A.N.T.E.L.M.I.N.T.I.K

Wening Sari, dr., M.Kes.

P.e.n.d.a.h.u.l.u.a.n (1)

• Antelmintik / obat cacing: digunakan u memberantas / mengurangi cacing dlm lumen usus atau jaringan tubuh

• Sebagian besar antelmintik efektif terhadap parasit2 tertentu Perlu diagnosis jenis infeksi cacing dgn tepat sebelum menggunakan obat

• Sebagian besar diberikan oral, ada yg dosis tunggal (Single Dose /SD), ada yg efektif u bbrp cacing, ada yang perlu pencahar

P.e.n.d.a.h.u.l.u.a.n (2)

Mekanisme kerja :

• Bekerja sebagai agonis asetilkolin nikotinik ganglionik menyebabkan kontraksi otot cacing pirantel pamoat, oxantel pamoat

• Bekerja langsung / tidak langsung sebagai agonis GABA paralisis flasid (kendur) piperazin

• Bekerja pada kanal ion klorida ivermektin

Obat-obat penyakit cacing

• Dietilkarbamazin• Ivermektin

• Mebendazol• Pirantel pamoat• Tiabendazol• Albendazol• Piperazin

• Oksamnikuin• Prazikuantel• Niklosamid• Niridazol • Metrifonat

D.i.e.t.i.l.k.a.r.b.a.m.a.z.i.n (1)

• Obat pilihan I filariasis; menghilangkan mikrofilaria W.bancrofti, B.malayi,Loa loa dari peredaran drh dgn cepat

• O. volvulus dws & mikrofilaria (nodulus), mikrofilaria W. bancrofti (hidrokel) : ++

• Cara kerja;– Menurunkan aktivitas otot cacing →

paralisis →mudah terusir dr tempatnya. – Perubahan permukaan membran mikrofilaria

→ lebih mudah dihancurkan oleh hospes

D.i.e.t.i.l.k.a.r.b.a.m.a.z.i.n (2)

• Pemberian topikal diserap konjungtiva → bunuh mikrofilaria dlm humor akuosa

• Absorbsi di usus; cepat, kadar puncak 1-2 jam, distribusi ke jaringan merata (kec: lemak), 30 jam diekskresi melalui urin, pemberian berulang: kumulasi

• ES: relatif aman pd dosis th/; pusing, malaise, nyeri sendi, anoreksia, muntah →merangsang SSP→reversibel

• Reaksi alergi: akibat parasit / substansi yg dilepas oleh parasit

D.i.e.t.i.l.k.a.r.b.a.m.a.z.i.n (3)• Gejala rx alergi: sakit kepala, malaise, udem

kulit, gatal hebat, papular rush, p>> KGB inguinal, hiperpireksia, takikardi → beri antihistamin, kortikosteroid

• Sediaan: tablet oral 50,100,200 mg• W.bancrofti,B.malayi,Loa loa → 2 mg/KgBB, 3 x

hr, 10-30 hr.• Pengobatan massal: 5-6 mg/KgBB 1 hr/mggu /

per bulan 2-12 dosis + Albendazol 400mg• WHO: tidak lagi digunakan utk terapi

onkosersiasis

I.v.e.r.m.e.k.t.i.n (1)

• Obat terpilih u/ onkosersiasis, berefek pd mikrofilaria di jaringan & rongga mata, embriogenesis cacing betina, F. bancrofti efek sama dengan dietilkarbamazin

• Margin of safety lebar, T ½ 10 – 12 jam, ekskresi via feses,tdk melewati sawar otak

• SD: 200 mcg/KgBB; dosis diulang tiap 3 bulan s.d 12 bln

• KI: kehamilan

I.v.e.r.m.e.k.t.i.n (2)

• ES; > ringan, demam, pruritus,nyeri: otot, sendi, kepala, kelj. Limfe, hipotensi

• Terapi Onkosersiasis hari I setelah single dose reaksi Mazotti : demam, nyeri kepala, pusing, mengantuk, lemas, ruam, gatal-gatal, mialgia, artralgia, hipotensi, takikardi,limfangitis, limfadenitis, edema perifer

• Reaksi Mazotti timbul krn mikrofilaria yang mati, bukan karena toksik obatnya

M.e.b.e.n.d.a.z.o.l. (1)

• Spektrum paling luas, ES <<• Efektif u/ cacing gelang, kremi, tambang, pita &

T. trichiura, trichostrongylus, untuk taeniasis & S.stercoralis efek bervariasi

• Mybbkan kerusakan struktur subselular & hambat sekresi asetilkolinesterase cacing, hambat ambilan glukosa →deplesi glikogen

• Cacing mati perlahan, efek memuaskan → 3 hr pemberian obat

• Sterilitas telur T.trichiura, tambang, askaris• Larva matang tdk terpengaruh

M.e.b.e.n.d.a.z.o.l. (2)

• Absorbsi buruk, 1st pass hepatic metab. cepat→bioavaibilitas sistemik ↓↓, ekskresi lewat urin; 48 jam. Absorbsi ↑↑ bila diberikan makanan berlemak

• Tdk mybbkan efek toksis sistemik→ aman u/ anemia, malnutrisis

• ES: diare, sakit perut ringan→sementara• Tikus embriotoksik & teratogenik • KI; kehamilan trimester I, anak < 2 th• Indikasi : enterobiasis, trichiurasis, ascariasis,

kista hidatid (dosis tinggi), intestinal capilariasis

M.e.b.e.n.d.a.z.o.l. (3)

• Sediaan: tablet 100 mg, sirup 10 mg/ ml• Dosis 2 x 100 mg/hr, 3 hr → ascariasis,

trikuris, cacing tambang, diulang 3 mggu• T.solium→2 x 300 mg, 3-4 hr• Kista hidatid: 50 mg/KgBB/ hr dlm 3 dosis

selama 3 bulan• Visceral larva migrans; 200-400 mg/hr; 5hr• Enterobius: 100 mg SD diulang 2 mggu• Cimetidine m↑ konsentrasi dlm drh,

karbamazepin m↓ kadar dlm darah

P.I.P.E.R.A.Z.I.N

• Efektif u/ Ascaris & Enterobius• Blokade respon otot cacing thdp asetilkolin → paralisis→

cacing mudah dikeluarkan• Batas keamanan lebar, ES: mual, muntah, nyeri perut,

nyeri kepala, alergi• Over dosis; inkordinasi / kelemahan otot, vertigo, sulit

bicara , bingung → hilang bila obat stop• KI; epilepsi→memperkuat efek kejang, kehamilan,

gangguan faal hati & ginjal• Ascariasis:dws 3,5 g/x/hr, anak 75 mg/KgBB , 2 hr

berturut-turut• Kremi : 65 mg/KgBB/hr, selama 7 hr, diulang setelah 1 -2

minggu

P.i.r.a.t.e.l p.a.m.o.a.t (1)

• Efektif: cacing gelang, tambang, kremi, T. orinetalis

• Menimbulkan depolarisasi pd otot cacing → mati dlm keadaan spastis

• Absorbsi di usus tdk baik → efek selektif pd cacing

• ES: jarang, ringan; gangguan sal . Cerna, demam, nyeri kepala

• Kehamilan, anak < 2 th→tdk dianjurkan

P.i.r.a.t.e.l p.a.m.o.a.t (2)

• Tdk boleh digunakan bersama piperazin→ efek berlawanan

• Hati-hati: pdrt rwyt penykt hati → SGOT↑↑

• Tablet 250mg,125 mg,sirup 50 mg/ ml

• SD; 10 mg/KgBB, dpt diberikan setiap saat, tdk terpengaruh makanan

• Enterobiasis diulang setelah 2 minggu

• Terapi N. americanus sedang & berat→ diberikan 3 hari berturut-turut

T.i.a.b.e.n.d.a.z.o.l (1)

• Spektrum lebar, efektifitas ↑↑ askariasis, strongiloidiasis,oksiurasis, larva migrans kulit, trikuriasis & trikonosis akut

• Hambat enz. Asetilkolinesterase, pd hewan coba; membunuh sebagian larva (Trichinella spiralis) dlm otot

• Memiliki efek imunosupresi & anti - inflamasi→ m< gejala krn parasit

• Absorbsi cepat diusus, dapat diserap melalui kulit; kadar max 1 jam

• ES; anoreksia, mual ,muntah, diare, pusing, sakit kepala,lelah, kantuk

T.i.a.b.e.n.d.a.z.o.l (2)

• Dilaporkan: perianal rashes, tinitus, hiperglikemi, konvulsi, hematuri, ikterus, kerusakan hati, SSJ

• Terpilih u/ S.stercoralis, cutaneus larva migrans. • Cacing tambang, kremi, ascaris, trikuris → tdk

dianjurkan, ada obat alternatif yg lebih aman• Dosis standar: 2 x 25 mg/KgBB 2 – 5 hari,

diberikan PO, dikunyah, sehabis makan• Cutaneus larva migrans→salep tiabendazol 15

% selama 5 hr• KI; anak BB < 15 Kg, kehamilan, pasien dgn

aktivitas yg memerlukan kewaspadaan

A.l.b.e.n.d.a.z.o.l (1)

• Bekerja mhambat sintesis mikrotubulus M< ambilan glukosa scr irreversibel parasit mati perlahan2

• Spektrum lebar, efektif u/ cacing kremi, gelang, trikuris, tambang, S.stercoralis, merusak telur cacing gelang, tambang & trikuris

• Memiliki efek larvasid hydatid, cysticercosis, N.americanus

• PO absorbsi cepat diusus, absorbsi meningkat bila disertai makanan berlemak, T ½ 8-9 jam, distribusi jaringan, cairan empedu, LCS, kista hydatid

A.l.b.e.n.d.a.z.o.l (2)

• Dosis dws & anak > 2 th : 400 mg SD bersama makan, c.kremi ulangi: 2 mggu

• N. americanus, S.stercoralis : 3 hr• Neurocysticercosis: 15 mg/KgBB/hr, 1 bln; pemberian

steroid (utk atasi inflamasi) M absorbsi albendazol• Cutaneus larva migrans 200-400mg• ES th/ singkat jarang: gangg GI, mual , nyeri kepala,

lesu, insomnia. • ES terapi lama (kista hidatid 3 bln) alopesia, leukopenia,

P enz. Aminotransferase reversibel, nyeri abdomen• Toksisitas hewan: diare, anemia, depresi sumsum tulang,

tes fungsi hati abnormal, hipotensi, embriotoksik & teratogenik

N.I.K.L.O.S.A.M.I.D (1)• Terpilih u/ cacing pita pd mns & hewan• Cacing akan dirusak sebagian skoleks & segmen akan

dicerna tidak ditemukan di feses• Idx:T.solium, T.saginata,D.latum, H.nana• T.solium: + pencahar → cegah sistiserkosis• ES; niklosamid sangat sedikit diserap→ hampir bebas ES• Aman u/ kehamilan, malnutrisi, pasien dgn keadaan

umum buruk• Tablet kunyah 500 mg, dimakan dlm keadaan perut

kosong• SD: dws 2 g, anak >34 Kg 1,5 g, <34 Kg 1 g

N.I.K.L.O.S.A.M.I.D (2)

• Merupakan alternatif setelah ivermektin utk T. saginata, D.latum & H.nana

• Niklosamid tdk merusak telur T.solium yg ada di segmen telur terlepas ke lumen usus sistiserkosis Perlu pemberian pencahar 1-2 jam sesudah menelan obat terakhir

• Sistiserkosis mengurangi manfaat niklosamid

• T. saginata tdk perlu pencahar

N.i.r.i.d.a.z.o.l

• Sgt efektif u/ S. haematobium• Mybbkan kerusakan gonad schistosome• Absorbsi cepat, kadar plasma rendah• ES: anoreksi, diare, sakit perut→ stop

pengobatan → hilang• KI: kehamilan, def.enzim G6PD, epilepsi,

psikosis, gangg. faal hati, ginjal, jantung• Dosis 25 mg/KgBB terbagi 2 x , 5-7 hr• Indonesia (-)

O.K.S.A.M.N.I.K.U.I.N

• Efektif u/ S.mansoni dewasa & larva; S.haemobium & S.japonikum < efektif

• Cacing keluar dr pblh drh mesenterika → hati→♂ menetap, ♀kembali & tdk bertelur

• Absorbsi cepat, dpt dihambat o/ makanan, • ES:pusing, kantuk, kejang pd rwyt epilepsi• KI; Kehamilan, epilepsi, gagal jtg, ginjal• Dosis tunggal 12-15 mg/KgBB; <30 Kg 20

mg/KgBB dalam dosis terbagi 2 x; 2-8 jam • Masih digunakan di Amerika Selatan

Metrifonat (1)

• Senyawa organofosfat prodrug: dikonversi mjd diklorvos penghambat kuat asetilkolinesterase

• Sbg alternatif utk S.haematobium, tidak efektif utk S.mansoni & S.japonicum

• Kadar puncak 1-2 jam, T ½ 1,5jam• ES: gejala kolinergik ringan: mual, muntah,

diare, nyeri perut, bronkospasme, sakit kepala, berkeringat, lelah, pusing terjadi dlm 30 menit 12 jam

Metrifonat (2)

• Jangan diberikan pada orang yg baru terpapar insektisida, obat penghambat kolinesterase, ibu hamil

• Obat pelumpuh otot harus disingkirkan, minimal 48 jam setelah metrifonat

• Dosis 7,5-10mg/kgBB diberikan 3 kali dengan interval 14 hari

• Efektif utk profilaksis pd anak di daerah endemik dgn pemberian 1 bulan sx

P.r.a.z.i.k.u.a.n.t.e.l (1)

• Spektrum lebar,efektif:cestoda& trematoda• Cara kerja:

- p↑ aktivitas otot cacing → paralisis→lepas– Vaskuolisasi & vesikulasi tegumen cacing →isi

keluar→ pertahanan hospes dipacu→rusak

• PO absorbsi baik, kadar max 1- 2 jam, ekskresi melalui urin dlm 24 jam

• Dpt mencapai cairan serebrospinal• ES:sakit perut, anoreksia, pusing, sakit kepala• Jangan diberikan pd ibu hamil & menyusui, pdrt

yg memerlukan kewaspadaan dlm tugasnya

P.r.a.z.i.k.u.a.n.t.e.l (2)

• Sistiserkosis→ pengobatan harus di RS; ES: nyeri kepala, bingung, ngantuk

• neurocysticercosis→ES ok dosis obat↑↑ & matinya parasit

• Jangan digunakan :

-ocular cysticercosis→ kehancuran parasit dpt sebabkan cacat menetap

-anak umur < 4 th→ data klinis belum mendukung

P.r.a.z.i.k.u.a.n.t.e.l (3)

Jenis infeksi Dosis (dws & anak >4th)

S.haematobium, S. mansoni

SD: 40 mg/KgBB ; 20 mg/KgBB diulang 4 – 6 jam

S. japonicum SD:30 mg/KgBB ulang 4-6 jam

D. Latum , D.nana 15 – 25 mg/KgBB

T.solium*, T.saginata

SD: 10-20 mg/KgBB; * (+) pencahar setelah 2 jam

Neurocycticercosis 50 mg/KgBB/hr. terbagi 2-3 x, selama 15 hr, (+) steroid

SEKIAN…

TERIMA KASIH…..