IT 22 - Antelmintik - TEO

7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO

1/37

ANTELMINTIK

dr. Theodorus, MMedSc

Staf LaboratoriumFarmakologi

FK Usri


2/37

I. !EN"A#ULUAN

Lebih kurag $ mil%ar mausia & ' mil%ar%a terkeaaskaris

Terutama di egara tro(is, da beru(a ifeksi gabuga

!eduduk (adat, higiee da saitasi, serta (egguaa

ti)a sebagai (u(uk Status utrisi aak meuru da retardasi

!e%ebab* ematoda, trematoda, da sestoda

+erat riga%a (e%akit*

umlah cacig

Lokasi cacig, misal%a kiste di otak

Status gi-i (asie


3/37

!EN"A#ULUAN

+iologi molekuler dikembagka* resistesi datemua obat baru

bat/obat %ag beker)a secara lokal atau(usecara sistemik

Atelmitik ideal*

Efektif da ama

Lebih disukai (emberia oral dg dosis tuggal

Stabil dalam 0aktu cuku( lama Mudah dida(at d) murah


4/37

II. +AT/+AT ANTELMINTIK

'. +ENSIMI"A1L "itemuka (ada tahu '23', ada 4 )eis

deri5at%a %aitu mebeda-ol, albeda-ol, &

tiabeda-ol Tiabeda-ol* rig tia-ol )arag diguaka

Mebeda-ol* besimida-ol karbamat 'caciggelag

Albeda-ol* besimida-ol karbamat baruematoda )ariga da itestial, sestoda,(e%akit hidatid da sistiserkosis


5/37

'. +esimida-ol

MEKANISME KE6A Meghambat (olimerasi mikrotubulus dega megikat

tubuli (arasit , serta

Meghambat fumarat reduktase mitokodria, meuruka

tras(or gula da (ele(asa fosforilasi oksidatif (arasit

6esistesi ter)adi kr (eurua ikata terhada( tubuli

Mebeda-ol & albeda-ol* o5isidal

Albeda-ol )uga efektif thd kutaeus lar5a migra

Tiabeda-ol* diguaka secara to(ikal


6/37

'. +esimida-ol

FA6MAKKINETIK Sedikit larut dalam air shg absor(si%a mudah di(egaruhi

Tiabeda-ol* absor(si%a ce(at, kadar (ucak (lasma ')am, diekskkresika dalam $7 )am

Mebeda-ol* absor(si%a )elek, kosetrasi (lasma redah,289 berikata dg (rotei, metabolisme di em(edu dasedikit ditemui dalm uri

Albeda-ol* absor(si%a lbh baik dari mebeda-ol,meigkat bila ada makaa. :aktu (aruh 7/'8 )am, ;


7/37

'. +esimida-ol

IN"IKASI'. Tiabeda-ol *

/ Kutaeus lar5a migra

/ Ifeksi S. Serkoralis =saat ii diguakai5ermekti>

$. Mebeda-ol *

/ Ifeksi ematoda, askariasis, eterobiasis,cacigtambag, trikuriasis & ka(ilaria Fili(iesis

4. Albeda-ol

/ Ifeksi ematoda, kista hidatid,eurosistiserkosis, da ekiokokosis


8/37

'. +esimida-ol

EFEK SAM!IN? +AT =eso> @ag serig beru(a gaggua salura cera*

ausea, mutah da aoreksia

Albeda-ol* (eigkata e-im amiotrasferase='89> da leuko(eia =$9>

Tiabeda-ol* gaggua SS! =metal>,he(atotoksik da kolelitiasis

Mebeda-ol* %eri abdome, distesi, diare,e-im trasferase meigkat & reaksi alergi


9/37

'. +esimida-ol

KNT6AIN"IKASI 6eaksi alergi

:aita hamil

Aak $ tahu = Mebeda-ol>

INTE6AKSI +AT

?lukokortikoid da (ra-ikuatel d(tmeigkatka kadar%a dlm (lasma. #ati/hatibila diberika bersama dg (eghambat sitokrom!/78< he(atik


10/37

'. +esimida-ol

!6E!A6AT & "SIS Tiabendazol* ha%a tersedia dlm betuk to(ikal = kutaeus

lar5a migra>

Mebendazol

- Eterobiasis* "T '


11/37

$. "IETILKA6+AMA1IN

!edahulua Suatu deri5at (i(ari-i %ag meru(aka obat litas

(ertama utuk tera(i Dlariasis limfatik da eosioDlia (aru

Meski toksisitas%a tiggidrug of choice loiasis

Tidak berasa, bau, larut dalam air da stabil (ada keadaa(aas

Mekaisme ker)a +elum diketahui secara (asti, teta(i kemugkia ker)a%a

meggaggu metabolisme asam arakidoat "(t mem(egaruhi res(o imu s(esiDk da iamasi hos,

da mekaisme ker)a%a belum diketahui


12/37

$. "ietilkarbama-i

FA6MAKKINETIK Absor(si%a ce(at di salura cera, kosetrasi

(ucak (lasma dica(ai dalam 0aktu '/$ )am

0aktu (aruh '/$ )am tergatug (# uri Lebih dari 8


13/37

$. "ietilkarbama-i

IN"IKASI Filariasis %ag disebabka :.+akrofti, +.Timori,

da . Go5ulus

Loiasis %ag disebabka Loa/loa

KNT6AIN"IKASI !ederita %ag meda(at obat ii harus

meghidari daerah dimaa koserkiasis &Loiasis edemik

"osis%a harus dituruka (ada (ederitagaggua gi)al da uri alkali


14/37

$. "ietilkarbama-i

EFEK SAM!IN? +AT =ES> @g berat )arag ter)adi da meghilag dalam

bebera(a hari setelah (egobata di sto(.?e)ala%a beru(a aoreksi, ause, mutah &sakit ke(ala

ES utama kr res(o baik lagsug atau tidaklagsug dari hos thd hacur%a mikroDlariareaksiimunologi beru(a reaksi lokal s(t

limadeitis, abses, da ulserasi, da reaksisistemik beru(a demam, sakit ke(ala da lesu

"a(at megiduksi (erdaraha retia daesefalitis berat (ada (ederita Loiasis berat


15/37

Efek sam(ig obat

Reaksi Manzotti=limadeitis, gatal, kulitkemeraha, takikardia da sakit ke(ala> (ada(ederita koserkiasis %ag ter)adi bebera(a

)am setelah (egobata

INTE6AKSI +AT Sam(ai saat ii belaum ba%ak diketahui


16/37

$. "ietilkarbama-i

!6E!A6AT "AN "SIS Ifeksi :. +akrofti, +. Mala%i da +. Timori

"e0asa* #ari I* 8< mg hari II* 4 B 8< mg, hari III*

4 B '


17/37

4. IGE6MEKTIN

!EN"A#ULUAN "itemuka (ada tahu ; merekomedasika* okoserkiasis,

Dlariasis, da strogiloidiasis (ada mausis

!rogram om"T =ommuit% "irected

Treamet>meeka (re5ales Dlariasis ;8/C


18/37

4. I5ermekti

MEKANISME KE6A +eker)a (ada glutamate gated T chael

(aralisis toikimobilisasi

Me%ebabka meuru%a mikroDlaria di kulitda mata dalam 0aktu 3 J'$ bula

Efektif (ada (erkembaga lar5a da memblok(erkembaga mikroDlaria dari uterus cacig

betia de0asa


19/37

4. I5ermekti

FA6MAKKINETIK Kosetrasi (ucak (lasma dalam 0aktu 7/8 )am,

0aktu (aruh%a 8; )amredah%a bersiha

sistemik da besar%a 5olume distribusi 249 berikata dega (rotei (lasma

leh CYP3A4dirubah me)adi metabolit%a %agkeba%aka beru(a demitilatda hidroksilat

Meski(u hidroDlikkadar diotak kecilES kecil "itemuka dalam betuk utuh da dirubah dalam

uri


20/37

4. I5ermekti

Idikasi koserkiasis

Filariasis limfatik

Ifeksi ematoda itestial

Kutaeus lar5a migra

Kotraidikasi

:aita hamil da aak/aak 8 tahu Meigitis

!asie ifeksi gabuga dg LoiasisES berat


21/37

4. I5ermekti

ES +iasa%a ditolerir dg baik da(at meimbulka

ReaksiManzottibiasa%a riga beru(a gatalda (embegkaka, (embesara oduslimfatikus =8/489 kasus>hilag dlm bebera(ahari, diatasi dg (emberia as(iri daatihistami

Iteraksi bat Tidak boleh diberika bersama obat/obata %g

meeka SS!. Iteraksi dg obat/obat %gdimetabolisme oleh @!4A7 belum die5aluasi


22/37

4. I5ermekti

!re(arat da "osis koserkiasis* "e0asa da aak/aak 8 tahu*

"T '8< g Hkg++ setia( 3 atau '$ bula

Filariasis limfatik* "e0asa da aak/aak 8tahu* "T $


23/37

7. !I!E6A1IN

Meru(aka suatu siklik ami sekuder, terhada( A.lumbrikoides da E. 5ermikularis

MEKANISME KE6A +eker)a (ada rese(tor ?A+A agois %ag meimbulka (aralisaaksid otot cacig dikeluarka dari tubuh oleh

peristaltik.

Me%ebabka hi(er(olarisasidan menurunkaneksitabilitas otot aing


24/37

7. !i(era-i

FA6MAKKINETIK Absor(si%a ce(at di usus kecil, kadar (ucak

(lasma dica(ai dalam 0aktu $ J 7 )am

Lebih kurag $


25/37

7. !i(era-i

ES !alig serig beru(a iritasi salura cera. "a(at

)uga ter)adi gaggua eurologik semetara da

ada%a reaksi urtikaria !ada dosis letal ko5ulsi da de(resi

(erafasa


26/37

8. !ra-ikuatel

"e5irat (ira-ioiso/kuioli %ag efektif terhada( sestoda,trematoda da skistosoma

MEKANISME KE6A

bat ii beker)a dega $ cara %aitu * !ada kosetrasi kecil akti5itas mulkulus

meigkat=dega cara meigkatka (ermeabilitasmembra terhada( a> kotraksi da (aralisis s(astik.

!ada kosetrasi besar kerusaka tegume. Tegume(arasit diduga tem(at ker)a obat ii, dega carameigkatka a/iuks.


27/37

8. !ra-ikuatel

FA6MAKKINETIK

Absor(si%a baik disalura cera, da kosetrasi(ucak (lasma dica(ai dalam 0aktu '/$ )am.

Efek farmakokietik%a berhubuga degadosis (emberia.

Megalami metabolisme litas (ertamametabolit i/ aktif

C


28/37

8. !ra-ikuatel

IN"IKASI

Skistosomiasis

Klorosiasis da o(istorsiasis

!aragoimiasis

Taiasis

ES

!alig serig timbul setelah (emberia lagsug beru(a %eri(erut da ausea, sakit ke(ala, da megatuk =bebera(a )am/'hari> serta berkaita dega dosis (emberia.

Efek tidak lagsug ca(at beru(a demam,gatal,urtikatia,mialgia,da artralgia.

!ada eurosistiserkosis da(at ter)adi meigismus,ke)ag daada%a (leositosis dicaira serebros(ialis =$/4 hari>


29/37

8. !ra-ikuatel

KNT6AIN"IKASI

:aita hamil da aak/aak 7 tahu

Sistiserkosis okuler

!egedara atau (eggua mesi

Tidak boleh diberika bersama atiko5ulsa

INTE6AKSI +AT

Simetidi megatagois efek%a. Ketersediaaha%ati%ameuru bila dibeerika bersam degakarbama-e(i,freotoi,feobarbital,serta deksametaso


30/37

8. !ra-ikuatel

!6E!A6AT "AN "SIS

Skistosomiasis

"e0asa da Aak/aak 7 tahu * dosis tuggal7


31/37

3. !iratel !amoat

ksatel (amoat adalah sauatu m/oksifeol %ag meru(akaaalog dari (iratel %ag terbukti efektif terhada( trikuris

MEKANISME KE6A

+eker)a dega meghambat de(olarisasi euromuskular

akti5asi (ersiste rese(tor ikotiik asetilkoli (aralisiss(astik

uga beker)a dega cara meghambat koliesterase

!iratel efektif terhada( cacig tambag, cacig gelag,daeterobiasis sedagka oksatel ha%a utuk trikuris

FA6MAKKINETIK

Absor(si%a disalura ceera )elek da tidak kom(let

Sebagia besar diekskreiksika melalui ti)a.


32/37

3. !iratel (amoat

IN"IKASI Askaris da eterobiasis =alteratif thd

mebeda-ol>

A. duodealis da N. amerikaus T. trikiura

KNT6AIN"IKASI :aita hamil da aak $ tahu

#ati/hati (emberia%a (ada (ederita dggaggua hati


33/37

3. !iratel (amoat

ES @ag serig ter)adi beru(a gaggua salura

cera s(t aoreksia, mual/mutah, diare, sakitke(ala, kulit kemeraha serta demam

"a(at ter)adi (eigkata S?T utuk semetara

INTE6AKSI +AT Tidak boleh diberika bersama dg piperazin

karea

aka meimbulka efek atagoistik


34/37

3. !iratel (amoat

!6E!A6AT "AN "SIS

Askaris da Eterobiasis

"e0asa da aak/aak $ tahu* dosis tuggal'' mgHkg++ =maksimal ' gram>

A. duodeale da N. amerikaus

"e0asa da aak/aak $ tahu* dosis tuggal'' mgHkg++ =maksimal ' gram> teta(i utukifeksi %ag berat diberika selama 4 hariberturut/turut


35/37

;. MET6IFNAT

Suatau orgaofosfat %ag a0al%a sebagaiisektisida, baru/baru akhir ii diguaka sebagaiatelmitik utk skistosomiasis hematobium

Meru(aka (ro/drug %ag dirubah me)adi

diklor5os suatu (eghambat kolieesterase (ote

Kadar (ucak (lasma diklor5os dica(ai dalam0aktu ' )am, 0aktu (aruh%a ',8/$ )am

Alteratif terhada( (ra-ikuatel kr efektiDtas%a

redah

ES beru(a 5ertigo riga, ausea, lassitude dakolik serta berhubuga erat dg dosis (emberia


36/37

C. NIKLSAMI"

Meru(aka suatu salisilailid berhaloge %gdiguaka utuk taeasis

Sebagai alteratif thd (ra-ikuatel

2. KSAMNIKUIN Meru(aka suatu deri5at $/

amiometiltetrahidrokuioli sebagai alteratifutuk tera(i skistosomiasis

Efektif ha%a utuk S. masoi


37/37

2. ksamikui

Mekaisme ker)a belum diketahui, didugame%ebabka paralisa otot dg mem(egaruhi(egikata "NA

ES %ag serig ter)adi beru(a sakit ke(ala,

mual, diare, da %eri (erut

"a(at ter)adi (erubaha 0ara uri =orage>

"ikotraidikasika (ada 0aita hamil

IT 22 - Antelmintik - TEO

Documents

Transcript of IT 22 - Antelmintik - TEO