AMUBISID

Dr. Theodorus, MMedSc

Staf Laboratorium Farmakologi

FK Unsri

I. PENDAHULUAN

Prevalens tertinggi di negara tropis dan subtropis 10% disebabkan oleh E. Koli dan 100.000 mati/tahun Penularan melalui:

- rute fekal-oral

- person to person contact Invasi jaringan ekstraintestinal abses amuba Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal (hati, paru dan

otak)

II. KLASIFIKASI AMUBISID

1. Amubisid luminal Bekerja dilumen usus atau terhadap amuba intestinal;

misalnya: diloksanid furoat, yodokuinol, dan paromomisin

2. Amubisid sistemik/jaringan Bekerja pada jaringan intestinal atau organ lainnya;

misalnya dehidroemetin, klorokuin. Tidak direkomendasikan lagi, kecuali obat lain tidak dapat diberikan

II. Klasifikasi amubisid

3. Amubisid kombinasi Efektif terhadap amubiasis intestinal maupun sistemik;

misalnya metronidazol dan derivatnya

Pemilihan obat Berat-ringannya penyakit Tempat terinfeksi, bila perlu lakukan aspirasi Faktor lain, misalnya hamil Alergi obat atau toleransi

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

1. Diloksanid Furoat Derivat dikloroasetamid, hasil subsitusi asetamid

Mekanisme Kerja Belum jelas, di Usus dirubah menjadi bentuk basa bebas yang

bersifat amubisid aktif.

Farmakokinetik Bentuk esternya dihidrolisa dilumen atau mukosa intestinum menjadi

diloksanid. (ditemukan dalam darah) dan asam Furoat. Konsentrasi puncak dicapai dqalam 1 jam, 60-90% dari dosis pemberian diekskresikan melalui urin dalam bentuk glukoronid

1. Diloksanid Furoat

Indikasi Amubiasis asimtomatik bentuk kiste Amubiasis akut Kontroversi ?

ESO Biasanya ringan. Yang paling sering cegukan, nausea,muntah,

diare, gatal-gatal dan urtikaria Kontraindikasi : wanita hamil TS I Interaksi obat : tidak diketahui Preparat : tablet 500mg Dosis : Dewasa: 3X500mg/hari selama 10 hari

: Anak-anak: 20mg/kgBBhari dibagi dalam 3 dosis selama 10 hari

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

2. KLOROKUIN Amubisid pertama kali pada tahun 1948 Diduga karena efek toksiknya thd trofozoit E.Histolitika Amubiasis hepatik bila metronidazol gagal atau di

kontraindikasikan Dosis dewasa: 1 gr/hari selama 2 hari, diikuti 500 mg/hari selama 2

minggu

3. EMETIN DAN DEHIDROEMETIN Emetin suatu alkaloid dari ipecac (1912) bersifat amubisid

jaringan/sistemik

3. Emetin dan dehidroemetin

Dehidroemetin: mempunyai sifat yang sama dengan emetin tetapi bersifat kurang toksik

Mekanisme kerja Menghambat sintesa protein dng memblok ribosomal M-

RNA. Dapat membunuh langsung bentuk trofozoit tetapi tidak untuk bentuk kiste

3. Emetin dan dehidroemetin

FARMAKOKINETIK Tersimpan dalam hati, ginjal, limfa dan paru. Diberikan

par-enteral karena sifat iritasinya di saluran cerna. Ekskresi utamanya melalui urin

ESO Yang paling sering dijumpai di tempat suntikan berupa

nyeri, anoreksia dan eksema. Yang berat biasanya berupa gangguan kardiovaskuler spt nyeri prekordial, dispnea, gagal jantung, takikardia & hipertensi

3. Emetin dan dehidroemetin

INDIKASI Amubiasis intestinal dan ekstraintestinal berat (abses

amuba) Telah digantikan metronidazol, kecuali metronidazol

tidak efektif atau dikontraindikasikan

KONTRAINDIKASI Gangguan ginjal, jantung dan neuromuskular Wanita hamil

3. Emetin dan dehidroemetin

INTERAKSI OBAT: Sampai saat ini tidak diketahui

PREPARAT Emetin : solusio 20, 30 dan 65 mg/ml Dehidroemetin: Ampul 1 ml (60 mg)

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

4. 8- HIDROKSIKUINOLIN Digunakan untuk mengatasi amubiasis asimtomatik Ada 2 yaitu yadokuinol dan kliokuinol Kliokuinol 2 gram/hari Subakut-Mielo-Optik_Neurofati

(SMON) di Jepang sebagai obat antidiare Yodokuinol di USA: topikal

5. METRONIDAZOLPertama kali diisolasi 1956, suatu derivat nitroimidazol

5. Metronidazol

1- - hidroksi metil-5- nitroimidazol Derivat nitroimidazol lain: tinidazol, nidazol, ornidazol

dan bensnidazol

MEKANISME KERJA Merupakan suatu pro-drug yg membutuhkan aktivasi

reduksi nitrogen (feredoksin) oleh mikroorganisme yang rentan shg menyebabkan rusaknya DNA trofozoit

5. Metronidazol

FARMAKOKINETIK Absorpsinya cepat dan komplet. Kadar puncak plasma dicapai dlm

waktu 0,25-4 jam. Waktu paruh 8 jam. Distribusinya luas termasuk cairan serebrospinalis Metabolisme utama di hati dan 75% dlm bentuk metabolit

dieliminasi melalui urin

ESO Yg paling sering dijumpai yaitu sakit kepala, nausea, mulut kering

dan rasa metal (metalic taste)

Eso

Sedangkan stomatitis terjadi akibat eksaserbasi moniliasis. Bila terjadi neurotoksik (vertigo, konvulsi, ensefalofati) pengobatan distop. Menimbulkan a reaction like disulfiram bila diberikan bersama alkohol

INDIKASI Amubiasis intra dan ekstraintestinal (abses hepatik)

berat Trikomonas vaginalis

Indikasi

Kokus anaerob dan basil anaerob gram negatif Giardiasis

KONTRAINDIKASI Wanita hamil TS I Gangguan neurologik Ketergantungan alkohol Pada penyakit hati berat dosis harus diturunkan

5. Metronidazol

INTERAKSI OBAT Bila diberi bersama antikoagulan, prothrombine time

memanjang. Simetidin, fenobarbital dan litium meningkatkan kadarnya di plasma

PREPARAT DAN DOSIS Tablet, suntikan, suspensi oral, supostoria, salep Dewasa & anak: 30 mg/kgBB/hari dibagi 3 dosis selama

8-10 hari

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

6. PAROMOMISIN Termasuk golongan aminoglikosida yg bersifat amubisid luminal

MEKANISME KERJA Bekerja langsung terhadap amuba dengan menghambat sintesa

protein

FARMAKOKINETIK Hanya sedikit yang diabsorpsi masuk ke sirkulasi dan

diekskresikan terutama melalui tinja

6. Paromomisin

ESO Yg sering terjadi berupa gangguan saluran cerna yaitu

nausea dan diare

INDIKASI Amubiasis sistemik Giardiasis dan cacing pita

6. Paromomisin

KONTRAINDIKASI Hipersensitifitas. Hati-hati penggunaannya pada ulkus

saluran cerna, penyakit ginjal berat serta gangguan pendengaran

PREPARAT DAN DOSIS Kapsul 250 mg Dewasa dan anak-anak: 25-35 mg/kgBB/hari dibagi 3

dosis selama 7 hari

III. OBAT-OBAT ANTIAMUBA

7. TETRASIKLIN Merupakan antibiotika spektrum luas, efektif terhadap

amuba baik di lumen maupun di dinding intestinal. Bekerja secara tidak langsung, biasanya sebagai

tambahan pada pengobatan amuba ringan-sedang maupun amuba intestinal berat. Dosis untuk amubiasis berat: 4 X 500 mg/hari selama 5 hari I; dilanjutkan 4 X 250 mg/hari selama 5 hari berikutnya