebut jg sbg

E. Constitutive Hambatan COX 1 : akibatkan efek

samping ggn lambung/GIT, ggn fs ginjal & ggn fs trombosit akibat wkt perdarahan pjg

COX 1

Enzim pembentuk Pg di tempat inflamasi COX 2 disebut E. Inductable Hambatan COX 2 : 1. Antiinflamasi, analgesik, antipiretik u/ tx 2. Prod PgI2 (Prostasiklin) << efek vasodilatasi <<, tdk ada hambatan agregasi trombosit

COX 2

NSAID

AS. KARBOKSIL

AT

As Asetat

As salisilat

As Propionat

As Fenamat

AS. ENOLENAT

Der. Pirozolon

Der. Piroxicam

JENIS OBAT NSAID

DER. ASAM FENILASETAT

DER. ASETAT INDEN / INDOLE

Diklofenak IndometasinFenklofenak Sulindak

Tolmetin

As Asetat

As SalisilatAspirin

BenosilatDiflusinalSalsalat

As. Propionat

As TiaprotenatFenbuten

FenopropenFlurbiprofenIbuprofen

KetoprofenNaproksen

As. Enolat

Der. Pirozolon Der. PiroksikamAzapropazon PiroksikamFenilbutazon Tenoksikam

Oksifenbutason Meloksikam

ASAM SALISILAT As. Asetil Asetat = Asetosal = Aspirin u/ antipiretik

Farmakodinamik :1. Efek analgesik mengurangi nyeri ringan-sedang hambat biosintesis Pg dg hambat enzim

COX tdk menyebabkan adiksi

2. EFEK ANTIPIRETIK Menurunkan tubuh demam dg perbaiki sist

termostat di hipothalamus menekan efek pirogen, hambat sintesis PgE2

Meningkatkan keluaran panas, keluaran keringat >>

3. EFEK ANTI INFLAMASI Hambat sintesis Pg (PgE2 & PgI2)

4. EFEK ANTIGOUT Dosis > (5 g) urikosuria Dosis < (1-2 g) hambat sekresi as ura

5. EFEK PADA GI TRACT Iritasi lambung Ulkus pepticum Perdarahan lambung

6. EFEK PD DARAH Perpanjangan waktu perdarahan oleh pembentukan

TxA2

7. EFEK PD HEPAR & GINJAL Hepatotoxic berkaitan dg dosis Peningkatan SGOT-SGPT hepatomegali, nausea,

ikhterus Tdk boleh diberikan pd penderita hepar kronis

FARMAKOKINETIK1. Absorbsi oral cepat tjd di lambung2. Rectal > lambat3. Topikal pori2 kulit, dibuat sediaan farmasi

(as salisilat)4. Distribusi seluruh tubuh5. Ekskresi urin, keringat, empedu

INDIKASi Antipiretik-analgesik Reumathoid arthritis Mencegah trombus

ASETAMINOFEN= ParasetamolFARMAKOKINETIK :1. Abs cepat & komplit2. Dist seluruh tubuh3. Biotransformasi dikunjungidr

glukosanat& as sulfat memeberi hidup yg aktifmenyebabkan methemoglbinemia

4. Eks mll urin

FARMAKODINAMIK : Hambat Pg senntral Efek analgesik-antipiretik serupa aspirin BEDA dg ASPIRIN : tdk punya efek anti inflamasi, anti gout, tdk iritasi lambuung

INDIKASI :1. Antipiretik & analgesik sedang2. Efek anti inflamasi sgt kecil bahkan tdk

muncul sama sekali

TOXICITAS :1. Nekrotik hati2. Nekrotik tubulus renalis3. Hypoglikemia

MEFENAMIC ACIDS & MECLOFENACFARMAKOKINETIK Abs PO cepat Dist terikat kuat o/ prot plasma Met metab lintas pertama 40 – 50 % Eks urin

FARMAKODINAMIK Hambat enz COX Indikasi : * efek antipiretik-antiinflam ckp kuat

* tdk punya efek analgesik sentral ES : Gastritis, mual , px ulcus peptic !!!

FENILBUTAZON & OKSINFENBUTAZONE

Sbg antiinflamasi pd Rheumathoid arthritis

FARMAKOKINETIK : Efek analgesik utk peny. Non Rheumatoid

> rendah Abs oral cpt Biotransformasi o/ E. Mikrosomal

diubah mjd oksifenbutazon & gammahidroksifenilbutazon

Eks urin

FARMAKODINAMIK :

Indikasi : 1. antipiretik lemah, analgesik sedang 2. antininflamasi kuat terutama pd Rheumatoid ES : iritasi lambung, alergi kulit KI : px hipertensi, jantung, ggn ginjal, ggn fs

hepar,ulcus

PIROXICAMFARMAKOKINETIK : Abs cepat di lambung Distr disirkulasi enterohepatic Met di hepar dg enz mikrosomal Eks urin & feses

FARMAKODINAMIK : Indikasi : 1. antipiretik (efek <<) 2. Antiinflamasi, analgesik

SELAMAT BELAJAR